Capreomicină
Capreomicină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Capreomicină
Cod ATX: J04AB30
Ingredient activ: capreomicină (capreomicină)
Producător: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 10.07.2018
Capreomicina este un medicament antibacterian pentru tratamentul tuberculozei pulmonare.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare este o pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară: albă sau aproape albă (500, 750 și 1000 mg fiecare în flacoane de 10 ml, sigilate ermetic cu dopuri de cauciuc, care sunt sertizate cu capace din aluminiu sau capace combinate din aluminiu cu capace din plastic, într-o cutie de carton 1, 5 sau 10 sticle; ambalaje pentru spitale - 50 de sticle într-o cutie de carton).
Substanța activă dintr-o sticlă: sulfatul de capreomicină - 500, 750 sau 1000 mg în ceea ce privește capreomicina.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Capreomicina este un antibiotic polipeptidic produs de bacteriile din specia Streptomyces capreolus. Are efect bacteriostatic numai asupra tulpinilor de Mycobacterium tuberculosis (atunci când este determinată într-un mediu lichid, concentrația minimă inhibitoare este în medie de 1,25-2,5 mg / l).
Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează capacității sale de a suprima sinteza proteinelor într-o celulă bacteriană.
Conform clasificării Organizației Mondiale a Sănătății, capreomicina este un medicament anti-tuberculoză de a doua linie.
Cu monoterapia, capreomicina determină rapid dezvoltarea tulpinilor rezistente de micobacterii, prin urmare este utilizată doar ca parte a terapiei complexe ca medicament antituberculoză din a doua linie, inclusiv în cazurile de ineficiență și intoleranță la medicamentele antituberculoase din prima linie (cum ar fi pirazinamida, etambutolul, rifampicina, streptomicina) precum și în prezența sensibilității micobacteriilor la capreomicină și utilizate simultan alte medicamente anti-tuberculoză.
Capreomicina are rezistență încrucișată completă cu viomicină, rezistență parțială încrucișată cu mai multe antibiotice aminoglicozidice (inclusiv neomicină și kanamicină). Nu se observă rezistență încrucișată între capreomicină și acid aminosalicilic, streptomicină, etambutol, cicloserină, izoniazidă, etionamidă.
Medicamentul are un efect teratogen. În experimentele pe șobolani, au fost relevate anomalii scheletice.
Farmacocinetica
Capreomicina se administrează numai parenteral, deoarece nu este absorbită în tractul gastrointestinal. După injectarea intramusculară (i / m) a 1000 mg de medicament, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 1-2 ore și este de 20-47 mg / l, după 10 ore concentrația este de aproximativ 4 mg / l. După administrarea intravenoasă (iv) a 1000 mg de medicament, concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1 oră și este de 30-50 mg / l.
ASC (zona sub curba concentrație-timp) este aceeași pentru administrarea intramusculară și intravenoasă.
Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (în decurs de 12 ore, aproximativ 50-60% din doza administrată) prin filtrare glomerulară nemodificată, în cantități mici - cu bilă.
Capreomicina traversează bariera placentară. Nu pătrunde în bariera hematoencefalică. Nu se acumulează în organism atunci când este administrat zilnic la o doză de 1000 mg timp de 30 de zile, sub rezerva funcției renale normale. La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire al medicamentului crește și se observă o tendință de cumul.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Capreomicina este utilizată ca parte a terapiei complexe a tuberculozei pulmonare la pacienții cu rezistență la medicamentele anti-tuberculoză de prima linie sau intoleranța lor.
Contraindicații
- copilărie;
- perioada de sarcină și alăptare;
- hipersensibilitate la medicament.
Medicamentul este utilizat cu precauție:
- cu insuficiență renală;
- cu deficiențe de auz;
- cu alergii (inclusiv medicamente);
- cu miastenie gravis;
- cu deshidratare;
- cu parkinsonism;
- la bătrânețe;
- atunci când este utilizat simultan cu medicamente care provoacă blocaj neuromuscular (în special cu un risc ridicat de încetare completă), în timpul și după operație.
Instrucțiuni pentru utilizarea Capreomicinei: metodă și dozare
Înainte de a începe terapia, trebuie verificată sensibilitatea tulpinii Mycobacterium tuberculosis la capreomicină.
Medicamentul este utilizat în combinație cu alte medicamente anti-tuberculoză. Se injectează profund intramuscular sau intravenos sub formă de perfuzie lungă (60 de minute) prin picurare, de obicei 1000 mg o dată pe zi timp de 60-120 zile, apoi 1000 mg de 2-3 ori pe săptămână timp de 12-24 luni.
Doza zilnică optimă este determinată individual; nu trebuie să depășească 20 mg / kg.
Doza de capreomicină pentru pacienții cu insuficiență renală depinde de clearance-ul creatininei (CC). Clearance-ul creatininei - doza pentru intervale de dozare 24/48/72 ore:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- CC 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Pentru administrare intramusculară, conținutul unui flacon este dizolvat în apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%: 500 mg în 1 ml, 750 mg în 1,5 ml, 1000 mg în 2 ml. Așteptați 2-3 minute până când pulberea se dizolvă complet. Medicamentul trebuie injectat adânc în mușchi. O injecție superficială este de obicei dureroasă și poate provoca un abces aseptic.
Pentru administrare intravenoasă, soluția preparată așa cum este descris mai sus este diluată cu 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%, injectată timp de 60 de minute.
Pentru o doză de 1000 mg, utilizați întregul flacon conținând 1000 mg de capreomicină. Dacă este necesară administrarea unei doze mai mici, se recomandă utilizarea următoarelor date pentru diluare. Volumul soluției și concentrația sa depind de cantitatea de solvent adăugată la un flacon de 10 ml conținând o doză de 1000 mg:
- 2,15 ml solvent: 2,85 ml soluție cu o concentrație de 370 mg / ml;
- 2,63 ml solvent: 3,33 ml soluție cu o concentrație de 315 mg / ml;
- 3,3 ml solvent: 4 ml 260 mg / ml soluție;
- 4,3 ml solvent: 5 ml 210 mg / ml soluție.
Soluția preparată din pulbere poate căpăta o culoare paie pal și se poate întuneca în timp. Acest fenomen nu afectează eficacitatea medicamentului și toxicitatea acestuia. Soluția diluată poate fi păstrată la frigider timp de 1 zi.
Efecte secundare
- din sistemul nervos central: blocaj neuromuscular, neurotoxicitate;
- din ficat: cu utilizarea simultană a altor medicamente anti-tuberculoză care determină modificări ale funcției hepatice - afectarea indicatorilor funcției hepatice;
- din sistemul hematopoietic: hematurie, cilindrurie, leucociturie, hiperuricurie, leucopenie, leucocitoză, eozinofilie, trombocitopenie;
- din sistemul urinar: nefrotoxicitate, inclusiv dezechilibru electrolitic (care amintește de dezvoltarea nefritei toxice și a sindromului Barter), sedimente urinare anormale, o scădere a excreției de fenolsulfonftaleină, o creștere a nivelului de azot ureic în sânge de peste 20 mg / 100 ml;
- din simțuri: ototoxicitate (amețeli, tinitus, pierderea auzului subclinic);
- reacții locale: durere, indurație și sângerări crescute la locul injectării, abces aseptic;
- reacții alergice: cu utilizarea simultană a medicamentelor anti-tuberculoză - urticarie și erupții cutanate sub formă de pete și noduli, uneori însoțite de febră.
Supradozaj
Simptome: scăderea tonusului general, deteriorarea părților auditive și vestibulare ale perechii VII a nervilor cranieni (tinitus, vertij, amețeli), dezechilibru electrolitic, hipocalcemie, hipokaliemie, hipomagnezemie, blocaj neuromuscular (paralizie respiratorie), necroză tubulară renală acută.
Pacienților cu funcție renală normală li se arată hidratare cu menținerea urinării la un nivel de 3-5 ml / h / kg, control și, dacă este necesar, corectarea clearance-ului creatininei, a nivelurilor de electroliți și a echilibrului apei. Pentru eliminarea blocadei neuromusculare, se administrează preparate de calciu și inhibitori ai colinesterazei.
Hemodializa este indicată pacienților cu insuficiență renală severă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de numirea Capreomicinei și în mod regulat în timpul utilizării sale (de 1-2 ori pe săptămână) sunt necesare audiometrie și evaluarea funcției vestibulare.
De asemenea, înainte de prescrierea medicamentului și o dată pe săptămână în perioada de utilizare a acestuia, este necesar să se monitorizeze concentrația de capreomicină în sânge, parametrii hematologici și funcția hepatică.
Odată cu utilizarea medicamentului, este posibilă afectarea rinichilor, însoțită de apariția unui sediment patologic în urină, o creștere a nivelului de azot ureic în sânge sau creatinină serică și necroză a tubilor renali. La vârstnici, pacienții cu deshidratare, funcția renală afectată și pacienții cărora li se administrează alte medicamente nefrotoxice, riscul de necroză tubulară renală acută crește semnificativ.
La un număr mare de pacienți care iau medicamentul pentru o lungă perioadă de timp, există o ușoară creștere a creatininei serice și a azotului ureic. În multe dintre ele, s-a observat apariția eritrocitelor, leucocitelor și aruncărilor în urină. În cazul unei creșteri a nivelului de azot ureic cu mai mult de 30 mg / 100 ml sau a apariției oricărui semn de scădere a funcției renale (inclusiv cu o creștere a nivelului de azot ureeic), este necesară o examinare atentă a pacientului, o scădere a dozei de Capreomicină în funcție de nivelul CC sau o întrerupere completă a terapiei.
Pe fondul terapiei medicamentoase, este posibilă deteriorarea părților auditive și vestibulare ale perechii VIII de nervi cranieni. Cel mai adesea, această tulburare este detectată la pacienții cu deshidratare sau cu funcția renală afectată și la pacienții care primesc simultan medicamente cu efecte ototoxice. Cele mai frecvente simptome ale acestei leziuni sunt tinitus și amețeli.
În cazul unei injecții intravenoase rapide a medicamentului, există posibilitatea de a dezvolta o blocadă neuromusculară sau paralizie respiratorie.
Capreomicina poate provoca hipokaliemie, prin urmare, se recomandă determinarea conținutului seric de potasiu o dată pe lună pe întreaga perioadă a terapiei.
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze constant regimurile de dozare și regimul, precum și regularitatea și corectitudinea prescripțiilor. Dacă următoarea injecție este omisă, următoarea trebuie administrată cât mai curând posibil, numai dacă nu este timpul pentru următoarea doză. Utilizarea unei doze duble este interzisă.
Nu se recomandă utilizarea viomicinei și streptomicinei în timpul tratamentului cu capreomicină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Ar trebui să se acorde prudență la conducerea vehiculelor și la efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză de reacție mai mare.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Capreomicina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Dacă este necesar un tratament în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.
Cu funcție renală afectată
În caz de insuficiență renală, Capreomicina poate fi prescrisă numai după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiul scontat și riscul posibil de afectare a rinichilor. Doza de medicament este redusă în conformitate cu nivelul de clearance al creatininei.
Utilizare la vârstnici
Capreomicina trebuie utilizată cu precauție în tratamentul pacienților vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
Aminoglicozidele, polimixinele, conservanții de sânge citrați și dietil eterul sporesc efectul relaxant muscular, în timp ce neostigmina metilsulfatul îl reduce.
Îmbunătățirea reciprocă a acțiunii nefrotoxice și ototoxice este posibilă cu utilizarea simultană a capreomicinei cu alte medicamente anti-tuberculoză (viomicină, streptomicină), precum și în combinație cu acid etacrinic, gentamicină, furosemidă, colistimetat de sodiu, kanamicină, metoxifluran, tobramicicincomicină.
Analogi
Analogii capreomicinei sunt Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină și umiditate, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Capreomicină
Pe site-uri medicale specializate, nu există recenzii despre Capreomicină, care ar permite evaluarea eficacității și siguranței utilizării.
Prețul capreomicinei în farmacii
Prețul aproximativ pentru Capreomicină este de 506–990 ruble. pentru 1 sticlă care conține medicamentul în doză de 1000 mg.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
