Izoniazidă
Isoniazid: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare a farmaciilor
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Isoniazid
Cod ATX: J04AC01
Ingredient activ: izoniazid (izoniazid)
Producător: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemist", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty them. N. A. Semașko "și alții, Rusia
Descriere și actualizare foto: 18.09.2019
Isoniazida este un medicament anti-tuberculoză.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare:
- Comprimate (100, 200 sau 300 mg - 10 buc. În blistere, într-un pachet de carton 2, 5 sau 10 pachete, 50 sau 100 buc. În cutii de sticlă închisă, într-un pachet de carton 1 cutie; 100 și 300 fiecare mg - 20 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 5 pachete, 25 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 2 sau 4 ambalaje; 150 mg fiecare - 10 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 5 sau 10 pachete; 100 și 150 mg - 100, 500 sau 1000 buc. În cutii de polimer; 200 mg - 100, 500 sau 1000 buc. În cutii de polimer sau polipropilenă; 300 mg - 100 buc. În cutii polipropilenă sau polietilenă, într-un pachet de carton 1 cutie, 100, 500 sau 1000 buc. în pungi de polietilenă, în cutii de polimer 1 sac);
- Soluție injectabilă 10% (5 ml în fiole - într-un pachet de 5, 10 sau într-o cutie de 10 fiole; într-o bandă blister ambalând 5 fiole, într-o cutie de carton 2 pachete).
Substanța activă este izoniazida:
- 1 comprimat - 100, 150, 200 sau 300 mg;
- 1 ml de soluție - 100 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Isoniazida este un medicament anti-tuberculoză și are efect bacteriostatic. Aparține promedicamentelor, deoarece sub acțiunea catalazei-peroxidazei micobacteriene, izoniazida este metabolizată pentru a forma un metabolit activ. Acesta din urmă se leagă de enoil (proteină transferătoare de acil) reductază a acidului gras sintază I, perturbând astfel transformarea acizilor grași delta2-nesaturați în acid micolic. Acidul micolic este un acid gras cu lanț ramificat care interacționează cu arabinogalactanul (o polizaharidă) pentru a forma componente ale peretelui celular al Mycobacterium tuberculosis.
Isoniazida este, de asemenea, un inhibitor al catalazei-peroxidazei micobacteriene, care ajută la reducerea proprietăților protectoare ale microorganismului în raport cu peroxidul de hidrogen și speciile reactive de oxigen. Isoniazida demonstrează activitate împotriva anumitor tulpini de Mycobacterium kansasii (pentru infecțiile provocate de acest agent patogen, se recomandă determinarea sensibilității individuale la medicament).
Farmacocinetica
După administrarea orală a unei doze unice de 300 mg Isoniazid, concentrația maximă a substanței active este atinsă după 1-2 ore și este de 3-7 μg / ml. Substanța se leagă nesemnificativ de proteine (cu aproximativ 10%). Volumul de distribuție variază de la 0,57 la 0,76 l / kg. Isoniazida este bine distribuită în corp, se găsește în toate țesuturile și fluidele, inclusiv în ascită, pleurală și cefalorahidiană. În concentrații mari, substanța se acumulează în spută, salivă, țesut pulmonar, mușchi, ficat și rinichi și, de asemenea, pătrunde în bariera placentară și în laptele matern.
Isoniazida este metabolizată în ficat prin acetilare pentru a forma metaboliți inactivi. În ficat, izoniazida este acetilată de N-acetiltransferază. Produsul final al procesului este N-acetilisoniazida, care este apoi convertită în monoacetilhidrazină și acid izonicotinic. Monoacetilhidrazina se caracterizează printr-un efect hepatotoxic datorat formării unui metabolit intermediar activ cu participarea sistemului citocromului P 450 prin N-hidroxilare.
Rata de acetilare este determinată de factori genetici. La pacienții al căror proces de acetilare este lent, există puțină N-acetiltransferază în organism.
Isoniazida este un inductor al izoenzimei CYP2E1. Pentru acetilatorii rapizi, timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,5-1,6 ore, pentru cei lent, acest parametru crește la 2-5 ore. La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire este adesea prelungit la 6,7 ore. Acest indicator pentru copiii cu vârsta de 1 an, 5-15 ani are 2,3-4,9 ore, iar la nou-născuți ajunge la 7,8-19,8 ore, ceea ce se datorează imperfecțiunii procesului de acetilare în această categorie de pacienți. Deși valoarea de înjumătățire se modifică semnificativ din cauza intensității individuale a proceselor de acetilare, valoarea sa medie este de 3 ore cu administrare orală de 600 mg și 5,1 ore cu administrare orală de 900 mg. Cu administrare repetată, timpul de înjumătățire este redus la 2-3 ore.
Isoniazida este excretată în principal în urină: 75-95% din medicament este excretat în decurs de o zi, în principal sub formă de metaboliți inactivi - acidul isonicotinic și N-acetilisoniazida. În același timp, concentrația de N-acetilisoniazidă în acetilatorii rapizi este de 93% din doza luată, în timp ce în cele lente nu depășește 63%. În cantități mici, izoniazida este excretată în fecale. În timpul hemodializei, substanța este îndepărtată din sânge (până la 73% din medicament în timpul unei sesiuni de cinci ore).
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Isoniazid este indicat pentru prevenirea și tratamentul tuturor formelor active de tuberculoză, inclusiv a meningitei tuberculoase (ca parte a unui tratament combinat).
Pentru prevenirea tuberculozei, medicamentul este prescris copiilor cu vârsta sub 4 ani cu reacție cutanată pozitivă la tuberculină (mai mult de 10 mm), persoanelor în contact strâns cu un pacient cu tuberculoză, pacienților cu o reacție la tuberculină mai mare de 5 mm și dacă tuberculoza non-progresivă este indicată pe datele radiologice.
Contraindicații
Utilizarea medicamentului este contraindicată la pacienții cu următoarele patologii:
- Antecedente de poliomielită, epilepsie și convulsii;
- Insuficiență renală și / sau hepatică;
- Ateroscleroza.
Instrucțiuni pentru utilizarea Isoniazidului: metodă și dozare
Comprimatele de isoniazid se administrează pe cale orală.
Soluția se administrează intramuscular (în / m), intracavernos și prin inhalare.
Medicul stabilește doza de Isoniazid și perioada de tratament individual pe baza indicațiilor clinice, ținând cont de vârsta, natura și forma bolii.
Dozajul recomandat pentru pacienții adolescenți și adulți:
- Comprimate: 300 mg de 1 dată pe zi sau la o rată de 15 mg pe 1 kg de greutate a pacientului pe zi de 2-3 ori pe săptămână (conform schemei de tratament);
- Soluție: la o rată de 5 mg pe 1 kg de greutate corporală de 1 dată pe zi sau 15 mg pe 1 kg (de asemenea, 1 dată pe zi) de 2-3 ori pe săptămână.
Doza recomandată pentru utilizarea soluției și a comprimatelor de isoniazidă la copii este de 10-20 mg pe 1 kg de greutate corporală de 1 dată pe zi sau de 20-40 mg pe 1 kg conform schemei de terapie de 2-3 ori pe săptămână;
Doza zilnică pentru administrare intracavernă este de 10-15 mg pe 1 kg de greutate corporală, pentru inhalare - 5-10 mg pe 1 kg pe zi în 1-2 doze.
Pentru adulți, doza zilnică maximă pentru fiecare formă de dozare este de 300 mg.
Efecte secundare
Utilizarea Isoniazidului poate provoca reacții adverse:
- Din partea sistemului cardiovascular: durere în regiunea inimii;
- Din sistemul digestiv: hepatită medicinală, greață, vărsături;
- Din sistemul nervos: amețeli, cefalee; rar - tulburări de somn, euforie, psihoză, nevrită periferică;
- Reacții alergice: mâncărime, erupție pe piele;
- Din sistemul endocrin: foarte rar - menoragie la femei, ginecomastie la bărbați.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu izoniazidă apar în decurs de 0,5-3 ore de la administrare. Acestea includ: amețeli, tulburări vizuale, halucinații vizuale, vorbire neclară, greață și vărsături. În cazul supradozajului acut, se observă convulsii grave, acetonurie, acidoză metabolică severă, hiperglicemie, depresie a SNC, trecerea rapidă de la o stare de stupoare la comă și sindrom de detresă respiratorie.
În caz de supradozaj sever de Isoniazid (administrarea de doze de 80-150 mg / kg), un tratament insuficient duce la o stare de neurotoxicare, de cele mai multe ori rezultând un rezultat letal. Cu un tratament adecvat, prognosticul rămâne favorabil.
Dacă medicamentul a fost luat la o doză mai mare de 80 mg / kg și nu există simptome amenințătoare, este necesar să se injecteze piridoxină intravenoasă în aceeași doză. Dacă doza de izoniazidă luată este necunoscută, atunci 5000 mg de piridoxină se administrează intravenos adulților timp de 30-60 de minute, iar antidotul se administrează copiilor cu o rată de 80 mg / kg.
În cazul apariției simptomelor clinice, trebuie acordată atenție prevenirii aspirației conținutului gastric, menținerii activității sistemului cardiovascular și ventilației pulmonare adecvate. Dacă se cunoaște doza de medicament administrată, aceeași cantitate de piridoxină se injectează intravenos timp de 3-5 minute. Dacă cantitatea de medicament administrată rămâne necunoscută, atunci adulții sunt injectați intravenos cu piridoxină în cantitate de 5000 mg, pentru copii - în cantitate de 80 mg / kg. Dacă criza continuă, doza de piridoxină este re-administrată. În cazuri izolate, este necesară o doză de antidot de peste 10.000 mg.
În cazul unei supradoze de izoniazidă, doza maximă sigură de piridoxină nu este cunoscută. Dacă piridoxina nu dă un efect terapeutic, se prescrie diazepam.
Într-o stare de supradozaj, trebuie monitorizate nivelul ureei, glucozei, electroliților și presiunea parțială a gazelor din sânge. La diagnosticarea acidozei metabolice, bicarbonatul de sodiu este capabil să provoace o creștere a hipercapniei (este necesară monitorizarea constantă a stării). Dacă acidozele și convulsiile nu sunt controlate de bicarbonat de sodiu, diazepam și piridoxină, este necesară dializă.
Instrucțiuni Speciale
Isoniazida nu trebuie prescrisă la o doză mai mare de 10 mg la 1 kg de greutate a pacientului în forme severe de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiopulmonară, ateroscleroză larg răspândită, boli coronariene, boli ale sistemului nervos, psoriazis, astm bronșic, mixedem, eczeme în faza acută.
Când se prescrie o doză de medicament, ar trebui să se țină seama de gradul de influență al factorilor genetici asupra acetilării izoniazidului în ficat, pentru aceasta este necesar să se determine rata de inactivare prin conținutul său în urină și sânge. Pentru pacienții cu o rată ridicată de inactivare, se recomandă prescrierea unor doze mai mari de medicament.
Pentru a preveni dezvoltarea rapidă a rezistenței la bacilul lui Koch, utilizarea isoniazidei este combinată cu alte medicamente anti-tuberculoză.
După injectarea medicamentului, pacientul trebuie ținut în pat timp de 1-1,5 ore.
Pentru a reduce efectele secundare, izoniazida este prescrisă în combinație cu acid glutamic (oral), piridoxină (oral sau intramuscular), tiamină (intramuscular).
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Conducătorii auto și operatorii care lucrează cu mecanisme complexe trebuie să ia în considerare probabilitatea unor efecte secundare din sistemul nervos central care pot afecta viteza de reacție și concentrarea.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, Isoniazid este contraindicat în doze mai mari de 10 mg / kg pe zi. Atunci când utilizați medicamentul într-o doză zilnică mai mică de 10 mg / kg de greutate corporală, trebuie avut în vedere faptul că substanța pătrunde în bariera placentară și poate provoca dezvoltarea hemoragiilor (datorită hipovitaminozei K), hipospadiasului și mielomeningocelului, precum și o întârziere a dezvoltării psihomotorii a fătului. Isoniazida trece în laptele matern, prin urmare, din cauza riscului de a dezvolta nevrită periferică și hepatită la un copil, alăptarea trebuie întreruptă sau medicamentul trebuie întrerupt.
Interacțiuni medicamentoase
Atunci când este asociat cu paracetamol, rifampicină, probabilitatea de a dezvolta efecte hepatotoxice crește, în special la pacienții cu insuficiență hepatică.
Izoniazida, administrată simultan, suprimă metabolismul fenitoinei și carbamazepinei, ceea ce contribuie la creșterea nivelului concentrației lor în plasma sanguină și la efectele toxice.
Analogi
Analogii izoniazidei sunt: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
Termeni și condiții de stocare
Depozitați: comprimate - într-un loc uscat și întunecat, soluție - într-un loc întunecat la o temperatură de 1-10 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate: tablete - 6 ani, soluție - 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Isoniazid
Analizele de Isoniazid indică faptul că, după începerea cursului de terapie în primele zile de tratament, pacienții s-au plâns adesea de coordonare afectată, coșmaruri, insomnie, dureri de cap severe și oboseală rapidă. Cu toate acestea, atunci când medicamentul a fost combinat cu vitamina B 6, efectele secundare au devenit mai puțin pronunțate. Destul de des, agentul cauzal al tuberculozei a demonstrat rezistență la acest medicament. Cu toate acestea, experții vorbesc pozitiv despre Isoniazid, considerându-l un medicament destul de eficient împotriva tuberculozei.
Prețul isoniazidei în farmacii
Prețul Isoniazidului sub formă de tablete este în medie de 42-83 ruble (pachetul include 100 buc.). Soluția injectabilă 10% poate fi cumpărată pentru aproximativ 25-48 ruble (pachetul include 10 fiole).
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
