Nebido
Nebido: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Nebido
Cod ATX: G03BA03
Ingredient activ: testosteron (testosteron)
Producător: Bayer AG (Germania)
Descriere și actualizare foto: 20.08.2019
Nebido este un medicament androgen utilizat pentru terapia de substituție cu testosteron.
Eliberați forma și compoziția
Nebido este disponibil sub formă de soluție pentru administrare intramusculară: uleioasă, transparentă, cu nuanță gălbuie (4 ml în fiole de sticlă chihlimbar sau flacoane de sticlă închisă tip I, 1 fiolă sau sticlă într-o cutie de carton cu suport lipit).
Compoziția a 4 ml (1 fiolă sau 1 sticlă) de soluție include:
- Ingredient activ: undecanoat de testosteron - 1 g;
- Componente auxiliare: benzoat de benzii - 2 g, ulei de ricin purificat - 1,18 g.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a Nebido este undecanoatul de testosteron, un ester al hormonului masculin natural testosteron, a cărui formă activă se formează ca urmare a scindării lanțului lateral.
Testosteronul este cel mai important androgen din corpul masculin, sintetizat în principal în testicule și, într-o măsură mai mică, în cortexul suprarenal. În perioada de formare și dezvoltare intrauterină a fătului, în copilăria timpurie, în perioada pubertății, hormonul este responsabil pentru caracteristicile masculine, ulterior - pentru menținerea fenotipului masculin, precum și pentru funcționarea corpului dependentă de androgen (gonade, spermatogeneză). Producția inadecvată de testosteron poate provoca hipogonadism masculin, care se caracterizează prin niveluri serice scăzute de testosteron. Consecința hipogonadismului masculin, printre alte simptome, este considerată disfuncție erectilă, scăderea libidoului, oboseală crescută, depresie, risc crescut de osteoporoză, precum și absența, subdezvoltarea sau regresia caracteristicilor sexuale secundare (externe). Androgenii exogeni sunt utilizați atunci când este necesar să se mărească testosteronul endogen atunci când este deficient pentru ameliorarea simptomelor hipogonadismului.
Natura acțiunii testosteronului, în funcție de organul țintă, este adesea androgenă (vezicule seminale, prostată, epididim), dar este proteică-anabolică (masă musculară, sistem hematopoietic, oase, ficat, rinichi).
În unele organe, acțiunea hormonului se manifestă după transformarea sa periferică în estradiol, care se leagă ulterior de receptorii de estrogen din nucleele celulelor țintă, cum ar fi glanda pituitară, țesutul adipos, creierul, oasele, celulele Leydig.
S-a demonstrat că utilizarea androgenilor la bărbații hipogonadici reduce masa de grăsime corporală, crește masa slabă și previne pierderea osoasă. Hormonii sexuali masculini pot îmbunătăți funcția sexuală și pot avea efecte psihotrope pozitive prin îmbunătățirea dispoziției.
Farmacocinetica
- absorbție: ca urmare a injecției intramusculare a soluției de ulei de Nebido, undecanoatul de testosteron este eliberat treptat din depozit, aproape complet împărțit de esteraze serice în acid undecanoic și testosteron. O creștere a nivelului seric de testosteron după injecție comparativ cu nivelurile inițiale poate fi determinată chiar a doua zi;
- distribuție: conform studiilor independente efectuate la bărbați cu hipogonadism, valorile medii ale concentrației plasmatice maxime (C max) de testosteron după o singură injecție intramusculară de testosteron undecanoat la o doză de 1 g au fost de 45 nmol / L după 1 săptămână și de 24 nmol / L după 2 săptămâni. Până la 98% din hormonul exogen se leagă de proteinele plasmatice (în principal albumină și globulină care leagă hormonii sexuali). Se crede că doar fracția liberă de testosteron are activitate biologică. Volumul aparent de distribuție (V d) datorat perfuziei intravenoase de testosteron la bărbații vârstnici a ajuns la 1 L / kg. Concentrația plasmatică staționară (C ss) de testosteron după injecții intramusculare repetate de 1 g de undecanoat de testosteron la pacienții cu hipogonadism a fost atins în intervalul de la a 3-a la a 5-a injecție, frecvența Nebido fiind administrată o dată la 10 săptămâni. Indicatorul mediu al valorii maxime a testosteronului C ss a fost de aproximativ 42 nmol / L, minim - 17 nmol / L. T 1/2 (timpul de înjumătățire) al testosteronului este de aproximativ 90 de zile, ceea ce corespunde ratei eliberării sale din depozit;
- Metabolism: Testosteronul exogen rezultat din scindarea legăturii esterice de undecanoat de testosteron este metabolizat și excretat din corp folosind aceleași căi ca și hormonul endogen. Metabolizarea acidului undecanoic are loc, ca și în alți acizi carboxilici alifatici, prin intermediul p-oxidării;
- excreție: metabolizat semnificativ în și în afara ficatului. După introducerea testosteronului marcat, până la 90% din radioactivitate se determină în urină sub formă de conjugate de glucuronid și acid sulfat, până la 6% se găsește în fecale după trecerea circulației intestin-hepatice. Metaboliții din urină conțin androsteron și etiocolanolonă.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Nebido este prescris bărbaților cu deficit de testosteron în hipogonadismul primar și secundar (terapia de substituție cu testosteron).
Contraindicații
- Tumori hepatice (dacă sunt indicate în istorie sau în prezent);
- Carcinomul dependent de androgen al glandelor mamare sau prostatei;
- Hipercalcemia care însoțește tumorile maligne;
- Vârsta de până la 18 ani (din cauza lipsei datelor necesare pentru a evalua eficacitatea și siguranța medicamentului);
- Hipersensibilitate la componentele Nebido.
Atenție necesită numirea Nebido în sindromul de apnee.
Femeile nu ar trebui să utilizeze medicamentul.
Instrucțiuni de utilizare a Nebido: metodă și dozare
Nebido este injectat intramuscular (nu permite substanței să pătrundă în vasul de sânge), imediat după deschiderea ambalajului.
Pentru a menține un nivel suficient de testosteron (fără cumul de substanță), Nebido se administrează o dată la 10-14 săptămâni la o doză de 1 g (conținut de 1 fiolă sau 1 flacon).
Înainte de a începe terapia, este necesar să se determine valoarea testosteronului în ser. Primul interval dintre injecții poate fi scurtat, dar nu trebuie să fie mai mic de 6 săptămâni. La o doză de 1 g, C ss (concentrația stării de echilibru a substanței în sânge) este atinsă rapid.
La sfârșitul intervalului dintre injecțiile cu Nebido, se recomandă măsurarea concentrației serice de testosteron. Terapia suplimentară este ajustată în funcție de acest indicator - la un nivel sub valorile normale, poate fi necesar să se scurteze intervalul dintre injecții și invers. În acest caz, intervalul trebuie să rămână în intervalul recomandat (10-14 săptămâni).
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Efecte secundare
Cel mai adesea, în timpul aplicării Nebido, s-a observat dezvoltarea unor tulburări precum durerea la locul injectării și acneea.
Efectele secundare care apar în timpul perioadei de tratament (de la ≥1 / 100 la <1/10 - adesea, de la ≥1 / 1000 la <1/100 - rareori):
- Sistemul cardiovascular: adesea - bufeuri; rareori - tensiune arterială crescută, disfuncție a sistemului cardiovascular, hipertensiune, amețeli;
- Sistemul nervos: rareori - cefalee, tremor, migrenă;
- Sistemul digestiv: rareori - greață, diaree;
- Sistem limfatic și sânge: adesea - policitemie; rareori - o creștere a numărului de eritrocite și a nivelurilor de hemoglobină, o creștere a hematocritului;
- Sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate;
- Tractul biliar și ficatul: rareori - activitate crescută a aspartatului aminotransferazei, anomalii în testele „ficatului”;
- Tractul urinar și rinichii: rareori - disfuncție a tractului urinar, scăderea cantității de urină, disurie, retenție urinară, nocturie;
- Țesut conjunctiv și musculo-scheletic: rareori - durere la nivelul membrelor, artralgie, rigiditate musculo-scheletică, spasme musculare, mialgie, tensiune musculară, activitate crescută a creatin fosfokinazei în sânge;
- Sâni și organe genitale: adesea - hiperplazie benignă de prostată, rezultate patologice ale examinării glandei prostatei, niveluri crescute de antigen specific prostatei; rareori - prostatită, neoplazie intraepitelială a prostatei, durere în testicule, indurația prostatei, disfuncție a prostatei, creșterea sau scăderea libidoului, ginecomastie, durere și indurație în glanda mamară, niveluri crescute de estradiol, testosteron și testosteron liber în sânge;
- Țesut și piele subcutanată: adesea - acnee; rareori - mâncărime, piele uscată, erupție cutanată, alopecie, erupție papulară, eritem;
- Nutriție și metabolism: adesea - creștere în greutate; rareori - hipercolesterolemie, apetit crescut, niveluri crescute de trigliceride și colesterol în sânge, precum și hemoglobină glicozilată;
- Organe ale mediastinului și ale toracelui, ale sistemului respirator: rareori - sinuzită, bronșită, disfonie, tuse, sforăit, dificultăți de respirație;
- Mintea: rareori - agresivitate, depresie, insomnie, tulburări în sfera emoțională, anxietate, iritabilitate;
- Încălcări la locul injectării și tulburări generale: adesea - diverse reacții la locul injecției (sub formă de durere, disconfort, mâncărime, edem, hematom, iritație la locul injectării Nebido); rareori - astenie, oboseală, transpirații nocturne, hiperhidroză.
În cazuri rare, cu microembolismul arterei pulmonare cu soluții uleioase, poate apărea apariția tusei, respirației dificile, stare de rău, hiperhidroză, dureri toracice, amețeli, parestezii sau leșin. De regulă, aceste tulburări, care se dezvoltă în timpul injecției sau imediat după aceasta, sunt reversibile. În timpul studiilor clinice și post-introducere pe piață, au fost înregistrate cazuri rare de microembolie grasă a arterei pulmonare.
Există dovezi ale dezvoltării reacțiilor anafilactice după injecțiile cu Nebido.
În plus, există informații despre dezvoltarea nervozității, agresivității, creșterii erecțiilor, apneei de somn, diverse reacții cutanate (inclusiv seboree), precum și cazuri izolate de icter.
Terapia cu medicamente care conțin doze mari de testosteron, de regulă, duce la o încetare reversibilă sau la reducerea spermatogenezei și, în consecință, la o scădere a dimensiunii testiculelor. În cazuri rare, terapia de substituție cu testosteron pentru hipogonadism poate duce la erecții dureroase persistente (priapism).
În timpul terapiei cu doze mari sau cu testosteron prelungit, uneori se pot dezvolta edeme și o creștere a retenției de lichide în organism.
Supradozaj
Excesul neintenționat al dozei recomandate necesită o întrerupere temporară a cursului sau o reducere a dozei de Nebido. Nu sunt necesare alte măsuri terapeutice speciale.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții supuși terapiei cu androgeni pe termen lung ar trebui să își verifice periodic nivelurile de hematocrit și hemoglobină pentru a detecta cazurile de policitemie.
La pacienții vârstnici, utilizarea Nebido poate crește riscul de hiperplazie de prostată. De asemenea, medicamentul poate promova creșterea unui carcinom existent și, prin urmare, se recomandă excluderea acestuia înainte de prescrierea tratamentului.
În cazuri rare, în timpul utilizării steroizilor sexuali, inclusiv a testosteronului, s-a observat dezvoltarea tumorilor hepatice benigne, chiar mai rar - cele maligne, care pot duce la dezvoltarea sângerărilor intraabdominale. Dacă există dureri severe la nivelul abdomenului superior, un ficat mărit sau simptome de sângerare intraabdominală, nu trebuie exclusă o tumoră hepatică în timpul diagnosticului diferențial.
Pacienții predispuși la edem trebuie să fie atenți atunci când utilizează Nebido, deoarece tratamentul cu androgeni poate duce la o întârziere a excreției ionilor de sodiu.
Utilizarea testosteronului în tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani, împreună cu masculinizarea, poate duce la creșterea și maturarea accelerată a țesutului osos, precum și la închiderea prematură a zonei de creștere a glandei pineale și, în consecință, la o scădere a creșterii finale.
Când utilizați Nebido, trebuie să luați în considerare probabilitatea de a dezvolta următoarele condiții:
- Apariția acneei comune;
- Consolidarea sindromului de apnee de somn existent;
- Scăderea spermatogenezei (reversibilă).
Androgenii nu trebuie utilizați pentru a spori performanța și dezvoltarea musculară la bărbații sănătoși.
Pentru a evita embolia pulmonară (simptome principale: hiperhidroză, tuse, leșin, respirație scurtă, parestezie, stare de rău, amețeli, dureri toracice), Nebido trebuie administrat lent. Odată cu dezvoltarea sa, este indicat un tratament de susținere, de exemplu, este prescris oxigen suplimentar.
Administrarea Nebido poate duce la virilizarea fătului feminin în unele stadii de dezvoltare, cu toate acestea, nu există dovezi ale riscului de deteriorare suplimentară a dezvoltării organelor.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nebido nu afectează negativ funcțiile cognitive și psihofizice, astfel încât în timpul terapiei, pacienții pot conduce vehicule și pot efectua alte tipuri de muncă potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nebido nu este utilizat pentru tratarea femeilor.
Utilizare pediatrică
Datorită faptului că până acum nu au fost efectuate studii clinice cu Nebido cu participarea copiilor sau adolescenților cu vârsta sub 18 ani, medicamentul nu este utilizat în pediatrie.
Cu funcție renală afectată
Nu există date din studii formale privind utilizarea Nebido în insuficiența renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizarea Nebido este contraindicată la pacienții cu tumori hepatice actuale sau cu antecedente.
Nu există date din studiile oficiale privind utilizarea testosteronului în insuficiența hepatică.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici li se va prescrie Nebido cu precauție, deoarece androgeni exogeni își pot crește riscul de a dezvolta adenom de prostată.
Interacțiuni medicamentoase
Când Nebido este utilizat în combinație cu anumite medicamente / substanțe, pot fi observate următoarele efecte:
- Barbiturice și alți inductori enzimatici: creșterea clearance-ului testosteronului;
- Oxifenbutazonă: o creștere a concentrației sale în serul sanguin;
- Anticoagulante orale: o creștere a activității acestora (poate fi necesară ajustarea dozei; restricțiile privind injecțiile intramusculare trebuie respectate întotdeauna la pacienții cu tulburări de sângerare ereditare sau dobândite);
- Medicamente cu efect hipoglicemiant: o creștere a efectului hipoglicemiant al insulinei (poate fi necesară o scădere a dozei unui agent hipoglicemiant).
Din cauza lipsei de date privind compatibilitatea, Nebido nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
Analogi
Analogii Nebido sunt: Propionat de testosteron, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Nebido
Conform recenziilor, Nebido este un medicament foarte eficient cu o acțiune dozată care crește rapid nivelul de testosteron. Avantajele Nebido sunt, de asemenea, remarcate pentru regimul de dozare, acțiunea prelungită și mai puțin agresivă (mai puține vârfuri).
Toată lumea consideră că prețul ridicat al medicamentului este un dezavantaj. Câteva recenzii indică astfel de reacții adverse la locul injectării, cum ar fi arsurile și durerea.
Preț pentru Nebido în farmacii
Prețul aproximativ al Nebido (soluție pentru injecție intramusculară de 250 mg / ml) pentru 1 fiolă cu un volum de 4 ml este de la 4730 la 5470 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
