Trakrium - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Doză, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Trakrium

Trakrium: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Tracrium

Cod ATX: M03AC04

Ingredient activ: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Producător: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)

Descriere și fotografie actualizată: 09.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 1055 ruble.

Cumpără

Trakrium este un relaxant muscular selectiv nedepolarizant al acțiunii periferice.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a medicamentului - soluție pentru administrare intravenoasă (iv): lichid limpede, galben deschis sau incolor (2,5 ml sau 5 ml fiecare în fiole cu o pată ceramică albastră și două inele colorate în partea superioară; 5 fiole fiecare într-un palet de plastic, într-o cutie de carton 1 palet și instrucțiuni pentru utilizarea Trakrium).

1 ml de soluție conține:

• ingredient activ: besacat de atracurie - 10 mg;
• componente suplimentare: soluție de acid benzensulfonic, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Componenta activă a Trakrium, atracuria besilat, este un relaxant muscular foarte selectiv de acțiune periferică de tip competitiv nedepolarizant. Mecanismul său de acțiune este de a reduce sensibilitatea receptorilor H-colinergici din regiunea sinaptică la acetilcolină, datorită cărora excitația fibrei musculare și contracția acesteia devin imposibile.

Atracuria besilatul favorizează eliberarea histaminei.

Substanța nu afectează direct presiunea intraoculară, prin urmare poate fi utilizată în practica chirurgicală oftalmică.

Farmacocinetica

Atracuria besilatul este inactivat printr-un proces care are loc la pH și temperatură fiziologică fără participarea enzimelor (eliminarea Hoffman) și prin hidroliza eterului cu participarea esterazelor nespecifice. Studiile plasmatice efectuate la pacienți cu un nivel scăzut de pseudocolinesterază au arătat că produsele metabolice ale besilatului de atracuri rămân neschimbate.

Modificările pH-ului sângelui și ale temperaturii corpului în limitele fiziologice au un efect redus asupra duratei de acțiune a substanței active.

Nu a fost observată dependența duratei blocajului neuromuscular cauzată de administrarea Tracrium de metabolismul besilatului de atracuri în ficat sau rinichi sau excreția acestuia. Prin urmare, probabilitatea ca durata acțiunii medicamentului să se modifice în caz de tulburări circulatorii, afectarea funcțiilor renale sau hepatice este extrem de mică.

Hemodiafiltrarea și hemofiltrarea au un efect minim asupra concentrației de besilat de atracurium și a metaboliților săi (inclusiv laudanosina, principalul metabolit) în plasma sanguină. Nu se știe dacă hemoperfuzia și hemodializa afectează concentrația de besilat de atracurium și a metaboliților săi în plasma sanguină.

Concentrații mai mari de metaboliți de besilat de atracuri au fost observate la pacienții cu terapie intensivă (UCI) cu funcție renală și / sau hepatică afectată. Metaboliții nu afectează conductivitatea neuromusculară.

Indicații de utilizare

Trakrium este utilizat ca o componentă a anesteziei generale în următoarele cazuri:

• asigurarea intubației traheale și relaxarea mușchilor scheletici în timpul intervențiilor chirurgicale sau cu ventilație controlată;
• facilitarea ventilației mecanice (ventilație artificială pulmonară) la pacienții cu TBI.

Contraindicații

Absolut:

• vârsta copiilor până la 1 lună;
• hipersensibilitate cunoscută la histamină;
• hipersensibilitate cunoscută la componentele Trakrium: atracurie (cisatracurie), acid benzensulfonic.

Contraindicații relative (medicamentul este prescris cu precauție):

• un istoric de indicații de hipersensibilitate la acțiunea histaminei (la acest grup de pacienți, datorită predispoziției, administrarea Trakrium poate provoca dezvoltarea reacțiilor asociate cu eliberarea histaminei);
• hipersensibilitate cunoscută la alte relaxante musculare [deoarece s-a identificat o incidență ridicată (peste 50%) de sensibilizare încrucișată între relaxante musculare];
• miastenia gravis severă, alte boli neuromusculare și dezechilibru electrolitic sever (ca în cazul utilizării altor relaxante musculare nedepolarizante, această categorie de pacienți poate avea hipersensibilitate la Tracrium).

Trakrium, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Administrarea bolusului

Când Tracrium se administrează ca injecție intravenoasă la pacienții adulți, intervalul de doză este de 0,3-0,6 mg / kg (în funcție de cât timp este necesară blocarea completă), ceea ce asigură mioplegia adecvată timp de 15-35 de minute.

După administrarea intravenoasă în doze de 0,5-0,6 mg / kg, intubația endotraheală poate fi efectuată, de regulă, după 1,5 minute.

Dacă este necesară prelungirea blocadei neuromusculare complete, administrarea suplimentară a medicamentului se efectuează la o doză de 0,1-0,2 mg / kg. Cu condiția ca dozele suplimentare de Trakrium să fie administrate corect, efectul relaxant muscular nu este cumulativ.

Aproximativ 35 de minute după blocarea neuromusculară completă, se observă restaurarea spontană a conducției, care este determinată de restabilirea contracției tetanice la 95% din funcția neuromusculară normală.

Blocarea neuromusculară cauzată de besacatul de atracurie poate fi rapid eliminată prin utilizarea agenților anticolinesterazici în doze standard (de exemplu, edrofoniu și neostigmină) în combinație cu administrarea preliminară sau simultană de atropină (cu condiția să nu existe semne de recurarizare).

Administrarea perfuziei

După introducerea dozei inițiale în bolus (0,3-0,6 mg / kg), utilizarea Trakrium poate fi continuată prin perfuzie intravenoasă pe termen lung cu o rată de 0,3-0,6 mg / kg / h pentru a menține blocada neuromusculară în timpul intervenție chirurgicală pe termen lung.

Medicamentul poate fi administrat prin perfuzie intravenoasă în timpul intervenției chirurgicale de by-pass cardiopulmonar la viteza recomandată pentru perfuzie. În caz de hipotermie indusă cu o temperatură corporală de 25–26 ° C, rata de inactivare a Trakrium scade și, prin urmare, pentru a menține relaxarea musculară completă la temperaturi scăzute, rata de perfuzie trebuie să fie aproximativ înjumătățită.

Categorii speciale de pacienți

• copii: pentru copiii cu vârsta de peste 2 ani, Trakrium este prescris în doze similare cu cele pentru pacienții adulți, în ceea ce privește greutatea corporală. În cazul anesteziei cu halotan, doza inițială de besilat de atracuriu pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 2 ani este de 0,3-0,4 mg / kg. Copiii necesită doze de întreținere mai frecvente de Trakrium decât adulții;
• pacienți vârstnici: acestei categorii de pacienți li se permite să utilizeze medicamentul în doze standard. În acest caz, soluția trebuie administrată încet, utilizând o doză inițială care este mai mică decât valoarea mai mică a intervalului de dozare;
• Pacienți cu BIT: după administrarea soluției la o doză inițială în bolus de 0,3-0,6 mg / kg, dacă este necesar, poate fi utilizată pentru menținerea blocajului neuromuscular printr-o perfuzie continuă, a cărei rată este de 11-13 μg / kg / min (0, 65-0,78 mg / kg / h). În același timp, în regimul de dozare, este important să se țină seama de existența diferențelor interindividuale largi (se poate schimba în timp). Unii pacienți necesită perfuzie la o rată mai mică de 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), alții la o rată mai mare de 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h). La pacienții cu terapie intensivă, la sfârșitul perfuziei cu Trakrium, nu există nicio dependență a ratei de recuperare spontană după blocarea neuromusculară de durata administrării. Restabilirea spontană a conducției neuromusculare (raportul sfert-sfert la primul test în trenul de patru teste T₄ / T ₁ > 0,75), de regulă, se notează după aproximativ 60 de minute. În studiile clinice, această perioadă a variat între 32 și 108 minute după perfuzie (nu a fost observată dependența ratei de recuperare spontană de durata administrării Trakrium);
• pacienți cu boli cardiovasculare: în prezența bolilor cardiovasculare cu simptome clinice severe, doza inițială a medicamentului trebuie administrată în decurs de 1 minut;
• pacienți cu insuficiență renală / hepatică: acestei categorii de pacienți i se permite să utilizeze Trakrium în doze standard pentru orice grad de insuficiență a funcției renale / hepatice, inclusiv insuficiența stadiului final.

De-a lungul întregii perioade de tratament cu Trakrium, ca și în cazul utilizării altor relaxante musculare, este necesară monitorizarea funcției neuromusculare pentru a determina regimul de dozare în fiecare caz individual.

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse este clasificată pe sisteme de organe și este definită după cum urmează: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 și <1/10), uneori (≥ 1/1000 și <1/100), rar (≥ 1/10 000 și <1/1000), foarte rar (<1/10 000), inclusiv mesaje individuale, cu o frecvență necunoscută - în cazurile în care nu există date suficiente pentru a determina frecvența apariției unei reacții adverse.

Reacții adverse asociate cu eliberarea histaminei, date despre care au fost obținute în studiile clinice:

• sistemul cardiovascular: adesea - hiperemie cutanată, scădere tranzitorie a tensiunii arteriale (TA);
• aparat respirator: uneori - bronhospasm.

Reacții adverse, ale căror date au fost obținute în timpul observării după înregistrare:

• sistemul nervos: cu o frecvență necunoscută - convulsii (există rapoarte de convulsii la pacienții tratați cu terapie intensivă și care iau atracurie besilat concomitent cu anumite alte medicamente. De regulă, acești pacienți aveau una sau mai multe afecțiuni care predispun la convulsii (edem al capului) leziuni cerebrale, traumatisme craniene, encefalopatie hipoxică, encefalită virală, uremie) Nu a fost stabilită o relație de cauzalitate între apariția convulsiilor și laudanosină (principalul metabolit al besilatului de atracurium).
• sistemul imunitar: foarte rar - reacții anafilactoide și anafilactice, inclusiv șoc, insuficiență circulatorie și stop cardiac (cu utilizarea combinată a Trakrium cu anestezice, în cazuri foarte rare, a fost raportată dezvoltarea reacțiilor anafilactoide sau anafilactice severe);
• sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: cu o frecvență necunoscută - slăbiciune musculară, miopatie (există raportări de slăbiciune musculară și / sau miopatie cu utilizare prelungită a relaxanților musculari la pacienții cu boli critice în terapie intensivă. Majoritatea dintre ei au primit simultan glucocorticosteroizi (GCS) Această reacție adversă nu este tipică pentru besilatul de atracurium, conexiunea sa cu utilizarea Trakrium nu a fost stabilită;
• piele și țesut subcutanat: rar - urticarie.

Supradozaj

Simptome: paralizie musculară prelungită, inclusiv consecințele acestei afecțiuni.

Terapie: menținerea permeabilității căilor respiratorii cu ventilație artificială simultană a plămânilor sub presiune pozitivă până la refacerea respirației spontane adecvate (în acest caz, este necesar să se utilizeze medicamente sedative, deoarece conștiința pacientului nu este deranjată). Dacă apar semne de recuperare spontană, aceasta este accelerată cu ajutorul medicamentelor anticolinesterazice, combinând aportul lor cu glicopirolat sau atropină.

Instrucțiuni Speciale

Trakrium, similar cu alte relaxante musculare, provoacă paralizia mușchilor scheletici, inclusiv a celor respiratorii, dar nu afectează conștiința. Acesta trebuie administrat numai sub anestezie generală, sub supravegherea atentă a unui anestezist calificat și a echipamentelor pentru intubație traheală și ventilație mecanică.

La pacienții cu hipersensibilitate la alți relaxanți musculari, administrarea Tracrium trebuie efectuată cu precauție, deoarece a fost relevată o frecvență ridicată a sensibilității încrucișate între relaxanții musculari (peste 50%).

Utilizarea Trakrium la pacienții cu predispoziție poate provoca apariția reacțiilor asociate cu eliberarea histaminei. Dacă pacientul are antecedente de hipersensibilitate la efectele histaminei, medicamentul trebuie administrat cu precauție. În special, pacienții cu antecedente de alergii sau astm bronșic pot prezenta bronhospasm.

Pacienții cu astm bronșic care primesc doze mari de corticosteroizi și relaxante musculare în TBI ar trebui să ia în considerare posibilitatea monitorizării repetate a conținutului de CPK (creatin fosfokinază).

În timpul terapiei cu Trakrium, ca și în cazul utilizării altor relaxante musculare care nu depolarizează:

• hipofosfatemia poate încetini recuperarea (poate fi accelerată prin corectarea acestei afecțiuni);
• tulburări ale echilibrului electroliților serici și / sau tulburări severe ale echilibrului acido-bazic pot scădea sau, dimpotrivă, pot crește sensibilitatea pacienților la medicament;
• hipersensibilitatea la medicament poate apărea la pacienții cu miastenia gravis severă, alte boli neuromusculare și dezechilibru electrolitic sever;
• dezvoltarea rezistenței poate fi observată la pacienții cu arsuri (poate fi necesară creșterea dozei de Trakrium, a cărei valoare depinde de suprafața arsurii și de timpul scurs după arsură).

Utilizarea Trakrium în intervalul de doze recomandat nu determină blocarea semnificativă a ganglionilor nervoși și a nervului vag. În consecință, nu are un efect semnificativ clinic asupra ritmului cardiac și nu previne bradicardia cauzată de multe anestezice sau stimularea nervului vag în timpul intervenției chirurgicale.

Pacienților care au tendința de a scădea brusc tensiunea arterială (de exemplu, pacienții cu hipovolemie) li se recomandă să administreze medicamentul mai mult de 1 minut.

Trakrium își pierde activitatea într-un mediu alcalin, prin urmare, este interzisă amestecarea medicamentului în aceeași seringă cu tiopental sau orice alte soluții alcaline.

Soluția medicamentului este hipotonă, din acest motiv, este interzisă intrarea în acesta prin același sistem simultan cu transfuzia de sânge.

După injectarea Tracrium într-o venă de calibru mic, se spală cu ser fiziologic. Când administrați alte anestezice prin același ac de injecție sau canulă, este important să spălați fiecare medicament cu cantitatea adecvată de ser fiziologic.

În cursul studiilor clinice la care au participat pacienți sensibili la hipertermie malignă, precum și studii ale acestei boli la animale predispuse, și anume la porci, s-a dovedit că Trakrium nu cauzează acest sindrom.

Când laudanozina a fost administrată animalelor de laborator în doze mari, s-a observat o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale și la unele specii de animale - cu efecte stimulatoare cerebrale. La pacienții din unitatea de terapie intensivă care au primit Trakrium, s-a observat apariția convulsiilor, dar nu a fost stabilită relația cauzală a dezvoltării acestora cu utilizarea laudanozinei.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Efectul medicamentului asupra fertilității nu a fost studiat.

Studiile efectuate pe animale au arătat că utilizarea Trakrium nu afectează dezvoltarea fătului. Cu toate acestea, ca și în cazul altor relaxante musculare, se recomandă utilizarea acestuia în timpul gestației numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât orice risc posibil pentru făt.

În scopul relaxării musculare, soluția este aprobată pentru utilizare în timpul operațiilor de cezariană, deoarece besacatul de atracurie, utilizat în dozele recomandate, pătrunde în bariera placentară în cantități care nu au nicio semnificație clinică.

Nu există date privind excreția de atracurium besilat în laptele matern.

Utilizare pediatrică

• copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 2 ani: doza inițială de Trakrium cu anestezie cu halotan este de 0,3-0,4 mg / kg;
• copii cu vârsta de 2 ani și peste: medicamentul este prescris în doze similare cu cele pentru pacienții adulți, pe baza greutății corporale a copilului.

Copiii necesită doze de întreținere mai frecvente decât adulții.

Cu funcție renală afectată

În doze standard, Trakrium este aprobat pentru utilizare pentru orice grad de afectare a funcției renale, inclusiv insuficiența stadiului final.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În doze standard, Trakrium este aprobat pentru utilizare pentru orice grad de afectare a funcției hepatice, inclusiv insuficiența etapei finale.

Utilizare la vârstnici

În doze standard, Trakrium este aprobat pentru utilizare la pacienții vârstnici.

Pacienții vârstnici trebuie administrați lent și li se administrează o doză inițială care este mai mică decât valoarea mai mică a dozei recomandate.

Interacțiuni medicamentoase

Blocarea neuromusculară cauzată de administrarea Tracrium poate fi îmbunătățită prin utilizarea medicamentelor pentru anestezia inhalatorie, cum ar fi enfluranul, halotanul, izofluranul.

Când se iau beta-blocante (oxprenolol, propranolol), pot apărea diverse antibiotice, medicamente antireumatice (D-penicilamină, clorochină) și antiaritmice (chinidină, procainamidă), clorpromazină, trimetafan, steroizi, săruri de litiu și fenitoină, exacerbarea myasthenia gravis, în cazuri rare dezvoltați miastenia gravis dintr-o formă latentă sau sindrom miastenic, în care este posibilă o creștere a sensibilității la besacatul de atracurie.

Administrarea simultană a medicamentului cu blocante nedepolarizante ale conducerii neuromusculare poate duce la blocare excesivă în comparație cu cea așteptată de la introducerea unui Trakrium într-o doză totală echipotențială. Orice efect sinergic se poate modifica cu diferite combinații de medicamente.

Medicamentele anticolinesterazice, care sunt adesea folosite pentru a trata pacienții cu boala Alzheimer (de exemplu, donepezil), atunci când sunt luate împreună cu besacilat de atracurie, îi pot slăbi efectul de blocare și pot scurta durata blocării neuromusculare.

Când interacționați cu antibiotice (aminoglicozide, polimixine, tetracicline, lincomicină, spectinomicină, clindamicină), diuretice (furosemidă și, eventual, manitol, acetazolamidă, diuretice tiazidice), antiaritmice (blocanți ai canalelor de calciu, propranamidinetină, procainamid), sulfat de magneziu, săruri de litiu, blocante ganglionare (hexametoniu, trimetafan), ca în cazul utilizării altor relaxante musculare nedepolarizante, este posibilă o creștere a duratei și / sau intensității blocajului neuromuscular.

La pacienții care primesc terapie anticonvulsivantă pentru o lungă perioadă de timp, este posibil ca dezvoltarea blocadei neuromusculare cauzate de relaxanții musculari care nu depolarizează să încetinească, iar durata sa să fie redusă.

Pentru a prelungi blocada neuromusculară cauzată de utilizarea Tracrium, nu se recomandă utilizarea clorurii de suxametoniu relaxante musculare depolarizante, deoarece aceasta poate provoca o blocare prelungită și complexă, care este dificil de oprit cu agenți anticolinesterazici.

Următoarele soluții perfuzabile sunt compatibile cu Trakrium pentru timpul indicat:

• soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9% - 1 zi;
• Soluție Ringer pentru preparate injectabile - ¹ / ₃ zile;
• infuzie soluție de glucoză de 5% - ¹ / ₃ zile;
• soluție de clorură de sodiu, 0,18% glucoză și 4% pentru perfuzie - ¹ / ₃ zile;
• soluție de lactat de sodiu complex pentru perfuzie (injecție Hartman) - ¹ / ₆ zile.

Pentru o perioadă specificată, diluată cu soluții de perfuzie compatibile pentru a obține o concentrație de besilat de atracurium de 0,5 mg / ml sau mai mult, soluția Trakrium rămâne stabilă la lumina zilei și o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Analogi

Analogii Trakrium sunt Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină, la o temperatură de 2 până la 8 ° C (nu înghețați).

Perioada de valabilitate este de 24 de luni.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Trakrium

Datorită specificului utilizării medicamentului, nu există recenzii despre Trakrium în rețea.

Preț pentru Trakrium în farmacii

Prețul Trakrium pentru un pachet de 5 fiole de 2,5 ml este de la 498 la 690 ruble, pentru 5 ml - de la 969 la 1080 ruble.

Trakrium: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Trakrium 10 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă 5 ml 5 buc. 1055 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!