Roliten - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Roliten

Roliten: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. Interacțiuni medicamentoase
12. 12. Analogi
13. 13. Termeni și condiții de stocare
14. 14. Condiții de eliberare de la farmacii
15. 15. Recenzii
16. 16. Preț în farmacii

Denumire latină: Roliten

Cod ATX: G04BD07

Ingredient activ: tolterodină (tolterodină)

Producător: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Descriere și actualizare foto: 26.10.2018

Prețurile în farmacii: de la 459 ruble.

Cumpără

Roliten este un blocant m-anticolinergic care are efecte antispastice și anticolinergice.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a medicamentului Roliten - comprimate filmate: biconvexe, rotunde, de la aproape alb la alb (10 buc. În blistere, într-o cutie de 3 sau 6 blistere).

Compoziție pentru 1 comprimat:

• substanță activă: tartrat de tolterodină - 2 mg;
• componente auxiliare: celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, hidrogen fosfat de calciu, amidon carboximetil de sodiu, stearat de magneziu;
• carcasa filmului: colorant alb opadry OY-S-58910 (dioxid de titan, hipromeloză, talc, macrogol 400), apă purificată (se evaporă în timpul procesului de producție).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Componenta activă a Roliten, tolterodina, este un antagonist al receptorilor m-colinergici, concentrați în glandele salivare și vezica urinară. Reduce activitatea contractilă a vezicii urinare și reduce salivația. Rolliten permite golirea parțială a vezicii urinare, creșterea cantității de urină reziduală și scăderea presiunii mușchiului vezicii urinare (detrusor). Un efect terapeutic stabil al medicamentului se obține la 4 săptămâni după începerea tratamentului. Tolterodina, precum și 5-hidroximetilul, metabolitul său activ, prezintă o specificitate ridicată pentru receptorii muscarinici și sunt selectivi pentru receptorii vezicii urinare (în comparație cu receptorii glandelor salivare).

Farmacocinetica

Principalele caracteristici farmacocinetice ale tolterodinei:

• absorbție: după administrarea orală, tolterodina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal), atingând C _max (concentrația serică maximă) după 1-3 ore după administrare. C _max crește proporțional cu doza în intervalul 1-4 mg. Indicatorul biodisponibilității absolute este de până la 65% cu metabolism redus (la persoanele private de CYP2D6) și până la 17% cu metabolism crescut, ceea ce este tipic pentru majoritatea pacienților. Aportul de alimente nu afectează expunerea tolterodinei nelegate și a metabolitului său activ la pacienții cu metabolism crescut, totuși, atunci când tolterodina se administrează împreună cu alimentele, nivelul acesteia crește;
• distribuție: durează până la 2 zile pentru a ajunge la o concentrație de echilibru a unei substanțe; V _d (volumul de distribuție) - 113 litri;
• metabolism: procesele metabolice apar în principal în ficat cu participarea enzimei polimorfe CYP2D6, rezultând formarea unui metabolit 5-hidroximetil activ farmacologic. Cu un metabolism suplimentar, se formează acidul 5-carboxilic și metaboliții săi N-dezalchilați. La pacienții cu metabolism redus din cauza deficitului enzimei CYP2D6, tolterodina suferă dezalchilare prin izoenzime CYP2D6 cu formarea de tolterodină N-dealchilată inactivă farmacologic. Tolterodina și metabolitul său activ se leagă în principal cu glicoproteina alfa-1-acidă (orosomucoidă), fracțiunile nelegate sunt de 3,7% și respectiv 36%;
• excreție: cu metabolism crescut, rata de eliminare sistemică ajunge la 30 de litri pe oră, T _1/2 (timpul de înjumătățire) este de 2-3 ore. Pentru metabolitul 5-hidroximetil, T _1/2 crește la 3-4 ore. Eliminarea unei etichete radioactive după administrarea ¹⁴ C-tolterodinei: cu urină ~ 77%, cu fecale ~ 17%, inclusiv sub formă nemodificată <1%, sub formă de metabolit activ ~ 4%. Din cantitatea totală de tolterodină excretată în urină, metabolitul carboxilat este de 51%, metabolitul dezalchilat corespunzător este de ~ 29%.

Cu un metabolism redus, o scădere a clearance-ului tolterodinei și o extindere a T _1/2 până la 10 ore conduce la o creștere de aproximativ 7 ori a concentrației sale pe fondul concentrațiilor nedetectabile ale metabolitului 5-hidroximetil. Ca rezultat, cu același regim de dozare, valoarea ASC (aria sub curba concentrație-timp) a tolterodinei la pacienții cu metabolism redus este apropiată de suma ASC a tolterodinei și a metabolitului său activ 5-hidroximetil la persoanele cu metabolism crescut. Astfel, siguranța, tolerabilitatea și eficacitatea clinică a Roliten sunt aceleași pentru fenotipuri diferite.

La pacienții cu ciroză hepatică, ASC a tolterodinei și a metabolitului său activ 5-hidroximetil este aproximativ dublată.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, se recomandă utilizarea Roliten pentru tratamentul hiperreflexiei (hiperactivitate, instabilitate) a vezicii urinare, manifestată prin incontinență urinară și / sau dorință frecventă de a urina.

Contraindicații

Absolut:

• întârzierea urinării;
• glaucom cu unghi închis, care nu este supus terapiei medicamentoase;
• miastenia gravis (miastenia gravis);
• colită ulcerativă, inclusiv cu mărirea toxică a intestinului gros (megacolon);
• perioada de sarcină și alăptare;
• copilărie;
• hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului.

Contraindicații relative pentru care Roliten trebuie utilizat cu precauție: leziuni gastrointestinale obstructive, obstrucție a tractului urinar, hernie ireductibilă, neuropatie.

Instrucțiuni de utilizare Roliten: metodă și dozare

Comprimatele Roliten se administrează pe cale orală.

Regimul de dozare recomandat pentru pacienții adulți: 2 mg (1 comprimat) de 2 ori pe zi.

Pacienți cu insuficiență hepatică / renală, precum și dezvoltarea unor efecte secundare ar trebui să fie redusă la o doză de 1 mg (¹ / ₂ comprimate) de 2 ori pe zi.

După șase luni, trebuie evaluată eficacitatea tratamentului și trebuie decisă problema necesității continuării acestuia.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu Roliten, sunt posibile următoarele reacții adverse (gradare: adesea - mai mult de 10%; rareori - de la 1 la 10%; rar - mai puțin de 1%):

• reacții la efectul anticolinergic al medicamentului: adesea - gură uscată; rareori - xeroftalmie (scăderea lacrimării), tulburări de acomodare, piele uscată; rar - retenție urinară;
• sistemul digestiv: rareori - dureri abdominale, dispepsie, constipație, flatulență, vărsături; rar - reflux gastroesofagian;
• sistemul nervos central și periferic: rareori - amețeli, cefalee, somnolență, parestezie, nervozitate; rareori - afectarea conștiinței;
• alte reacții: rareori - oboseală, slăbiciune, creștere în greutate; rareori - reacții alergice, dureri în piept, înroșirea feței.

Supradozaj

Doza unică maximă de tartrat de tolterodină primită de voluntari a fost de 12,8 mg. În acest caz, au fost observate următoarele reacții adverse: cea mai importantă - dorință dureroasă de a urina și tulburări de acomodare; posibil - halucinații, hiperexcitație, tahicardie, insuficiență respiratorie, convulsii, retenție urinară, pupile dilatate.

Prima etapă a tratamentului este eliminarea maximă posibilă a Rolten din tractul gastro-intestinal: spălare gastrică, aport de cărbune activ.

În plus, terapia simptomatică se efectuează conform indicațiilor:

• efecte anticolinergice centrale pronunțate (inclusiv halucinații) - fizostigmină;
• convulsii sau agitație severă - benzodiazepine;
• tahicardie - beta-blocante;
• insuficiență respiratorie - respirație artificială;
• retenție urinară - cateterizare;
• pupile dilatate - pilocarpină sub formă de picături oftalmice și / sau mutarea pacientului într-o cameră fără iluminare.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă cauzele organice ale nevoii frecvente / urgente de a urina.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Tulburările de acomodare și scăderea vitezei reacțiilor psihomotorii cauzate de utilizarea Roliten pot afecta capacitatea de a efectua activități potențial periculoase. În fiecare caz, această posibilitate ar trebui luată în considerare separat, după evaluarea răspunsului pacientului la medicament.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Roliten este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Femeile în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze metode fiabile de prevenire a sarcinii în timpul tratamentului cu tolterodină.

Utilizare pediatrică

Roliten nu este utilizat în pediatrie, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării sale la copii nu au fost studiate.

Interacțiuni medicamentoase

• alte substanțe / medicamente anticolinergice: este posibil să crească efectul terapeutic al Roliten și să crească efectele nedorite;
• m-colinomimetice: efectul terapeutic al tolterodinei poate scădea;
• metoclopramidă și cisapridă: posibilă slăbire a eficacității acestora;
• alte medicamente metabolizate de izoenzime ale sistemului citocromului P ₄₅₀ CYP2D6 sau CYP3A4 sau care sunt inhibitori sau inductori ai acestor izoenzime: interacțiunea lor farmacocinetică cu tolterodina este probabilă;
• fluoxetina (un puternic inhibitor al CYP2D6, metabolizat în norfluoxetină, un inhibitor al CYP3A4): crește ușor ASC totală a tolterodinei și a metabolitului său activ 5-hidroximetil, fără a provoca interacțiuni semnificative clinic;
• inhibitori puternici ai CYP3A4 [antibiotice macrolide (eritromicină și claritromicină) sau agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol și miconazol)]: trebuie evitată utilizarea lor simultană cu Roliten;
• warfarină, contraceptive orale combinate care conțin etinilestradiol / levonorgestrel: conform studiilor clinice, acestea nu au interacționat cu Rolten;
• izoenzime ale citocromului P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 sau CYP1A2): Studiile clinice care utilizează sonde metabolice nu au furnizat nicio indicație că tolterodina este capabilă să le inhibe activitatea.

Analogi

Analogii Roliten sunt Urotol, Uroflex, Detrusitol etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură de 25 ° C, la îndemâna umezelii. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Roliten

Conform recenziilor, Roliten este un medicament destul de eficient pentru problemele cu urinarea necontrolată. Pacienții observă că efectul terapeutic al tabletelor scade în timp, probabil din cauza dependenței.

Mulți oameni cred că acest medicament este optim în ceea ce privește raportul eficacitate / cost, dar din această cauză este inaccesibil și incredibil de dificil de găsit în farmacii.

Preț pentru Roliten în farmacii

Preț aproximativ pentru Roliten (30 buc per pachet) - 455-507 ruble.

Roliten: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Roliten 2 mg comprimate filmate 30 buc. 459 r Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!