Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Akrikhin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Metoprolol-Akrikhin
Cod ATX: C07AB02
Ingredient activ: Metoprolol (Metoprolol)
Producător: SA "AKRIKHIN KhFK" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 09.10.2019
Prețurile în farmacii: de la 35 de ruble.
Cumpără
Metoprolol-Akrikhin este un blocant al receptorilor β-adrenergici cardioselectivi.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate: plat-cilindrice, albe cu o nuanță gălbuie sau cenușie, cu șanț (într-o cutie de carton există 3 pachete de celule de contur care conțin 10 comprimate fiecare și instrucțiuni pentru utilizarea Metoprolol-Akrikhin).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: tartrat de metoprolol - 50 mg (în termeni de substanță 100%);
- componente auxiliare: stearat de magneziu, amidon carboximetil sodic, povidonă, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal, lactoză monohidrat.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Metoprolol-Akrikhin este un blocant al receptorilor β-adrenergici cardioselectivi, care nu are proprietăți de stabilizare a membranei și activitate simpaticomimetică intrinsecă. Acțiunile substanței includ antiaritmice, antianginale și hipotensive.
Prin blocarea receptorilor β1-adrenergici ai inimii în doze mici, medicamentul cauzează:
- scăderea formării stimulate de catecolamină a adenozin monofosfatului ciclic din adenozin trifosfat;
- scăderea curentului intracelular al ionilor de calciu;
- o scădere a ritmului cardiac, o scădere a contractilității miocardice, inhibarea excitabilității și conducției (are un efect negativ crono-, dromo-, batmo- și inotropic).
La începutul terapiei cu β-blocante, în primele 24 de ore după administrarea lor orală, datorită creșterii reciproce a activității receptorilor α-adrenergici și a eliminării stimulării receptorilor β2-adrenergici, crește rezistența periferică totală. După 1–3 zile, revine la cea inițială, iar în cazurile de tratament prelungit scade.
Scăderea reflexă a sintezei de renină și a debitului cardiac, inhibarea activității sistemului nervos central și a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de o importanță deosebită în cazul hipersecreției inițiale a reninei), restabilirea sensibilității baroreceptorilor arcului aortic (activitatea lor nu crește ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și, ca o consecință, scăderea influențelor simpatice periferice, determină efectul hipotensiv al metoprololului. Metoprolol-Akrikhin scade tensiunea arterială crescută în repaus, în timpul efortului fizic și al stresului.
Efectul antihipertensiv al medicamentului se dezvoltă rapid și durează 6 ore. Tensiunea sistolică scade după 15-120 de minute (maxim), modificările diastolice scad mai lent și constant în decurs de câteva săptămâni de utilizare regulată a medicamentului.
O scădere a sensibilității miocardice la efectele inervației simpatice, o scădere a cererii de oxigen miocardic datorită scăderii contractilității și a ritmului cardiac (îmbunătățirea perfuziei miocardice și prelungirea diastolei) determină efectul antianginal al metoprololului.
Utilizarea Metoprolol-Akrikhin reduce severitatea și numărul de atacuri de angină, crește toleranța la efort.
Decelerarea conducerii atrioventriculare (mai ales în direcția antegradă, într-o măsură mai mică în direcția retrogradă) prin nodul atrioventricular și de-a lungul căilor suplimentare, o scădere a ratei de excitație spontană a stimulatoarelor cardiace ectopice și sinusale, precum și eliminarea factorilor aritmogenici (hipertensiune arterială, conținut crescut de adenozin ciclic activitatea sistemului nervos simpatic, tahicardie) determină efectul antiaritmic al medicamentului.
Metoprolol-Akrikhin cu fibrilație atrială, tahicardie supraventriculară, tahicardie sinusală pe fondul patologiilor cardiace funcționale și hipertiroidismul încetinește ritmul cardiac și poate servi chiar la restabilirea ritmului sinusal.
Administrarea medicamentului previne apariția migrenelor.
Spre deosebire de blocantele β neselective, utilizarea medicamentului în doze terapeutice moderate afectează metabolismul glucidic și organele care conțin receptori β2-adrenergici (mușchii netezi ai uterului, bronhiilor și arterelor periferice, mușchilor scheletici, pancreasului) mai puțin pronunțați.
Utilizarea substanței în doze mari (mai mult de 0,1 g pe zi) are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri de receptori β-adrenergici.
Farmacocinetica
Când se administrează pe cale orală, metoprololul este complet absorbit (95%), iar concentrația sa maximă în plasma sanguină este observată după 1-2 ore. Timpul mediu de înjumătățire al medicamentului este de 3,5 ore (variază de la 1 la 9 ore).
Substanța suferă un metabolism intensiv la prima trecere. Biodisponibilitatea sa la primul aport este de 50%, iar cu utilizarea repetată crește la 70%. Biodisponibilitatea crește odată cu aportul de alimente (cu 20-40%) și pe fondul cirozei hepatice.
Conexiunea metoprololului cu proteinele plasmatice din sânge este de 10%. Trece bariera placentară / hematoencefalică, precum și în laptele matern (în cantități mici). Metabolizarea medicamentului se efectuează în ficat cu participarea izoenzimei CYP2D6, cu formarea a 2 metaboliți cu activitate de blocare β-adrenergică. Aproximativ 5% din substanță este excretată nemodificată de rinichi.
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu funcție renală redusă.
În cazul afectării funcției hepatice, metabolismul medicamentului încetinește. Doza sa este redusă în prezența insuficienței hepatice.
Metoprolol-Akrikhin nu este eliminat în timpul hemodializei.
Indicații de utilizare
- hipertensiune arterială (în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive);
- boală cardiacă ischemică - angina pectorală (pentru prevenirea atacurilor), infarct miocardic (pentru prevenirea secundară, ca parte a terapiei complexe);
- tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature ventriculare, tahicardie supraventriculară);
- hipertiroidism (ca parte a tratamentului complex);
- migrenă (pentru prevenirea atacurilor).
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării;
- blocul atrioventricular gradul II și III;
- bradicardie severă;
- sindromul sinusal bolnav;
- Angina Prinzmetal;
- șoc cardiogen;
- blocada sinoatriala;
- hipotensiune arterială (când se prescrie un medicament pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic - tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg, ritm cardiac mai mic de 45 de bătăi pe minut);
- malabsorbție glucoză-galactoză, deficit de lactază sau intoleranță la lactoză;
- terapie combinată cu inhibitori de monoaminooxidază, administrare intravenoasă combinată de verapamil;
- perioada de alăptare;
- vârsta sub 18 ani;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului și la alți β-blocanți.
Rudă (Metoprolol-Akrikhin este prescris sub supraveghere medicală):
- insuficiență renală cronică și / sau hepatică;
- acidoză metabolică;
- boală pulmonară obstructivă cronică (bronșită obstructivă cronică, emfizem pulmonar);
- astm bronsic;
- Diabet;
- miastenia gravis;
- boli obliterante ale vaselor periferice (sindromul Raynaud, claudicație intermitentă);
- feocromocitom (cu tratament combinat cu α-blocante);
- tirotoxicoza;
- blocul atrioventricular gradul I;
- depresie, inclusiv o istorie a;
- psoriazis;
- sarcina;
- vârstă în vârstă.
Metoprolol-Akrikhin, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele Metoprolol-Akrikhin se administrează pe cale orală, simultan cu alimentele sau imediat după administrarea acestora, nu mestecați și nu beți o cantitate mică de lichid.
Regimul de dozare recomandat:
- hipertensiune arterială: doză inițială - 1-2 comprimate pe zi în 1 sau 2 doze (dimineața și seara). Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescută treptat la 2-4 comprimate pe zi și / sau alte medicamente antihipertensive pot fi prescrise suplimentar. Doza maximă este de 4 comprimate pe zi;
- migrenă (prevenirea convulsiilor), aritmie, angină pectorală: 2 până la 4 comprimate pe zi, împărțite în 2 doze (dimineața și seara);
- infarct miocardic (pentru prevenirea secundară): 4 comprimate pe zi, împărțite în 2 doze (dimineața și seara);
- hipertiroidism: 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineața și seara).
Nu se efectuează corectarea regimului de dozare în timpul hemodializei, pe fondul afectării funcției renale și la pacienții vârstnici.
În cazurile de disfuncție hepatică, doza de Metoprolol-Akrikhin, în funcție de starea clinică a pacientului, este redusă.
Efecte secundare
Reacții adverse posibile ale Metoprolol-Akrikhin [> 10% - foarte des; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <(0,01%, inclusiv mesaje izolate) - foarte rar]:
- sistemul nervos central: încetinirea vitezei reacțiilor motorii și mentale, cefalee, slăbiciune, oboseală crescută; rar - slăbiciune musculară, parestezie la nivelul membrelor (cu claudicație intermitentă și sindrom Raynaud), tulburări de memorie pe termen scurt sau confuzie, coșmaruri, insomnie, somnolență, atenție scăzută, anxietate, depresie;
- organe de simț: rar - tinitus, conjunctivită, durere și uscăciune a ochilor, scăderea secreției de lichid lacrimal, scăderea vederii;
- sistemul cardiovascular: hipotensiune ortostatică (amețeli, uneori pierderea cunoștinței), scăderea tensiunii arteriale, palpitații, bradicardie sinusală; rareori - afectarea conducerii miocardice, manifestarea angiospasmului (sindromul Raynaud, răceala extremităților inferioare, tulburări crescute ale circulației periferice), aritmie, agravarea temporară a manifestărilor de insuficiență cardiacă cronică (respirație scurtă, edem, umflarea picioarelor și / sau picioarelor inferioare), contractilitate miocardică scăzută;
- sistemul digestiv: schimbare a gustului, constipație, diaree, gură uscată, dureri abdominale, greață, vărsături;
- piele: alopecie reversibilă, transpirație crescută, fotodermatoză, exantem, înroșirea pielii, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, exacerbarea psoriazisului, urticarie, erupții cutanate, mâncărime;
- sistemul respirator: dificultăți de respirație, dificultăți de expirație (bronhospasm atunci când se administrează în doze mari - pierderea selectivității și / sau la pacienții predispuși), congestie nazală;
- sistem endocrin: hipoglicemie (la pacienții cărora li se administrează insulină); rar - hiperglicemie (cu diabet zaharat insulino-dependent);
- parametrii de laborator: rar - o creștere a activității enzimelor hepatice, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie (sângerări neobișnuite și hemoragii); extrem de rar - hiperbilirubinemie;
- efect asupra fătului: bradicardie, hipoglicemie, întârziere a creșterii intrauterine;
- altele: dureri de spate sau articulații; în cazuri izolate, administrarea de metoprolol, ca și alți β-blocanți, poate duce la o ușoară creștere în greutate, scăderea potenței și / sau libidoului.
Supradozaj
Principalele simptome ale unui supradozaj de Metoprolol-Akrikhin: greață, vărsături, leșin, amețeli, bronhospasm, bătăi premature ventriculare, aritmie, scăderea marcată a tensiunii arteriale, cianoză, bradicardie sinusală severă. În cazurile de supradozaj acut, cardialgia, blocada atrioventriculară (până la dezvoltarea blocadei transversale complete și a stopului cardiac), este posibilă pierderea cunoștinței, șoc cardiogen și comă. Primele manifestări ale intoxicației cu metoprolol sunt observate după o perioadă de 20 până la 120 de minute după administrarea acesteia.
Terapie: numirea medicamentelor adsorbante, spălarea gastrică, tratamentul simptomatic. Dacă pacientul are o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, trebuie să ia poziția Trendelenburg.
Cu o scădere excesivă a tensiunii arteriale, bradicardiei și insuficienței cardiace, agoniștii β-adrenergici sunt injectați intravenos la intervale de 2-5 minute până la atingerea efectului dorit sau de la 0,5 la 2 mg de sulfat de atropină. Dacă nu există niciun efect pozitiv, se prescrie norepinefrină (norepinefrină), dobutamină sau dopamină.
Ca o continuare, este permisă instalarea unui electrostimulator intravenos intravenos, introducerea a 1-10 mg de glucagon. Odată cu dezvoltarea bronhospasmului, pacientul este injectat intravenos cu agoniști β2-adrenergici.
Prin hemodializă, medicamentul este îndepărtat prost.
Instrucțiuni Speciale
Monitorizarea pacienților care primesc terapie β-blocantă include monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac, a concentrației de glucoză la pacienții cu diabet zaharat. În mod individual, dacă este necesar, cu diabet zaharat, se selectează o doză de insulină sau medicamente hipoglicemiante pentru administrare orală.
Pacientul trebuie instruit cu privire la metoda de calcul a ritmului cardiac și instruit să solicite sfatul medicului dacă indicatorul este mai mic de 50 de bătăi pe minut. Dozele care depășesc 4 comprimate pe zi reduc cardioselectivitatea. În caz de insuficiență cardiacă, Metoprolol-Akrikhin este început numai după ce a fost atinsă etapa de compensare.
Probabilitatea creșterii severității reacțiilor de hipersensibilitate (cu antecedente împovărate) și lipsa efectului de la introducerea epinefrinei (adrenalină) în doze obișnuite trebuie luate în considerare.
Metoprolol-Akrikhin poate crește manifestările inerente circulației arteriale periferice afectate.
Anularea medicamentului trebuie efectuată treptat, reducând doza timp de 10 zile. Încetarea bruscă a terapiei poate duce la dezvoltarea unui sindrom de sevraj (creșterea tensiunii arteriale, creșterea atacurilor de angină pectorală). O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu angină pectorală în timpul perioadei de întrerupere a metoprololului.
În cazurile de angină de efort, doza prescrisă de Metoprolol-Akrikhin trebuie să asigure o frecvență cardiacă în repaus cuprinsă între 55 și 60 de bătăi pe minut și cu sarcini - nu mai mult de 110 bătăi pe minut.
Atunci când utilizați lentile de contact, este important să rețineți că administrarea de beta-blocante poate reduce producția de lichid lacrimal.
Medicamentul poate masca unele dintre simptomele clinice ale hipertiroidismului (de exemplu, tahicardie). Întreruperea bruscă a tratamentului este contraindicată la pacienții cu tirotoxicoză, deoarece poate agrava simptomele.
Pe fondul diabetului zaharat, Metoprolol-Akrikhin poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. În comparație cu β-blocantele neselective, medicamentul practic nu crește hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restaurarea glicemiei la valori normale.
Dacă Metoprolol-Akrikhin este necesar pentru feocromocitom, blocanții α-adrenergici sunt utilizați ca terapie concomitentă, iar agoniștii β2-adrenergici sunt utilizați pentru astmul bronșic.
Dacă este necesară o operație, medicul anestezist trebuie informat în prealabil cu privire la terapia cu metoprolol, astfel încât să poată selecta un mijloc pentru anestezie generală cu un efect inotrop negativ minim. Anularea medicamentului în astfel de cazuri nu este recomandată.
Consolidarea acțiunii β-blocantelor este posibilă cu utilizarea combinată a medicamentelor care reduc rezervele de catecolamine (de exemplu, reserpina). În acest sens, pentru pacienții care primesc o astfel de combinație, ar trebui stabilită o supraveghere medicală constantă pentru a detecta bradicardia și o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice. Dacă există aritmie ventriculară, bloc atrioventricular, bradicardie în creștere (mai puțin de 50 de bătăi pe minut), bronhospasm, o scădere marcată a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică sub 100 mm Hg) sau disfuncție hepatică severă, regimul de dozare este ajustat. În unele cazuri, poate fi necesar să se anuleze terapia.
În cazul insuficienței renale severe, este important să se monitorizeze funcția renală.
Starea pacienților cu tulburări depresive care primesc Metoprolol-Akrikhin trebuie monitorizată. Odată cu dezvoltarea depresiei cauzate de utilizarea blocantelor β, terapia este întreruptă.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Inițierea terapiei medicamentoase poate fi însoțită de dezvoltarea oboselii și amețelilor. În astfel de cazuri, pacienții trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și desfășurarea de activități potențial periculoase, a căror performanță necesită viteza reacțiilor psihomotorii și o concentrare sporită a atenției. În viitor, siguranța dozei de Metoprolol-Akrikhin este determinată individual.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Metoprolol-Akrikhin în timpul sarcinii este prescris cu precauție în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei pentru mamă este mai mare decât riscurile estimate de hipoglicemie, hipotensiune arterială sau bradicardie la făt. În acest caz, ar trebui efectuată o supraveghere medicală atentă, în special pentru dezvoltarea fătului. O monitorizare atentă a nou-născutului este, de asemenea, necesară timp de 48 până la 72 de ore după naștere.
Deoarece efectul metoprololului asupra nou-născutului alăptat nu a fost studiat, alăptarea trebuie întreruptă în timpul utilizării acestuia.
Utilizare pediatrică
Metoprolol-Akrikhin nu este prescris copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării acestuia la pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite.
Cu funcție renală afectată
În insuficiența renală cronică, Metoprolol-Akrikhin este prescris cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică cronică necesită supraveghere medicală.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici trebuie să fie atenți la terapia medicamentoasă.
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiuni posibile ale Metoprolol-Akrikhin cu alte substanțe / medicamente:
- inhibitori ai monoaminooxidazei: efectul său hipotensiv poate fi îmbunătățit semnificativ. Utilizarea combinației nu este recomandată; trebuie respectată o pauză de cel puțin 14 zile între administrarea medicamentelor;
- verapamil pentru administrare intravenoasă: este posibil stop cardiac;
- nifedipină: reducere semnificativă a tensiunii arteriale;
- medicamente pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi): o creștere a probabilității de suprimare a funcției miocardice și apariția hipotensiunii arteriale;
- estrogeni, cocaină, teofilină, β-adrenomimetice (retenție de sodiu), indometacină și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (blocarea sintezei prostaglandinei de către rinichi, retenție de sodiu): slăbirea efectului său hipotensiv;
- etanol: efect inhibitor crescut asupra sistemului nervos central, risc crescut de scădere pronunțată a tensiunii arteriale;
- medicamente pentru anestezie: însumarea efectului cardiodepresiv;
- alcaloizi de ergot: risc crescut de tulburări circulatorii periferice;
- agenți hipoglicemici pentru administrare orală: efectul lor terapeutic poate scădea;
- insulină: creșterea riscului de hipoglicemie, creșterea severității și prelungirii acesteia, mascarea unor manifestări de patologie (creșterea tensiunii arteriale, transpirație, tahicardie);
- blocante ale canalelor lente de calciu, nitroglicerină, diuretice, medicamente antihipertensive: este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când se utilizează o combinație cu prazosin;
- glicozide cardiace, agenți pentru anestezie generală, guanfacină, clonidină, metildopa, reserpină, amiodaronă (antiaritmice), diltiazem, verapamil: creșterea severității unei scăderi a ritmului cardiac, inhibarea conducerii atrioventriculare;
- clonidină: se poate dezvolta retragerea. În acest sens, la întreruperea tratamentului cu metoprolol, tratamentul cu clonidină este anulat după câteva zile;
- inductori ai enzimelor microsomale hepatice (barbiturice, rifampicină): metabolism crescut, concentrație plasmatică scăzută și efect terapeutic scăzut;
- inhibitori (fenotiazine, contraceptive orale, cimetidină): o creștere a concentrației sale în plasma sanguină;
- alergeni prescriși pentru imunoterapie, extracte de alergeni pentru teste cutanate: probabilitate crescută de a dezvolta reacții alergice sistemice sau anafilaxie;
- substanțe de contrast cu raze X care conțin iod pentru administrare intravenoasă: risc crescut de reacții anafilactice;
- xantine (cu excepția difillinei): scăderea clearance-ului metoprololului, în special în cazurile de creștere inițială a clearance-ului teofilinei sub influența fumatului;
- lidocaină: o scădere a clearance-ului metoprololului și o creștere a concentrației sale în plasma sanguină;
- relaxante musculare antidepolarizante: prelungirea și intensificarea acțiunii lor;
- cumarine: prelungirea efectului lor anticoagulant.
Analogi
Analogii Metoprolol-Akrikhin sunt Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Metoprolol-Akrikhin
Conform recenziilor, Metoprolol-Akrikhin este un medicament sigur, accesibil și eficient utilizat în tratamentul migrenei și tahicardiei. În unele cazuri, în cazul terapiei prelungite, medicamentul creează dependență - după anulare, apare dificultăți de respirație și ritmul cardiac crește.
Preț pentru Metoprolol-Akrikhin în farmacii
Prețul aproximativ pentru Metoprolol-Akrikhin, comprimate de 50 mg, într-un pachet de 30 de comprimate, este de 58 de ruble.
Metoprolol-Akrikhin: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimate 30 buc. 35 RUB Cumpără |
Comprimate Metoprolol-Akrikhin 50 mg 30 buc. RUB 61 Cumpără |
Metoprolol-Akrikhin 50 mg comprimate 60 buc. RUB 76 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!