Bonefos
Bonefos: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Acțiune farmacologică
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare la vârstnici
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Bonefos
Cod ATX: M05BA02
Ingredient activ: acid clodronic (acid clodronic)
Producător: BAYER OY (Finlanda)
Descriere și actualizare foto: 2019-06-08
Bonefos este un inhibitor al resorbției osoase în metastazele osoase.
Eliberați forma și compoziția
- Capsule 400 mg (în blistere de 10 bucăți și sticle de 100 de bucăți);
- Comprimate filmate, 800 mg (în blistere de 10 bucăți);
- Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 60 mg / ml (în fiole de sticlă, 5 pe ambalaj).
Ingredientul activ este tetrahidratul clodronat disodic.
Capsulele conțin ca componente auxiliare:
- Dioxid de siliciu coloidal anhidru - 2,85 mg;
- Lactoză monohidrat - 41,5 mg;
- Stearat de calciu - 2,85 mg;
- Talc - 22,8 mg.
Ca parte a învelișului capsulei:
- Dioxid de titan;
- Gelatină;
- Oxid de fier galben;
- Oxid de fier roșu.
Componentele auxiliare ale comprimatelor filmate sunt:
- Croscarmeloză sodică - 22 mg;
- Stearat de magneziu - 8 mg;
- Celuloză microcristalină siliconată - 165 mg;
- Acid stearic 15 mg
Coaja comprimatelor conține Opadry II alb (dioxid de titan 25%, talc 14,8%, alcool polivinilic, parțial hidrolizat 40%, macrogol 3350 20,2%).
Concentratul pentru prepararea soluției conține ca componente auxiliare:
- Hidroxid de sodiu - până la pH 5;
- Apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.
efect farmacologic
Farmacodinamica
Componenta activă a Bonefos - clodronat disodic tetrahidrat - după intrarea în organism este transformată în acid clodronic, care aparține grupului de bifosfonați și este un analog al pirofosfatului natural. Mecanismul de acțiune al acidului clodronic este de a inhiba activitatea osteoclastelor și de a reduce resorbția rezultată a țesutului osos. Confirmarea acestor proprietăți a fost obținută ca urmare a studiilor biochimice, cinetice și histologice, dar mecanismul exact al acestui proces nu a fost încă studiat.
Acidul clodronic inhibă activitatea osteoclastelor prin scăderea calciului seric și scăderea excreției renale de hidroxiprolină și calciu. In vitro, compusul încetinește precipitarea fosfatului de calciu, previne transformarea acestuia în hidroxiapatită, inhibă agregarea cristalelor de apatită în cristale mai mari și reduce viteza de dizolvare a acestor cristale. Când Bonefos a fost utilizat ca monoterapie în doze suficiente pentru a reduce resorbția osoasă, nu a existat niciun efect asupra mineralizării osoase normale la pacienți.
La pacienții cu mielom multiplu și cancer de sân, administrarea medicamentului reduce probabilitatea fracturilor osoase. Acidul clodronic reduce riscul de metastaze osoase în cancerul de sân primar. Utilizarea medicamentului pentru prevenirea metastazelor osoase la pacienții cu cancer mamar operabil reduce rata mortalității la această categorie de pacienți.
Farmacocinetica
Acidul clodronic este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal în cantitate de aproximativ 2%. După administrarea orală a unei doze de Bonefos, nivelul maxim al substanței active din serul sanguin este notat după 30 de minute. Deoarece acidul clodronic are o afinitate pronunțată pentru calciu și alți cationi divalenți, absorbția acestuia este redusă semnificativ atunci când medicamentul este luat împreună cu alimente sau alte medicamente care conțin cationi divalenți.
Când Bonefos se administrează oral cu 1 oră înainte de mese, biodisponibilitatea relativă este de 91%, cu 30 de minute înainte de mese - 69%. Variația semnificativă a indicilor de absorbție a acidului clodronic în organele tractului gastro-intestinal este, de asemenea, observată atât la diferiți pacienți, cât și la același pacient. În ciuda fluctuațiilor semnificative ale ratelor de absorbție la același pacient, cantitatea de acid clodronic care intră în organism în timpul terapiei de lungă durată rămâne constantă.
Nivelul de legare a clodronatului disodic tetrahidrat cu proteinele plasmatice este scăzut. Volumul de distribuție este de 20-50 litri.
Eliminarea acidului clodronic din serul sanguin se caracterizează prin două faze: faza de distribuție, în care timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore, și faza de eliminare, care se desfășoară foarte lent datorită legării puternice a acidului clodronic de țesutul osos. Compusul este excretat din organism în principal prin rinichi și aproximativ 80% din acesta se găsește în urină timp de câteva zile după administrarea Bonefos. Acidul clodronic legat de țesutul osos (care reprezintă aproximativ 20% din cantitatea absorbită) este excretat din organism cu o viteză mai mică. Clearance-ul renal este de aproximativ 75% din clearance-ul plasmatic.
Nu există o relație clară între concentrația acidului clodronic în plasma sanguină și efectul terapeutic sau reacțiile adverse. Profilul farmacocinetic al Bonefos nu depinde de tulburări funcționale (cu excepția insuficienței renale, care este cauza scăderii clearance-ului renal al acidului clodronic), a metabolismului medicamentului sau a vârstei.
Indicații de utilizare
- Hipercalcemie cauzată de tumori maligne;
- Mielom multiplu (mielom multiplu);
- Metastaze osteolitice ale tumorilor maligne la nivelul osului.
Contraindicații
- Insuficiență renală severă (terminală) (CC mai mică de 10 ml / min);
- Terapia concomitentă cu alți bifosfonați;
- Hipersensibilitatea pacientului la componentele medicamentului, precum și la alți bifosfonați;
- Sarcina și perioada de alăptare;
- Copilărie.
Medicamentul este prescris cu precauție pacienților care suferă de funcția renală afectată.
Instrucțiuni pentru utilizarea Bonefos: metodă și dozare
Capsule și tablete
Capsulele și comprimatele sunt destinate administrării orale.
- Capsulele trebuie înghițite fără a încălca integritatea membranei gelatinoase, comprimatele pot fi împărțite în 2 părți, dar trebuie luate simultan (nu se recomandă dizolvarea sau măcinarea comprimatelor înainte de utilizare);
- Doza zilnică de medicament este de 1600 mg, trebuie administrată odată, dimineața pe stomacul gol, cu un pahar cu apă;
- Când se prescrie un medicament în doză zilnică care depășește 1600 mg, se recomandă împărțirea acestuia în 2 doze. Primul aport se efectuează în același mod ca cel descris mai sus, al doilea - cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă, medicamente, băut (cu excepția apei);
- În decurs de o oră după administrarea medicamentului, trebuie să vă abțineți de la consumul de alimente și alte medicamente, puteți bea doar apă;
- Este interzis să luați medicamentul împreună cu alimente, lapte și preparate care conțin calciu sau alți cationi divalenți, deoarece acest lucru interferează cu absorbția acidului clodronic.
Soluție pentru perfuzie
Pentru a prepara soluția, doza necesară este dizolvată în 500 ml soluție de dextroză 5% sau în soluție de clorură de sodiu 0,9%.
În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze funcția renală și nivelurile serice de calciu, precum și să se asigure că un volum suficient de lichid este furnizat corpului pacientului.
În tratamentul hipercalcemiei datorate tumorilor maligne:
- O picurare intravenoasă zilnică (nu mai mult de 7 zile consecutive) de 300 mg de medicament este prescrisă timp de 2 ore (cel puțin), până când se atinge un nivel normal de calciu în serul sanguin (de regulă, rezultatul se obține în termen de 5 zile);
- De asemenea, este permisă o singură picurare intravenoasă a medicamentului în decurs de 4 ore la o doză de 1500 mg. Dacă este necesar, este posibil să reintroduceți sau să prescrieți Bonefos în interior;
- Odată cu dezvoltarea hipocalcemiei, se recomandă întreruperea terapiei pentru o perioadă scurtă de timp;
- Dacă administrarea intravenoasă a medicamentului este imposibilă, medicamentul se administrează pe cale orală. Doza inițială în acest caz este de 2400-3200 mg pe zi. Pe baza răspunsului individual al pacientului la terapie, cu normalizarea nivelului de calciu din sânge, doza zilnică de medicament este redusă la 1600 mg.
În tratamentul modificărilor osoase osteolitice cauzate de tumori maligne fără hipercalcemie:
- Dozajul exact este determinat individual;
- Doza zilnică inițială recomandată este de 1600 mg;
- Dacă este necesar (în conformitate cu indicațiile clinice), doza poate fi crescută la 3200 mg pe zi.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală
Trebuie avut grijă la tratarea pacienților cu insuficiență renală. Nu este recomandat să luați medicamentul pe cale orală pentru o perioadă lungă de timp în doze care depășesc 1600 mg pe zi. Doza zilnică de Bonefos, administrată oral, este redusă în conformitate cu următoarele recomandări:
- Insuficiență renală severă (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Grad moderat (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Grad ușor (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Conform instrucțiunilor, Bonefos este contraindicat la pacienții cu CC <10.
Efecte secundare
Cea mai frecventă reacție adversă a medicamentului este diareea, se observă cel mai adesea cu doze mari de medicament și se manifestă într-o formă ușoară.
Posibile efecte nedorite:
- Din tractul gastro-intestinal: adesea - greață și vărsături, diaree;
- Din partea pielii și a anexelor sale: rareori - reacții cutanate de hipersensibilitate;
- Din partea metabolismului: adesea - hipocalcemie asimptomatică, rar - niveluri crescute de hormon paratiroidian și fosfatază alcalină în ser, hipocalcemie, însoțită de manifestări clinice;
- Din partea ficatului și a tractului biliar: de multe ori - o creștere a transaminazelor (de obicei în intervalul normal), rar - o creștere a transaminazelor de 2 ori (comparativ cu norma) fără funcția hepatică afectată;
Ca parte a utilizării medicamentului după punerea pe piață, au fost raportate următoarele reacții adverse:
- Din partea rinichilor și a tractului urinar: insuficiență renală severă (mai ales după administrarea rapidă intravenoasă a medicamentului în doze mari), disfuncție renală (proteinurie, niveluri crescute de creatină serică);
- Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv: rapoarte izolate ale dezvoltării osteonecrozei maxilarului (în special în rândul pacienților care au primit tratament anterior cu aminobisfosfonați). Au fost înregistrate cazuri de durere severă la nivelul articulațiilor și mușchilor, oaselor, cu toate acestea, astfel de rapoarte au fost rare și studiile clinice ulterioare nu au stabilit diferențe în incidența unor astfel de evenimente la pacienții din grupul placebo și la pacienții supuși terapiei cu Bonefos;
- Din sistemul respirator: bronhospasm, disfuncție respiratorie (la pacienții cu astm bronșic, precum și cu antecedente de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic);
- Din partea organelor vizuale: uveită, conjunctivită (a fost observată doar la 1 pacient).
Supradozaj
Odată cu administrarea intravenoasă de Bonefos în doze mari, s-a observat o creștere a creatininei serice și a disfuncției renale. Simptome similare nu au fost observate atunci când ați luat doze mari de medicament în interior.
În caz de supradozaj, se recomandă numirea terapiei simptomatice. Pacientului ar trebui să i se ofere un regim strict de băut, cu aportul de cantități mari de lichid în organism, precum și monitorizarea concentrației de calciu din serul sanguin și funcția renală.
Instrucțiuni Speciale
Când medicamentul este administrat intravenos în doze mari, depășind semnificativ cele recomandate, se pot dezvolta leziuni renale severe, în special la o rată ridicată de administrare.
Înainte de începerea terapiei și în timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea concentrației serice de calciu și a funcției rinichilor, precum și asigurarea faptului că un volum suficient de lichid este furnizat corpului pacientului. Astfel de măsuri sunt deosebit de importante în cazurile de administrare a medicamentului sub formă de perfuzii intravenoase, precum și în prezența insuficienței renale și a hipercalcemiei la pacient.
Diluați și diluați soluția Bonefos numai în conformitate cu recomandările descrise în instrucțiuni.
În cursul terapiei cu bifosfonați, trebuie evitate procedurile dentare invazive. Dacă pacientul are factori de risc (cum ar fi radioterapia, chimioterapia, corticosteroizii, cancerul, igiena orală deficitară etc.), se recomandă discutarea necesității dezbridării dentare preventive înainte de a începe terapia cu bifosfonați.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Studiile nu au relevat efectul Bonefos asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu se știe dacă tetrahidratul de clodronat disodic pătrunde în bariera placentară la om și dacă poate provoca dezvoltarea anomaliilor fetale sau a funcției reproductive afectate. S-a constatat că acidul clodronic traversează bariera placentară la animale. Nu s-a clarificat dacă acest compus trece în laptele matern. În legătură cu informațiile de mai sus, utilizarea Bonefos în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.
Utilizare la vârstnici
Când se utilizează Bonefos, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Studiile clinice care au implicat pacienți cu vârsta peste 65 de ani au confirmat faptul că medicamentul nu este caracterizat de efecte secundare specifice acestei categorii de pacienți.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea concomitentă a altor bifosfonați este contraindicată.
Conform rezultatelor unor studii, există o legătură directă între administrarea medicamentului și afectarea funcției renale în timp ce se prescriu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, în principal diclofenac.
Când luați acid clodronic cu aminoglicozide, trebuie să aveți grijă să evitați dezvoltarea hipokaliemiei.
Utilizarea simultană a Bonefos cu estramustină determină o creștere a concentrației acestuia din serul sanguin până la 80%. Atunci când acidul clodronic este combinat cu cationi divalenți (de exemplu, calciu și fier), se formează complexe slab solubile, prin urmare, nu este de dorit să luați comprimate din acest medicament simultan cu medicamente sau produse alimentare care conțin cationi divalenți (în special, agenți care conțin fier sau antiacizi). Acest lucru poate determina scăderea biodisponibilității acidului clodronic.
Analogi
Analogul lui Bonefos este Klobir.
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate a comprimatelor și capsulelor - 5 ani, soluție - 3 ani. A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Soluția preparată pentru perfuzie se păstrează cel mult o zi la o temperatură de 2-8 ° C.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Bonefos
Conform recenziilor, Bonefos este vital pentru pacienții care suferă de cancer. Din acest motiv, se eliberează gratuit acestor pacienți. În timpul tratamentului, este important să se monitorizeze constant parametrii biochimici ai sângelui.
Medicii observă că atunci când concentrația de calciu din sânge este de 2,2 mmol / l sau mai mică, terapia medicamentoasă trebuie combinată cu administrarea de medicamente suplimentare care conțin calciu și vitamina D. Potrivit experților, comprimatele pot fi alternate cu utilizarea unei soluții perfuzabile. Nu este recomandat să luați medicamentul împreună cu laptele și produsele lactate datorită digestiei lor lente. Unii pacienți se plâng de greață, dureri abdominale, diaree și arsuri la stomac în timpul tratamentului medicamentos.
Preț pentru Bonefos în farmacii
Prețul pentru un pachet de Bonefos sub formă de concentrat pentru o soluție de 60 mg / ml este de 5000-5600 ruble (include 5 fiole). Puteți cumpăra Bonefos în tablete la o doză de 800 mg pentru 9.300-11.000 ruble (60 buc pe ambalaj). Costul capsulelor de 400 mg variază în intervalul 9000-9600 ruble (per ambalaj 100 buc.).
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
