Anexat
Anexat: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Anexate
Cod ATX: V03AB25
Ingredient activ: flumazenil (Flumazenil)
Producător: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Franța)
Descriere și fotografie actualizată: 23.04.2019
Prețurile în farmacii: de la 7929 ruble.
Cumpără
Anexat este un medicament care blochează receptorii benzodiazepinici.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă, care este un lichid transparent incolor sau aproape incolor (5 ml fiecare în fiole de sticlă închise ermetic cu punct albastru și două inele colorate la vârful fiolei, câte 5 fiole fiecare în tăvi de carton cu pereți despărțitori, într-o cutie de carton un palet și instrucțiuni de utilizare a Anexat).
Compoziție pentru o fiolă (5 ml):
- substanță activă: flumazenil - 0,5 mg;
- componente auxiliare: acid acetic glacial, soluție de hidroxid de sodiu 0,1 M (până la pH 4,0), edetat disodic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Flumazenilul este un derivat al imidazobenzodiazepinelor și este un antagonist al benzodiazepinelor. Inhibă în mod specific acțiunea medicamentelor care afectează receptorii benzodiazepinici din sistemul nervos central.
Anexat elimină amnezia, sedarea și tulburările psihomotorii cauzate de agoniștii receptorilor benzodiazepinici. Efectele sedative și hipnotice ale benzodiazepinelor dispar în decurs de 1-2 minute după injectarea intravenoasă a medicamentului, dar în următoarele câteva ore se pot dezvolta treptat din nou. Depinde de timpul de înjumătățire și de dozele de antagonist și agonist luate.
Flumazenil în sine este capabil să exercite un ușor efect agonist (de exemplu, anticonvulsivant).
La pacienții cărora li s-au administrat doze mari de benzodiazepine timp de câteva săptămâni, odată cu introducerea Anexat, au apărut simptome ale retragerii benzodiazepinelor, inclusiv convulsii.
Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici ai flumazenilului în orice interval de doză (până la 100 mg) sunt dependenți de doză.
Medicamentul este legat de aproximativ 50% de proteinele plasmatice (din care 2/3 sunt albumină). Flumazenilul este distribuit activ în țesuturi și organe în spațiul extravascular. Concentrația sa plasmatică scade în timpul fazei de distribuție, cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 4 până la 11 minute. Când se atinge concentrația de echilibru, volumul de distribuție al substanței este de 0,9-1,1 l / kg.
Flumazenilul este metabolizat extensiv în ficat. Principalul metabolit inactiv este acidul carboxilic. În plasma sanguină este prezent sub formă liberă, în urină - sub formă de glucuronid și sub formă liberă.
Excreția flumazenilului este efectuată în proporție de 99% de către ficat. Clearance-ul total depinde de viteza și dimensiunea fluxului sanguin hepatic și este de 0,8-1 l / h / kg. Eliminarea medicamentului este finalizată în aproape 72 de ore. Aproximativ 90-95% din flumazenil se găsește în urină și o cantitate mică (5-10%) în fecale. Eliminarea este rapidă, după cum reiese din timpul de înjumătățire scurt, care este de numai 40-80 de minute.
Dacă în timpul perfuziei intravenoase de Anexat pacientul ia alimente, clearance-ul flumazenilului crește cu 50%, ceea ce se datorează cel mai probabil fluxului sanguin hepatic crescut din cauza consumului de alimente.
În cazul insuficienței hepatice, timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este prelungit și este de 1,3 ore la pacienții cu insuficiență hepatică moderată și de 2,4 ore în cazul insuficienței hepatice severe. Clearance-ul total al flumazenilului este redus.
La pacienții vârstnici și senili, indiferent de sex, gradul de insuficiență renală și hemodializă, parametrii farmacocinetici ai Anexat nu se modifică semnificativ.
La copiii cu vârsta de peste 1 an, timpul de înjumătățire plasmatică al flumazenilului variază mai mult decât la adulți și variază de la 20 la 75 de minute (în medie 40 de minute). Volumul de distribuție și clearance-ul, ținând cont de greutatea corporală, se încadrează în limitele tipice pentru pacienții adulți.
Indicații de utilizare
Anexat este utilizat pentru a elimina complet sau parțial efectele sedative centrale ale benzodiazepinelor.
În anestezie, flumazenil este indicat pentru prescripție medicală în următoarele cazuri:
- eliminarea sedării cauzate de benzodiazepine în procedurile terapeutice și diagnostice pe termen scurt la pacienții ambulatori și internați;
- eliminarea efectului sedativ cu conservarea conștiinței cauzată de medicamentele benzodiazepinice la copiii cu vârsta de 1 an și peste;
- îndepărtarea pacienților internați din anestezia generală, inițiată și menținută cu benzodiazepine.
Anexat este, de asemenea, utilizat în terapie intensivă și în tratamentul pacienților cu pierderea cunoștinței de origine necunoscută:
- intoxicația cu medicamente benzodiazepinice: pentru a elimina efectele centrale ale benzodiazepinelor în caz de otrăvire cu acestea (pentru a restabili conștiința și respirația spontană, care ajută la evitarea intubației sau permite extubarea pacientului);
- declararea sau excluderea diagnosticului de supradozaj cu benzodiazepine;
- diagnostic diferențial la pacienții cu pierderea cunoștinței de origine necunoscută.
Contraindicații
- otrăvire cu antidepresive ciclice mono-, di-, tri-, tetraciclice și atipice;
- terapie concomitentă cu benzodiazepine pentru afecțiuni care pot reprezenta o amenințare la adresa vieții pacientului (de exemplu, pentru controlul presiunii intracraniene sau în stare epileptică);
- sensibilitate individuală crescută la Anexat.
Anexat, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Regimul normal de dozare
Soluția Anexat în fiole este destinată numai administrării intravenoase (perfuzie sau bolus) sub supravegherea unui anestezist sau terapeut calificat. Pentru a prepara soluția perfuzabilă, puteți utiliza soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%. Pentru a menține sterilitatea, medicamentul trebuie luat din fiolă imediat înainte de administrare. După diluare sau un set de Anexat într-o seringă, acesta trebuie utilizat în 24 de ore.
Doza de medicament trebuie titrată până se obține efectul scontat. Deoarece durata acțiunii benzodiazepinelor individuale o depășește pe cea a flumazenilului, în unele cazuri poate fi necesară administrarea din nou a Anexat (dacă sedarea reapare după recuperarea conștientă).
Anestezie
În anestezie, Anexat este utilizat într-o doză inițială de 0,2 mg (se administrează intravenos timp de 15 secunde). Dacă după 1 minut după prima injecție a medicamentului nu se obține rezultatul dorit, atunci se poate administra o a doua doză de 0,1 mg. Dacă este necesar, această procedură se repetă la intervale de 1 minut până când se atinge o doză totală de 1 mg. În medie, o doză unică de flumazenil este de 0,3-0,6 mg, dar în practică poate varia foarte mult, ceea ce depinde de doza de benzodiazepină luată sau administrată mai devreme, de durata acțiunii sale și de caracteristicile individuale ale pacientului.
Terapie intensivă și gestionarea cazurilor pentru pierderea neclară a cunoștinței
Administrarea intravenoasă de Anexat este recomandată la o doză inițială de 0,3 mg. În absența recuperării dorite a conștiinței, medicamentul este re-administrat la intervale de 1 minut până când se atinge doza maximă totală de 2 mg. Dacă pacientul are o recidivă de confuzie, flumazenilul este re-administrat (sub formă de perfuzie la o rată de 0,1-0,4 mg pe oră sau bolus). Viteza de perfuzie este selectată individual.
Dacă administrarea repetată de Anexat nu duce la restabilirea suficientă a funcției respiratorii sau a conștiinței, se poate presupune că afectarea conștiinței are o origine non-benzodiazepină.
Pacienții cărora li s-au administrat doze mari de benzodiazepine pentru o lungă perioadă de timp, precum și pacienții aflați în unități de terapie intensivă, nu ar trebui să prezinte simptome de sevraj cu o selecție individuală a dozei de Anexat și administrarea sa intravenoasă lentă. Dacă apar semne nedorite de hiperstimulare, se recomandă administrarea intravenoasă de midazolam sau diazepam (este necesar să le titrați cu atenție dozele și să țineți cont de răspunsul pacientului).
Regimul de dozare în cazuri speciale
Pentru copiii cu vârsta peste 1 an, pentru a elimina efectul sedativ în timp ce păstrează conștiința, se recomandă administrarea Anexat la o doză inițială de 0,01 mg per kg de greutate corporală (până la 0,2 mg) intravenos timp de 15 secunde. În absența recuperării dorite a conștiinței după 45 de secunde, este posibilă administrarea suplimentară de flumazenil la o doză de 0,01 mg / kg (până la 0,2 mg). Apoi procedura se repetă cu un interval de 1 minut (dar nu mai mult de 4 ori) până când se obține rezultatul dorit sau doza totală maximă de 0,05 mg / kg (nu mai mult de 1 mg). Până în prezent, nu există date privind eficacitatea și siguranța administrării repetate a Anexat (în cazul sedării repetate după recuperarea conștiinței).
La pacienții cu insuficiență hepatică, doza de flumazenil trebuie selectată cu atenție.
Efecte secundare
Pacienții de orice vârstă tolerează bine Anexat. La adulți, chiar și la doze mai mari decât cele recomandate, răspunsul la medicament este de obicei bun.
În timpul utilizării după înregistrare a flumazenilului, s-a observat uneori hipersensibilitate până la anafilaxie.
După administrarea rapidă a medicamentului, în cazuri rare, au existat fenomene nedorite precum palpitații, anxietate și un sentiment de frică, care nu au necesitat terapie specială.
Au fost descrise cazuri izolate de convulsii, dar în principal la pacienții cu leziuni hepatice severe sau epilepsie și după utilizarea prelungită a benzodiazepinelor sau cu supradozaj mixt de medicamente.
Persoanele cu antecedente de tulburare de panică pot dezvolta un atac de panică ca urmare a administrării Anexat.
În 3-9% din cazuri, există următoarele reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului: cefalee, gură uscată, amețeli, agitație, nervozitate, insomnie, palpitații, transpirație, anxietate, vedere încețoșată, hiperventilație, tremor, dificultăți de respirație, durere la locul injecții, încălcarea coordonării mișcărilor diferiților mușchi (10%).
În 1-3% din cazuri, sunt posibile reacții adverse din următoarele sisteme și organe:
- sistemul digestiv: vărsături, greață;
- sistemul cardiovascular: senzație de valuri de sânge pe piele, expansiunea vaselor pielii;
- sistemul nervos central: stare emoțională instabilă (euforie, lacrimă, disforie, paranoia, depersonalizare, depresie), sensibilitate afectată, sensibilitate scăzută la stimuli;
- organe de simț: defect al câmpului vizual, diplopie;
- tulburări generale: astenie, erupție pe piele, tromboflebită.
Reacții adverse care apar în mai puțin de 1% din cazuri și aparent se datorează aportului de Anexat sau retragerii benzodiazepinelor:
- sistemul nervos: somnolență, delir, concentrare afectată, convulsii;
- organele senzoriale: tinitus, percepția perversă a sunetelor, pierderea tranzitorie a auzului.
Supradozaj
Nu există date suficiente despre supradozajul acut al medicamentelor. Nu există un antidot specific. Tratamentul constă în măsuri generale de susținere, monitorizarea stării clinice a pacientului și monitorizarea semnelor vitale.
Simptomele de supradozaj ale Anexat nu s-au dezvoltat nici măcar în cazul administrării intravenoase a unor doze mari de medicament, depășind semnificativ cele recomandate.
Instrucțiuni Speciale
În cazul prescrierii flumazenilului în caz de supradozaj mixt de medicamente, trebuie acordată o atenție deosebită, deoarece după eliminarea efectelor benzodiazepinelor, se poate manifesta efectul toxic al altor medicamente care au fost administrate în doze excesive (de exemplu, apariția aritmiilor cardiace și a convulsiilor datorate unui supradozaj de antidepresive ciclice).
Anexat nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu epilepsie și tratament pe termen lung cu benzodiazepine. În ciuda faptului că flumazenilul are propriul său efect anticonvulsivant slab, cu o eliminare bruscă a efectelor benzodiazepinice la pacienții cu epilepsie, pot apărea convulsii.
Este necesar să se stabilească monitorizarea pacienților care au primit flumazenil pentru a elimina efectele medicamentelor benzodiazepinice. Funcția respiratorie, reapariția sedării și alte efecte reziduale ale benzodiazepinelor trebuie monitorizate pentru un anumit timp (luând în considerare dozele și durata acțiunii benzodiazepinelor administrate anterior). Pacienții cu insuficiență hepatică pot necesita o monitorizare mai lungă.
Anexat nu trebuie utilizat până când blocada neuromusculară a conducției dispare complet și acțiunea relaxantelor musculare periferice se termină.
Medicamentul este prescris cu precauție pacienților cu traume craniocerebrale, deoarece poate modifica fluxul sanguin cerebral și poate provoca convulsii la persoanele care primesc medicamente benzodiazepine.
Flumazenil trebuie administrat lent pacienților care au primit anterior benzodiazepine de mult timp și au terminat administrarea acestora cu câteva săptămâni înainte de a prescrie Anexat, deoarece pot apărea simptome de sevraj (anxietate, instabilitate emoțională, agitație psihomotorie, tulburări senzoriale și confuzie ușoară).
Nu se recomandă utilizarea medicamentului la pacienții cu dependență de benzodiazepine, precum și pentru ameliorarea simptomelor de întrerupere a benzodiazepinelor.
Flumazenilul este utilizat cu precauție pentru a elimina efectele sedative cu păstrarea conștiinței la sugarii cu vârsta de până la 1 an, pentru tratamentul supradozajului cu benzodiazepine în timpul resuscitării nou-născuților și la copiii de orice vârstă pentru a elimina sedarea atunci când se utilizează anestezie cu benzodiazepine, deoarece în aceste situații experiența utilizării Anexat este limitată.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În prima zi după introducerea Anexat, trebuie să se abțină de la orice activitate asociată cu o concentrare crescută a atenției, deoarece este posibil să se reia efectul sedativ al medicamentelor benzodiazepinice introduse sau luate anterior.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În experimentele efectuate pe animale, s-a arătat că flumazenilul, chiar și în doze mari, nu are embriotoxicitate, mutagenicitate, teratogenitate și nu afectează fertilitatea. Cu toate acestea, atunci când se prescrie Anexat femeilor însărcinate, este necesar să se evalueze cu atenție beneficiile utilizării medicamentului pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
În situații urgente, administrarea de flumazenil femeilor care alăptează nu este contraindicată.
Utilizare pediatrică
Anexat poate fi utilizat la orice vârstă, dar în unele cazuri este necesară o atenție deosebită (la eliminarea sedării cu păstrarea conștiinței la sugarii sub 1 an, în timpul resuscitării nou-născuților, pentru a trata o supradoză de medicamente benzodiazepine la copii la orice vârstă, precum și pentru a elimina sedarea, cauzată de anestezia benzodiazepinică).
Interacțiuni medicamentoase
Anexat suprimă efectele centrale ale benzodiazepinelor prin inhibarea competitivă a receptorilor benzodiazepinici. În plus, blochează efectul agoniștilor non-benzodiazepinici asupra receptorilor benzodiazepinici (de exemplu, efectele zopiclonei și piridazinelor triazolice).
Nu a fost identificată interacțiunea farmacocinetică între Anexat și etanol, precum și agoniștii receptorilor benzodiazepinici.
Analogi
Nu există informații despre analogii Anexat.
Termeni și condiții de stocare
Medicamentul aparține listei B. A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Anexat
Există foarte puține recenzii despre Anexat, deoarece numai anesteziștii sau terapeuții special instruiți pot folosi medicamentul. Instrumentul este foarte puternic și eficient și este adesea utilizat în secțiile chirurgicale. Se remarcă faptul că Anexat poate fi administrat exclusiv sub supravegherea unui specialist, iar după administrare, pacientul trebuie monitorizat cu atenție.
Preț pentru Anexat în farmacii
Prețul aproximativ pentru Anexat în fiole (5 bucăți pe pachet) este de la 5498 la 5700 ruble.
Anexat: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Anexat 0,1 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă 5 ml 5 buc. 7929 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
