Galantamina - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Galantamina

Galantamina: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Galantamină

Cod ATX: N06DA04

Ingredient activ: galantamina (Galantamina)

Producător: VIFITECH (Rusia); Ozone LLC (Rusia); Canonpharma Production, SA (Rusia)

Descriere și fotografie actualizată: 27.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 407 ruble.

Cumpără

Galantamina este un medicament pentru tratamentul demenței, inclusiv a bolii Alzheimer.

Eliberați forma și compoziția

• comprimate filmate: rotunde, biconvexe, tabletele cu doza de 8 mg prezintă un risc pe o parte; la pauză, se evidențiază două straturi: un miez aproape alb și o carcasă de film aproape albă sau albă (7, 10, 14, 15, 25, 30 sau 50 bucăți în blistere, 1–6 sau 10 pachete într-o cutie de carton; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 sau 100 bucăți în cutii de polimer sau tereftalat de polietilenă, 1 cutie într-o cutie de carton);
• soluție pentru administrare intravenoasă (i / v) și subcutanată (s / c): lichid transparent incolor (1 ml în fiole, într-o bandă blister 5 fiole, 2 pachete complete cu un scarificator sau fără într-o cutie de carton).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Galantaminei.

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: bromhidrat de galantamină - 5.126; 10,253 sau 15,38 mg (corespunde conținutului de galantamină - 4, 8 sau 12 mg);
• componente auxiliare: aerosil (dioxid de siliciu coloidal), hidrogen fosfat de calciu dihidrat, copovidonă (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), stearat de magneziu, primeloză (croscarmeloză sodică), celuloză microcristalină;
• carcasa filmului: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroxipropil metilceluloză, polietilen glicol, dioxid de titan, gliceril caprylocaprat, lac de aluminiu pe bază de coloranți: albastru strălucitor, galben chinolină, carmin indigo).

Compoziția a 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată:

• substanță activă: bromhidrat de galantamină (în materie de substanță uscată) - 1 sau 5 mg;
• componentă auxiliară: apă pentru injecție - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Bromhidratul de galantamină este un inhibitor selectiv al acetilcolinesterazei cerebrale, facilitând conducerea impulsurilor nervoase în zona sinapselor dintre mușchi și terminațiile nervoase. Pătrunzând bine prin bariera hematoencefalică, îmbunătățește procesele de excitație în zonele reflexogene ale creierului și măduvei spinării. Prin stimularea contracției mușchilor scheletici și netezi, îi crește tonusul, îmbunătățește secreția glandelor (digestiv, transpirație) și ajută la restabilirea conducerii neuromusculare blocate de relaxanții musculari nedepolarizanti. Provoacă un spasm de acomodare, mioză, iar în caz de glaucom cu unghi închis, scade presiunea intraoculară.

Farmacocinetica

Pastile

Galantamina după administrarea orală este absorbită rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este ridicată - până la 90%. Concentrația terapeutică a substanței este atinsă în 30 de minute. Atingerea C _max (concentrația maximă) după administrarea a 8 mg de galantamină este observată în perioada de la 60 la 120 de minute și este de 1,2 mg / ml.

T _1/2 (timpul de înjumătățire) - 5 ore. Concentrația de echilibru se stabilește după administrarea repetată.

Se leagă slab de proteinele din sânge. Trece cu ușurință bariera hematoencefalică. Este metabolizat într-o măsură nesemnificativă (aproximativ 10%) în ficat prin demetilare.

Excreția apare în principal în urină (până la 74%) sub formă de metaboliți și substanțe neschimbate. Clearance-ul renal este de aproximativ 100 ml / min.

Concentrațiile plasmatice de galantamină pot crește la pacienții cu boala Alzheimer. De asemenea, acest indicator crește odată cu încălcările moderate până la severe ale funcției ficatului / rinichilor.

Soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată

Galantamina se absoarbe rapid după administrarea subcutanată. Timpul pentru a ajunge la o concentrație terapeutică în plasma sanguină este de 30 de minute. Nu a existat nicio diferență semnificativă statistic în ASC (zona sub curba concentrație-timp) după o doză unică de 10 mg administrată parenteral sau oral. C _max în plasma din sânge după o singură doză de 10 mg administrată prin oricare dintre cele două metode este de 1,20 mg / ml, timp pentru a ajunge la el este de 2 ore.

Timpul de înjumătățire al galantaminei este de 10 minute. Această valoare este mai lungă în comparație cu valoarea indicatorului pentru sulfat de metil neostigmină și bromură de piridostigmină (0,54-3,5 și respectiv 5,0-6,6 minute), deci începe să acționeze mai târziu decât alți inhibitori ai colinesterazei.

V _d (volumul de distribuție) al substanței - 175 l, legându-se de proteinele plasmatice - nu mai mult de 18%; aproximativ 53% din galantamină se află în celulele sanguine.

T _{1/2 este în} două faze și durează 7-8 ore.

Metabolismul galantaminei nu diferă în intensitate, apare cu participarea izoenzimelor citocromului P450 (izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4), în principal prin N-și O-demetilare (aproximativ 5-6% din doză), precum și glucuronoconjugare, epimerizare și N-oxidare. Principalii metaboliți găsiți în urină și plasmă sunt galantaminona și epigalantamina.

Excreția de 90-97% a galantaminei are loc prin rinichi (nemodificat - de la 18 la 22%) prin filtrare glomerulară, de către intestine - 2,2-6,3%, cu bilă - aproximativ 0,2%. Clearance-ul renal este cuprins între 65 și 100 ml / min (20-25% din clearance-ul plasmatic), această valoare este apropiată de clearance-ul inulinei.

În boala Alzheimer, concentrația plasmatică a galantaminei depășește valoarea acestui indicator la voluntarii sănătoși cu 30-40%. Insuficiența hepatică moderată încetinește eliminarea galantaminei cu aproximativ 25%. Insuficiența renală cronică moderată (cu clearance-ul creatininei de la 52 la 104 ml / min) crește concentrația sa plasmatică cu 38%, în tulburările severe (la pacienții cu clearance-ul creatininei de 9-51 ml / min) - cu 67%.

Indicații de utilizare

Pastile

• demență de tip Alzheimer în stadiu ușor până la moderat;
• poliomielita, care se dezvoltă imediat după sfârșitul perioadei febrile, în perioada de recuperare sau în perioada fenomenelor reziduale;
• distrofie musculară progresivă, miastenie gravis, paralizie cerebrală, radiculită, nevrită, miopatie.

Soluţie

Boli ale sistemului nervos central și periferic:

• nevrita, polineuropatia, polinevrita, alte boli ale sistemului nervos periferic;
• atrofie musculară, paralizie flască, convulsii mioclonice ca urmare a deteriorării coarnelor anterioare ale măduvei spinării după mielită, poliomielită, atrofie musculară spinală;
• paralizie cerebrală după un accident vascular cerebral, forme spastice de paralizie cerebrală infantilă (paralizie cerebrală);
• tulburări de transmitere neuromusculară (miastenia gravis).

În chirurgie și anestezie, soluția de galantamină este utilizată ca antagonist al relaxantelor musculare nedepolarizante, precum și pentru tratamentul parezei postoperatorii a intestinului subțire și a vezicii urinare.

În fizioterapia bolilor neurologice ale sistemului nervos periferic, medicamentul este utilizat pentru iontoforeză și în toxicologie - în caz de otrăvire cu inhibitori ai colinesterazei (ca antidot).

Contraindicații

Contraindicații absolute:

• bradicardie;
• blocul atrioventricular (AV);
• hiperkinezie;
• astm bronsic;
• hipertensiune arteriala;
• insuficiență cardiacă cronică (CHF) - pentru pastile;
• insuficiență cardiacă severă a grupurilor III-IV conform clasificării New York Heart Association (NYHA) - pentru soluție;
• angină pectorală;
• epilepsie;
• insuficiență renală severă cu clearance al creatininei (CC) <9 ml / min;
• disfuncție hepatică severă la scara Child - Pugh> 9 puncte;
• boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC);
• obstrucție intestinală mecanică, intervenții chirurgicale recente sau boli obstructive ale tractului gastrointestinal (GIT) - pentru tablete;
• încălcări mecanice ale permeabilității tractului urinar - pentru soluție;
• recent supus unei intervenții chirurgicale sau boli obstructive ale prostatei, tractului urinar;
• perioada de sarcină și alăptare;
• vârsta copiilor: pentru tablete - până la 9 ani, pentru soluție - până la 1 an;
• hipersensibilitate individuală la orice componentă a medicamentului.

Contraindicații relative (medicamentul este utilizat cu precauție):

• comprimate: pentru disfuncție renală / hepatică ușoară și moderată, sindromul sinusal bolnav (SSS) și alte tulburări de conducere supraventriculară, utilizarea concomitentă cu medicamente care încetinesc ritmul cardiac (HR), de exemplu, β-blocante, digoxină, cu anestezie generală, ulcer peptic al stomacului și ulcer duodenal, un risc crescut de a dezvolta leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal;
• soluție: pentru insuficiență renală / hepatică, tulburări urinare, intervenții chirurgicale folosind anestezie generală.

Galantamina, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Pastile

Comprimatele se iau pe cale orală în timpul meselor cu apă.

Doza zilnică recomandată pentru pacienții adulți: 8-32 mg administrate în 2-4 doze divizate. Când se tratează miastenia gravis, se recomandă împărțirea dozei zilnice în 3 doze.

Tratamentul bolii Alzheimer este recomandat pentru a începe cu administrarea comprimatelor de 4 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara). Timp de 4 săptămâni, doza poate fi crescută treptat la 16 mg pe zi: 1 comprimat la o doză de 8 mg de 2 ori pe zi.

Pacienții care iau pastile trebuie să ofere organismului o cantitate suficientă de lichid. Dacă este necesar să întrerupeți cursul, restaurarea terapiei începe cu cea mai mică doză, crescând-o treptat.

Cu insuficiență renală / hepatică moderată, doza inițială de galantamină este de 4 mg; pastila se ia o dată pe zi, dimineața, timp de cel puțin o săptămână, apoi doza este crescută la 4 mg de 2 ori pe zi și administrată timp de patru săptămâni. Doza zilnică maximă pentru această categorie de pacienți este ≤ 12 mg.

Doze recomandate pentru tratamentul poliomielitei și a paraliziei cerebrale la copiii cu vârsta peste 9 ani:

• 9-11 ani: doză zilnică - 4-12 mg în 2-3 doze;
• 12-15 ani: doză zilnică - 4-16 mg în 2-4 doze.

Soluţie

Soluția de galantamină este destinată administrării intravenoase și subcutanate.

Doza și durata cursului terapiei sunt determinate de medic în funcție de gravitatea simptomelor bolii și de răspunsul individual al pacientului.

Pentru tratamentul bolilor sistemului nervos central și periferic, Galantamina sub formă de soluție este utilizată pentru o perioadă scurtă de timp, numai atunci când nu există posibilitatea de a lua medicamentul în interior. De îndată ce starea pacientului o permite, acesta este transferat la administrarea orală de galantamină.

Regimul de dozare recomandat pentru pacienții adulți: doza este determinată la o rată de 0,03-0,28 mg / kg. Tratamentul se începe cu doze minime, care sunt crescute treptat. Doza zilnică inițială este de 2,5 mg, creșterea sa poate fi efectuată treptat, la fiecare 3-4 zile cu 2,5 mg. Doza zilnică maximă de 20 mg este împărțită în 2-3 doze în cantități egale, dar nu mai mult de 10 mg de galantamină pe administrare.

Pentru copii, medicamentul se administrează subcutanat, doza zilnică este determinată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-2 ani la o rată de 0,02-0,08 mg / kg, peste 3 ani - 0,03-0,28 mg / kg:

• 1-2 ani - 0,25-1 mg;
• 3-5 ani - 0,5-5 mg;
• 6-8 ani - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 ani - 1-10 mg;
• 12-15 ani - 1,25-12,5 mg;
• > 15 ani - 1,25-15 mg.

Doze recomandate de galantamină în chirurgie, anestezie, toxicologie:

• supradozaj cu relaxante musculare periferice nedepolarizante: 10-20 mg pe zi intravenos;
• pareza postoperatorie a tractului gastro-intestinal și a vezicii urinare: în doze determinate în funcție de vârstă, distribuite pe 2-3 administrări subcutanate sau intravenoase pe zi;
• proceduri fizioterapeutice: 2,5-5 mg se administrează prin iontoforeză la un curent electric de 1-2 mA timp de 10 minute. Durata cursului este de 10-15 zile.

Efecte secundare

Pastile

• sistemul cardiovascular: creșterea sau scăderea tensiunii arteriale (TA), insuficiență cardiacă, flutter atrial / fibrilație atrială, colaps ortostatic, edem, bloc atrioventricular (AV), prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară și supraventriculară, bufeuri, suprajasticular ischemie / infarct miocardic;
• aparat digestiv: balonare, disconfort gastro-intestinal, dureri abdominale, dispepsie, anorexie, greață / vărsături, diaree, gastrită, gură uscată / salivație crescută, disfagie, diverticulită, duodenită, gastroenterită, hepatită, perforare a mucoasei esofagiene superioare și tractul gastro-intestinal inferior;
• aparat locomotor: miastenie gravis, spasme musculare, febră;
• sistem urinar: hematurie, incontinență urinară, urinare frecventă, retenție urinară, infecții ale tractului urinar, colici renale, calcul;
• sistemul nervos: adesea - sincopă, tremurături, letargie, halucinații auditive și vizuale, perversiune gustativă, reacții comportamentale (inclusiv agitație / agresiune), accident cerebrovascular tranzitoriu / accident vascular cerebral, amețeli, cefalee, spasme musculare, convulsii, parestezie, apraxia, ataxie, afazie, hipo- sau hiperkinezie, anorexie, somnolență / insomnie;
• organe de simț: rinită, epistaxis, spasm de acomodare, insuficiență vizuală, tinitus;
• psihic: apatie, libidou crescut, stări paranoide, delir, depresie (în cazuri extrem de rare, înainte de sinucidere);
• parametrii de laborator: anemie, hipokaliemie, activitate crescută a alaninei aminotransferazei (ALT) și a aspartatului aminotransferazei (AST), niveluri crescute de fosfatază alcalină sau zahăr;
• patologii hematologice: trombocitopenie, purpură;
• reacții generale: dureri toracice, hiperhidroză, scădere în greutate, deshidratare (în cazuri rare, înainte de dezvoltarea insuficienței renale), oboseală, bronhospasm.

Soluţie

• sistemul cardiovascular: blocare AV, creștere sau scădere a tensiunii arteriale, bradicardie, angina pectorală, palpitații, prelungirea intervalului QT;
• sistemul nervos: cefalee, amețeli, insomnie / somnolență, tremurături;
• organe de simț: epistaxis, spasm de acomodare, tulburări de vedere, tinitus, rinită;
• Tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, greață / vărsături, creșterea salivației, creșterea peristaltismului intestinal, diaree;
• reacții la stimularea receptorilor colinergici: acțiuni pronunțate nicotinice sau muscarinice (într-o măsură mai mică) caracteristice inhibitorilor colinesterazei;
• reacții de hipersensibilitate: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, rinită; posibile reacții alergice acute până la șoc anafilactic cu pierderea cunoștinței;
• alte reacții: hiperhidroză, spasme musculare, pierderea poftei de mâncare, scădere în greutate.

Prezența acestor sau a altor efecte secundare și agravarea acestora trebuie raportate medicului. Când reacțiile m-colinomimetice cresc, doza zilnică trebuie redusă sau întreruptă timp de 2-3 zile, după care trebuie continuată cu doze mai mici.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu galantamină sunt: colici (crampe) în abdomen, salivație crescută, greață / vărsături, diaree, lacrimare, incontinență urinară și fecală, hiperhidroză, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, interval QT prelungit, bronhospasm, miastenia gravis și, în cazuri mai severe, convulsii … Consecința slăbiciunii musculare severe în combinație cu bronhospasmul și hipersecreția mucoasei traheale poate fi un blocaj complet al căilor respiratorii.

Terapia afecțiunii este simptomatică, inclusiv controlul funcției respiratorii și al sistemului cardiovascular. Ca antidot, se recomandă administrarea intravenoasă a atropinei într-o doză inițială de 0,5-1 mg, apoi doza de atropină este determinată în funcție de răspunsul la terapie și de starea pacientului.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea inhibitorilor de acetilcolinesterază este însoțită de o scădere a greutății corporale, în special acest lucru ar trebui luat în considerare în tratamentul pacienților cu boala Alzheimer, monitorizând în mod regulat greutatea acestora.

Pacienții care iau Galantamină trebuie să asigure un aport adecvat de lichide.

Efectul vagotonic al galantaminei, precum și al altor colinomimetice, asupra nodului sinoatrial, poate provoca bradicardie și blocaj AV. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu SSS, alte tulburări de conducere și în timpul utilizării medicamentului cu medicamente care scad frecvența cardiacă (digoxină, β-blocante). Conform observațiilor post-înregistrare, pacienții fără patologii cardiace au avut, de asemenea, o încetinire a ritmului cardiac, prin urmare, toți pacienții care utilizează galantamină prezintă risc de tulburări de conducere intracardică.

Datorită riscului de sincopă, este necesar să se monitorizeze mai des tensiunea arterială, mai ales atunci când se iau doze mari de medicament (de la 40 mg galantamină pe zi sau mai mult). Pentru a preveni astfel de reacții adverse la începutul terapiei, doza de medicament trebuie selectată foarte atent. Eficacitatea galantaminei la pacienții cu alte tipuri de demență și tulburări de memorie nu a fost stabilită.

Colinomimeticele sunt capabile să mărească secreția gastrică, ceea ce necesită o monitorizare constantă a pacienților care prezintă risc de ulcere gastrointestinale și sângerări gastrointestinale. De asemenea, administrarea colinomimetice poate provoca alterarea fluxului de urină.

În timpul terapiei cu Galantamină, este inacceptabil să luați etanol și sedative.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Deoarece galantamina poate provoca amețeli, somnolență, tulburări de vedere, în timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la efectuarea unor tipuri de muncă care necesită viteza reacțiilor psihomotorii și o concentrare crescută a atenției, inclusiv de la conducere.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Galantamina nu este prescrisă în timpul sarcinii / alăptării.

Utilizare pediatrică

Este contraindicat utilizarea comprimatelor de Galantamină la copii cu vârsta sub 9 ani. Soluția nu este prescrisă pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 1 an.

Cu funcție renală afectată

• disfuncție renală severă (la pacienții cu CC <9 ml / min): terapia este contraindicată;
• insuficiență renală ușoară până la moderată: Galantamina se administrează sub supraveghere medicală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

• disfuncții hepatice severe (scara Child-Pugh> 9 puncte): terapia este contraindicată;
• disfuncție hepatică ușoară până la moderată: Galantamina se administrează sub supraveghere medicală.

Interacțiuni medicamentoase

• opioide (morfina și analogii săi structurali): galantamina este antagonistul lor în ceea ce privește acțiunea asupra centrului respirator;
• m-anticolinergice (atropină, homatropină, bromură de metil etc.), blocante ganglionare, relaxante musculare nedepolarizante, chinină, procainamidă: galantamina prezintă antagonism farmacodinamic față de acestea;
• antibiotice aminoglicozidice (amikacină, gentamicină): pot reduce efectul terapeutic al galantaminei;
• medicamente pentru anestezie generală (inclusiv suxametoniul ca relaxant muscular periferic): galantamina crește blocarea neuromusculară în timpul anesteziei;
• medicamente care reduc frecvența cardiacă (digoxină, β-blocante): cresc probabilitatea agravării bradicardiei;
• cimetidină: este posibilă o creștere a biodisponibilității galantaminei;
• medicamente care inhibă izoenzimele sistemului citocromului P ₄₅₀ (CYP2D6 și CYP3A4): este posibilă o creștere a concentrațiilor plasmatice de galantamină cu o creștere suplimentară a frecvenței efectelor secundare colinergice (în principal greață și vărsături), care poate necesita o scădere a dozei de întreținere a galantaminei;
• etanol și sedative: galantamina îmbunătățește efectul lor depresiv asupra sistemului nervos central.

Galantamina nu este recomandată să fie combinată cu alte colinomimetice.

Analogi

Analogii galantaminei sunt: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra într-un loc ferit de lumină, păstrați comprimatele de umiditate, temperatura de depozitare până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate: tablete - 2 ani, soluție - 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Galantamine

Conform recenziilor, Galantamina este adesea utilizată în practica clinică, în special pentru tratamentul bolii Alzheimer la pacienții vârstnici. Terapia nu este eficientă în toate cazurile. Acestea indică dezvoltarea efectelor secundare și necesitatea corectării regimului.

Preț pentru Galantamină în farmacii

Prețul aproximativ pentru Galantamina este: 4 mg comprimate (14 buc.) - 397-617 ruble, 8 mg comprimate (56 buc) - 2138-2153 ruble, soluție injectabilă 1 mg / ml (10 fiole de 1 ml) - 1298-1568 ruble.

Galantamina: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Galantamine Canon 4 mg comprimate filmate 14 buc. 407 r Cumpără

Tablete Canon Galantamine p.o. 4mg 14 buc. 430 RUB Cumpără

Galantamine Canon 8 mg comprimate filmate 56 buc. 1055 RUB Cumpără

Galantamină 12 mg comprimate filmate 56 buc. 2396 RUB Cumpără

Tablete Canon Galantamine p.o. 8mg 56 buc. 2477 RUB Cumpără

Galantamine Canon 12 mg comprimate filmate 56 buc. RUB 2780 Cumpără

Tablete Canon Galantamine p.o. 12mg 56 buc. 2808 RUB Cumpără

Galantamină 12 mg comprimate filmate 56 buc. 2885 RUB Cumpără

Galantamină 8 mg comprimate filmate 56 buc. 2939 Cumpără

Vedeți toate ofertele de la farmacii

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!