Acetaminofen
Acetaminofen: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Acetaminofen
Cod ATX: N02BE01
Ingredient activ: paracetamol (paracetamol)
Producător: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (SUA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (SUA)
Descriere și actualizare foto: 09.02.2019
Acetaminofenul este un medicament care are efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatoare.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete (12 sau 30 buc. Într-un pachet, completat cu instrucțiuni de utilizare a acetaminofenului).
Ingredient activ: paracetamol, în 1 comprimat - 500 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al acetaminofenului este paracetamolul, un analgezic-antipiretic, care are un efect analgezic, antipiretic și antiinflamator slab. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei de Pg (prostaglandine) și o scădere a excitabilității centrului de termoreglare a hipotalamusului.
Farmacocinetica
După administrarea orală, paracetamolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal), în principal în intestinul subțire, în principal prin transport pasiv. Ca urmare a unei doze unice de 500 mg de paracetamol, C max (concentrația maximă) în plasma sanguină este atinsă după 10-60 minute și este de ~ 6 μg / ml, după care scade treptat.
Substanța este distribuită pe scară largă în principal în fluidele corporale, cu excepția lichidului cefalorahidian și în țesuturi, cu excepția țesutului lipidic.
Paracetamolul se leagă de proteinele plasmatice la un nivel <10%, care crește ușor cu o supradoză. Mai mult, metaboliții săi de sulfat și glucuronid nu se leagă de proteinele plasmatice chiar și la concentrații relativ mari.
Biotransformarea paracetamolului are loc în principal în ficat prin conjugare cu glucuronid și sulfat, precum și prin oxidare cu participarea oxidazelor hepatice mixte și a citocromului P 450.
În ficat și rinichi, sub acțiunea oxidazelor mixte, se formează în cantități foarte mici un metabolit hidroxilat cu efect negativ, N-acetil-p-benzoquinona imină, care este de obicei detoxifiat prin legarea cu glutation, dar se poate acumula în caz de supradozaj de paracetamol și poate provoca leziuni tisulare.
La pacienții adulți, paracetamolul este asociat în primul rând cu acidul glucuronic, într-o măsură mai mică cu acidul sulfuric. Metaboliții conjugați rezultați sunt biologic inactivi. În metabolismul sugarilor prematuri, al nou-născuților și al copiilor din primul an de viață, predomină metabolitul sulfat al paracetamolului.
Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de la 1 la 3 ore. În ciroza hepatică, T 1/2 este ușor mai mare. Indicatorul clearance-ului renal al paracetamolului este de 5%.
Substanța este excretată în urină, în principal sub formă de conjugate de glucuronid și sulfat. Mai puțin de 5% din paracetamol este excretat sub formă de substanță nemodificată.
Indicații de utilizare
Acetaminofenul este utilizat pentru ameliorarea durerii în următoarele boli / afecțiuni:
- Migrenă;
- Leziuni;
- Dismenoree;
- Nevralgie;
- Durere de dinți și dureri de cap;
- Mialgie;
- Artralgie.
De asemenea, acetaminofenul este utilizat pentru bolile infecțioase și inflamatorii însoțite de afecțiuni febrile.
Contraindicații
Absolut:
- Insuficiență renală și hepatică severă;
- Anemie;
- Alcoolismul cronic;
- Copii sub 12 ani;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Rudă (acetaminofenul este utilizat cu precauție):
- Disfuncție renală / hepatică;
- Hiperbilirubinemie benignă;
- Hepatita virala;
- Afectarea alcoolică a ficatului;
- Sarcina;
- Alăptarea (perioada de lactație);
- Varsta in varsta.
Acetaminofen, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de acetaminofen se administrează în doză de 500 mg de 3-4 ori pe zi.
Nu este recomandat să depășiți doza maximă zilnică de 4 g și să continuați să luați medicamentul mai mult de 5-7 zile.
Efecte secundare
Utilizarea acetaminofenului poate provoca următoarele reacții adverse:
- Simptome dispeptice din tractul gastro-intestinal;
- Trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie, neutropenie, pancitopenie;
- Reacții alergice, manifestate ca mâncărime la nivelul pielii, erupții cutanate și urticarie.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu paracetamol în primele 24 de ore sunt greață, vărsături, paloare, durere în regiunea abdominală; 12-48 de ore mai târziu, sunt posibile disfuncții renale și hepatice cu dezvoltarea insuficienței hepatice (până la encefalopatie, comă, deces), precum și pancreatită și aritmii cardiace. Afectarea ficatului la adulți este posibilă la administrarea paracetamolului în doze de 10 g sau mai mult.
Se recomandă metionină orală sau N-acetilcisteină intravenoasă.
La pacienții cu boli hepatice alcoolice necirotice, riscul de supradozaj cu acetaminofen crește.
Instrucțiuni Speciale
Dacă este necesar să utilizați acetaminofen în timpul sarcinii, afectarea funcției hepatice și renale, a sindromului Gilbert, precum și la bătrânețe, se recomandă reducerea dozei zilnice și scurtarea duratei medicamentului.
Se recomandă prudență atunci când se ia medicamentul în același timp cu alte medicamente antiinflamatoare și antipiretice, deoarece acestea pot conține paracetamol, precum și cu glucocorticosteroizi orali, anticoagulanți și acid acetilsalicilic.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de terapie medicamentoasă, efectuând tipuri de muncă potențial periculoase care necesită viteza reacțiilor psihomotorii și o concentrare ridicată a atenției (astfel de activități includ munca unui dispecer, operator, conducere, lucrul cu mecanisme în mișcare), trebuie acordată atenție.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
S-a dovedit clinic că paracetamolul pătrunde în barierele histohematogene placentare, dar până acum nu a fost observat efectul său negativ asupra fătului la om.
Paracetamolul trece în laptele matern în cantitate de 0,04-0,23% din doza luată de mamă.
În studiile experimentale, efectele teratogene, mutagene și embriotoxice ale paracetamolului nu au fost stabilite.
Dacă este necesar să utilizați acetaminofen în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea), este necesar să se echilibreze cu atenție beneficiile așteptate ale terapiei pentru mamă cu riscul potențial pentru făt / copil.
Utilizare pediatrică
În practica pediatrică, utilizarea acetaminofenului este posibilă în conformitate cu indicațiile conform schemei de dozare prescrise pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta peste 12 ani.
Cu funcție renală afectată
Acetaminofenul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă.
În caz de afectare a funcției renale, medicamentul este utilizat cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Acetaminofenul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
În cazul încălcării funcției hepatice, medicamentul este utilizat cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici trebuie să fie atenți atunci când iau acetaminofen.
Interacțiuni medicamentoase
- Inductori ai enzimelor hepatice microsomale, agenți cu efecte hepatotoxice: cresc riscul de efecte hepatotoxice ale paracetamolului;
- Anticoagulante: pot crește ușor sau moderat timpul de protrombină;
- Anticolinergice: Poate reduce absorbția paracetamolului;
- Contraceptive orale: accelerează excreția paracetamolului din organism cu o posibilă inhibare a eficacității sale analgezice;
- Medicamente uricosurice: paracetamolul reduce eficacitatea acestora;
- Cărbune activ: reduce biodisponibilitatea paracetamolului;
- Diazepam: excreția sa poate scădea;
- Zidovudină: au fost raportate acțiuni mielodepresive crescute; a descris un caz de toxicitate hepatică severă;
- Isoniazid: s-au observat manifestări ale efectului toxic al paracetamolului;
- Carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul, primidona: reduce eficacitatea paracetamolului cu o creștere a metabolismului său (glucuronizare și oxidare) și creșterea excreției din organism; au existat cazuri de hepatotoxicitate datorită utilizării simultane a paracetamolului cu fenobarbital;
- Colestiramină: dacă este utilizată mai puțin de 1 oră după administrarea paracetamolului, absorbția acestuia din urmă poate scădea;
- Lamotrigină: excreția sa din organism este crescută moderat;
- Metoclopramidă: poate crește absorbția paracetamolului și crește concentrația sa în plasma sanguină;
- Probenecid: poate reduce clearance-ul paracetamolului;
- Rifampicină, sulfinpirazonă: poate crește clearance-ul paracetamolului datorită accelerării metabolismului său în ficat;
- Etinilestradiol: crește absorbția paracetamolului în intestine.
Analogi
Analogii acetaminofenului sunt Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Condiții și perioade de depozitare
A se păstra la temperatura camerei într-un loc uscat, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre acetaminofen
Deoarece perioada de înregistrare a medicamentului a expirat cu mult timp în urmă, practic nu există recenzii fiabile despre acetaminofen.
Preț pentru acetaminofen în farmacii
Medicamentul nu este disponibil în prezent pe piață, astfel încât prețul acetaminofenului este necunoscut.
Costul celui mai popular analog - Paracetamol este: 200 mg comprimate, 10 buc. în pachet - 3-5 ruble; comprimate 500 mg, 10 buc. în pachet - 5-7 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!