Neurodolonă
Neurodolonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Neurodolon
Cod ATX: N02BG07
Ingredient activ: flupirtină (flupirtină)
Producător: Kanonpharma production, CJSC (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 22.11.2018
Neurodolonul este un medicament analgezic non-narcotic.
Eliberați forma și compoziția
Neurodolon este disponibil sub formă de capsule: dimensiunea nr. 0, corp și capac gelatinos, solid, portocaliu, în interiorul capsulelor - pulbere albă cu mici incluziuni sub forma unei mase comprimate sau a unei mase comprimate de culoare aproape albă, care se sfărâmă atunci când este presată ușor (în blistere): 10 buc., Într-o cutie de carton 1, 3 sau 5 pachete, 15 buc., Într-o cutie de carton 1, 2, 3 sau 4 pachete).
1 capsulă conține:
- substanță activă: maleat de flupirtină - 100 mg;
- componente auxiliare: amidon pregelatinizat, fosfat de calciu dihidrat, stearat de magneziu, talc;
- compoziția corpului capsulei și a capacului: gelatină, dioxid de titan, colorant galben apus.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Flupirtina este un analgezic non-opioid de acțiune centrală, aparține activatorilor selectivi ai canalelor neuronale de potasiu. Ca urmare a activării canalelor neuronale K + (potasiu) legate de proteinele G legate de rectificarea internă, eliberarea ionilor de potasiu determină stabilizarea potențialului de odihnă și o scădere a excitabilității membranelor neuronale, ceea ce duce la inhibarea indirectă a receptorilor ionotropi de glutamat care se leagă selectiv de N-metil-D-aspartat (NMDA). Ionii de magneziu pot bloca activitatea receptorilor NMDA până când se produce depolarizarea membranei celulare.
Lipsa legării flupirtinei în concentrații semnificative clinic cu alpha1- și alfa 2, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - și 5HT 2 p - opioid, centrala, receptorii serotonina m- și n-colinergici oferă o acțiune centrală și realizarea a trei efecte principale.
Deschiderea selectivă a canalelor de potasiu dependente de tensiune ale neuronilor cu eliberarea simultană a ionilor de potasiu stabilizează potențialul de repaus al neuronului, devine mai puțin excitabil. Efectul antagonist indirect al flupirtinei asupra receptorilor NMDA ajută la protejarea neuronilor de intrarea ionilor de calciu (Ca 2+) și la atenuarea efectului sensibilizant al creșterii nivelului ionilor de calciu intracelulari. Efectul analgezic al flupirtinei apare ca urmare a inhibării transmiterii impulsurilor nociceptive ascendente la excitația neuronilor.
La concentrații semnificative terapeutic, există o creștere a absorbției ionilor de calciu de către mitocondrii. Ca urmare a inhibării concomitente a transmiterii impulsurilor către neuronii motori și a efectelor neuronilor intercalari, apare un efect relaxant muscular, care se manifestă în raport cu spasmele musculare individuale, fără a afecta întregul mușchi în general.
Efectul proceselor de cronicitate se datorează plasticității funcțiilor neuronale, care, prin inducerea proceselor intracelulare, creează condiții pentru implementarea unui mecanism care îmbunătățește răspunsul pentru fiecare impuls ulterior. Suprimarea acestor efecte are loc ca urmare a blocării indirecte a receptorilor NMDA. Crearea unor condiții nefavorabile pentru semnificația clinică a cronicității durerii și ștergerea memoriei durerii durerii cronice prezente anterior oferă o scădere a sensibilității la durere.
Farmacocinetica
După administrarea Neurodolon în interior, există o absorbție rapidă și aproape completă (90%) a flupirtinei în tractul gastro-intestinal.
În ficat, până la 75% din doza administrată de medicament este metabolizată pentru a forma doi metaboliți. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridină, un metabolit activ al M 1, se formează ca rezultat al două faze de reacție: prima este hidroliza structurii uretanului, a doua este acetilarea. Metabolit M 1 asigură aproximativ 25% din efectul analgezic al flupirtinei. Al doilea metabolit M 2 (conjugat acid p-fluorobenzoic cu glicină) este biologic inactiv. Deoarece izoenzima căii de degradare oxidativă a flupirtinei nu a fost stabilită, se presupune că va avea o capacitate redusă de interacțiune.
T1 / 2 pentru substanța principală și metabolitul M 1 - 10 ore, care oferă un efect analgezic suficient. T1 / 2 de flupirtină - aproximativ 7 ore.
Nivelul plasmatic al flupirtinei este proporțional cu doza luată.
T1 / 2 la pacienții cu vârsta peste 65 de ani este de 14 ore cu o singură doză și mai mult de 18 ore când este administrat în decurs de 12 zile. În consecință, concentrația plasmatică maximă de flupirtină este de 2-2,5 ori mai mare.
69% din medicament este excretat prin rinichi: neschimbat - 27%, sub formă de metabolit acetil (M 1) - 28%, sub formă de acid p-fluorohidrogen (M 2) - 12%. Sub formă de metaboliți cu structură necunoscută - 1/3 din doză.
O mică parte a medicamentului este excretată cu bilă și fecale.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Neurodolon este indicat pentru tratamentul sindromului durerii acute de severitate ușoară până la moderată la adulți.
Contraindicații
- colestază și riscul de a dezvolta encefalopatie hepatică (datorită dezvoltării posibile a encefalopatiei sau agravării cursului encefalopatiei sau ataxiei existente);
- boală de ficat;
- alcoolism;
- miastenia gravis (gravis);
- utilizarea simultană a medicamentelor cu efecte hepatotoxice;
- Sunete recent vindecate sau existente în urechi (datorită unui risc ridicat de activitate a enzimelor hepatice);
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Trebuie avut grijă să prescrieți Neurodolonă pentru insuficiență renală, hipoalbuminemie, pacienți cu vârsta peste 65 de ani.
În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai în cazuri excepționale, atunci când efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește amenințarea potențială pentru făt.
Instrucțiuni pentru utilizarea Neurodolon: metodă și dozare
Capsulele Neurodolon sunt administrate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu multă apă. Este recomandabil să luați medicamentul în timp ce vă aflați în poziție verticală.
Este permis să se ia numai conținutul capsulei, inclusiv dacă este necesar să se administreze medicamentul printr-un tub. În acest caz, pentru a neutraliza gustul amar al pudrei, o puteți combina cu o masă (inclusiv o banană).
Doza trebuie selectată individual, luând în considerare tolerabilitatea medicamentului și intensitatea sindromului durerii, prescriind doza minimă eficientă pentru cel mai scurt curs posibil de tratament. Capsulele neurodolon trebuie administrate la intervale regulate.
Dozaj recomandat: 100 mg (1 capsulă) de 3-4 ori pe zi. Pentru ameliorarea durerii severe, medicamentul este indicat la o doză de 200 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 600 mg, durata maximă a cursului terapiei este de 14 zile.
Pacienții cu vârsta peste 65 de ani necesită ajustarea dozei. La începutul tratamentului, acestea trebuie prescrise 100 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara), apoi, dacă este necesar și bine tolerat, doza zilnică poate fi crescută la 300 mg.
În caz de insuficiență renală severă, Neurodolon poate fi administrat dacă tratamentul este însoțit de o monitorizare regulată a concentrației de creatinină în plasma sanguină. Doza zilnică maximă este de 300 mg.
Nu este necesară ajustarea dozei de neurodolonă în caz de insuficiență renală ușoară până la moderată.
Efecte secundare
- din partea sistemului imunitar: adesea - reacții de hipersensibilitate, reacții alergice (inclusiv febră, prurit, erupții cutanate, urticarie);
- din sistemul nervos: adesea - amețeli, depresie, tulburări de somn, anxietate, nervozitate, cefalee, tremor; rareori - confuzie a conștiinței;
- din partea metabolismului: adesea - lipsa poftei de mâncare;
- din tractul gastro-intestinal: adesea - uscăciunea mucoasei bucale, greață, vărsături, flatulență, dispepsie, dureri în stomac, dureri abdominale, diaree, constipație;
- din sistemul hepatobiliar: foarte des - activitate crescută a transaminazelor hepatice; frecvența nu este stabilită - insuficiență hepatică, hepatită;
- reacții dermatologice: adesea - transpirație;
- din partea organului vederii: adesea - tulburări vizuale;
- altele: foarte des - senzație de slăbiciune și / sau oboseală (de obicei la începutul tratamentului).
Supradozaj
Simptome: pe un fundal de 5 g de flupirtină - greață, uscăciunea mucoasei bucale, lacrimă, tahicardie, prostrație, stupoare, confuzie. În unele cazuri, tentative de sinucidere.
Tratament: fără antidot specific; necesită spălare gastrică imediată sau inducerea vărsăturilor, aport de cărbune activ. Sunt necesare numirea diurezei forțate, introducerea de electroliți, monitorizarea atentă a stării pacientului (inclusiv funcția hepatică), terapia simptomatică.
Instrucțiuni Speciale
Neurodolonul este prescris pacienților cărora nu li se permite să utilizeze analgezice, cum ar fi opioide ușoare sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Efectele secundare sunt în principal dependente de doză, cu excepția reacțiilor alergice. În cursul terapiei sau după finalizarea acesteia, în multe cazuri, simptomele dispar de la sine.
Tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată (o dată pe săptămână) a funcției hepatice. Dacă există anomalii sau manifestări clinice ale simptomelor care indică afectarea ficatului, capsulele trebuie întrerupte.
Simptomele afectării ficatului includ următoarele afecțiuni: lipsa poftei de mâncare, dureri de stomac, greață, vărsături, urină închisă la culoare, oboseală, icter, mâncărime. Când apar, pacienții trebuie să consulte imediat un medic pentru examinare și să nu mai ia Neurodolon.
Flupirtina poate da o reacție fals pozitivă la bilirubină, urobilinogen și proteine în urină atunci când se utilizează un test de bandă sau când se cuantifică concentrația de bilirubină în plasma sanguină.
În unele cazuri, dozele mari de neurodolonă pot determina urina să devină verde. Acest lucru nu ar trebui să fie intimidant pentru pacienți, deoarece această modificare nu este un semn clinic.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Este contraindicat să efectuați activități potențial periculoase în timpul perioadei de tratament, inclusiv la conducere, deoarece acțiunea Neurodolon slăbește atenția pacientului și încetinește viteza reacțiilor sale psihomotorii.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu puteți utiliza Neurodolonă în timpul gestației, cu excepția cazurilor în care, în opinia medicului, beneficiile terapiei pentru mamă depășesc riscul potențial pentru făt.
Prescrierea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată, deoarece flupirtina trece în laptele matern. Dacă trebuie să luați capsule, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Utilizarea Neurodolon este contraindicată pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Neurodolonul trebuie utilizat cu precauție în insuficiența renală, tratamentul trebuie să fie însoțit de monitorizarea nivelului de creatinină din plasma sanguină. În cazul insuficienței renale severe și hipoalbuminemiei, doza zilnică maximă este de 300 mg. Dacă este necesară o doză mai mare de medicament pentru a obține efectul terapeutic dorit, atunci pacientul trebuie să beneficieze de supraveghere medicală.
În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Este contraindicat utilizarea Neurodolon pentru tratamentul pacienților cu afecțiuni hepatice.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă utilizarea flupirtinei cu precauție pentru tratamentul pacienților cu vârsta peste 65 de ani.
Doza recomandată de neurodolonă: doza inițială este de 100 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara). Cu o toleranță bună pentru ameliorarea durerii intense, doza zilnică poate fi crescută la 300 mg.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a Neurodolon:
- sedative, etanol, relaxante musculare: le sporesc efectul;
- verapamil, diazepam: le cresc activitatea;
- warfarină, acid acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină: nu interacționează cu flupirtina și nu modifică proprietățile farmacologice;
- anticoagulante indirecte (derivați de cumarină): trebuie utilizate numai sub control regulat al timpului de protrombină pentru ajustarea la timp a dozei;
- medicamente metabolizate în ficat: necesită monitorizarea regulată a activității enzimelor hepatice;
- paracetamol, carbamazepină: nu trebuie administrat în timp ce luați Neurodolone.
Analogi
Analogii lui Neurodolon sunt Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, ferit de umiditate și lumină.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Neurodolonă
Cele câteva recenzii despre neurodolonă oferă o evaluare scăzută a eficacității terapeutice a medicamentului. Pacienții indică faptul că administrarea de doze mari de medicament nu ameliorează complet durerea. În unele cazuri, au trebuit să combine capsula cu alte analgezice pentru a obține efectul clinic dorit.
Se remarcă absența efectelor secundare pronunțate.
Prețul Neurodolonului în farmacii
Prețul Neurodolon pentru un pachet care conține 15 capsule poate varia de la 287 ruble, 45 capsule - de la 664 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!