Stokrin - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi, Tablete, Capsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Stokrin

Stokrin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Stocrin

Cod ATX: J05AG03

Ingredient activ: Efavirenz (Efavirenz)

Producător: Merck Sharp and Dome (Australia)

Descriere și actualizare foto: 2019-07-08

Stokrin este un inhibitor non-nucleozidic al virusului imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1) transcriptaza inversă, un medicament antiviral.

Eliberați forma și compoziția

• capsule (30 și 90 buc. în flacoane sau 6 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1 sticlă sau 7 pachete);
• comprimate filmate, 200 mg: rotunde, galbene, gravate pe o față "223"; la pauză - alb (30, 60 și 90 buc. în sticle de plastic, 1 sticlă într-o cutie de carton);
• comprimate filmate, 600 mg: în formă de capsulă, galben, gravate pe o față "225" (30, 60 și 90 buc. în sticle de plastic, 1 sticlă într-o cutie de carton).

Substanța activă este efavirenz:

• 1 capsulă - 50, 100 sau 200 mg;
• 1 comprimat - 200 sau 600 mg.

Componente suplimentare ale tabletelor:

• excipienți: hiproloză, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, lactoză monohidrat, laurilsulfat de sodiu;
• compoziția învelișului: galben Opadry (Opadry ^® Yellow), care include dioxid de titan (E171), hipromeloză 6cP (HPMC 2910), ceară de carnauba, macrogol (PEG400), oxid galben de colorant de fier (E172).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamică și farmacocinetică

Efectul antiviral al Stokrin se datorează capacității efavirenzului de a inhiba selectiv transcriptaza inversă HIV-1. Tipul dominant este tipul de inhibiție necompetitiv.

Efavirenz nu inhibă sinteza ADN polimerazelor celulare și a transcriptazei HIV-2 la om. Adsorbția și timpul pentru a atinge concentrația maximă de efavirenz în plasma sanguină la persoanele sănătoase infectate cu HIV sunt practic aceleași. La persoanele neinfectate, efavirenz la concentrații de 1,6-9,1 μM este detectat în plasma sanguină la 5 ore după administrare, indiferent de doza luată (poate varia în intervalul 100-1600 mg) și de durata cursului tratamentului. O săptămână mai târziu, concentrațiile stabile ale acestei substanțe sunt înregistrate în plasma sanguină. La cei infectați, concentrația maximă și timpul pentru atingerea acesteia sunt determinate de valoarea dozei zilnice.

S-a observat că atunci când comprimatele au fost luate cu alimente grase, concentrația de efavirenz în organism a rămas constantă mai mult timp.

Gradul de legare a efavirenzului de proteinele plasmatice, în principal albumina, este destul de ridicat. Concentrația substanței legate în plasmă este de aproximativ 3 ori mai mare decât conținutul fracțiilor libere. Efavirenz pătrunde ușor în lichidul cefalorahidian și este metabolizat în ficat și plasma sanguină. Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este de 52–76 ore cu o singură doză sau de 40–55 ore cu tratament regulat. De asemenea, timpul eliminării din corp crește odată cu disfuncțiile hepatice severe. Efavirenz este excretat în urină și fecale.

Indicații de utilizare

Stokrin este un medicament utilizat pentru terapia combinată a infecției cu HIV.

Contraindicații

Pentru toate formele de eliberare:

• insuficiență hepatică de grad moderat și sever;
• utilizarea concomitentă de alcaloizi ergotici (de exemplu, dihidroergotamină, ergotamină, ergonovină, metilergonovină), triazolam, pimozidă, midazolam, bepridil, cisapridă, astemizol, terfenadină;
• utilizarea simultană a preparatelor / produselor pe bază de plante care conțin sunătoare;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

În plus, pentru capsule - copii sub 3 ani și greutate corporală mai mică de 13 kg.

În plus pentru tablete:

• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză;
• copii sub 3 ani și copii cu greutatea mai mică de 13 kg (pentru comprimate de 200 mg), copii cu greutatea mai mică de 40 kg (pentru comprimate de 600 mg).

Cu grija:

• antecedente de tulburări psihiatrice la pacienții cu risc de a dezvolta reacții mentale adverse grave;
• boală hepatică ușoară până la moderată;
• o istorie a convulsiilor;
• utilizarea concomitentă a anticonvulsivanților metabolizați în principal în ficat, cum ar fi fenobarbitalul, fenitoina și carbamazepina.

Instrucțiuni de utilizare a Stokrin: metodă și dozare

Stocrin trebuie administrat pe cale orală, de preferință la culcare și pe stomacul gol (deoarece reacțiile adverse pot crește atunci când sunt luate la mese).

Tratamentul trebuie făcut de un medic cu experiență în terapia cu HIV.

Medicamentul este utilizat în combinație cu alte medicamente antiretrovirale.

Adulți

Medicamentul este prescris la 600 mg o dată pe zi în combinație cu inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei (INRT), fără sau cu un inhibitor al proteazei HIV. Cu toate acestea, ar trebui să luați în considerare:

• dacă Stokrin este utilizat în asociere cu rifampicină la pacienții cu greutatea de 50 kg sau mai mult, poate fi necesară creșterea dozei de efavirenz la 800 mg o dată pe zi;
• dacă Stokrin este utilizat concomitent cu voriconazol, doza acestuia din urmă trebuie crescută la 400 mg de 2 ori pe zi, iar doza de efavirenz trebuie redusă cu 50%, adică la 300 mg (cu toate acestea, comprimatele cu o astfel de doză nu sunt înregistrate în Federația Rusă). După sfârșitul cursului de administrare a voriconazol, doza de Stokrin este crescută la doza inițială de 600 mg.

Copii de la 3 ani (sau cu o greutate mai mare de 13 kg)

Stocrin se administrează în asociere cu un inhibitor al proteazei HIV și / sau un NRTI.

Dozele recomandate în funcție de greutatea copilului:

• 13-15 kg - 200 mg;
• 15-20 kg - 250 mg;
• 20-25 kg - 300 mg;
• 25-32,5 kg - 350 mg;
• 32,5-40 kg - 400 mg;
• mai mult de 40 kg - 600 mg.

Efecte secundare

• tulburări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate: foarte des (≥1 / 10) - erupții cutanate; adesea (≥1 / 100, <1/10) - mâncărime a pielii; rareori (≥ 1/1000, <1/100) - eritem exudativ multiform, sindrom Stevens-Johnson; rar (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatită fotoalergică *;
• tulburări mentale: adesea - insomnie, vise patologice, depresie, anxietate; de puține ori - comportament paranoic, confuzie, agresivitate, halucinații, tendință spre euforie, manie, intenții și tentative suicidare, tendință de afectare, psihoză *; rar - nevroză *, delir *, moarte din cauza sinuciderii *;
• tulburări ale sistemului nervos: adesea - amețeli, dureri de cap, tulburări de atenție, somnolență, tulburări de coordonare și echilibru cerebelos *; rar - afectarea coordonării mișcărilor, ataxie, convulsii, amnezie, tulburări de gândire, anxietate, tremor *;
• tulburări ale sistemului imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate;
• tulburări ale ficatului și ale tractului biliar: adesea - activitate crescută a gamma-glutamil transferazei (GGT), aspartatului aminotransferazei (ACT) și alaninei aminotransferazei (ALT); rareori - hepatită acută; rareori - insuficiență hepatică *;
• tulburări vasculare: rareori - curgerea sângelui pe pielea feței *;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: adesea - dureri abdominale, greață, diaree, vărsături; rareori - pancreatită;
• tulburări ale organelor genitale și ale glandei mamare: rar - ginecomastie;
• tulburări ale organului vederii, ale auzului și ale labirintului: rareori - vedere încețoșată, vertij, tinitus *;
• tulburări metabolice și nutriționale: adesea - hipertrigliceridemie; rareori - hipercolesterolemie;
• tulburări generale: adesea - oboseală crescută.

* Aceste efecte secundare au fost înregistrate în perioada de observare după înregistrare.

Supradozaj

La unii pacienți care au luat accidental efavirenz 600 mg de 2 ori pe zi, a existat o creștere a efectelor secundare ale sistemului nervos central (de exemplu, contracții musculare involuntare).

În cazul unei supradoze de medicament, se iau măsuri generale de susținere, inclusiv monitorizarea stării clinice a pacientului și monitorizarea semnelor vitale de bază ale corpului. Cărbunele activ este prescris pentru a elimina efavirenzul neabsorbit. Nu există un antidot specific pentru cazurile de supradozaj cu Stokrin. Deoarece efavirenzul este puternic legat de proteine, este puțin probabil ca dializa să elimine cantități mari din această substanță din organism.

Instrucțiuni Speciale

Stokrin nu trebuie utilizat ca singurul medicament pentru tratarea infecției cu HIV, deoarece rezistența virală se poate dezvolta rapid. De asemenea, nu adăugați efavirenz ca singurul agent la un regim ineficient.

Atunci când alegeți noi medicamente antiretrovirale pentru utilizare în combinație cu efavirenz, trebuie luată în considerare probabilitatea de a dezvolta rezistență încrucișată virală.

În timpul terapiei antiretrovirale (ART), riscul transmiterii HIV către alții prin sânge sau contact sexual nu este exclus și, prin urmare, se recomandă măsuri de precauție adecvate.

Nu se recomandă prescrierea de Stocrin în același timp cu tabletele de medicamente cu combinații fixe de emtricitabină, efavirenz, fumarat de tenofovir disoproxil.

La prescrierea oricărui alt medicament în combinație, trebuie luate în considerare instrucțiunile medicale pentru utilizarea acestora.

Dacă orice agent antiretroviral utilizat în combinație cu ARVT este anulat din cauza suspiciunii intoleranței sale, toate medicamentele antiretrovirale trebuie anulate simultan, dacă este posibil, și după dispariția simptomelor intoleranței, reiați administrarea. Nu se recomandă administrarea monoterapiei intermitente și re-prescrierea consecventă a medicamentelor antiretrovirale, deoarece probabilitatea unui virus rezistent la terapie este mare.

Conform instrucțiunilor, Stokrin poate provoca reacții adverse din sistemul nervos central (inclusiv insomnie, atenție afectată și amețeli). Dacă apar, se recomandă să se abțină de la conducere și de a efectua tipuri de muncă potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul tratamentului cu efavirenz, concepția trebuie evitată, de aceea se recomandă utilizarea unor metode fiabile de contracepție barieră în combinație cu alte metode (inclusiv contraceptive orale sau alte contraceptive hormonale). Deoarece timpul de înjumătățire plasmatică al efavirenzului din organism este destul de lung, ar trebui să se utilizeze metode contraceptive fiabile în decurs de 12 săptămâni după retragerea medicamentului. Toate femeile în vârstă de reproducere trebuie să facă un test de sarcină înainte de a începe Stokrin.

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul probabil al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și nu există tratamente alternative. Dacă pacientul ia Stocrin în primul trimestru de sarcină sau dacă apare sarcina în timpul tratamentului cu efavirenz, ar trebui să fie avertizată despre posibilele consecințe asupra sănătății fătului.

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate ale efectelor efavirenzului asupra corpului unei femei gravide. În unele cazuri de utilizare a efavirenzului ca element al terapiei antiretrovirale combinate (ARVT) în primul trimestru de sarcină, în majoritatea cazurilor nu a existat o creștere a incidenței malformațiilor la nou-născuți, cu excepția raportărilor izolate de defecte ale tubului neural (inclusiv meningomielocele) diagnosticate la sugari. Aceste rapoarte au fost retrospective, astfel încât relația de cauzalitate nu a fost determinată în mod fiabil.

Efavirenz trece în laptele matern, dar nu există date confirmate clinic despre efectul acestuia asupra nou-născuților și sugarilor. Femeilor cărora li se prescrie medicamentul în timpul alăptării li se recomandă să oprească alăptarea. Mamelor infectate cu HIV li se recomandă să nu-și alăpteze bebelușii în niciun caz, pentru a evita infectarea copiilor cu HIV.

Utilizare pediatrică

Pentru copiii cu vârsta peste 3 ani, dozele sunt selectate în funcție de greutatea corporală. Efavirenz este prescris numai copiilor care pot înghiți comprimatele. Siguranța și eficacitatea administrării medicamentului la copii cu vârsta sub 3 ani sau cu o greutate mai mică de 13 kg nu au fost dovedite.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica efavirenzului este slab înțeleasă. Cu toate acestea, datorită faptului că mai puțin de 1% din doza acceptată de Stokrin este excretată prin rinichi, disfuncția renală nu ar trebui să afecteze în mod semnificativ excreția efavirenzului. Nu există experiență de tratament cu medicamentul la pacienții cu insuficiență renală severă, prin urmare, în acest caz, este necesară o monitorizare atentă a siguranței utilizării Stokrin.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Numirea lui Stokrin este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa C pe scara Child-Pugh) și nu este recomandată pacienților cu leziuni hepatice moderate, deoarece astăzi nu există informații fiabile pe baza cărora se poate lua o decizie privind ajustarea dozei.

Datorită metabolismului intensiv al efavirenzului cu participarea sistemului citocromului P ₄₅₀ și a experienței limitate cu utilizarea medicamentului la pacienții cu boli hepatice cronice, trebuie să se acorde precauție în timpul tratamentului cu Stokrin pentru boala hepatică ușoară. În acest caz, pacienții sunt lăsați sub observație pentru detectarea în timp util a efectelor nedorite dependente de doză, în special din sistemul nervos central. De asemenea, la intervale regulate, se recomandă monitorizarea parametrilor de laborator care indică starea ficatului.

Siguranța și eficacitatea terapiei cu efavirenz nu au fost dovedite la pacienții cu antecedente de disfuncție hepatică semnificativă. Pacienții cu hepatită cronică B sau C care suferă ARVT combinat prezintă riscul de a dezvolta complicații hepatice severe care pot provoca moartea.

Pacienții cu antecedente de disfuncții hepatice (inclusiv cei cu hepatită cronică activă) au o incidență crescută a disfuncțiilor hepatice în timpul ARVT combinat, de aceea ar trebui să rămână sub supraveghere medicală conform schemei standard. Dacă un pacient prezintă o înrăutățire a bolii hepatice cronice sau o creștere susținută a activității transaminazei serice, de peste 5 ori mai mare decât LSN, este necesar să se compare beneficiile tratamentului cu efavirenz cu riscul probabil al unui efect hepatotoxic. În acest caz, se recomandă luarea în considerare a fezabilității anulării sau întreruperii temporare a ART.

Atunci când efavirenz este combinat cu alte medicamente cu hepatotoxicitate cunoscută, activitatea enzimei hepatice trebuie monitorizată. La pacienții cu hepatită B sau C, la prescrierea terapiei antivirale combinate, medicii sunt ghidați de instrucțiunile de utilizare a medicamentelor prescrise pentru tratamentul hepatitei.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici au fost incluși în studiile clinice privind efectul efavirenzului asupra organismului. Rezultatele lor au arătat că efectul efavirenzului asupra corpului la pacienții din această categorie este identic cu cel la pacienții cu o vârstă mai mică.

Interacțiuni medicamentoase

Stokrin nu trebuie utilizat simultan cu următoarele medicamente: terfenadină, cisapridă, astemizol, midazolam, bepridil, pimozidă, alcaloizi de ergot (de exemplu, ergometrin, metilergometrin, ergotamină, dihidroergotamină). Acest lucru se datorează faptului că astfel de combinații pot duce la dezvoltarea unor consecințe grave și chiar periculoase pentru viață.

Nu trebuie să luați medicamente sau produse care conțin sunătoare în același timp, deoarece poate reduce semnificativ concentrația plasmatică de efavirenz. Trebuie avut în vedere faptul că efectul sunătoarei poate persista cel puțin 2 săptămâni după retragerea sa.

Prin utilizarea combinată a efavirenzului se poate reduce concentrația din plasma sanguină a compușilor care sunt substraturi ale izoenzimelor CYP3A4, CYP2B6 și UDP-GT1A1.

Nu se recomandă prescrierea efavirenzului în asociere cu ritonavir și atazanavir. Dacă apare necesitatea, trebuie luată în considerare creșterea dozei de ritonavir la 200 mg și atazanavir la 400 mg în asociere cu efavirenz. Tratamentul în acest caz trebuie efectuat sub monitorizare clinică atentă.

Evitați utilizarea medicamentului în asociere cu fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazol.

Cu utilizarea simultană a darunavir / ritonavir cu efavirenz, concentrația darunavirului poate scădea.

Efavirenz reduce concentrația plasmatică de indinavir, boceprevir, voriconazol.

Când Stocrin este administrat în asociere cu doze mici de ritonavir, poate exista o creștere a incidenței evenimentelor adverse legate de EFV.

În cazul administrării simultane de lopinavir / ritonavir sub formă de capsule moi sau soluție orală, se observă o scădere semnificativă a expunerii la lopinavir.

Dacă este planificată rifabutina, doza trebuie crescută cu 50%.

Dacă este necesar să se prescrie telaprevir, doza trebuie crescută la 1125 mg de 3 ori pe zi.

Efavirenz reduce concentrația de claritromicină. Deși nu a fost stabilită semnificația clinică a acestor modificări, se recomandă un alt antibiotic, cum ar fi azitromicina.

Rifampicina scade concentrația de efavirenz.

În absența recomandărilor privind regimul de dozare a itraconazolului și ketoconazolului, ar trebui luată în considerare posibilitatea de a prescrie medicamente antifungice alternative. Același lucru este valabil și pentru carbamazepină - se recomandă un alt anticonvulsivant.

Odată cu utilizarea simultană a anticonvulsivantelor care sunt substraturi ale izoenzimelor CYP450 (de exemplu, fenitoină, fenobarbital), trebuie monitorizată concentrația lor în sânge.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează efavirenz cu artemeter și lumefantrin în combinație.

Nu a fost studiată interacțiunea efavirenz cu warfarină și acenocumarol. Probabil, este posibilă atât o scădere, cât și o creștere a concentrațiilor acestora, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

În cazul utilizării simultane a acidului valproic, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală pentru a controla convulsiile.

Stokrin reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale (orale, cu eliberare prelungită intramusculară și implanturi).

Pacienții cărora li se administrează atorvastatină, pravastatină sau simvastatină în timpul perioadei de tratament necesită monitorizarea periodică a concentrației de colesterol din sânge.

Dacă este necesară utilizarea imunosupresoarelor, concentrațiile sanguine ale acestora trebuie monitorizate cu atenție timp de cel puțin 2 săptămâni de la începerea tratamentului cu efavirenz sau la sfârșitul acestuia (până la stabilirea concentrațiilor stabile). Poate fi necesară ajustarea dozei de imunosupresor.

În cazul utilizării concomitente de metadonă, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă pentru detectarea în timp util a simptomelor de sevraj. Creșterea dozei de metadonă poate fi necesară pentru a reduce simptomele de sevraj.

Analogi

Analogii lui Stokrin sunt: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Stokrin

Multe recenzii despre Stokrin sunt favorabile. Efectele secundare sunt observate la un număr mic de pacienți tratați cu medicamentul. Cu toate acestea, sunt înregistrate cazurile în care trebuia înlocuit cu un alt medicament. Se observă că cursul terapiei face posibilă obținerea unei îmbunătățiri stabile a stării de sănătate, care durează câțiva ani.

Preț pentru Stokrin în farmacii

Prețul Stokrin într-o doză de 200 mg este în medie de 1060–1200 ruble (90 buc pe ambalaj). Puteți cumpăra medicamentul într-o doză de 600 mg pentru 380-430 de ruble (30 de bucăți pe ambalaj).

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!