Ampicilină + Sulbactam
Denumire latină: Ampicilină + Sulbactam
Cod ATX: J01CR01
Ingredient activ: ampicilină (Ampicilină) + sulbactam (Sulbactam)
Producător: PJSC "Kraspharma" (Rusia); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (China)
Descriere și actualizare foto: 2019-10-07
Ampicilina + Sulbactam este un medicament antibacterian cu spectru larg combinat.
Eliberați forma și compoziția
Ampicilina + Sulbactam se produce sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): alb cu nuanță galbenă sau masă pulbere higroscopică albă [ampicilină + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg sau 2000 mg + 1000 mg în flacoane din sticlă transparentă cu un volum de 10 sau 20 ml, sigilate cu un dop de cauciuc, sertizat cu un capac din aluminiu / combinat; solvent - apă pentru injecție (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml pentru 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, respectiv) în fiole din sticlă neutră incoloră sau polietilenă de densitate mică; 1 sticlă cu medicamentul și 1 fiolă cu solvent într-o cutie de carton; pentru spitale - 5, 10 sau 100 fiole cu medicamentul și respectiv 5, 10 sau 100 fiole cu solvent,într-o cutie de carton; 10 flacoane cu medicamentul (pentru 1000 mg + 500 mg) într-un palet din PVC, 1 sau 5 palete într-o cutie de carton; 1 sau 10 flacoane de sticlă de 5 sau 10 ml (pentru 2000 mg + 1000 mg) într-o cutie / cutie de carton, 1 sau 5 flacoane de câte 5 ml fiecare împreună cu 2 sau 10 fiole de 5 ml solvent, respectiv 1 sau 5 flacoane 10 ml fiecare împreună cu 1 sau 5 fiole de 10 ml solvent, respectiv, cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor; pentru spitale - 1-50 fiole într-o cutie de carton; 500 mg + 250 mg și 1000 mg + 500 mg într-un flacon de sticlă de 10 ml, 1 sau 10 flacoane într-o cutie de carton; 1 flacon cu o fiolă de 5 ml de solvent într-o bandă blister, într-o cutie de carton 1 pachet; 1 bandă blister cu 5 sticle și 1 cu 5 fiole de solvent completate cu un cuțit / fiolă scarificator într-o cutie de carton;pentru spitale - 1-50 fiole într-o cutie de carton. Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Ampicilină + Sulbactam].
Compoziția medicamentului pentru 1 sticlă: ampicilină sodică + sodiu sulbactam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (echivalent, respectiv, ampicilină + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ampicilina + Sulbactam este un agent combinat care are un efect bactericid împotriva microorganismelor sensibile la ampicilină, inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze.
Ampicilina este un antibiotic care aparține grupului penicilinelor semisintetice și are efect bactericid prin inhibarea biosintezei proteinei (mucopeptidei) pereților celulari a microorganismelor patogene în perioada de reproducere activă a acestora.
Sulbactamul este un inhibitor ireversibil al majorității beta-lactamazelor majore produse de microorganisme care sunt rezistente la antibiotice beta-lactamice. Această substanță nu duce la o modificare a activității ampicilinei în raport cu tulpinile sensibile; formând o legătură cu proteinele individuale ale bacteriilor care leagă penicilina, demonstrează sinergie pe fondul utilizării simultane cu antibiotice beta-lactamice. Sulbactamul prezintă rezistență la acțiunea majorității beta-lactamazelor plasmidice și activitate antibacteriană independentă împotriva microorganismelor din familia Neisseriaceae, genul Acinetobacter.
Ampicilina + Sulbactam se caracterizează prin activitate împotriva următoarelor microorganisme (inclusiv tulpini care reproduc beta-lactamaze):
- aerobi gram-pozitivi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (tulpini care produc și nu produc beta-lactamază); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. grupuri viridans;
- aerobi gram negativi: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (tulpini care produc și nu produc beta-lactamază); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerobi: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis.
Microorganisme care prezintă rezistență la medicamente: Staphylococcus aureus (rezistent la meticilină), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia.
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă a 1,5 și 3 g de medicament, concentrațiile serice maxime (C max) în sânge sunt, respectiv, 40-71 μg / ml și 109-150 μg / ml pentru ampicilină și 21-40 μg / ml și 48-88 μg / ml pentru sulbactam. După administrarea i / m a medicamentului în doză de 1,5 g, C max poate varia pentru ampicilină de la 8 la 37 μg / ml și pentru sulbactam de la 6 la 24 μg / ml.
Ampicilina se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu 28% și de sulbactam cu 38%; ambele substanțe active sunt bine distribuite în majoritatea fluidelor și țesuturilor corpului. După injecțiile i / m și i / v, concentrațiile terapeutice ale componentelor active ale medicamentului sunt observate în fluidele pleurale, peritoneale și interstițiale, organele pelvine, peretele intestinal, țesutul subcutanat și pielea. Medicamentul pătrunde prost în bariera hematoencefalică, cu toate acestea, odată cu inflamația meningelor, crește gradul de permeabilitate a acestuia în lichidul cefalorahidian.
Pentru ampicilină și sulbactam, timpul de înjumătățire (T 1/2) poate fi în medie de aproximativ 1 oră. Ambele substanțe active sunt excretate în principal nemodificate de rinichi. În primele 8 ore, 75-85% din doza administrată este eliminată de rinichi, precum și de lapte matern și bilă. Sulbactamul practic nu suferă biotransformare și este excretat prin rinichi, în principal sub formă nemodificată și aproximativ 25% sub formă de metaboliți.
Indicații de utilizare
Ampicilina + Sulbactam este recomandată pentru tratamentul următoarelor boli infecțioase și inflamatorii, excitate de microorganisme sensibile la ampicilină și sulbactam:
- infecții ale tractului respirator superior / inferior: bronșită cronică, abces pulmonar, pneumonie, empiem pleural;
- infecții ale organelor LOP: amigdalită, sinuzită, otită medie;
- infecții ale tractului gastro-intestinal (GIT): salmonella, salmoneloză, dizenterie;
- leziuni infecțioase necomplicate / complicate ale organelor abdominale: colangită, colecistită, abces abdominal, peritonită;
- boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine: salpingo-ooforită, salpingită, endometrită, abces tubo-ovarian, pelvioperitonită;
- leziuni infecțioase ale tractului urinar și ale organelor genitale: uretrita, cistita, pielita, pielonefrita, prostatita, endometrita;
- infecții articulare și osoase;
- infecții ale țesuturilor moi și ale pielii: dermatită secundară infectată, impetigo, erizipel;
- sepsis, scarlatină, endocardită septică, infecție gonococică, meningită.
Ampicilina + Sulbactam este, de asemenea, indicată pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii în timpul operațiilor pe organele abdominale și pelvine.
Contraindicații
Absolut:
- leucemie limfocitară;
- mononucleoză infecțioasă (inclusiv perioada în care apare o erupție rujeolică);
- perioada de lactatie;
- hipersensibilitate la constituenții medicamentului, precum și la alte antibiotice beta-lactamice.
Rudă (Ampicilină + Sulbactam trebuie utilizat cu precauție):
- insuficiență hepatică și / sau renală;
- perioada sarcinii;
- astm bronșic, polinoză și alte boli alergice;
- boli cronice ale tractului gastro-intestinal, inclusiv în anamneză; colita anterioară datorită aportului de agenți antibacterieni;
- vârstă în vârstă.
Dacă procaina / lidocaina este utilizată ca solvent, se poate dezvolta hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă, insuficiență cardiacă severă, blocarea conducerii intracardiace și șoc sever.
Ampicilină + Sulbactam, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Ampicilina + Sulbactam se administrează intravenos (picurare și jet) și intramuscular. Calea de administrare este determinată în funcție de gravitatea infecției și de doza prescrisă.
Toate recomandările sunt date cu o indicație a dozei de medicament, care este totalul pentru ampicilină și sulbactam, într-un raport 2: 1.
Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani și cu o greutate corporală mai mare de 40 kg pentru tratamentul infecțiilor de severitate moderată, medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular la fiecare 6 ore, 1,5 g; cu infecție severă - 3 g la aceeași frecvență a administrărilor. Doza zilnică maximă admisă de sulbactam nu trebuie să fie mai mare de 4 g, ceea ce corespunde dozei maxime zilnice de medicament egală cu 12 g. Tratamentul trebuie continuat cel puțin încă 2-3 zile după dispariția simptomelor clinice ale bolii. Durata terapiei este de 5-14 zile, dar în cazurile severe de boală, poate fi crescută sau poate fi prescrisă suplimentar ampicilină.
Pentru gonoreea necomplicată, se recomandă utilizarea Ampicilină + Sulbactam în doză de 1,5 g o dată.
Pentru a preveni dezvoltarea infecției postoperatorii, administrarea se prescrie la o doză de 1,5-3 g în timpul anesteziei și timp de 24 de ore după operație, la fiecare 6-8 ore la aceeași doză.
Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 12 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 40 kg, se recomandă utilizarea medicamentului într-o doză zilnică de 0,15 g pe 1 kg de greutate corporală, împărțită în 3-4 injecții, în cazurile severe, este posibilă creșterea dozei 0,3 g / kg. Cursul tratamentului nu trebuie să depășească 14 zile.
Copiii prematuri și copiii din prima săptămână de viață Ampicilină + Sulbactam se prescrie într-o doză zilnică de 0,075 g / kg, împărțită în 2 injecții, pentru copii cu vârsta cuprinsă între 7 și 28 de zile - în doză de 0,15 g / kg împărțită la 3 perfuzii intravenoase pe zi …
Pentru a prepara o soluție pentru administrare intramusculară, se utilizează ca solvent apă sterilă pentru injecție, soluție de lidocaină 0,5% sau soluție de procaină 0,5%. Într-o sticlă cu 0,75 sau 1,5 g de medicament, se toarnă 2 sau 4 ml de solvent, respectiv. Este imposibil să se efectueze injecții intravenoase cu un medicament diluat cu lidocaină / procaină.
Pentru a prepara o soluție pentru perfuzie intravenoasă cu jet, Ampicilină + Sulbactam în doză de 1,5 g se diluează cu 12 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Se recomandă introducerea lentă a soluției preparate timp de 3-5 minute.
Pentru a pregăti o soluție pentru perfuzie intravenoasă de picurare de 1,5-3 g Ampicilină + Sulbactam se diluează cu 12 ml apă pentru injecție și apoi se adaugă 150-200 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5% la lichidul rezultat, după care se efectuează în / în perfuzie cu o rată de 60-80 picături pe minut.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: scăderea apetitului, glosită, flatulență, vărsături, greață, diaree, colită pseudomembranoasă, activitate crescută a transaminazelor hepatice;
- sistemul nervos central (SNC): cefalee, stare de rău, somnolență; extrem de rar - convulsii;
- organe hematopoietice: scăderea nivelului de hemoglobină, anemie hemolitică, monocitoză, leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, eozinofilie, limfocitoză, limfopenie, trombocitoză, test de Coombs fals pozitiv;
- reacții alergice: prurit, înroșirea pielii, urticarie, conjunctivită, rinită, artralgie, febră, șoc anafilactic, edem Quincke, eritem exudativ multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
- reacții locale: durere la locul injectării (injecție intramusculară), tromboflebită / flebită (perfuzie intravenoasă);
- parametrii de laborator: o scădere a nivelului de proteine serice, o creștere a conținutului plasmatic de uree din sânge, azotemie, cilindrurie, leucociturie, hipercreatininemie;
- altele: umflături, dureri în gât, dureri în piept, sângerări, disurie; cu un curs lung - dezvoltarea suprainfecției, candidozei.
Supradozaj
Simptomele unui supradozaj al medicamentului Ampicilină + Sulbactam pot include: greață, diaree, vărsături, dezechilibru în apă și echilibru electrolitic (datorită vărsăturilor și diareei), tulburări neurologice, inclusiv convulsii (în principal pe fondul tulburărilor funcționale ale rinichilor).
Tratamentul pentru această afecțiune este prescris simptomatic, în cazuri severe, medicamentul este îndepărtat folosind hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Pe parcursul unui curs îndelungat de utilizare a Ampicilină + Sulbactam, este necesară monitorizarea periodică a activității rinichilor și a ficatului, precum și o hemoleucogramă completă.
În prezența hipersensibilității la peniciline, riscul unor posibile reacții alergice încrucișate cu antibiotice cefalosporine este agravat. Înainte de a începe tratamentul, este necesar să aflați dacă pacientul a avut anterior reacții alergice la antibiotice beta-lactamice. Dacă apare o reacție alergică, medicamentul trebuie retras imediat și trebuie efectuat un tratament adecvat. Dacă este necesar, se administrează perfuzii intravenoase de hormoni glucocorticosteroizi, se administrează epinefrină (adrenalină), se furnizează oxigen și se prescriu măsuri pentru îmbunătățirea permeabilității căilor respiratorii, inclusiv intubația.
În timpul perioadei de terapie, precum și după 2-3 săptămâni de la finalizarea acesteia, există posibilitatea de a dezvolta diaree cauzată de Clostridium difficile - colită pseudomembranoasă. Dacă această complicație apare într-o formă ușoară, este suficient să anulați tratamentul medicamentos și să prescrieți utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni (colestipol, colestiramină), pacienții cu diaree severă ar trebui să compenseze pierderea de electroliți, lichide și proteine și să prescrie vancomicină sau metronidazol. Administrarea de medicamente care inhibă motilitatea intestinală este interzisă în acest caz.
Dacă terapia medicamentoasă este primită de pacienții care aderă la o dietă săracă în sare, atunci ar trebui să ia în considerare faptul că 1500 mg de medicament conțin în medie 115 mg (5 mmoli) de sodiu.
La pacienții care utilizează Ampicilină + Sulbactam, există o amenințare de suprainfecție, care necesită întreruperea medicamentului și numirea unui tratament adecvat. De asemenea, pot fi înregistrate un test fals pozitiv al Coombs și un test fals pozitiv al glucozei în urină.
La tratarea pacienților cu sepsis, este posibilă o reacție de bacterioliză (reacția Jarisch-Herxheimer).
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu s-a constatat niciun efect negativ al Ampicilinei + Sulbactam asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu echipamente complexe. În același timp, având în vedere apariția posibilelor efecte secundare din sistemul nervos central, cum ar fi cefaleea, somnolența etc., trebuie să se acorde prudență atunci când se practică activități potențial periculoase în timpul terapiei.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, Ampicilina + Sulbactam poate fi utilizată numai atunci când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește semnificativ riscul posibil pentru făt.
S-a stabilit că ampicilina și sulbactamul în cantități mici sunt excretate în laptele matern. Dacă este necesar, terapia medicamentoasă în timpul alăptării trebuie să oprească alăptarea.
Utilizare pediatrică
La pacienții cu vârsta sub 18 ani, Ampicilină + Sulbactam se utilizează numai conform indicațiilor medicului curant, conform schemei de dozare indicate.
Cu funcție renală afectată
În prezența insuficienței renale, terapia antibacteriană trebuie efectuată cu precauție. La pacienții cu insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei (CC) care atinge 30 ml / min sau sub această valoare, eliminarea sulbactamului și ampicilinei se modifică în același mod - T 1/2 este prelungită, ceea ce necesită selectarea individuală a dozei de medicament, metoda și modurile de administrare.
Corectarea regimului de dozare a Ampicilinei + Sulbactam la pacienții cu insuficiență renală se efectuează luând în considerare valorile CC și T 1/2:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 oră: la fiecare 6-8 ore, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 ore: la fiecare 12 ore, 1,5-3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 ore: la fiecare 24 ore pentru 1,5-3 g.
În prezența insuficienței renale la copii (CC sub 30 ml / min), medicamentul este prescris în doze unice obișnuite - 0,05-0,075 g / kg, crescând intervalele dintre injecții, așa cum se recomandă la adulți.
În prezența insuficienței renale cronice în stadiu final, cu CC sub 5 ml / min, siguranța terapiei medicamentoase nu a fost stabilită.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În prezența insuficienței hepatice, Ampicilina + Sulbactam trebuie prescrise cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici li se recomandă să utilizeze Ampicilină + Sulbactam cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
- aminoglicozide, produse din sânge, hidrolizate proteice: s-a stabilit incompatibilitatea farmaceutică a medicamentului cu acești agenți; atunci când sunt utilizate simultan cu aminoglicozide, soluțiile nu trebuie amestecate într-o singură seringă sau într-un singur sistem de perfuzie, injecțiile intramusculare trebuie făcute în diferite părți ale corpului, iar cu perfuzii intravenoase, medicamentele trebuie administrate separat, în conformitate cu o anumită secvență, cu un interval de timp maxim între injecții sau se utilizează separat catetere intravenoase;
- anticoagulante indirecte: eficacitatea lor crește pe fondul suprimării microflorei intestinale, o scădere a producției de vitamina K și a indicelui de protrombină;
- cloramfenicol, tetracicline, lincosamide, macrolide, sulfonamide și alte antibiotice bacteriostatice: se observă efect antagonist;
- vancomicină, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicină, cicloserină și alte antibiotice bactericide: apare un efect sinergic;
- contraceptive orale, medicamente, în procesul de metabolizare ale cărora se formează etinilestradiol și acid para-aminobenzoic (amenințarea sângerării inovatoare este agravată): eficacitatea acestor medicamente este slăbită;
- diuretice: reduc clearance-ul penicilinelor;
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, alopurinol, probenecid, fenilbutazonă și alte medicamente care reduc secreția tubulară: crește nivelul plasmatic al ampicilinei;
- alopurinol: probabilitate crescută de erupție pe piele.
Analogi
Analogii Ampicilinei + Sulbactamului sunt: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumina soarelui, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Ampicilină + Sulbactam
Recenziile extrem de rare despre Ampicilină + Sulbactam, găsite pe site-uri medicale, indică eficacitatea medicamentului în tratamentul leziunilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la ampicilină și sulbactam. Nu există plângeri cu privire la efectele secundare.
Prețul ampicilinei + Sulbactamului în farmacii
Prețul fiabil pentru Ampicilină + Sulbactam este necunoscut, deoarece medicamentul antibacterian nu este disponibil în prezent pentru vânzare în lanțul de farmacii.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!