Clorhidrat De Loperamidă

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Clorhidrat de loperamidă: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Loperamidă

Cod ATX: A07DA03

Ingredient activ: loperamidă (Loperamidă)

Producător: SA "Fabrica de produse medicale Borisov" (SA "BZMP") (Republica Belarus)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Clorhidratul de loperamidă este un agent antidiareic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - capsule: cilindrice cu capete emisferice, solide, gelatinoase, albe sau albe cu o nuanță gălbuie; conținut - granule de alb sau de culoare albă, cu o nuanță gălbuie (într-o cutie de carton, ambalaj de contur de 1–2 celule de 10 capsule și instrucțiuni de utilizare a clorhidratului de Loperamidă).

Compoziția a 1 capsulă:

substanță activă: clorhidrat de loperamidă - 2 mg;
componente auxiliare: stearat de magneziu, amidon de porumb, lactoză monohidrat;
compoziția învelișului capsulei: gelatină, laurilsulfat de sodiu, glicerină, parahidroxibenzoat de propil E 216, parahidroxibenzoat de metil E 218, dioxid de titan E 171, apă purificată.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Loperamida este un agonist al receptorilor opioizi periferici. Antagonistul său este naloxona.

Mecanismul de acțiune al clorhidratului de loperamidă se datorează capacității de a suprima eliberarea de acetilcolină și prostaglandine, de a reduce peristaltismul propulsiv, de a reduce timpul necesar trecerii conținutului prin intestin și de a spori capacitatea peretelui intestinal de a absorbi lichidul.

Prin creșterea tonusului sfincterului anal, medicamentul reduce dorința de a defeca și incontinența fecală.

Loperamida este foarte specifică peretelui intestinal. Circulația sistemică atinge o cantitate limitată. Practic nu pătrunde în bariera hematoencefalică.

Doza maximă de clorhidrat de loperamidă care prezintă un efect antidiareic este cu mult sub pragul central de acțiune.

Farmacocinetica

Odată ajuns în intestin, cea mai mare parte a clorhidratului de loperamidă este absorbită. Medicamentul suferă un metabolism intens în timpul primului pasaj prin ficat, prin urmare, biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 0,3%, iar concentrația plasmatică este foarte scăzută.

În studiile efectuate pe șobolani, s-a constatat că loperamida are o afinitate mare pentru peretele intestinal și se leagă în principal de receptorii stratului muscular longitudinal. Conform datelor preclinice, loperamida este un substrat pentru glicoproteina P.

Proteinele plasmatice (în principal albumina) leagă aproximativ 95% din doză. Loperamida nu pătrunde prin BBB (bariera hematoencefalică).

Clorhidratul de loperamidă este aproape complet metabolizat în ficat prin conjugare, apoi este excretat în bilă. Principala cale metabolică este N-demetilarea oxidativă cu participarea în principal a izoenzimelor CYPZA4 și CYP2C8.

Loperamida și metaboliții săi sunt excretați în principal în fecale. Timpul de înjumătățire este de 9-14 ore.

Parametrii farmacocinetici ai loperamidei la copii nu au fost studiați. Se așteaptă ca caracteristicile loperamidei, inclusiv atunci când interacționează cu alte medicamente, să fie similare cu cele la adulți.

Indicații de utilizare

Clorhidratul de loperamidă este indicat pentru tratamentul simptomatic al diareei (acută, cronică de diverse etiologii și diaree a călătorilor).

Contraindicații

diaree cu sânge în scaun și febră mare;
colită ulcerativă acută;
obstructie intestinala;
condiții în care suprimarea peristaltismului este contraindicată;
diverticuloză;
enterocolită pseudomembranoasă (diaree cauzată de administrarea de antibiotice);
dizenterie acută și alte infecții ale tractului gastro-intestinal (inclusiv cele cauzate de Campylobacter spp., Salmonella spp. și Shigella spp.);
rară intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei;
copii sub 6 ani;
Trimestrul I de sarcină;
perioada de lactatie;
hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Cu precauție, clorhidratul de loperamidă din capsule trebuie utilizat pentru insuficiența hepatică, în trimestrele II și III ale sarcinii.

Clorhidrat de loperamidă, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Capsulele de clorhidrat de loperamidă sunt luate pe cale orală, înghițite întregi și spălate cu apă.

Doze recomandate pentru adulți:

diaree acută: prima doză - 2 capsule, apoi - 1 capsulă după fiecare mișcare intestinală în cazul scaunelor libere;
diaree cronică: doza inițială este de 2 capsule, apoi doza este selectată astfel încât frecvența scaunului să fie de 1-2 ori pe zi, aceasta necesită administrarea clorhidratului de Loperamidă 1-6 capsule pe zi.

Doza zilnică maximă pentru adulții cu diaree acută și cronică este de 8 capsule.

Doze recomandate de clorhidrat de Loperamidă pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6-17 ani:

diaree acută: doză inițială - 1 capsulă, apoi - 1 capsulă după fiecare mișcare intestinală în cazul scaunelor libere;
diaree cronică: 1 capsulă de 1 dată pe zi.

Doza maximă pentru copiii cu diaree acută și cronică este calculată în funcție de greutatea corporală: 6 mg (3 capsule) pe 20 kg de greutate corporală, dar nu trebuie să depășească 16 mg (8 capsule) pe zi.

Terapia se încheie după apariția scaunului normal sau în absența scaunului mai mult de 12 ore.

Dacă cu diaree acută după 48 de ore starea nu se îmbunătățește, clorhidratul de loperamidă trebuie întrerupt și trebuie consultat un medic.

Reaprovizionarea cu lichide și electroliți este o condiție importantă pentru tratament, în special la copii.

Efecte secundare

Reacțiile adverse în funcție de frecvența de dezvoltare sunt clasificate după cum urmează: foarte des -> 10%, adesea - de la> 1% la 0,1% la 0,01% la <0,1%, foarte rar - <0,01%, inclusiv unică cazuri.

Efecte secundare atât pentru diareea acută, cât și pentru cea cronică:

din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic);
din sistemul nervos: adesea - cefalee, amețeli; rareori - somnolență; rareori - pierderea conștiinței, stupoare, depresie a conștiinței, afectarea coordonării, creșterea tonusului muscular;
din partea organului vederii: rar - mioză;
din tractul gastro-intestinal: adesea - flatulență, greață, constipație; rareori - gură uscată, disconfort și durere în abdomen, vărsături, dispepsie; rareori - balonare, glosalgie, obstrucție intestinală (inclusiv ileus paralitic), megacolon (inclusiv toxic);
din rinichi și din sistemul urinar: rar - retenție urinară;
din piele și țesuturile subcutanate: rareori - erupții cutanate; rareori - mâncărime, urticarie, angioedem, erupție cutanată buloasă (inclusiv eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson);
altele: rar - oboseală.

Supradozaj

O supradoză de loperamidă determină retenție urinară, obstrucție intestinală și depresie a sistemului nervos central (SNC), care se manifestă prin somnolență, afectarea coordonării mișcărilor, stupoare, hipertensiune musculară, mioză și depresie respiratorie.

Măsuri de prim ajutor (nu mai târziu de 3 ore după administrarea unei doze excesive de clorhidrat de Loperamidă): spălare gastrică, luare de cărbune activ. Tratamentul suplimentar este simptomatic. Cu depresia respiratorie, se efectuează ventilație artificială pulmonară. Antidotul pentru loperamidă este naloxona, care are o acțiune mai scurtă decât loperamida și poate necesita re-administrare. Timp de cel puțin 48 de ore, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală pentru a identifica posibila depresie a sistemului nervos central.

Instrucțiuni Speciale

Dacă apare constipație, balonare sau obstrucție intestinală în timp ce luați loperamidă, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

Dacă după 48 de ore la pacienții cu diaree acută nu se îmbunătățește starea, trebuie să încetați să luați clorhidrat de Loperamidă și să consultați un medic. Este necesară o examinare suplimentară pentru a exclude geneza infecțioasă a diareei.

Tratamentul cu medicamentul este simptomatic, prin urmare, se recomandă utilizarea simultană a agenților etiotropi pentru a elimina cauza tulburării.

Diareea, în special la copii, poate provoca hipovolemie și scăderea nivelului de electroliți. În consecință, alimentarea cu lichide și electroliți este un tratament important. Se recomandă dieta.

Pacienții cu sindrom de imunodeficiență dobândită (SIDA) trebuie să întrerupă imediat tratamentul la primul semn de balonare. În colita infecțioasă și bacteriană la astfel de pacienți, în unele cazuri, se poate dezvolta expansiunea toxică a colonului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Clorhidratul de loperamidă poate provoca reacții adverse din sistemul nervos central (inclusiv somnolență și amețeli), de aceea se recomandă să se abțină de la activități potențial periculoase în timpul perioadei de tratament.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În primul trimestru de sarcină, clorhidratul de loperamidă este contraindicat. În ciuda lipsei datelor privind efectele teratogene și embriotoxice, în trimestrele II și III, medicamentul poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul așteptat este mai mare decât riscurile posibile.

Loperamida trece în laptele matern. Dacă este necesar un tratament în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Clorhidratul de loperamidă este contraindicat la copiii cu vârsta sub 6 ani datorită conținutului ridicat de substanță activă și a caracteristicilor formei de dozare.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de loperamidă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Clorhidratul de loperamidă trebuie utilizat cu precauție în insuficiența hepatică, deoarece acești pacienți pot avea o scădere a metabolismului la prima trecere a loperamidei, motiv pentru care există un risc de supradozaj relativ și, în consecință, dezvoltarea de efecte toxice din sistemul nervos central.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Se așteaptă ca odată cu utilizarea simultană a medicamentelor cu proprietăți farmacologice similare, este posibil să se mărească efectul clorhidratului de loperamidă și medicamente care sporesc motilitatea tractului gastrointestinal - o scădere a efectului său.

Administrarea concomitentă de chinidină sau ritonavir, care sunt inhibitori ai glicoproteinei P, crește concentrația plasmatică de loperamidă, utilizată într-o singură doză de 16 mg, de 2-3 ori. Când medicamentul este luat în doze recomandate, nu se cunoaște semnificația clinică a acestei interacțiuni.

Odată cu utilizarea simultană a clorhidratului de loperamidă în doză unică de 16 mg și ketoconazol, care este un inhibitor al enzimei CYP3A4 și glicoproteinei P, s-a observat o creștere de 5 ori a concentrației plasmatice a loperamidei, dar aceasta nu a fost însoțită de o creștere a efectelor sale farmacodinamice.

Odată cu utilizarea simultană a loperamidei în doză unică de 4 mg și itraconazol, care este un inhibitor al enzimei CYP3A4 și glicoproteinei P, s-a observat o creștere de 3-4 ori a concentrației plasmatice a loperamidei. În același studiu, gemfibrozilul (un inhibitor al CYP2C8) a crescut nivelurile plasmatice de loperamidă de aproximativ 2 ori. Odată cu utilizarea simultană de itraconazol și gemfibrozil, concentrațiile plasmatice maxime de loperamidă au crescut de 4 ori, iar expunerea totală la plasmă a crescut de 13 ori. Cu toate acestea, rezultatele testelor psihomotorii (testul de substituție a simbolurilor digitale și testul sentimentului subiectiv de somnolență) nu au arătat o creștere a efectului combinației acestor substanțe asupra sistemului nervos central.

Clorhidratul de loperamidă, atunci când este combinat, crește conținutul plasmatic al desmopresinei de 3 ori (probabil datorită inhibării motilității gastro-intestinale).

Loperamida nu trebuie utilizată la copii în combinație cu medicamente care pot deprima sistemul nervos central.

Analogi

Analogii clorhidratului de loperamidă sunt Vero-loperamida, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamida, Superilop etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Disponibil fără prescripție medicală.

Recenzii ale clorhidratului de Loperamidă

Conform recenziilor, clorhidratul de loperamidă este un agent eficient, ieftin și bine tolerat. Diareea este o problemă cu care se confruntă fiecare persoană la un moment dat sau altul, astfel încât acest medicament, potrivit majorității, ar trebui să fie întotdeauna prezent în cabinetul de medicamente de acasă.

Prețul clorhidratului de loperamidă în farmacii

În prezent, prețul clorhidratului de Loperamidă în capsule este necunoscut din cauza lipsei medicamentului pe piață.

Costul aproximativ al analogilor populari:

Vero-loperamidă - 19-22 ruble. pentru un pachet de 20 de comprimate de 2 mg;
Imodium - 269-395 ruble. per ambalaj de 10 pastile, 2 mg;
Lopedium - 26-31 ruble. per ambalaj de 10 capsule de 2 mg.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!