Vesicar
Vesikar: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Vesicare
Cod ATX: G04BD08
Ingredient activ: solifenacină (solifenacină)
Producător: Astellas Pharma Europe (Olanda)
Descriere și actualizare foto: 19.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 530 ruble.
Cumpără
Vesicar este un medicament care reduce tonusul mușchilor netezi ai tractului urinar, utilizat pentru tratarea bolilor urologice.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, convexe pe ambele fețe, de culoare galben deschis (5 mg comprimate) sau roz deschis (10 mg comprimate), cu sigla companiei și marcând „150” (comprimate de 5 mg) sau „ 151 (tablete 10 mg) pe o parte (10 buc. În blister, într-o cutie de carton 1 sau 3 blistere).
Ingredientul activ al Vesikar: succinat de solifenacină, în 1 comprimat - 5 sau 10 mg.
Excipienți: hipromeloză 3 mPa × s, amidon de porumb, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.
Compoziția filmului de acoperire a tabletelor 5 mg: galben opadry 03F12967 (macrogol 8000, talc, hipromeloză 6 mPa × s, dioxid de titan și oxid de fier galben).
Compoziția filmului de 10 mg comprimate: opadry roz 03F14895 (macrogol 8000, talc, hipromeloză 6 mPa s, dioxid de titan și oxid de fier roșu).
Proprietăți farmacologice
Solifenacina este un antagonist specific competitiv al receptorilor muscarinici. Vezica urinară este inervată de nervii colinergici parasimpatici. Datorită acțiunii acetilcolinei asupra receptorilor muscarinici (în principal M 3), apare contracția detrusorului.
Conform studiilor, solifenacina este un inhibitor competitiv specific al receptorilor muscarinici ai subtipului M 3. În plus, s-a constatat că solifenacina lipsește sau are o afinitate scăzută pentru alți receptori și canale ionice.
Farmacodinamica
Ca rezultat al studiilor clinice controlate efectuate, s-a constatat că la pacienții de ambele sexe cu sindrom de vezică hiperactivă, ameliorarea se observă deja în primele șapte zile de terapie, stabilizare - după 12 săptămâni de utilizare a Vesikar.
Tratamentul simptomelor hiperactive ale vezicii urinare duce la îmbunătățiri semnificative ale calității vieții. Efectul maxim este de obicei detectat după 4 săptămâni de la administrarea Vesikar.
Farmacocinetica
C max (concentrația maximă a substanței) în plasmă este atinsă de 3-8 ore, în funcție de doză. C max și AUC (aria de sub curba concentrație-timp) sunt dependente de doză și de a crește proporțional cu creșterea dozei la 5 la 40 mg. Biodisponibilitatea absolută este de 90%. Aportul de alimente nu are niciun efect asupra Cmax și ASC.
După administrarea intravenoasă, volumul de distribuție a solifenacinei este de aproximativ 600 litri. Solifenacin este asociat cu proteinele plasmatice (aproximativ 98%), în principal, cu α 1 -acid glicoproteină.
Substanța este metabolizată activ de ficat, în principal de izoenzima CYP3A4, în timp ce există căi metabolice alternative. Clearance-ul sistemic al solifenacinei este de aproximativ 9,5 l / h, timpul de înjumătățire plasmatică terminal este cuprins între 45 și 68 de ore. După administrarea orală de Vesicar în plasmă, pe lângă solifenacină, sunt identificați următorii metaboliți: 4R-hidroxizolifenacină, N-glucuronidă, N-oxidă și 4R-hidroxi-N-oxidică a solifenacinei (primul dintre aceștia prezintă activitate farmacologică, ceilalți trei sunt inactivi).
Calea de eliminare a fost investigată utilizând solifenacină marcată cu 14 C. După o singură injecție de 10 mg după 26 de zile, aproximativ 23% din radioactivitate se găsește în fecale, 70% în urină. În urină, aproximativ 11% din radioactivitate se găsește ca substanță activă nemodificată, 18%, 9% și 8% sunt metaboliți N-oxid, 4R-hidroxi-N-oxid și 4R-hidroxizolifenacină (respectiv).
Farmacocinetica solifenacinei în intervalul de doze terapeutice este liniară.
Valorile ASC și Cmax ale solifenacinei în insuficiența renală ușoară și moderată nu diferă semnificativ de valorile corespunzătoare la voluntarii sănătoși. În cazul insuficienței renale severe (cu clearance-ul creatininei ≤ 30 ml / min), expunerea la solifenacină crește semnificativ (Cmax - cu 30%, ASC - peste 100%, timpul de înjumătățire - mai mult de 60%). Există o relație semnificativă statistic între clearance-ul solifenacinei și clearance-ul creatininei. Nu au fost studiați parametrii farmacocinetici la pacienții supuși hemodializei.
Cu insuficiență hepatică moderată (conform clasificării Child-Pugh - etapa B), valoarea C max nu se modifică, ASC crește cu 60%, timpul de înjumătățire este dublat. Nu au fost studiați parametrii farmacocinetici în insuficiența hepatică severă.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Vesicar este utilizat pentru a trata incontinența urinară imperativă (urgentă), nevoia imperativă (urgentă) de a urina și urinarea frecventă - semne caracteristice sindromului vezicii urinare hiperactive.
Contraindicații
Absolut:
- Insuficiență hepatică severă;
- Insuficiență hepatică moderată, cu necesitatea utilizării concomitente a inhibitorilor CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol);
- Boli gastro-intestinale severe (inclusiv megacolon toxic);
- Întârziere la urinare;
- Glaucom cu unghi închis;
- Hemodializa;
- Miastenia gravis;
- Tulburări ereditare rare de toleranță la galactoză, deficit de lactază al laponilor (sami), malabsorbție la glucoză-galactoză;
- Vârsta sub 18 ani;
- Alăptarea;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Relativ (utilizarea Vesikar este posibilă, dar cu precauție extremă, deoarece există riscul de complicații):
- Obstrucție semnificativă clinic a ieșirii vezicii urinare, plină de dezvoltarea retenției urinare;
- Boli obstructive gastrointestinale (inclusiv stagnarea alimentelor în stomac);
- Riscul scăderii motilității tractului gastro-intestinal;
- Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei ≤30 ml / minut) și insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte pe scara Child-Pugh) (pentru astfel de pacienți, doza de Vesicar nu trebuie să depășească 5 mg);
- Utilizarea concomitentă a unui inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol);
- Hernia deschiderii esofagiene a diafragmei, reflux gastroesofagian;
- Utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca sau intensifica esofagita (de exemplu, bifosfonați);
- Neuropatie autonomă;
- Prezența unor factori de risc precum hipokaliemia sau sindromul QT lung;
- Sarcina.
Instrucțiuni pentru utilizarea Vesikar: metodă și dozare
Vesicar trebuie administrat pe cale orală, înghițind comprimatele întregi și consumând multe lichide, indiferent de mese.
La începutul tratamentului, pacienților adulți li se prescriu 5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 10 mg o dată pe zi.
Efecte secundare
- Sistem digestiv: adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostază, obstrucție intestinală; foarte rar (<1/10 000, inclusiv cazuri izolate) - scăderea poftei de mâncare *, vărsături *, creșterea enzimelor hepatice *, hiperkaliemie *;
- Sistem urinar: rareori - dificultate la urinare, infecții ale tractului urinar; rar - retenție urinară acută; foarte rar - insuficiență renală *;
- Sistemul nervos central: rareori - tulburări ale gustului (disgeuzie), somnolență, foarte rar - cefalee * și amețeli *;
- Tulburări mintale: foarte rar - somnolență *, confuzie *, stare delirantă *, halucinații *;
- Organul vederii: adesea - încălcarea acomodării (percepție vizuală neclară); rar - ochi uscați;
- Sistemul respirator: rareori - uscăciunea mucoasei nazale;
- Sistemul cardiovascular: prelungirea intervalului QT *, tahicardie de tip piruetă *;
- Pielea și țesutul subcutanat: rareori - pielea uscată; foarte rar - erupție cutanată *, mâncărime *, urticarie *, dermatită exfoliativă *, eritem multiform *, angioedem *;
- Reacții alergice: reacții anafilactice *;
- Altele: rareori - edem al extremităților inferioare, oboseală.
* - aceste reacții adverse au fost observate în perioada de post-înregistrare a utilizării Vesikar. Datele despre acestea au fost obținute prin metoda mesajelor spontane, prin urmare, este dificil să se determine frecvența și relația cauză-efect a acestor reacții cu recepția Vesikar.
Supradozaj
Într-un studiu de supradozaj, doza maximă utilizată a fost de 100 mg solifenacină o dată. Cele mai caracteristice simptome: severitate moderată - gură uscată, amețeli, vedere încețoșată; severitate ușoară - cefalee, somnolență.
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj acut.
Terapie: cărbune activ, spălare gastrică; vărsăturile nu sunt recomandate.
Măsurile terapeutice sunt determinate de indicațiile:
- convulsii sau iritabilitate severă: benzodiazepine;
- efecte anticolinergice centrale severe (excitabilitate severă, halucinații): carbachol sau fizostigmină;
- tahicardie: beta-blocante;
- retenție urinară: cateterizare;
- insuficiență respiratorie: respirație artificială;
- midriază: pilocarpină (instilație în ochi) și / sau întunecarea camerei în care se află pacientul.
Pacienții cu risc stabilit de prelungire a intervalului QT (adică cu bradicardie, hipokaliemie, pe fondul terapiei combinate cu medicamente care determină prelungirea intervalului QT) și boli de inimă (insuficiență cardiacă congestivă, aritmie, ischemie miocardică) necesită o atenție specială.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de numirea Vesikar, pacientul trebuie să fie supus unui examen medical complet pentru a determina dacă există alte cauze ale tulburărilor urinare, cum ar fi afecțiunile renale sau insuficiența cardiacă. Dacă este diagnosticată o infecție a tractului urinar, se prescrie o terapie antimicrobiană adecvată.
Solifenacina, ca și alte m-anticolinergice, poate provoca vedere încețoșată, oboseală și somnolență. Din acest motiv, în timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde o atenție deosebită atunci când se conduc vehicule și se angajează în activități potențial periculoase care necesită viteza reacțiilor psihofizice și o concentrare ridicată a atenției.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de terapie, este necesar să se țină seama de probabilitatea dezvoltării unei percepții vizuale neclare, somnolență și sentimente de oboseală, care pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
- sarcină: medicamentul poate fi utilizat sub supraveghere medicală după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil; studiile pe animale nu au relevat un efect negativ direct asupra fertilității, dezvoltării embrionilor / fătului sau nașterii;
- perioada de lactație: terapia cu Vesikar este contraindicată.
Utilizare pediatrică
Terapia cu vezicar este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
- insuficiență renală severă atunci când este combinată cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, în special cu ketoconazol: terapia este contraindicată;
- insuficiență renală severă (cu clearance al creatininei <30 ml / min): Vesicar trebuie utilizat sub supraveghere medicală la o doză zilnică maximă de 5 mg.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
- insuficiență hepatică severă: terapia este contraindicată;
- insuficiență hepatică moderată atunci când este combinată cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, în special cu ketoconazol: terapia este contraindicată;
- insuficiență hepatică moderată (conform clasificării Child-Pugh - etapa B): Vesicar trebuie utilizat sub supraveghere medicală la o doză zilnică maximă de 5 mg.
Interacțiuni medicamentoase
Vesicar reduce eficacitatea medicamentelor care stimulează motilitatea gastro-intestinală (de exemplu, cisapridă și metoclopramidă).
În cazul utilizării simultane a ketoconazolului în doză zilnică de 200 mg, concentrația totală de solifenacină în plasma sanguină crește de 2 ori, când se ia ketoconazol în doză zilnică de 400 mg - de 3 ori. Dacă este necesar să utilizați Vesikar simultan cu ketoconazol sau alți inhibitori ai CYP3A4 (cum ar fi nelfinavir, ritonavir, itraconazol), doza sa nu trebuie să depășească 5 mg / zi. Această combinație este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și insuficiență renală severă. Dat fiind că solifenacina este metabolizată de CYP3A4, nu sunt excluse interacțiunile farmacocinetice cu alte substraturi ale CYP3A4 cu afinitate mai mare (diltiazem, verapamil), precum și cu inductori ai CYP3A4 (fenitoină, rifampicină, carbamazepină).
Trebuie avut în vedere faptul că Vesicar, la fel ca toate medicamentele cu proprietăți m-anticolinergice, poate afecta efectul oricărui medicament utilizat simultan, inclusiv severitatea efectelor secundare ale acestora. Înainte de a începe tratamentul cu un alt antagonist m-anticolinergic, după administrarea solifenacinei, trebuie să faceți o pauză de o săptămână.
Efectul terapeutic al Vesikar poate fi redus prin m-colinomimetice.
Analogi
Analogii Vesikar sunt: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Vesikar
Conform recenziilor, Vesicar nu are efectul terapeutic revendicat în toate cazurile. În plus, mulți raportează apariția reacțiilor adverse severe. Costul medicamentului este, în general, estimat a fi supraevaluat.
Prețul Vesicar în farmacii
Prețul aproximativ pentru Vesicar este de 759-820 ruble (într-un pachet de 30 buc. 5 mg fiecare) sau 1177-1235 ruble (într-un pachet de 30 buc. 10 mg fiecare).
Vesikar: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Vesicar 5 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 530 Cumpără |
|
Vesicar 10 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 790 Cumpără |
|
Comprimate Vesicar p.o. 5mg 30 buc. RUB 799 Cumpără |
|
Comprimate Vesicar p.o. 10mg 30 buc. 1220 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
