Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Katadolon forte: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Katadolon forte

Cod ATX: N02BG07

Ingredient activ: flupirtină (flupirtină)

Producător: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polonia)

Descriere și fotografie actualizată: 22.11.2018

Comprimate cu eliberare prelungită Katadolon forte

Katadolon forte este un medicament analgezic non-opioid de acțiune centrală, conceput pentru ameliorarea durerii.

Eliberați forma și compoziția

Katadolon forte este produs sub formă de comprimate cu acțiune prelungită: biconvexe, alungite, se aplică o linie de separare pe o parte, culoarea comprimatelor este de la galben deschis la galben, există incluziuni ușoare și întunecate (7 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1 blister; de 10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 2 blistere; 14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 3 sau 6 blistere).

Compoziție pentru 1 comprimat:

ingredient activ: maleat de flupirtină - 400 mg;
ingrediente auxiliare: copolimer de acrilat de etil și metacrilat de metil (1: 2) - 22,5 mg; hidrogen fosfat de calciu dihidrat - 38 mg; talc - 22,5 mg; croscarmeloză sodică - 34,95 mg; celuloză microcristalină - 59,74 mg; hipromeloză - 8 mg; colorant oxid de fier galben (E172) - 6,25 mg; dioxid de siliciu coloidal anhidru - 2,06 mg; stearat de magneziu - 6 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a Catadolon forte este flupirtina, este un activator selectiv al canalelor neuronale de potasiu (deschizător selectiv de canale de potasiu neuronal - SNEPCO). Datorită proprietăților sale farmacologice, aparține analgezicelor non-narcotice de acțiune centrală care nu provoacă dependență și dependență.

Prin activarea canalelor neuronale de potasiu de rectificare internă asociate cu proteina G, flupirtina, datorită eliberării ionilor K ⁺, stabilizează potențialul de odihnă și inhibă excitabilitatea membranelor neuronale. Aceasta are ca rezultat o inhibare indirectă a receptorilor NMDA, deoarece ^ionii Mg ²⁺ asigură blocarea acestora până la depolarizarea membranei celulare (efect antagonist indirect asupra receptorilor NMDA).

Utilizarea flupirtinei în concentrații semnificative terapeutic nu duce la legarea acesteia la receptorii 5HT ₁ (5-hidroxitriptofan) și 5HT _2- serotonină, receptorii α ₁ - și α _2- adrenergici, dopamină, opioid, benzodiazepină, muscarinic central și receptori colinergici sensibili la nicotină. Această acțiune centrală a flupirtinei oferă trei efecte principale ale medicamentului:

efect analgezic: ca urmare a deschiderii selective a canalelor de neuroni cu tensiune de potasiu, însoțită de eliberarea ionilor K ⁺, potențialul neuronal în repaus este stabilizat, neuronul devine mai puțin excitabil. Datorită antagonismului său indirect față de receptorii NMDA, flupirtina protejează neuronii de intrarea ^ionilor Ca ²⁺, ceea ce atenuează efectul sensibilizant al creșterii nivelului intracelular al ^ionilor Ca ²⁺. Ca urmare, atunci când neuronul este excitat, transmisia semnalelor nociceptive ascendente este inhibată;
efect relaxant muscular: efectul farmaceutic analgezic este întărit funcțional de o creștere a absorbției ^{ionilor de} Ca ^{2+ de către} mitocondrii datorită aportului de doze semnificative terapeutic de flupirtină. Efectul relaxant muscular se manifestă ca urmare a suprimării concomitente a transmiterii impulsurilor către neuronii motori, precum și a influenței corespunzătoare a neuronilor intercalari. Acționează în primul rând asupra crampelor musculare locale și nu asupra întregii musculaturi în ansamblu;
efectul proceselor de cronicitate (conductivitatea neuronală datorită plasticității funcțiilor neuronale): elasticitatea funcțiilor neuronale prin inducerea proceselor care au loc în interiorul celulei creează condiții pentru implementarea unor mecanisme precum inflația, care sporesc răspunsul la fiecare impuls ulterior. Aceste modificări sunt declanșate în majoritatea cazurilor de receptorii NMDA (expresia genei). Sub influența flupirtinei, acești receptori sunt blocați indirect, rezultând în suprimarea eficacității lor. Pentru durerea cronică semnificativă din punct de vedere clinic, se creează condiții nefavorabile și, dacă a fost prezentă anterior, atunci memoria durerii este ștearsă din cauza stabilizării potențialului membranei, ceea ce duce la o scădere a sensibilității.

Farmacocinetica

1 comprimat de Katadolon Forte conține o fracțiune cu eliberare rapidă de flupirtină (100 mg) și o fracție cu eliberare lentă de flupirtină (300 mg), care afectează în plus caracteristicile farmacocinetice ale flupirtinei:

absorbție: datorită administrării orale, aproximativ 90% din flupirtină este absorbită din tractul gastro-intestinal (GIT). În intervalul de doze de 50-300 mg, concentrația plasmatică a substanței este dependentă de doză;
distribuție: concentrația plasmatică maximă (C _max) cu o singură utilizare a flupirtinei este de 0,8 μg / ml (de la 0,4 la 1,5 μg / ml) și se realizează după 2,4 ore, cu administrare repetată (400 mg zilnic în în decurs de 1 săptămână) - 1 μg / ml (de la 0,6 la 2,4 μg / ml), timpul până la atingere - 1,9 h. Aportul simultan de alimente crește ușor absorbția [ASC _{0 - ∞} (zona sub curba "concentrație - timp ") 14,1 μg / ml × h comparativ cu 10,7 μg / ml × h] și crește C _max (până la 1 μg / ml de la 0,8 μg / ml). În acest caz, timpul pentru atingerea C _{max a} crescut de la 2,4 ore la 3,2 ore;
metabolism: aproximativ ³ / ₄ din doza in ficat este divizat pentru a forma doi metaboliți: metabolit activ M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], al cărui acțiune analgezică este ¹ / ₄ din acțiunea flupirtinei, datorită căruia este implicat în efectul terapeutic al medicamentului și în metabolitul inactiv M2. Studiile care vizează determinarea izoenzimei responsabile pentru o cale metabolică mai puțin semnificativă (oxidativă) nu au fost încă efectuate. Este general acceptat faptul că potențialul interacțiunilor medicamentoase pentru flupirtină este neglijabil;
excreție: până la 69% este excretat prin rinichi, inclusiv 27% - neschimbat, 28% - sub formă de metabolit acetil (metabolit M1), 12% - sub formă de acid para-fluor-hipuric (metabolit M2); restul de ¹ / ₃ este format din mai mulți metaboliți în structura neexplorat astăzi. Cantitatea maximă de flupirtină este excretată în fecale și urină, cu un timp de înjumătățire (T _1/2) ~ 15 ore; consumul de alimente reduce indicatorul. M1 este afișat puțin mai lent, valoarea T _1/2 este de 20 și respectiv 16 ore.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Katadolon Forte este recomandat pentru tratamentul durerii acute de severitate ușoară până la moderată la pacienții adulți.

Contraindicații

riscul dezvoltării encefalopatiei hepatice și colestazei (posibil dezvoltarea encefalopatiei sau agravarea unei encefalopatii / ataxie existente);
miastenia gravis (datorită posibilului efect relaxant muscular al flupirtinei);
boli hepatice concomitente, alcoolism;
utilizarea simultană cu alte medicamente cu eficacitate hepatotoxică;
Sunete recent vindecate sau existente în urechi (risc crescut de activitate crescută a enzimelor hepatice);
copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Cu precauție, Katadolon Forte se administrează cu insuficiență renală și la vârstnici cu vârsta peste 65 de ani.

La pacienții cu hipoalbuminemie, deoarece nu există date cu privire la eficacitatea și siguranța administrării comprimatelor cu acțiune îndelungată Katadolon forte 400 mg, se recomandă utilizarea capsulelor Katadolon (100 mg).

Instrucțiuni pentru utilizarea Katadolon forte: metodă și dozare

Comprimatele se iau pe cale orală, fără a mesteca și a bea o cantitate suficientă de lichid (de preferință apă).

Doza de Katadolon forte este selectată în funcție de toleranța individuală a medicamentului și de intensitatea durerii. Ar trebui să fie minim eficient și aplicat pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă.

Pentru a reduce durerea, se recomandă să luați 1 comprimat (400 mg) pe zi pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă. Aceasta este doza zilnică totală, dacă nu este suficientă, atunci trebuie să utilizați Katadolon sub formă de capsule într-o doză zilnică mai mare.

Durata totală a tratamentului nu trebuie să depășească două săptămâni.

Efecte secundare

Frecvența efectelor secundare (foarte des -> 0,1; adesea -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; cu o frecvență necunoscută - nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile):

sistemul hepatobiliar: foarte des - activitate crescută a enzimelor hepatice; cu o frecvență necunoscută - insuficiență hepatică, hepatită;
sistemul digestiv: adesea - dispepsie, greață / vărsături, durere epigastrică, constipație, uscăciunea mucoasei bucale, flatulență, diaree;
sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, însoțite în unele cazuri de o creștere a temperaturii corpului, urticarie, erupții cutanate și mâncărime;
metabolism: adesea - pierderea poftei de mâncare;
sistemul nervos: adesea - depresie, nervozitate, anxietate, tulburări de somn, amețeli, cefalee, tremor; rareori - confuzie a conștiinței;
organ al vederii: rareori - afectarea percepției vizuale;
piele și țesuturi subcutanate: adesea - hiperhidroză;
altele: foarte des - oboseală și / sau slăbiciune (la 15% dintre pacienți), în special la începutul tratamentului.

Reacțiile adverse sunt predominant dependente de doză (cu excepția reacțiilor alergice). În majoritatea cazurilor, trec pe cont propriu pe măsură ce cursul progresează sau după finalizare.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu flupirtină (doza de 5 g) sunt: tahicardie, greață, stare de prosternare, confuzie / surditate, lacrimă, uscăciunea mucoasei bucale. Într-o astfel de stare și în prezența semnelor de intoxicație, este necesar să se ia în considerare riscul tulburărilor din sistemul nervos central, precum și hepatotoxicitatea prin tipul de patologii metabolice crescute ale ficatului.

Au fost înregistrate cazuri izolate de supradozaj cu manifestarea intențiilor de sinucidere.

Se recomandă inducerea pacientului la vărsături sau aplicarea diurezei forțate, utilizarea cărbunelui activat și introducerea de electroliți. După aceste măsuri, starea de sănătate a pacientului a fost restabilită în decurs de 6-12 ore. Nu au fost raportate condiții care pun viața în pericol. Dacă este necesar, se efectuează terapie simptomatică. Antidotul specific pentru flupirtină nu este cunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Catadolon forte este utilizat numai atunci când terapia cu alte medicamente analgezice (opioide ușoare sau antiinflamatoare nesteroidiene) este contraindicată.

În cursul tratamentului, funcția hepatică este monitorizată o dată pe săptămână, deoarece flupirtina este capabilă să crească activitatea transaminazelor hepatice, să agraveze dezvoltarea hepatitei și a insuficienței hepatice. Dacă aceste studii diferă de norma sau de manifestarea simptomelor clinice care indică afectarea ficatului, utilizarea Katadolon forte trebuie întreruptă.

Pacienții trebuie sfătuiți să monitorizeze eventualele simptome care sugerează leziuni hepatice (lipsa poftei de mâncare, greață / vărsături, oboseală, dureri de stomac, urină închisă la culoare, prurit, icter). Când apar, administrarea comprimatelor Katadolon Forte trebuie întreruptă și consultați urgent un specialist.

Flupirtina poate produce falsuri pozitive atunci când se folosește un test de bandă diagnostic de proteine din urină, bilirubină sau urobilinogen. În mod similar, medicamentul poate acționa în determinarea cantitativă a nivelului de bilirubină din plasma sanguină.

În unele cazuri, dozele mari de flupirtină pot contribui la colorarea urinei verzi; acesta nu este un semn clinic al niciunei patologii.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită probabilității de amețeală și somnolență, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și de la utilizarea altor utilaje potențial periculoase. Este deosebit de important să respectați această cerință în timp ce utilizați Katadolon forte cu alcool.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date suficiente din studiile clinice privind utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii. Experimentele pe animale au arătat că are toxicitate asupra funcției de reproducere, dar nu este teratogenă. Pentru oameni, riscul potențial al medicamentului este necunoscut. Ca urmare, administrarea Katadolon forte în timpul gestației este permisă numai dacă beneficiile pentru mamă depășesc riscul potențial pentru făt.

S-a constatat o ușoară eliberare de flupirtină în laptele matern, prin urmare, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Katadolon Forte în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Katadolon forte nu se utilizează la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală trebuie să monitorizeze concentrația plasmatică a creatininei în sânge.

Corecția regimului de dozare a Katadolon forte la pacienții cu insuficiență renală:

severitate ușoară până la moderată: nu este necesară corecția;
grad sever: doza initiala - ¹ / ₂ comprimate (200 mg), 1 dată pe zi. În cazul unei toleranțe bune, doza zilnică poate fi crescută la 1 comprimat (400 mg) per doză. Utilizarea dozelor mai mari necesită supraveghere medicală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Medicamentul este contraindicat să ia boli de ficat, în special cele însoțite de colestază și un risc crescut de encefalopatie hepatică.

Utilizare la vârstnici

Katadolon forte este contraindicat la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. În cazul necesității tratamentului pacienților vârstnici, se recomandă următoarea corecție regim de dozare: doza initiala - ¹ / ₂ tablete (200 mg), 1 dată pe zi, în cazul tolerabilitate bună doza zilnică poate fi crescută până la 1 comprimat (400 mg) timp de 1 recepție; doza zilnică maximă este de 400 mg.

Interacțiuni medicamentoase

etanol, sedative, relaxante musculare: flupirtina le sporește eficacitatea;
warfarină, diazepam, acid acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină (conform studiilor in vitro): la interacțiunea cu flupirtina, s-a constatat că deplasează doar diazepamul și verapamilul de la conexiunea cu proteinele plasmatice, ca urmare a căruia este posibil … Datorită gradului ridicat de legare a flupirtinei de proteine, este capabil să influențeze acest indicator și în alte substanțe / medicamente utilizate simultan;
anticoagulante indirecte, derivați cumarinici (warfarină): se recomandă efectuarea unei monitorizări periodice a timpului de protrombină pentru a regla în timp util regimul de dozare a anticoagulanților indirecți (nu există informații despre interacțiunile cu alte medicamente anticoagulante / antiagregante, inclusiv acidul acetilsalicilic);
medicamente metabolizate în ficat: utilizarea cu flupirtină necesită o monitorizare regulată a activității enzimelor hepatice;
paracetamol, carbamazepină: trebuie evitată utilizarea combinată cu flupirtină.

Analogi

Analogii Katadolon forte sunt: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, temperatura de depozitare - nu mai mare de 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Katadolon Fort

Cele câteva recenzii despre Katadolon forte sunt foarte contradictorii, deci este destul de dificil să tragi o concluzie cu privire la eficacitatea medicamentului. Dar toți pacienții, indiferent dacă ajută sau nu, sunt de acord cu privire la costul pastilelor, definindu-l ca fiind foarte mare.

Preț pentru Katadolon forte în farmacii

Prețul aproximativ al Catadolon forte 400 mg este de 885-940 ruble (într-un pachet de 7 comprimate cu eliberare prelungită) sau 1310-1570 ruble (într-un pachet de 14 comprimate cu eliberare prelungită).

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!