Gefitinib
Instructiuni de folosire:
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Indicații de utilizare
- 3. Contraindicații
- 4. Metoda de aplicare și dozare
- 5. Efecte secundare
- 6. Instrucțiuni speciale
- 7. Interacțiuni medicamentoase
- 8. Analogi
- 9. Termeni și condiții de stocare
- 10. Condiții de eliberare de la farmacii
Gefitinib, un inhibitor al proteinelor tirozin kinazei; agent antineoplazic.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de la roz la roz cu o nuanță maroniu (10 buc. În blistere din folie de aluminiu, 10 și 30 buc. În sticle de plastic; într-o cutie de carton 1 blister sau 1 sticlă).
Ingredient activ: gefitinib, 1 comprimat - 250 mg.
Componente suplimentare:
- compoziția miezului: laurilsulfat de sodiu, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă K-30, stearat de magneziu, lactoză monohidrat;
- compoziția învelișului: film de acoperire IC-S-2269 - talc, polietilen glicol, dioxid de titan (E 171), hipromeloză, oxid de fier galben (E 172), oxid de fier roșu (E 172).
Indicații de utilizare
Gefitinib este un medicament pentru tratamentul cancerului pulmonar non-celular mic avansat local sau metastazat, rezistent la schemele de chimioterapie care conțin derivați de platină.
Contraindicații
Absolut:
- vârsta de până la 18 ani;
- sarcina și alăptarea;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Relativ:
- activitatea crescută a transaminazelor hepatice și concentrația de bilirubină;
- pneumoconioză;
- fibroza pulmonară idiopatică;
- pneumonie post-radiație;
- pneumonie interstițială;
- pneumonie medicamentoasă;
- deficit de glucoză-galactoză, deficit de lactază, intoleranță la lactoză.
Mod de administrare și dozare
Gefitinib trebuie administrat pe cale orală, fără referire la mese, o dată pe zi.
Doza standard este de 250 mg, indiferent de vârsta și greutatea corporală a pacientului, sexul și etnia sa, funcția renală și hepatică (inclusiv prezența insuficienței hepatice severe din cauza afectării hepatice metastatice).
Dacă se omite următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil, cu condiția să existe cel puțin 12 ore înainte de următoarea doză. În caz contrar, doza nu trebuie dublată.
Efecte secundare
Cel mai adesea (mai mult de 20% din cazuri) în timpul terapiei, sunt observate reacții adverse, cum ar fi erupții cutanate (inclusiv acnee), piele uscată, mâncărime și diaree. Aceste reacții apar de obicei în prima lună de tratament și sunt reversibile.
Reacțiile adverse grave - gradele 3-4 în conformitate cu criteriile generale de toxicitate - apar la aproximativ 8% dintre pacienți. Doar 1% dintre pacienți au fost nevoiți să întrerupă terapia din cauza efectelor secundare.
Clasificarea efectelor secundare în funcție de frecvența de dezvoltare a acestora: foarte des - ≥ 10%, adesea - de la ≥ 1% la <10%, rareori - de la ≥ 0,1% la <1%, rar - de la ≥ 0,01% la <0,1%, foarte rar - <0,03%.
Reacții adverse posibile:
- reacții alergice: foarte rar - urticarie, angioedem;
- din partea pielii și a pielii: foarte des - piele uscată (inclusiv formarea de fisuri pe fundalul eritemului), mâncărime, erupție pustuloasă; adesea - alopecie, modificări ale unghiilor; rareori - vasculită cutanată, modificări ale pielii buloase (inclusiv sindromul Stevens-Johnson); foarte rar - eritem exudativ multiform, necroliză epidermică toxică;
- din partea organelor vizuale: adesea - xeroftalmie, blefarită, conjunctivită; rareori - creșterea afectată a genelor, eroziunea corneei reversibilă; rar - cheratită;
- din rinichi și tractul urinar: adesea - cistită, creșterea creatininei în sânge, proteinurie; rareori - cistita hemoragică;
- din partea organelor hematopoietice: adesea - epistaxis, hematurie; rareori (când se ia warfarină) - hipocoagulare și / sau frecvență crescută a sângerării;
- din partea sistemului respirator: rareori - pneumonie interstițială (3-4 grade de toxicitate, până la moarte);
- din sistemul digestiv: foarte des - greață, diaree (în cazuri rare - severe); adesea - o creștere a concentrației de bilirubină, deshidratare, o creștere asimptomatică a activității transaminazelor hepatice, anorexie, vărsături, stomatită; rar - perforația tractului gastro-intestinal, pancreatită, hepatită; foarte rar - insuficiență hepatică, inclusiv cu un rezultat fatal;
- altele: foarte des - astenie; rareori - pirexia.
Instrucțiuni Speciale
Gefitinib provoacă uneori boli pulmonare interstițiale care pot fi fatale. Cu o creștere a simptomelor precum febră, tuse și dificultăți de respirație, trebuie să opriți imediat administrarea medicamentului și să efectuați o examinare adecvată. Dacă boala este confirmată, este prescris un tratament adecvat.
Cel mai adesea, leziunile pulmonare interstițiale au fost observate la locuitorii Japoniei - aproximativ 2% din 24.000 de pacienți cărora li sa administrat gefitinib, comparativ cu alte țări - 0.3% din 39.000 de pacienți.
Factorii de risc pentru dezvoltarea bolii pulmonare interstițiale includ: fumatul, antecedente de pneumonie interstițială, țesutul pulmonar normal la tomografia computerizată 2), vârsta avansată (> 55 de ani), durata bolii (NSCLC) <6 luni.
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze periodic funcția ficatului. În cazul unei creșteri pronunțate a activității transaminazelor hepatice, medicamentul este anulat.
Gefitinib poate provoca perforații gastro-intestinale (GI). În majoritatea cazurilor, acest lucru este facilitat de factori de risc, cum ar fi metastazele intestinale la locul perforării, utilizarea medicamentelor antiinflamatoare sau steroidiene nesteroidiene, fumatul și bătrânețea. Dacă se confirmă perforația gastro-intestinală, medicamentul este retras și se prescrie un tratament adecvat.
Dacă aveți fenomene precum greață, anorexie, vărsături, diaree prelungită sau severă, tulburări vizuale, trebuie să consultați imediat un medic.
În cazul diareei dificil de oprit și a apariției reacțiilor adverse de la nivelul pielii, puteți face o pauză în tratament (până la 14 zile) pentru a normaliza starea.
S-au raportat aproximativ 4 cazuri (unul dintre ele letal) de hemoragii cerebrale la copiii cu gliom de trunchi cerebral sau gliom eliminat radical de localizare supratentorială când Gefitinib a fost utilizat ca terapie de primă linie în combinație cu radioterapie. Un alt caz de hemoragie cerebrală a fost înregistrat la un copil cu ependimom când Gefitinib a fost utilizat ca monoterapie. La pacienții adulți cu cancer pulmonar cu celule mici, tratați cu acest medicament, astfel de fenomene nu au fost înregistrate.
Femeile și bărbații în vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pentru întreaga perioadă de tratament și timp de cel puțin 3 luni după încheierea acestuia.
Medicamentul poate provoca tulburări vizuale, amețeli și leșin. În aceste cazuri, se recomandă să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită viteză de reacție și atenție sporită, inclusiv conducerea.
Interacțiuni medicamentoase
- rifampicină: concentrația totală de gefitinib în plasma sanguină scade cu 83% pe parcursul întregii perioade de observație (ASC);
- vinorelbina: este posibilă îmbunătățirea acțiunii sale neutropenice;
- metoprolol: își mărește efectul cu 35%;
- medicamente care contribuie la o creștere semnificativă și pe termen lung a pH-ului conținutului gastric: ASC a gefitinibului scade cu 47%;
- inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (claritromicină, ketoconazol, telitromicină, posaconazol, voriconazol): crește concentrația de gefitinib în plasma sanguină;
- medicamente care induc activitatea izoenzimei CYP3A4 (carbamazepină, fenitoină, preparate de sunătoare, barbiturice): este posibilă creșterea metabolismului gefitinibului, scăderea concentrației acestuia în plasma sanguină și, ca urmare, eficacitatea acestuia.
Odată cu utilizarea concomitentă a warfarinei, timpul de protrombină trebuie monitorizat în mod regulat.
Analogi
Analogul Gefitinib este Iressa.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
