Maprotilină

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Maprotilină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Maprotilină

Cod ATX: N06AA21

Ingredient activ: Maprotilină (Maprotilină)

Producător: SA "Fabrica de produse medicale Borisov" (SA "BZMP") (Republica Belarus)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Maprotilina este un antidepresiv.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate acoperite: rotunde, biconvexe, albe (într-o cutie de carton ambalaje cu 3 celule de 10 comprimate și instrucțiuni pentru utilizarea Maprotilinei).

Compoziția a 1 comprimat:

substanță activă: clorhidrat de maprotilină - 25 mg;
componente auxiliare: gelatină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, hidrogen fosfat de calciu dihidrat, amidon de porumb, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, talc, Opadray II (alcool polivinilic, talc, macrogol 3350, dioxid de titan E171).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Maprotilina este un antidepresiv tetraciclic, un inhibitor neselectiv al recaptării monoaminei care are, de asemenea, aceleași caracteristici terapeutice ca și antidepresivele triciclice.

Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează capacității sale de a exercita un efect inhibitor pronunțat asupra recaptării norepinefrinei de către neuronii presinaptici ai cortexului cerebral. În același timp, inhibarea recaptării serotoninei este extrem de nesemnificativă.

Maprotilina are o afinitate slabă sau moderată pentru receptorii alfa1-adrenergici centrali. Inhibă semnificativ receptorii histaminei H1. Are un efect anticolinergic moderat.

Cu utilizarea prelungită a medicamentului, mecanismul acțiunii sale poate fi afectat de modificări ale stării funcționale a sistemului neuroendocrin (melatonină, hormon de creștere, sistem endorfinergic) și / sau a sistemului de neurotransmițători (serotonină, norepinefrină, acid gamma-aminobutiric).

Farmacocinetica

După o singură administrare orală de maprotilină, clorhidratul este complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este în medie de 66-70%.

Concentrația plasmatică maximă (C _max) după administrarea unei doze de 50 mg este atinsă în decurs de 8 ore și este de 48-150 nmol / l. Cu administrarea pe termen lung în doză zilnică de 150 mg, concentrația de echilibru este atinsă în a doua săptămână și este de 320-1270 nmol / l, indiferent dacă întreaga doză este luată simultan sau împărțită în 3 doze. Valorile concentrației de echilibru au o dependență liniară de doza primită de medicament, în timp ce la pacienții individuali pot varia semnificativ.

Coeficientul de distribuție al maprotilinei între plasmă și sânge este de 1,7. Valoarea medie a volumului aparent de distribuție este de 23-27 l / kg. Proteinele plasmatice se leagă aproximativ 88-90%.

Maprotilina suferă un metabolism intens; doar 2-4% este excretat nemodificat în urină. Principalul metabolit este un derivat desmetilic cu activitate farmacologică. Alți metaboliți se formează datorită metoxilării și / sau hidroxilării și sunt excretați ca conjugați în urină.

Timpul de înjumătățire (T _1/2) al medicamentului este de 43-45 ore. Clearance-ul total mediu este de 510-570 ml / min.

După administrarea unei doze unice, medicamentul este excretat din organism în termen de 21 de zile: ⅔ - cu urină (sub formă de conjugate și neschimbate), ⅓ - cu fecale.

Farmacocinetica în cazuri speciale:

bătrânețe (peste 60 de ani): concentrația de echilibru a medicamentului în sânge și timpul de înjumătățire cresc, prin urmare doza de Maprotilină trebuie redusă de 2 ori;
funcția renală: la pacienții cu clearance-ul creatininei (CC) 24-37 ml / min și funcție hepatică normală, excreția renală și T _{1/2 se} modifică ușor. Excreția metaboliților prin rinichi scade, de asemenea, dar aceasta este compensată de o creștere a excreției în bilă.

Indicații de utilizare

Maprotilina este utilizată pentru tratarea tulburărilor depresive.

Contraindicații

Absolut:

boli însoțite de sindrom convulsiv sau o scădere a pragului convulsivant (de exemplu, leziuni cerebrale de diferite etiologii, alcoolism);
intoxicații acute cu alcool, medicamente psihotrope sau hipnotice;
manie, delir acut;
scurgerea întârziată a urinei (de exemplu, cu boli ale prostatei);
tulburări grave de alimentare cu sânge netratate;
disfuncție renală / hepatică severă;
obstrucție intestinală paralitică;
stenoză pilorică;
glaucom cu unghi închis;
tulburări de conducere intracardică (blocadă), stadiu acut de infarct miocardic;
utilizarea concomitentă de medicamente antiaritmice (de exemplu, chinidină, propafenonă);
administrarea concomitentă a inhibitorilor monoaminooxidazei (MAO);
perioada de lactatie;
vârsta de până la 18 ani;
hipersensibilitate încrucișată la antidepresivele triciclice;
hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Relativ (comprimatele de Maprotilină pot fi utilizate după evaluarea beneficiilor și riscurilor):

utilizarea combinată a medicamentelor care scad pragul activității convulsive (de exemplu, fenotiazine);
boli cardiovasculare (aritmie, boli coronariene, antecedente de infarct miocardic);
creșterea presiunii intraoculare;
sarcina;
vârstă în vârstă.

Maprotilină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de maprotilină trebuie administrate pe cale orală, înghițite întregi cu suficientă apă.

Regimuri de dozare recomandate:

depresie moderată până la moderată (în special la pacienții ambulatori): 25 mg de 1-3 ori pe zi sau 25-75 mg de 1 dată pe zi, în funcție de simptome și răspunsul la tratament;
depresie severă (în special la pacienții internați): 25 mg de 3 ori pe zi sau 75 mg de 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută treptat până la maximum 150 mg (în una sau mai multe doze);
alte tulburări depresive: 10 mg de 3 ori pe zi sau 25 mg de 1 dată pe zi. Mai mult, dacă este necesar, doza este crescută treptat la 25 mg de 3 ori pe zi sau 75 mg de 1 dată pe zi.

Doza zilnică maximă de Maprotilină este de 150 mg.

Corecția regimului de dozare este recomandată pacienților vârstnici. Tratamentul începe cu o doză de 10 mg de 3 ori pe zi sau 25 mg de 1 dată pe zi. Mai mult, după cum este necesar, doza este crescută treptat la 25 mg de 3 ori pe zi sau 75 mg de 1 dată pe zi.

În timpul perioadei de tratament, medicul poate modifica doza de Maprotilină în funcție de starea pacientului și de reacția individuală la medicament. De exemplu, poate fi recomandată o scădere a dozei zilnice și o creștere a dozei de seară sau numirea unei doze zilnice totale într-o singură doză.

După o îmbunătățire semnificativă a stării, se poate încerca reducerea dozei. Cu toate acestea, în cazul agravării repetate a simptomelor, doza trebuie crescută la cea inițială.

Scopul tratamentului este de a atinge efectul terapeutic maxim în timp ce se ia cea mai mică doză. Acest lucru este deosebit de important la pacienții vârstnici, deoarece aceștia au de obicei instabilitate a sistemului nervos autonom și o reacție mai pronunțată la Maprotilină.

Efectul sedativ apare deja în primele zile de tratament. Cu toate acestea, durează 1-3 săptămâni pentru a obține efectul antidepresiv scontat.

Nu reduceți brusc doza și nu anulați complet Maprotilina. Este necesară o schimbare treptată a dozei către o scădere, până la încetarea completă a internării.

Efecte secundare

din sistemul nervos central și periferic: foarte des - cefalee, mioclonie, amețeli, tremor, somnolență; adesea - atenție afectată, pierderea memoriei, disartrie, parestezie, sedare; rar - ataxie, acatisie, convulsii; foarte rar - coordonare afectată a mișcărilor și modificări ale gustului, diskinezie, leșin;
din psihic: adesea - agitație, tulburări de somn, anxietate, anxietate, coșmaruri, insomnie, tulburări maniacale, simptome crescute ale depresiei, libidoul afectat; rareori - tulburări delirante, hiperexcitabilitate, depresie a conștiinței în grade diferite, halucinații (în principal la pacienții vârstnici); foarte rar - depersonalizare, activarea simptomelor psihozei;
din partea sistemului cardiovascular: adesea - senzație de palpitații, tahicardie sinusală, hipotensiune ortostatică, senzație de căldură (bufeuri); rar - aritmii; foarte rar - tahicardie ventriculară, o creștere a intervalului QT, fibrilație ventriculară, purpură, tahicardie ventriculară fusiformă bidirecțională, tulburări de conducere intracardică (incluzând modificări ale intervalului PQ, extinderea complexului QRS, bloc de ramură a fasciculului);
din tractul gastro-intestinal: foarte des - gură uscată; adesea - disconfort abdominal, greață, constipație, vărsături; rareori diaree; foarte rar - stomatită, hepatită (inclusiv însoțită de icter);
din partea pielii: adesea - erupții cutanate, dermatită alergică, urticarie, hiperhidroză, fotosensibilizare; foarte rar - mâncărime, alopecie, vasculită cutanată, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform;
din sistemul respirator: foarte rar - alveolită alergică (poate fi însoțită de eozinofilie, congestie nazală, bronhospasm);
din sistemul endocrin și din metabolism: adesea - creșterea poftei de mâncare; uneori - greutate corporală crescută; foarte rar - sindrom de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic;
din simțuri: adesea - tulburări de acomodare, vedere încețoșată; foarte rar - tinitus;
din partea sistemului hematopoietic: foarte rar - agranulocitoză, trombocitopenie, eozinofilie, leucopenie;
din sistemul musculo-scheletic: adesea - slăbiciune musculară;
din partea sistemului excretor și reproductiv: adesea - tulburări de urinare, disfuncție erectilă; foarte rar - galactoree, hipertrofie mamară, retenție urinară;
altele: foarte rar - carii.

În caz de reducere rapidă a dozei sau retragerea bruscă a Maprotilinei, pot apărea următoarele simptome: dureri abdominale, greață, diaree, vărsături, cefalee, anxietate, excitabilitate crescută, insomnie, creșterea sau recăderea tulburărilor depresive ale dispoziției.

Supradozaj

Simptomele sunt similare cu cele ale unei supradoze de antidepresive triciclice. Predomină tulburările neurologice și tulburările sistemului cardiovascular. Medicamentul nu este utilizat în pediatrie, prin urmare, cazurile de administrare a Maprotilinei de către copii sunt considerate un accident grav și fatal, indiferent de doză.

Semnele de supradozaj se dezvoltă de obicei în decurs de 4 ore, atingând severitatea maximă într-o zi. Având în vedere absorbția întârziată (efect anticolinergic), recircularea hepatoenterică și timpul de înjumătățire lung al maprotilinei, riscul de viață al pacientului persistă timp de 4-6 zile.

Simptomele supradozajului cu maprotilină:

din sistemul nervos central: anxietate, somnolență, agitație, ataxie, rigiditate musculară, convulsii, mișcări coreoatoide, reflexe crescute, stupoare, coma;
din partea sistemului cardiovascular: o scădere marcată a tensiunii arteriale, aritmie, tahicardie, afectarea conducerii intracardiace, insuficiență cardiacă, șoc; foarte rar - stop cardiac;
altele: cianoză, febră, transpirație excesivă, midriază, vărsături, anurie sau oligurie, depresie respiratorie.

Nu există un antidot specific pentru maprotilină. Tratamentul vizează eliminarea tulburărilor în curs de dezvoltare și menținerea funcțiilor vitale ale corpului. Pacientul este internat în spital și monitorizat îndeaproape timp de cel puțin 72 de ore.

Ca măsură de prim ajutor, trebuie să clătiți stomacul cât mai curând posibil, să provocați vărsături și să luați cărbune activ. Dacă pacientul este inconștient, sunt indicate intubația traheală și spălarea gastrică.

Tratamentul include metode moderne de terapie intensivă cu monitorizare constantă a funcției inimii, a electroliților și a compoziției gazelor din sânge. Dacă este indicat, se efectuează ventilație artificială pulmonară, terapie anticonvulsivantă și alte metode de resuscitare. Fizostigmina nu este recomandată deoarece poate provoca asistolă, bradicardie severă și convulsii. Hemodializa și dializa peritoneală sunt ineficiente.

Instrucțiuni Speciale

Cu utilizarea pe termen lung a Maprotilinei în doze mari, este necesar să se monitorizeze electrocardiograma și alți parametri funcționali ai inimii, în special la pacienții cu probleme cardiovasculare și vârstnici. Dacă există o tendință de hipotensiune ortostatică, este indicată monitorizarea regulată a tensiunii arteriale.

Maprotilina poate avea un efect negativ asupra reacțiilor mentale, în special cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (SNC) sau a alcoolului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului, nu trebuie să conduceți vehicule și să efectuați lucrări potențial periculoase care necesită precizie a mișcărilor, atenție sporită și viteză de reacție.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În studiile experimentale, s-a constatat că clorhidratul de maprotilină nu are efecte teratogene și mutagene, nu afectează fertilitatea și nu provoacă daune fătului. Cu toate acestea, experiența utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu este suficientă. Există rapoarte izolate de posibile tulburări nedorite la femeile gravide care au primit maprotilină. În acest sens, medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care beneficiile terapiei sunt cu siguranță mai mari decât riscurile potențiale.

La nou-născuți, ale căror mame au primit maprotilină în timpul sarcinii, este posibil să apară dificultăți de respirație, iritabilitate, letargie, o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, tahicardie, hipotermie, excitare nervoasă și convulsii. În acest sens, medicamentul trebuie anulat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de data preconizată a nașterii (dacă starea pacientului o permite).

Maprotilina trece în laptele matern. După administrarea medicamentului într-o doză zilnică de 150 mg timp de 5 zile în laptele matern, concentrația substanței active o depășește pe cea din plasmă de 1,3-1,5 ori. Deși nu există informații care să indice dezvoltarea reacțiilor adverse la sugari, se recomandă să vă abțineți de la administrarea Maprotilinei în timpul alăptării sau să refuzați alăptarea.

Utilizare pediatrică

La copiii cu vârsta sub 18 ani, siguranța și eficacitatea Maprotilinei nu au fost studiate, prin urmare, numirea medicamentului este contraindicată în această grupă de vârstă.

Cu funcție renală afectată

În tulburările funcționale severe ale rinichilor, un antidepresiv este contraindicat. Pentru tulburările ușoare până la moderate, nu este necesară schimbarea regimului de tratament.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În tulburările funcționale severe ale ficatului, un antidepresiv este contraindicat. Pentru tulburările ușoare până la moderate, nu este necesară schimbarea regimului de tratament.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici trebuie tratați cu precauție. Este necesară corectarea regimului de dozare.

Interacțiuni medicamentoase

Maprotilina nu trebuie utilizată împreună cu inhibitori MAO, deoarece o astfel de combinație crește riscul de tremor, hiperpirexie, delir, convulsii clonice generalizate și chiar deces. Trebuie respectate intervale de cel puțin 14 zile între administrarea acestor medicamente.

Maprotilina nu trebuie utilizată în asociere cu medicamente antiaritmice precum chinidina și propafenona. Atunci când se utilizează astfel de combinații, este posibilă îmbunătățirea reciprocă a acțiunii medicamentelor.

Efectul Maprotilinei asupra medicamentelor utilizate concomitent:

îmbunătățește efectele cardiovasculare ale medicamentelor simpatomimetice, cum ar fi efedrina, izoprenalina, fenilefrina, epinefrina și norepinefrina, inclusiv atunci când sunt incluse în picături nazale și anestezice locale (de exemplu, utilizate în stomatologie). În astfel de situații, pacienții necesită o selecție atentă a dozei de medicamente și monitorizare, inclusiv controlul tensiunii arteriale și al ritmului cardiac;
poate reduce și chiar elimina complet efectul hipotensiv al medicamentelor adrenergice precum reserpina, alfa-metildopa, betanidina, guanetidina. În acest sens, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, ar trebui prescrise medicamente din alte clase, de exemplu, beta-blocante, vasodilatatoare, diuretice. În plus, trebuie avut în vedere faptul că retragerea bruscă a Maprotilinei poate provoca o scădere pronunțată a tensiunii arteriale;
îmbunătățește efectul asupra pupilei ochiului, a vezicii urinare, a intestinelor și a sistemului nervos central al medicamentelor cu proprietăți anticolinergice, cum ar fi atropina, fenotiazinele, biperidenul, antihistaminicele și medicamentele antiparkinsoniene;
poate crește concentrația de carbamazepină și fenitoină, poate crește efectele lor secundare;
îmbunătățește efectul anticoagulant al derivaților cumarinici, care necesită o monitorizare atentă a nivelului de protrombină din plasmă și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulant;
potențează efectul hipoglicemiant al insulinei și al derivaților sulfonilureei, prin urmare, la pacienții cu diabet zaharat, nivelul glicemiei trebuie monitorizat cu atenție atât în perioada utilizării maprotilinei, cât și după retragerea acesteia;
îmbunătățește efectul medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, inclusiv barbiturice și etanol.

Efectul altor medicamente asupra maprotilinei:

principalele tranchilizante își pot crește concentrația plasmatică, pot reduce pragul convulsivant și pot provoca apariția convulsiilor;
inductorii enzimelor hepatice microsomale (contraceptive orale, barbiturice, carbamazepină, fenitoină) îi cresc metabolismul, ceea ce poate reduce efectul antidepresiv. Dacă este necesar, trebuie efectuate ajustări ale dozelor;
metilfenidatul și beta-blocantele, care se caracterizează prin biotransformare semnificativă (de exemplu, propranolol), pot crește concentrația sa plasmatică și pot spori efectele sale. Când se prescrie o astfel de combinație, concentrația de maprotilină trebuie monitorizată și doza ajustată, dacă este necesar;
tioridazina antipsihotică poate crește riscul de aritmii severe;
fluoxetina și fluvoxamina își pot crește semnificativ concentrația plasmatică și, ca urmare, pot provoca apariția unor reacții nedorite;
benzodiazepinele sporesc sedarea;
cimetidina poate crește concentrația în sânge și crește frecvența reacțiilor adverse (gură uscată, tulburări de vedere), ceea ce necesită o reducere a dozei de maprotilină.

Analogi

Analogii maprotilinei sunt Adepress, Alventa, Amitriptilina, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin. …

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc uscat și întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Maprotiline

Pacienții lasă în mare parte recenzii pozitive despre Maprotilină: medicamentul crește vitalitatea, elimină simptomele depresiei și este bine tolerat. Reacțiile adverse sunt rareori menționate, de obicei o creștere a greutății corporale.

Dezavantajele indică o perioadă lungă de dezvoltare a efectului, până la 2 luni.

Preț pentru Maprotilină în farmacii

În funcție de regiunea de vânzare și de rețeaua de farmacii, prețul pentru Maprotilină pentru un pachet de 30 de tablete poate fi de 852-1108 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!