Xeplion - Instrucțiuni De Utilizare, 100 Mg, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Xeplion

Xeplion: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Xeplion

Cod ATX: N05AX13

Ingredient activ: paliperidonă (Paliperidonă)

Producător: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia); Cilag (Elveția)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 25.973 ruble.

Cumpără

Xeplion este un medicament neuroleptic utilizat pentru tratamentul schizofreniei și tulburărilor schizoafective.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - suspensie pentru administrare intramusculară (intramusculară) de acțiune prelungită: alb sau aproape alb, fără incluziuni străine (într-o cutie de carton 1 palet de plastic conținând o seringă de 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml complet cu două ace pentru injecții intramusculare în mușchii deltoizi și glutei, precum și instrucțiuni pentru utilizarea Xeplion).

Compoziția a 1 ml de suspensie:

• substanță activă: paliperidonă - 100 mg (palmitat de paliperidonă - 156 mg);
• componente auxiliare: hidrogen fosfat de sodiu - 5 mg; hidroxid de sodiu - 2,84 mg; polisorbat 20 - 12 mg; polietilen glicol 4000 - 30 mg; dihidrogen fosfat de sodiu monohidrat - 2,5 mg; acid citric monohidrat - 5 mg; apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Paliperidona palmitat este substanța activă a Xeplion, hidrolizată în paliperidonă, care este un antagonist activ central în principal al receptorilor serotoninei 5-HT _2A, precum și al receptorilor dopaminei D ₂, ai receptorilor histaminei H ₁, ai receptorilor α ₁ - și α ₂ -adrenergici.

Paliperidona nu se leagă cu β ₁ - și β ₂ receptorilor adrenergici și receptorii m colinergic. Activitatea farmacologică a enantiomerilor (+) și (-) ai paliperidonei este calitativă și cantitativă aceeași.

Există o presupunere că eficacitatea terapeutică a paliperidonei în schizofrenie este asociată cu blocarea combinată a receptorilor D ₂ și 5-HT _2A.

Farmacocinetica

Datorită solubilității sale extrem de scăzute în apă, paliperidona palmitată după administrarea i / m în circulația sistemică este absorbită și se dizolvă lent. După o singură aplicare, concentrația plasmatică a paliperidonei crește treptat și atinge un maxim timp de 13-14 și 13-17 zile după injectare în mușchii deltoizi și, respectiv, fesieri. Eliberarea substanței este detectată în prima zi și persistă cel puțin 126 de zile. Caracteristicile de eliberare ale substanței active și schema de dozare a Xeplion asigură menținerea pe termen lung a concentrației sale terapeutice.

Cu _max (concentrație maximă) după o singură aplicare de 25-150 mg în mușchiul deltoid este mai mult decât după injectare în mușchiul gluteal, în medie cu 28%. Când medicamentul este injectat în mușchiul deltoid la începutul terapiei (în prima zi - 150 mg, în a opta zi - 100 mg), concentrația terapeutică a paliperidonei este atinsă mai repede decât atunci când este injectată în mușchiul gluteus. Mai departe, diferența de impact este mai puțin evidentă.

Raportul mediu dintre C _max și C _ss (concentrația de echilibru) a paliperidonei după patru doze de 100 mg în mușchii gluteali și deltoizi este de 1,8 și respectiv 2,2. ASC (zona sub curba concentrație-timp) la doze de paliperidonă în intervalul 25 până la 150 mg s-a modificat proporțional cu doza, iar _Cmax la doze de la 50 mg a crescut într-o măsură mai mică decât proporțional cu doza.

Mediana T _1/2 (timpul de înjumătățire) de 25-150 mg de paliperidonă este în intervalul de 25-49 de zile.

După introducerea Xeplion, enantiomerul (-) - paliperidonei este parțial transformat în enantiomerul (+) -, raportul dintre enantiomerii ASC (+) și (-) - este de aproximativ 1,6 ÷ 1,8.

Vd aparent (volumul de distribuție) al paliperidonei într-o analiză a populației este de 391 L; substanța se leagă de proteinele plasmei sanguine cu 74%.

După o doză orală unică de 1 mg de ¹⁴ C-paliperidonă cu eliberare imediată în decurs de 7 zile, 59% din doza administrată (nemodificată) este excretată în urină. Astfel, medicamentul nu este metabolizat semnificativ în ficat. În urină, aproximativ 80% din radioactivitatea introdusă se găsește, în fecale - 11%.

Nici una dintre cele patru căi cunoscute de metabolizare a unei substanțe - dehidrogenare, dezalchilare, hidroxilare, clivarea grupului benzisoxazol, nu provoacă metabolism mai mult de 6,5% din doza administrată. În metabolismul paliperidonei, se poate presupune o anumită participare a izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6, dar nu există informații care să confirme un efect semnificativ al acestor izoenzime asupra metabolismului său. Analiza farmacocinetică a populației după administrarea orală a medicamentului la pacienții cu metabolism activ / slab al CYP2D6 nu a evidențiat o diferență semnificativă în clearance-ul paliperidonei. Xeplion nu inhibă semnificativ biotransformarea medicamentelor prin izoenzimele CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

În timpul cercetării, s-a constatat că paliperidona prezintă proprietățile unui substrat al glicoproteinei P și, atunci când se utilizează concentrații mari, proprietățile unui inhibitor slab al glicoproteinei P. Semnificația clinică a acestor informații nu a fost clarificată, nu există date corespunzătoare.

Concentrația plasmatică a paliperidonei, în general, în perioada de încărcare după administrarea i / m de Xeplion este în același interval ca după administrarea orală a medicamentelor cu acțiune prelungită cu eliberarea ingredientului activ în doză de 6-12 mg. Datorită unei astfel de scheme de încărcare, menținerea concentrației de paliperidonă în acest interval este asigurată chiar și la sfârșitul intervalului de interdoză (în a 8-a și a 36-a zi). Variabilitatea individuală a proceselor farmacocinetice după administrarea Xeplion la diferiți pacienți este mai mică decât după administrarea orală de paliperidonă cu eliberare prelungită.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea paliperidonei nu a fost studiată.

Caracteristicile utilizării Xeplion la pacienții cu insuficiență renală:

• ușoară: doza trebuie redusă;
• moderat și sever: nu se recomandă utilizarea Xeplion.

Distribuția a fost studiată după o singură doză orală de 3 mg de paliperidonă cu eliberare prelungită. Excreția substanței cu scăderea CC (clearance-ul creatininei) a fost slăbită:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: creștere cu 71%.

Ca urmare, ASC _0-∞ în comparație cu voluntarii sănătoși a crescut cu 1,5; De 2,6 și respectiv 4,8 ori. Doza de încărcare recomandată de paliperidonă pentru astfel de pacienți în prima și a opta zi este de 75 mg; după aceea, o dată la 4 săptămâni, se administrează 50 mg.

La pacienții vârstnici, corectarea regimului de dozare poate fi asociată cu o scădere a CC în funcție de vârstă.

Indicații de utilizare

• schizofrenie: tratamentul și prevenirea recăderii;
• tulburări schizoafective: ca monoterapie sau în combinație cu antidepresive și normotimice.

Contraindicații

Absolut:

• afectarea funcției renale de grad moderat sau sever (cu CC <50 ml / min);
• perioada de lactatie;
• hipersensibilitate stabilită la risperidonă (paliperidona este metabolitul său activ);
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (Xeplion este prescris sub supraveghere medicală):

• boli cardiovasculare (insuficiență cardiacă, infarct miocardic sau ischemie, tulburări de conducere cardiacă), accidente cerebrovasculare sau afecțiuni care predispun la scăderea tensiunii arteriale (scăderea volumului circulant al sângelui, deshidratare, terapie antihipertensivă);
• istoric agravat de convulsii sau alte afecțiuni în care pragul convulsiilor poate scădea;
• condiții în care este posibilă o creștere a temperaturii corpului, inclusiv efort fizic sever, deshidratare, expunere la temperaturi ambiante ridicate, medicamente cu activitate m-anticolinergică;
• istoric agravat de aritmie sau prelungire congenitală a intervalului QT sau terapie combinată cu medicamente care prelungesc intervalul QT;
• utilizarea combinată cu alte medicamente care afectează sistemul nervos central și alcoolul; paliperidona poate slăbi efectul dopaminei și al agoniștilor levodopa;
• demență, boala Parkinson sau demență a corpului Lewy;
• presupusa prezență a tumorilor dependente de prolactină;
• insuficiență renală (cu CC 50-80 ml / min) și funcție hepatică;
• demență la pacienții vârstnici;
• sarcina.

Xeplion, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Dacă pacientul nu a luat niciodată paliperidonă orală sau risperidonă orală / parenterală, se recomandă determinarea toleranței paliperidonei orale sau a risperidonei timp de 2-7 zile înainte de numirea Xeplion.

Pacienții cu severitate ușoară până la moderată a afecțiunilor psihotice, care anterior au avut un răspuns la terapia cu paliperidonă / risperidonă în forme orale, Xeplion poate fi utilizat fără stabilizare prealabilă cu medicamente orale din acest grup.

Se recomandă începerea tratamentului cu introducerea unei doze de 150 mg în mușchiul deltoid. O săptămână mai târziu, o doză de Xeplion de 100 mg este, de asemenea, injectată în mușchiul deltoid. Ulterior, se pot administra injecții de susținere în mușchiul gluteu sau deltoid.

Doza de întreținere recomandată pentru schizofrenie este de 75 mg o dată pe lună.

În schizofrenie și tulburare schizoafectivă, doza de întreținere este determinată de toleranța și / sau eficacitatea individuală și poate fi în intervalul 25-150 mg. Doza de 25 mg nu a fost studiată în tulburările schizoafective.

Doza de întreținere a Xeplion poate fi ajustată lunar. În acest caz, este necesar să se ia în considerare eliberarea prelungită a substanței active din palmitatul de paliperidonă, deoarece efectul modificării dozei se poate manifesta pe deplin numai după câteva luni.

Când a doua doză de încărcare nu poate fi administrată la 7 zile după prima, este posibil să o faceți cu 4 zile mai devreme / mai târziu. În mod similar, în viitor, dacă este imposibil să injectați Xeplion lunar, injecția se poate face cu 7 zile mai devreme / mai târziu.

În cazurile în care a doua injecție nu a fost făcută la timp (7 ± 4 zile), se recomandă reluarea terapiei în funcție de timpul care a trecut de la prima injecție cu Xeplion.

Dacă au trecut mai puțin de 28 de zile de la prima injecție, pacientul trebuie să primească oa doua injecție de 100 mg în mușchiul deltoid cât mai curând posibil. A treia injecție în doză de 75 mg este injectată în mușchiul gluteu sau deltoid la 5 săptămâni după prima (cu excepția timpului celei de-a doua injecții). În viitor, ar trebui să urmați cursul lunar de injecții.

Dacă au trecut 4-7 săptămâni de la ziua primei injecții, terapia trebuie reluată prin introducerea a două injecții de 100 mg Xeplion în mușchiul deltoid, conform următoarei scheme:

• primul: introdus cât mai curând posibil;
• al doilea: introdus după 7 zile.

Apoi, terapia se efectuează conform schemei standard.

Când au trecut mai mult de 7 săptămâni de la prima injecție, tratamentul trebuie reluat.

Când au trecut mai puțin de 6 săptămâni de la ultima injecție de întreținere, următoarea injecție trebuie administrată cât mai curând posibil la aceeași doză ca și cea precedentă. După aceea, medicamentul este administrat lunar.

Dacă au trecut mai mult de 6 săptămâni de la ultima injecție de întreținere, Xeplion se administrează conform uneia dintre cele două scheme:

1. Pacienții stabilizați cu o doză de 25-100 mg: Xeplion este injectat în mușchiul deltoid cât mai curând posibil la doza la care starea pacientului a fost stabilizată înainte ca injecția să fie omisă. Următoarea injecție în mușchiul deltoid la aceeași doză se administrează o săptămână mai târziu în a opta zi. Terapia este continuată conform schemei standard.
2. Pacienți stabilizați cu o doză de 150 mg: Xeplion este injectat în mușchiul deltoid cât mai curând posibil la o doză de 100 mg. Următoarea injecție în mușchiul deltoid în doză de 100 mg se administrează o săptămână mai târziu în a opta zi. Terapia este continuată conform schemei standard.

Dacă este omis mai mult de 6 luni de la ultima injecție de întreținere, terapia este reluată.

Xeplion poate fi utilizat numai IM (adânc în mușchi). Doar un profesionist medical trebuie să efectueze procedura. Întreaga doză se administrează odată, nu poate fi împărțită în mai multe injecții.

Mărimea acului pentru inserarea în mușchiul deltoid depinde de greutatea corporală a pacientului:

• ≥ 90 kg: ac lung cu corpul gri din trusă;
• <90 kg: ac scurt cu butoi albastru din kit.

Xeplion trebuie injectat alternativ în mușchii deltoizi dreapta și stânga.

Pentru inserarea în gluteus maximus, se recomandă utilizarea acului lung, de culoare gri, din kit. Medicamentul trebuie injectat alternativ în cadranul superior superior al mușchilor glutei drept și stâng.

Pentru pacienții cu CC 50-80 ml / min, este recomandat să începeți utilizarea Xeplion cu o doză de 100 și 75 mg în prima și respectiv a opta zi (în mușchiul deltoid). După 1 lună, se aplică 50 mg (în mușchiul gluteu sau deltoid). Doza suplimentară de întreținere este cuprinsă între 25 și 100 mg.

Nu există nicio înregistrare sistematică a transferului pacienților cu schizofrenie sau tulburare schizoafectivă de la alte antipsihotice la paliperidonă sau despre utilizarea combinată a acestuia cu alte antipsihotice. Antipsihoticele orale utilizate anterior la începutul utilizării Xeplion pot fi anulate treptat.

Dacă pacientul a primit o injecție de neuroleptice cu acțiune îndelungată, începe imediat cu utilizarea unei doze de întreținere a paliperidonei în momentul următoarei injecții programate (doza inițială nu este necesară în prima săptămână de terapie).

Pentru pacienții care au fost stabilizați cu doze diferite de suspensie pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită Rispolept Konsta, concentrațiile de echilibru ale ingredientului activ pot atinge valori similare în timpul terapiei de întreținere cu Xeplion o dată pe lună. Dacă ultima doză de Rispolept Konst administrată la fiecare 2 săptămâni a fost de 25; 37,5 și 50 mg, apoi Xeplion trebuie administrat o dată pe lună la o doză de 50, 75 sau respectiv 100 mg.

Anularea antipsihoticului anterior se efectuează în conformitate cu instrucțiunile de utilizare. La anularea Xeplion, trebuie luată în considerare eliberarea prelungită a ingredientului activ. Ca și în cazul utilizării altor antipsihotice, este necesar să se evalueze periodic necesitatea continuării terapiei cu prevenirea tulburărilor extrapiramidale.

Seringa de suspensie este destinată numai administrării unice. Agitați-l timp de 10 secunde înainte de procedură.

Efecte secundare

În timpul studiilor clinice, s-a constatat că cel mai adesea datorită utilizării Xeplion, se dezvoltă somnolență, sedare, constipație, greață, dureri abdominale, diaree, vărsături, amețeli, reacții la locul injectării, anxietate, insomnie, cefalee, infecții ale tractului respirator superior, parkinsonism, acatisie, creștere în greutate, agitație, tahicardie, tremor, distonie, oboseală, dureri musculo-scheletice. Aceste tulburări dependente de doză sunt somnolența și sedarea.

Cele mai multe reacții adverse au fost moderate sau ușoare.

Reacții adverse posibile [> 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <0,01% - foarte rar]:

• sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate; rar - reacții anafilactice;
• sistemul hepatobiliar: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice; rareori - o creștere a activității enzimelor hepatice și a gamma-glutamil transferazei; rar, icter;
• sistemul respirator: adesea - congestie nazală, tuse; rareori - respirație șuierătoare, durere în regiunea faringo-laringiană, dispnee, epistaxis, congestie pulmonară; rareori - sindrom de apnee în somn, pneumonie de aspirație, disfonie, hiperventilație, congestie a căilor respiratorii;
• sistemul cardiovascular: adesea - tahicardie, bradicardie, tensiune arterială crescută; rareori - hipotensiune ortostatică, scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere, bloc atrioventricular, anomalii ale ECG, sindrom de tahicardie ortostatică posturală, interval QT crescut la ECG, palpitații, fibrilație atrială; rar - aritmie sinusală, bufeuri, ischemie, embolie pulmonară, tromboză venoasă profundă;
• sistemul digestiv: adesea - greață, dispepsie, durere la nivelul abdomenului superior, diaree, constipație, durere de dinți, vărsături; rareori - gastroenterită, flatulență, disconfort în abdomen, uscăciunea mucoasei bucale; rar - obstrucție intestinală, pancreatită, incontinență fecală, disfagie, cheilită, calculi fecali, edem la limbă;
• sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - somnolență, diskinezie, sedare, distonie, tremor, parkinsonism, amețeli, acatisie, simptome extrapiramidale; rareori - hiperactivitate psihomotorie, disgeuzie, convulsii (inclusiv convulsii epileptice), parestezie, distragere a atenției, disartrie, leșin, amețeli posturale, hipestezie, diskinezie severă; rareori - pierderea cunoștinței, comă diabetică, tremurături ale capului, dezechilibru, ischemie cerebrală, sindrom neuroleptic malign, scăderea nivelului de conștiență, lipsa răspunsului la stimuli, afectarea coordonării;
• sistemul reproductiv: rareori - nereguli / menstruație întârziată, amenoree, ginecomastie, secreție vaginală, galactoree, disfuncție sexuală / erectilă, tulburări de ejaculare; rareori - descărcare din glandele mamare, mărirea / ingurgitarea glandelor mamare, durere în glandele mamare, priapism, disconfort în glandele mamare;
• sistemul urinar: rareori - incontinență urinară, polakiurie, disurie; rareori - excreția urinară întârziată;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - durere la nivelul membrelor, spate, durere musculo-scheletică; rareori - spasme musculare, artralgii, dureri de gât, rigiditate articulară; rar - tulburare posturală, activitate crescută a creatin fosfokinazei, slăbiciune musculară, umflături articulare, rabdomioliză;
• tulburări psihiatrice: foarte des - insomnie; adesea - agitație, depresie, anxietate; rareori - tulburări de somn, scăderea libidoului, coșmaruri, nervozitate, manie, stare de confuzie; rareori - aplatizare emoțională, anorgasmie;
• infecții: adesea - gripă, infecții ale căilor respiratorii superioare și ale sistemului urinar; rareori - bronșită, infecții ale urechii, infecții ale ochilor, amigdalită, sinuzită, abces subcutanat, cistită, infecții ale tractului respirator, pneumonie, inflamație a grăsimii subcutanate, acarodermatită; rar - onicomicoză;
• sistemul circulator / limfatic: rareori - o scădere a numărului de celule albe din sânge, o creștere a numărului de eozinofile, anemie, o scădere a hematocritului; rar - neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză;
• sistem endocrin: adesea - hiperprolactinemie; rareori - secreție inadecvată a hormonului antidiuretic; cu o frecvență necunoscută - glucoză în urină;
• metabolism: adesea - scădere / creștere în greutate, hiperglicemie, concentrație crescută de trigliceride plasmatice; rareori - diabet zaharat, hiperinsulinemie, creșterea concentrației de colesterol din sânge, anorexie, creșterea / scăderea poftei de mâncare; rar - cetoacidoză diabetică, polidipsie, intoxicație cu apă, hipoglicemie;
• simțuri: rareori - conjunctivită, vedere încețoșată, vertij, ochi uscați, tinitus, dureri de urechi; rareori - nistagmus rotativ, mișcare involuntară a globului ocular, roșeață a ochilor, fotofobie, glaucom, lacrimare crescută;
• piele: adesea - erupție pe piele; rareori - urticarie, alopecie, eritem, acnee, piele uscată, eczeme, mâncărime; rar - dermatită seboreică, erupție pe piele, mătreață, decolorare a pielii, angioedem, hiperkeratoză;
• altele: adesea - tulburări astenice, slăbiciune, febră, reacții locale (sub formă de durere, mâncărime, indurație la locul injectării); rareori - indurație la locul injectării, stare generală de rău, edem facial, durere toracică, disconfort toracic, tulburări de mers, edem (inclusiv edem ușor, periferic și / sau generalizat), cădere; rar - hipotermie, frisoane, sindrom de sevraj la nou-născuți, febră, scăderea temperaturii corpului, sete, chist la locul injectării, sindrom de sevraj, inflamație a țesutului subcutanat, abces și / sau hematom la locul injecției.

Efecte secundare raportate la terapia cu risperidonă (pot apărea atunci când se utilizează Xeplion în plus față de cele de mai sus):

• sistemul nervos: afectarea circulației cerebrale;
• sistemul respirator: respirație șuierătoare;
• organul vederii: sindromul irisului care se lasă intraoperator;
• încălcări la locul injectării (observate atunci când se utilizează forma injectabilă de risperidonă) și tulburări generale: necroză, ulcer la locul injectării.

Cel mai adesea, la locul injectării se dezvoltă dureri ușoare până la moderate. Frecvența și intensitatea sindromului durerii scade în timp. Injecțiile deltoide sunt puțin mai dureroase decât injecțiile cu gluteus. Alte tulburări la locul injectării au fost în mare parte ușoare și au inclus: adesea indurație; rareori - mâncărime; rareori noduli.

Simptomele extrapiramidale includ următorii termeni:

• dischinezie: diskinezie, coreoatetoza, spasme musculare, mioclonie, atetoza;
• parkinsonism: tremor parkinsonian în repaus, hipokinezie, rigiditate musculară, tulburări reflexe glabelare, hipersalivație, rigiditate musculo-scheletală, parkinsonism, salivație, tensiune musculară, față asemănătoare unei măști, mers parkinsonian, bradikinezie, akinezie a mușchilor occipitali, rigiditate a mușchilor occipitali;
• distonie: contracții musculare involuntare, strângere convulsivă a maxilarelor, spasm al limbii, distonie, blefarospasm, paralizie a limbii, spasm facial, laringospasm, opistoton, pleurototon, spasm orofaringian, miotonie, contractură miogenică, hipertensiune arterială, torticolis, mișcarea globului ocular;
• acatisie: hiperkinezie, sindrom de picioare neliniștite, acatisie, neliniște;
• tremur.

Lista include o gamă mai largă de simptome care pot să nu aibă o etiologie extrapiramidală.

Creșterea în greutate este dependentă de doză. Atunci când se utilizează placebo și doze de 25, 100 și 150 mg de Xeplion, această încălcare a fost observată cu o frecvență de 5, 6, 8 și, respectiv, 13%.

Cu terapia antipsihotică, este posibilă prelungirea intervalului QT, apariția aritmiilor ventriculare (fibrilație ventriculară și tahicardie), tahicardie cum ar fi piruetă, stop cardiac și moarte subită inexplicabilă. Există, de asemenea, dovezi ale cazurilor de tromboembolism venos (cu o frecvență necunoscută), inclusiv tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară.

Supradozaj

Probabilitatea de supradozaj cu Xeplion de către pacienți este mică, deoarece medicamentul este administrat de personalul medical.

Principalele simptome: efecte farmacologice cunoscute crescute ale paliperidonei, inclusiv somnolență, prelungirea intervalului QT, tahicardie, letargie, scăderea tensiunii arteriale, tulburări extrapiramidale. Supradozajul de paliperidonă orală a fost asociat cu fibrilație ventriculară și tahicardie ventriculară polimorfă, cum ar fi piruetă.

În caz de supradozaj acut, trebuie luată în considerare probabilitatea de a primi mai multe medicamente.

Pentru a evalua necesitatea terapiei și recuperării, trebuie luată în considerare eliberarea susținută a substanței active și T _1/2 prelungită _a paliperidonei.

Terapie: nu există un antidot specific. Se demonstrează că efectuează măsuri generale de susținere, pentru a asigura și menține permeabilitatea căilor respiratorii, o ventilație suficientă a plămânilor și oxigenarea sângelui. Este necesară monitorizarea imediată a funcției cardiovasculare, inclusiv monitorizarea continuă a electrocardiogramei (ECG), pentru a detecta posibilele aritmii. În caz de colaps circulator și scăderea tensiunii arteriale, trebuie luate măsuri adecvate, de exemplu, administrarea intravenoasă de simpatomimetice și / sau soluții. În cazul simptomelor extrapiramidale severe, sunt prescrise anticolinergice. Este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului până la recuperarea sa completă.

Instrucțiuni Speciale

Xeplion nu este recomandat pacienților cu agitație psihomotorie acută sau într-o stare psihotică severă, când este necesar controlul imediat al simptomelor.

Trebuie avut grijă la prescrierea medicamentului pe fondul bolilor cardiovasculare sau la prelungirea intervalului QT în istorie, precum și la utilizarea în combinație cu medicamente care pot duce la prelungirea intervalului QT.

Există informații despre dezvoltarea SNM (sindromul neuroleptic malign) în perioada de utilizare a paliperidonei. Se caracterizează printr-o creștere a temperaturii corpului, rigiditate musculară, instabilitate a sistemului nervos autonom, o creștere a concentrației serice de creatină fosfokinază și tulburări de conștiență. De asemenea, este posibil să se dezvolte mioglobinurie (rabdomioliză) și insuficiență renală acută. Dacă apar simptome care sugerează NMS, Xeplion este anulat.

Apariția simptomelor diskineziei tardive, care se caracterizează prin mișcări ritmice, involuntare, în principal ale mușchilor feței și / sau ale limbii, necesită abolirea Xeplion.

În timpul observării după înregistrare, au fost înregistrate cazuri rare de apariție a reacțiilor anafilactice la pacienții care au tolerat anterior forme orale de paliperidonă sau risperidonă. Când apar reacții de hipersensibilitate, Xeplion trebuie anulat și trebuie luate măsurile clinice de susținere necesare. Starea este monitorizată până când simptomele dispar.

Pe fondul utilizării medicamentului, au existat cazuri de hiperglicemie, diabet zaharat și exacerbarea diabetului zaharat existent. Este dificil să se stabilească relația dintre utilizarea Xeplion și metabolismul afectat al glucozei, care este asociat cu un risc ridicat de diabet zaharat la pacienții cu schizofrenie și tulburare schizoafectivă, precum și cu o prevalență largă a diabetului zaharat în populația generală. Toți pacienții trebuie monitorizați pentru simptome de diabet zaharat și hiperglicemie.

Există informații despre o creștere semnificativă a greutății în timpul utilizării Xeplion și, prin urmare, ar trebui stabilit controlul asupra greutății corporale a pacientului.

Atunci când se utilizează paliperidonă pe fondul unor posibile tumori dependente de prolactină, trebuie să se acorde atenție, în ciuda faptului că, până în prezent, în studiile epidemiologice și clinice, nu a fost demonstrată o relație directă între terapia cu Xeplion și creșterea tumorii mamare.

Paliperidona, care posedă activitatea unui blocant α, la unii pacienți poate duce la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice. În acest sens, Xeplion la pacienții cu boli cardiovasculare, accidente cerebrovasculare sau afecțiuni predispuse la scăderea tensiunii arteriale trebuie prescris cu precauție.

Utilizarea Xeplion la pacienții vârstnici cu demență nu a fost studiată. Paliperidona este un metabolit activ al risperidonei, prin urmare, trebuie luată în considerare experiența terapiei cu aceste medicamente. Dintre pacienții vârstnici cu demență care au luat risperidonă, a existat o mortalitate crescută la pacienții care au luat furosemid și risperidonă, comparativ cu grupul care a luat aceste medicamente ca monoterapie. Mecanismele fiziopatologice care explică această observație nu au fost stabilite. Cu toate acestea, trebuie acordată o atenție deosebită la prescrierea Xeplion în astfel de cazuri. Nu s-a constatat o creștere a mortalității la pacienții care luau simultan alte diuretice cu risperidonă. Indiferent de terapie, deshidratarea este un factor de risc comun pentru mortalitate, iar pacienții vârstnici cu demență necesită o monitorizare atentă.

La efectuarea studiilor controlate cu placebo, s-a constatat că frecvența accidentelor cerebrovasculare (tranzitorii și accident vascular cerebral), inclusiv cele letale, în comparație cu placebo, crește de trei ori la pacienții vârstnici cu demență care au primit unele antipsihotice atipice, inclusiv risperidonă, olanzapină și aripiprazol. Mecanismul acestui fenomen este necunoscut.

În timpul perioadei de tratament, s-a observat dezvoltarea leucopeniei, neutropeniei, agranulocitozei. Agranulocitoza a apărut în cazuri foarte rare în timpul observațiilor post-înregistrare. Pentru pacienții cu o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a numărului de leucocite din istorie sau neutropenie / leucopenie dependentă de medicament în primele luni de tratament, se recomandă o hemoleucogramă completă. În absența altor cauze posibile, retragerea Xeplion trebuie luată în considerare la prima scădere semnificativă clinic a numărului de leucocite. Pacienții cu neutropenie semnificativă din punct de vedere clinic trebuie monitorizați pentru a detecta febra sau simptomele infecției. Dacă apar astfel de semne, tratamentul trebuie început imediat. Pacienți cu neutropenie severă (cu un număr absolut de neutrofile mai mic de 1 × 10 ⁹/ l) până la normalizarea numărului de leucocite, Xeplion este anulat.

Există informații despre dezvoltarea tromboembolismului venos. Deoarece pacienții care iau Xeplion au adesea o mare probabilitate de a dezvolta tromboembolism venos, trebuie luați în considerare toți factorii de risc posibili înainte și în timpul tratamentului și, dacă este necesar, trebuie luate măsuri preventive.

Înainte de a prescrie Xeplion la pacienții cu boală Parkinson sau demență cu corp Lewy, medicul trebuie să evalueze echilibrul dintre beneficiile și riscurile dezvoltării SMN și prezența hipersensibilității la antipsihotice. Posibile manifestări de hipersensibilitate: simptome extrapiramidale, instabilitate a posturii cu căderi frecvente, opacitate a sensibilității la durere, confuzie.

Există informații despre capacitatea Xeplion de a induce priapismul. Priapismul a fost înregistrat în timpul controlului după punerea pe piață a consumului de droguri. Dacă simptomele priapismului nu dispar singure în decurs de 3-4 ore, pacientul trebuie să se prezinte la un medic.

Deteriorarea capacității corpului de a reduce temperatura corpului poate fi asociată cu utilizarea Xeplion. În acest sens, pacienții care pot fi expuși la expuneri care cresc temperatura corpului trebuie utilizați cu precauție.

În studiile preclinice, s-a constatat că paliperidona are un efect antiemetic. Poate masca simptomele și semnele supradozajului anumitor medicamente sau anumite afecțiuni, inclusiv obstrucția intestinului, tumoarea cerebrală sau sindromul Reye.

Trebuie avut grijă să se evite ingestia accidentală de paliperidonă într-un vas de sânge atunci când se utilizează IM Xeplion.

Dezvoltarea ISDR (sindromul irisului intraoperator flască) a fost observată în timpul operației pentru cataractă la pacienții care au primit terapie cu Xeplion. ISDR crește riscul de complicații asociate cu organul vederii în timpul și după operație. Beneficiul potențial al anulării Xeplion înainte de operație nu a fost stabilit. Medicul trebuie să evalueze riscul asociat cu retragerea medicamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul perioadei de terapie, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor până când se determină sensibilitatea individuală la acțiunea Xeplion.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

• sarcină: Xeplion poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul scontat depășește riscul posibil;
• perioada de lactație: utilizarea medicamentului este contraindicată.

Efectul Xeplion asupra travaliului și nașterii la om nu a fost studiat. Dacă o femeie a luat paliperidonă în al treilea trimestru de sarcină, este posibil ca nou-născutul să dezvolte tulburări extrapiramidale și / sau diferite grade de severitate a sindromului de sevraj. Simptomele includ hipertensiune, agitație, hipotensiune, somnolență, tremurături, alăptare și suferință respiratorie.

S-a stabilit că paliperidona trece în laptele matern.

Utilizare pediatrică

Xeplion nu este prescris pacienților cu vârsta sub 18 ani (profilul de siguranță nu a fost studiat).

Cu funcție renală afectată

Aplicație în funcție de QC:

• 50-80 ml / min: Xeplion este prescris cu precauție;
• <50 ml / min: terapia nu este recomandată.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizarea Xeplion la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată, ceea ce necesită prudență la prescrierea medicamentului.

Utilizare la vârstnici

Trebuie avut grijă la prescrierea Xeplion pacienților vârstnici cu demență.

Interacțiuni medicamentoase

Paliperidona palmitat este hidrolizată în paliperidonă, prin urmare, atunci când se evaluează posibilitatea interacțiunilor medicamentoase, trebuie luate în considerare rezultatele studiilor de paliperidonă pentru administrare orală.

Interacțiuni posibile:

• medicamente care cresc intervalul QT, inclusiv medicamente antiaritmice (procainamidă, chinidină, amiodaronă, disopiramidă, sotalol), antihistaminice, medicamente antipsihotice (tioridazină, clorpromazină); unele medicamente pentru malarie (mefloquină), antibiotice (moxifloxacină, gatifloxacină): combinația necesită prudență, deoarece paliperidona poate crește intervalul QT;
• droguri cu acțiune centrală, alcool: efecte crescute asupra sistemului nervos central, combinația necesită prudență;
• levodopa, agoniști ai receptorilor de dopamină: slăbirea efectelor acestora, combinația necesită prudență;
• medicamente cu capacitatea de a provoca hipotensiune ortostatică: o creștere aditivă a acestui efect;
• medicamente care scad pragul convulsivant (tramadol, mefloquină, butirofenone, fenotiazine, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, derivați triciclici etc.): combinația necesită prudență;
• carbamazepină: scăderea C _max și ASC medii ale paliperidonei; la începutul utilizării carbamazepinei, doza de Xeplion trebuie revizuită și, dacă este necesar, crescută; când carbamazepina este anulată, doza de paliperidonă, dimpotrivă, poate fi crescută;
• divalproex sodic (în comprimate cu eliberare prelungită): creșterea _Cmax și ASC a paliperidonei; atunci când este administrat concomitent cu valproat, pe baza evaluării clinice a pacientului, poate fi luată în considerare posibilitatea reducerii dozei de Xeplion;
• risperidonă, paliperidonă orală: utilizarea combinată pe termen lung necesită prudență.

Există informații limitate cu privire la siguranța utilizării combinate a paliperidonei și a altor antipsihotice.

Analogi

Analogii Xeplion sunt: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Xeplion

Recenzii despre Xeplion sunt puține. Unii pacienți sunt mulțumiți atât de eficacitatea, cât și de tolerabilitatea medicamentului. S-a raportat că provoacă mai puțină somnolență și mai puține accese de oboseală în comparație cu alte antipsihotice. În alte cazuri, au fost raportate reacții adverse severe.

Preț pentru Xeplion în farmacii

Prețul aproximativ pentru Xeplion (1 seringă) este:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 ruble;
• 75 mg / ml - 10.500-20.375 ruble;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 ruble;
• 150 mg / ml - 14.500–33.534 ruble.

Xeplion: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Xeplion 100 mg / ml suspensie pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită 1 ml 1 buc. RUB 25.973 Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!