Zitiga - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi Ai Medicamentului

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Zytiga

Zitiga: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Zytiga

Cod ATX: L02BX03

Ingredient activ: abirateronă (Abirateronă)

Producător: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Patheon Franța (Franța)

Descriere și fotografie actualizată: 30.05.2019

Prețurile în farmacii: de la 209.425 ruble.

Cumpără

Zytiga este un medicament nesteroidian cu efect antiandrogen antitumoral, utilizat în tratamentul combinat al cancerului de prostată metastatic rezistent la castrare.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Zitiga:

• tablete: ovale biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate „AA250” (într-o cutie de carton 1 sticlă de 120 de tablete);
• comprimate filmate: ovale biconvexe, roz-maroniu, pe o parte cu o inscripție „AA”, pe cealaltă față - „500” (într-o cutie de carton 5 blistere cu 6 sau 12 comprimate).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Zitiga.

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: acetat de abirateronă - 250 mg;
• componente auxiliare: croscarmeloză sodică - 42,9 mg; lactoză monohidrat - 198,65 mg; laurilsulfat de sodiu - 28,6 mg; celuloză microcristalină - 141,22 mg; povidonă (K29 / K32) - 35,75 mg; dioxid de siliciu coloidal - 7,15 mg; stearat de magneziu - 10,73 mg.

Compoziția a 1 comprimat filmat:

• substanță activă: acetat de abirateronă - 500 mg;
• componente auxiliare: celuloză siliconată microcristalină - 184,8 mg; croscarmeloză sodică - 56 mg; stearat de magneziu - 16,8 mg; laurilsulfat de sodiu - 56 mg; dioxid de siliciu coloidal - 8,4 mg;
• cochilie: Opadry II85F90093 violet (dioxid de titan - 23,1%; alcool polivinilic - 40%; talc - 14,8%; macrogol 3350 - 20,2%; oxid de fier roșu - 1,4%; oxid de fier negru - 0, 5%) - 33,6 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Acetat de abirateronă - substanța activă a Zytigi, se transformă în abirateronă, care este un inhibitor al sintezei de androgeni. Abiraterona, în special, inhibă selectiv activitatea enzimei CYP17 (17a-hidroxilază / C17,20-liază), care este exprimată și este necesară pentru biosinteza androgenului în glandele suprarenale, testicule și celulele tumorale de prostată. CYP17 catalizează transformarea progesteronului și a pregnenolonului prin 17a-hidroxilare și clivarea legăturii C 17.20 la dehidroepiandrosteron și respectiv androstendionă, care sunt precursori ai testosteronului. De asemenea, pe fondul inhibării activității CYP17 în glandele suprarenale, biosinteza mineralocorticoizilor este îmbunătățită.

Cancerul de prostată sensibil la androgen răspunde la terapia de scădere a androgenilor. Datorită terapiei antiandrogenice (de exemplu, orhiectomia sau utilizarea agoniștilor hormonii care eliberează gonadotropina - luliberina), biosinteza androgenului este slăbită în testicule. Cu toate acestea, nu afectează sinteza androgenilor în glandele suprarenale și în tumoră. Utilizarea Zytigi în combinație cu agoniști de luliberină (sau orhiectomie) ajută la reducerea concentrației serice de testosteron în sânge la un nivel care este sub pragul de detectare.

La pacienții cu cancer de prostată, concentrația de PSA (antigen specific prostatei) servește ca biomarker.

Proporția pacienților care au avut un efect analgezic paliativ în comparație cu grupul placebo a fost semnificativ mai mare la utilizarea Zitiga. De asemenea, în comparație cu pacienții care au primit placebo, pe fondul utilizării medicamentului, s-a observat progresia sindromului durerii la o proporție mai mică de pacienți. Aceiași indicatori sunt tipici pentru leziunile osoase, care includ fracturi patologice, iradiere osoasă paliativă, compresie a coloanei vertebrale și chirurgie osoasă.

Farmacocinetica

Farmacocinetica abirateronei și acetatului de abirateronă a fost studiată la voluntari sănătoși, la pacienții cu cancer de prostată metastazat avansat și la pacienții necanceroși cu insuficiență hepatică sau renală. Acetat de abirateronă se transformă rapid în abirateronă, care este un inhibitor al biosintezei androgenilor.

Timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime (T _Cmax) de abirateronă în sânge după administrarea orală a medicamentului pe stomacul gol este de aproximativ 2 ore. Pe fondul aplicării cu alimente, în comparație cu postul, există o creștere de zece ori a ASC (zona sub curba concentrație-timp). De asemenea, valoarea _Cmax (concentrația maximă) a unei substanțe în plasmă crește de 17 ori, în funcție de conținutul de grăsime din alimentele luate. Având în vedere varietatea normală a dietei, utilizarea Zitiga cu alimente poate avea o varietate de efecte sistemice și, prin urmare, este imposibil să luați medicamentul cu mesele.

Marcat cu ¹⁴ C-abirateronă se leagă de proteina plasmatică la nivelul de 99,8%. V _d aparent (volumul de distribuție) este de aproximativ 5630 litri, ceea ce indică faptul că abiraterona este distribuită activ în țesuturile periferice.

După administrarea orală de acetat de ¹⁴ C-abirateronă în capsule, acetat de abirateronă este hidrolizat în abirateronă, care este metabolizată în continuare, inclusiv prin sulfatare, hidroxilare și oxidare, în principal în ficat. Cea mai mare parte a ¹⁴ C-abirateronei circulante (aproximativ 92%) se prezintă sub formă de metaboliți ai abirateronei. Dintre cei 15 metaboliți detectabili, fiecare dintre cei doi metaboliți principali, abirateron sulfat și abirateron sulfat N-oxid, reprezintă 43% din radioactivitatea totală.

Conform rezultatelor studiilor care au fost realizate cu participarea voluntarilor sănătoși, media T _1/2 (timpul de înjumătățire) al abirateronei în plasmă este de aproximativ 15 ore. Cu administrarea orală de acetat marcat ¹⁴ C-abirateronă la o doză de 1000 mg, aproximativ 88% din doza radioactivă este excretată prin intestin și aproximativ 5% prin rinichi. Principalele substanțe găsite în fecale sunt abiraterona și acetat de abirateronă neschimbate (aproximativ 22 și, respectiv, 55% din doză).

Parametrii farmacocinetici ai abirateronei au fost studiați la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (conform clasificării Child-Pugh - clasa A și respectiv B) și la voluntari sănătoși. După o singură doză orală de 1000 mg, expunerea sistemică la abirateronă a crescut cu aproximativ 11 și 260%, iar media T _{1/2 a} crescut la aproximativ 18 și 19 ore la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și respectiv moderată.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, nu este necesară ajustarea dozei de Zytigi. În caz de insuficiență hepatică moderată și severă (conform clasificării Child-Pugh - clasa B și C), Zitiga nu este recomandat să fie prescris, deoarece este imposibil să se prevadă ajustarea dozei necesare în acest caz. În caz de afectare moderată a funcției hepatice, medicamentul poate fi utilizat cu precauție dacă beneficiul așteptat depășește riscul posibil; în cazul afectării severe, Zitiga este contraindicat.

Pacienții care dezvoltă hepatotoxicitate în timpul tratamentului pot necesita ajustarea dozei și întreruperea temporară a Zytigi.

Parametrii farmacocinetici ai abirateronei au fost comparați la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final care au primit un regim standard de hemodializă și la pacienții fără insuficiență renală. După administrarea orală de 1000 mg la pacienții cu boală renală în stadiu final care au primit hemodializă, expunerea sistemică la acetat de abirateronă nu a crescut. Pacienților cu cancer de prostată cu disfuncție renală severă trebuie prescris medicamentul cu precauție din cauza lipsei datelor clinice.

Indicații de utilizare

Zytiga în combinație cu prednison este prescris pentru tratamentul cancerului de prostată rezistent la castrare metastatică.

Contraindicații

Absolut:

• disfuncție hepatică severă;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (comprimatele Zitiga sunt prescrise sub supraveghere medicală):

• disfuncție renală severă;
• afectarea moderată a funcției hepatice;
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză;
• insuficiență cardiacă, infarct miocardic recent sau aritmie ventriculară, fracție de ejecție a ventriculului stâng mai mică de 50%, insuficiență cardiacă clasă funcțională NYHA III - IV (pacienți a căror stare se poate agrava cu hipokaliemie sau creșterea tensiunii arteriale).

Zytiga, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Zytig se administrează pe cale orală, de preferință cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă. Aportul simultan cu alimente este interzis. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate și spălate cu puțină apă.

Doza zilnică recomandată de Zitiga este de 1000 mg. Medicamentul este utilizat în asociere cu doze mici de prednisolon (10 mg pe zi).

Înainte de a începe terapia, la fiecare 2 săptămâni în primele trei luni de utilizare a Zytigi și apoi lunar, este necesar să se măsoare concentrația bilirubinei și activitatea transaminazelor serice. Tensiunea arterială, concentrația de potasiu din sânge și retenția de lichide trebuie monitorizate lunar. Dacă ratați următoarea doză zilnică de Zytigi și / sau prednisolon, în ziua următoare trebuie să luați doza obișnuită, nu dublată, a medicamentului uitat.

Dacă apar semne de hepatotoxicitate în timpul terapiei, medicamentul nu trebuie utilizat până când indicatorii funcției hepatice nu sunt normalizați. După normalizarea indicatorilor, terapia este reluată într-o doză zilnică de 500 mg. În astfel de cazuri, monitorizarea concentrației de bilirubină și a activității transaminazelor serice timp de trei luni trebuie efectuată cel puțin o dată la două săptămâni și apoi lunar. Dacă, la administrarea unei doze de 500 mg, apar semne de hepatotoxicitate, Zitiga este anulată.

Efecte secundare

Cel mai adesea, cu utilizarea Zytiga, se observă dezvoltarea unor tulburări precum hipokaliemie, edem periferic, creșterea tensiunii arteriale, hematurie, infecții ale tractului urinar, o creștere a activității aspartatului aminotransferazei și alaninei aminotransferazei, fracturilor, dispepsiei.

Reacții adverse posibile ale sistemelor și organelor [> 10% - foarte des; (> 1% și 0,1% și <1%) - rareori; (0,01% și <0,1%) - rar; <0,01% - foarte rar]:

• tractul gastro-intestinal: foarte des - diaree; adesea - dispepsie;
• sistemul respirator: rar - alveolită alergică;
• sistem endocrin: rareori - insuficiență suprarenală;
• țesuturi musculo-scheletice: adesea - fracturi (cu excepția fracturilor patologice); rareori - miopatie, rabdomioliză;
• sistemul cardiovascular: foarte des - creșterea tensiunii arteriale; adesea - aritmie, angina pectorală, tahicardie, fibrilație atrială, insuficiență cardiacă, inclusiv insuficiență cardiacă acută, insuficiență ventriculară stângă, scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng; cu o frecvență necunoscută - infarct miocardic;
• rinichi și căile urinare: adesea - hematurie;
• boli infecțioase: foarte des - infecții ale tractului urinar; adesea - sepsis;
• piele și țesut subcutanat: adesea - erupții cutanate;
• teste de laborator: foarte des - hipokaliemie; adesea - activitate crescută a alaninei aminotransferazei / aspartatului aminotransferazei, a hipertrigliceridemiei;
• tulburări generale: foarte des - edem periferic.

Supradozaj

Informațiile privind supradozajul cu medicamente sunt limitate.

Terapie: anularea Zytigi, măsuri generale de susținere, inclusiv controlul aritmiei. De asemenea, este necesară monitorizarea funcției hepatice. Antidotul specific nu este cunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Recepția Zitigi simultan cu alimentele duce la o creștere semnificativă a absorbției abirateronei. Siguranța și eficacitatea medicamentului luat cu alimente nu au fost studiate, prin urmare, Zitiga nu poate fi luat cu mesele.

În perioada terapiei, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale, dezvoltarea hipokaliemiei și retenția de lichide, care este asociată cu o creștere a concentrației de mineralocorticoizi ca urmare a inhibării enzimei CYP17. Efectul stimulator al ACTH (hormonul adrenocorticotrop) slăbește aportul de corticosteroizi, ceea ce duce la o scădere a severității și frecvenței acestor evenimente adverse. Când se tratează pacienți a căror stare clinică se poate agrava pe fondul creșterii tensiunii arteriale, a dezvoltării hipokaliemiei sau a retenției de lichide în organism (în special, cu insuficiență cardiacă, infarct miocardic recent sau aritmie ventriculară), trebuie să se acorde prudență.

Siguranța Zytigi la pacienții cu fracțiune de ejecție a ventriculului stâng <50% sau cu insuficiență cardiacă clasa funcțională III - IV (conform clasificării NYHA) nu a fost stabilită. Pentru pacienții cu antecedente de boli cardiovasculare, medicamentul este prescris cu precauție.

Înainte de a utiliza Zitiga, este necesar să se corecteze creșterea tensiunii arteriale și a hipokaliemiei.

Concentrația plasmatică de potasiu în sânge, gradul de retenție a fluidelor și tensiunea arterială trebuie monitorizate cel puțin o dată pe lună.

În timpul studiilor clinice, a fost înregistrată o creștere pronunțată a activității enzimelor hepatice, care a necesitat retragerea medicamentului sau ajustarea dozei. Activitatea bilirubinei serice și a transaminazelor trebuie măsurată înainte de începerea terapiei, o dată la două săptămâni în primele trei luni de tratament și apoi lunar. Odată cu dezvoltarea semnelor și simptomelor clinice care sugerează afectarea funcției hepatice, este necesar să se măsoare imediat activitatea transaminazelor serice.

În cazul unei creșteri a activității aspartatului aminotransferazei sau a alaninei aminotransferazei de 5 ori mai mare decât ULN (limita superioară a normei) sau a concentrației de bilirubină de 3 ori mai mare decât ULN, Zytiga este imediat anulată și este necesară o monitorizare atentă a funcției ficatului. Tratamentul poate fi reluat numai după ce acești indicatori au revenit la valorile lor inițiale și numai dacă sunt prescrise doze mai mici.

Odată cu dezvoltarea unei forme severe de hepatotoxicitate în orice perioadă de terapie (dacă activitatea VGN a alaninei aminotransferazei sau a aspartatului aminotransferazei este de 20 de ori mai mare), medicamentul este anulat fără posibilitatea re-numirii.

Zitiga nu este destinat utilizării la femei. Există o presupunere că utilizarea inhibitorilor CYP17 la femeile gravide duce la o schimbare a concentrației de hormoni, care poate afecta dezvoltarea fătului. Pentru a preveni expunerea accidentală, femeile însărcinate sau gravide nu trebuie să lucreze cu Zytiga fără mănuși.

Nu există informații despre dacă abiraterona sau metaboliții săi sunt prezenți în material seminal. Atunci când planificați relații sexuale cu o femeie însărcinată, este necesar să utilizați prezervativul, cu o femeie fertilă - pe lângă prezervativ, se recomandă utilizarea altor metode eficiente de contracepție.

Nu au fost efectuate studii privind efectele toxice ale acetatului de abirateronă asupra sistemului de reproducere, nu există informații despre efectul medicamentului asupra capacității de a concepe.

Atunci când retrageți prednisolonul, trebuie să aveți grijă și să controlați semnele insuficienței cortexului suprarenal. Dacă Zitiga nu este anulat după încetarea tratamentului cu glucocorticosteroizi, este necesar să se monitorizeze apariția semnelor de exces de mineralocorticoizi. Când se dezvoltă situații stresante la pacienții care primesc prednison, poate fi necesară o doză crescută de glucocorticosteroizi înainte, în timpul și după o astfel de situație.

Eficacitatea și siguranța utilizării combinate a Zytiga cu chimioterapie citotoxică nu au fost stabilite.

Pacienții care urmează o dietă controlată cu sodiu trebuie să rețină că fiecare doză (1000 mg, 250 mg comprimat) conține 27,2 mg (1 mmol) sodiu.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Zitiga nu este utilizat la femei. Nu există informații despre utilizarea medicamentului la femeile gravide.

Este contraindicată utilizarea Zytiga la femeile gravide și la femeile capabile să rămână însărcinate. Nu există informații despre dacă acetat de abirateronă sau metaboliții săi sunt excretați în lapte.

Utilizare pediatrică

Zitiga nu este prescris pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

În caz de afectare severă a funcției renale la pacienții cu cancer de prostată, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, deoarece nu există date clinice privind utilizarea Zytiga la acest grup de pacienți.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Zitiga este contraindicat pentru disfuncții hepatice severe. Pentru pacienții cu afectarea moderată a funcției hepatice, medicamentul poate fi prescris cu precauție, cu condiția ca beneficiul așteptat al terapiei să depășească riscul posibil de a dezvolta reacții adverse severe. În cazul insuficienței hepatice ușoare, nu este necesară ajustarea dozei.

Dezvoltarea hepatotoxicității în cursul tratamentului poate necesita ajustarea dozei și anularea temporară a Zytigi.

Interacțiuni medicamentoase

Când s-au efectuat studii pe voluntari sănătoși cu privire la interacțiunea farmacocinetică a unui inductor puternic al izoenzimei CYP3A4 - rifampicină, la o doză zilnică de 600 mg timp de 6 zile și apoi o doză unică de 1000 mg acetat de abirateronă, s-a observat o scădere a ASC plasma plasmatică medie _a abirateronei cu 55%.

Trebuie evitată utilizarea simultană a Zytigi cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (fenitoină, carbamazepină, rifampicină, rifabutină, rifapentină, fenobarbital). Numirea acestui grup de medicamente este posibilă numai după o evaluare amănunțită a eficacității clinice.

Abiraterona inhibă izoenzimele hepatice care sunt implicate în metabolismul medicamentelor - CYP2C8 și CYP2D6.

În studiile clinice, la determinarea eficacității acetatului de abirateronă în asociere cu prednison la o doză de dextrometorfan (substrat CYP2D6), expunerea sistemică a acestuia din urmă a crescut cu aproximativ 200%, iar ASC ₂₄ pentru metabolitul activ al dextrometorfanului (dextrorfan) a crescut cu aproximativ 33%.

Cu administrarea simultană cu medicamente care sunt metabolizate de izoenzima CYP2D6, se recomandă să aveți grijă. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele cu un indice terapeutic îngust. În astfel de cazuri, ar trebui luată în considerare posibilitatea reducerii dozei de medicamente cu o gamă mică de acțiuni sigure, care sunt metabolizate de izoenzima CYP2D6, inclusiv medicamente precum propranolol, metoprolol, desipramină, haloperidol, venlafaxină, risperidonă, tramadol, propafenonă, codeină, flecainidă și oxicodonă.

La determinarea eficacității acetatului de abirateronă (în combinație cu prednison) pentru o doză de teofilină a substratului CYP1A2, în timpul aceluiași studiu, efectul sistemic al acestuia din urmă nu a fost observat.

Nu sunt de așteptat creșteri semnificative clinic ale efectului farmacologic al Zytiga, cu condiția ca acesta să fie utilizat în asociere cu alte medicamente care sunt eliminate în principal prin CYP2C8. Cu toate acestea, cu acest tratament combinat, pacienții trebuie monitorizați pentru semne de toxicitate asociate cu un substrat îngust al indicelui terapeutic CYP2C8.

Analogi

Analogii lui Zitiga sunt Abirateron, Abirateron-TL, Abirateron AF, Abitera, Teronred, Amiranta.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 25 (pentru comprimate de 500 mg) sau 30 ° C (pentru comprimate de 250 mg) în recipientul original. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Zitiga

Deoarece medicamentul a fost recent înregistrat și este utilizat exclusiv ca parte a unui tratament combinat, nu există suficiente recenzii ale Zitiga, care permit evaluarea eficacității și siguranței utilizării clinice, de la pacienți.

Potrivit rezultatelor studiilor randomizate multicentrice ale cancerului de prostată de fază II-III utilizând blocante ale sintezei androgene (acetat de abirateronă), experții susțin că administrarea secvențială a Zytiga în a doua și a treia linie de terapie (după taxani în prima linie și cabazitaxel în a doua Prima linie) la pacienții cu cancer de prostată metastatic poate crește speranța de viață și îmbunătăți calitatea acesteia.

Preț pentru Zitiga în farmacii

Preț aproximativ pentru Zitiga, tablete 250 mg, 120 buc. în pachet este 161.035 ruble.

Zytiga: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Zytiga 250 mg comprimate 120 buc. RUB 209425 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!