Lorista N
Denumire latină: Lorista H
Cod ATX: C09DA01
Ingredient activ: losartan + hidroclorotiazidă (losartan + hidroclorotiazidă)
Producător: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2018-10-25
Prețurile în farmacii: de la 259 ruble.
Cumpără
Lorista N este un medicament antihipertensiv combinat.
Eliberați forma și compoziția
Lorista N este produs sub formă de comprimate filmate: ovale, ușor biconvexe, pe o parte a riscului, culoare de la galben-verde la galben, un miez alb se evidențiază la pauză (7 buc. În blistere, într-o cutie de carton 2, 4, 8, 12 sau 14 blistere; 10 buc. În blistere, într-o cutie de 3, 6 sau 9 blistere; 14 buc. În blistere, într-o cutie de 1, 2, 4, 6 sau 7 blistere) …
1 comprimat conține:
- ingrediente active: losartan (sub formă de losartan de potasiu) - 50 mg; hidroclorotiazidă - 12,5 mg;
- componente auxiliare: celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu, lactoză monohidrat;
- învelișul filmului: macrogol 4000, hipromeloză, dioxid de titan (E171), colorant galben chinolinic (E104), talc.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Lorista N este un medicament antihipertensiv combinat, a cărui eficacitate se datorează proprietăților ingredientelor sale active.
Losartan este un antagonist selectiv al receptorilor angiotensinei II (AT 1 -subtype) de natură non-proteine. Substanța, împreună cu metabolitul său carboxil activ biologic EXP-3174, conform studiilor in vivo și in vitro, blochează toate efectele semnificative fiziologic ale angiotensinei II asupra receptorilor AT 1, indiferent de metoda sintezei acesteia, crescând astfel activitatea reninei plasmatice din sânge și scăderea plasmei concentrația de aldosteron. Datorită creșterii nivelului de angiotensină II, receptorii AT 2 sunt activați indirect. Activitatea enzimei implicate în metabolismul bradikininei-kininazei II, nu o inhibă.
Losartan reduce rezistența vasculară periferică (rezistența vasculară periferică totală), scăzând presiunea în circulația pulmonară și după încărcare și are, de asemenea, un efect diuretic. Prin prevenirea hipertrofiei miocardice, losartanul crește susceptibilitatea la activitate fizică în CHF (insuficiență cardiacă cronică).
Ca urmare a administrării losartanului de 1 dată pe zi, tensiunea arterială sistolică și diastolică (tensiunea arterială) scade semnificativ. În timpul zilei, losartanul normalizează tensiunea arterială, în timp ce efectul antihipertensiv este în concordanță cu ritmul circadian natural. La sfârșitul acțiunii unei singure doze de medicament, scăderea tensiunii arteriale a fost de ~ 70-80% din efectul său maxim, care apare la 5-6 ore după administrare. Losartan nu provoacă simptome de sevraj după întreruperea tratamentului și nu are un efect semnificativ clinic asupra ritmului cardiac (ritmul cardiac). Eficacitatea substanței nu depinde de sex (este la fel pentru bărbați și femei), precum și de vârsta pacienților.
Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic, al cărui efect diuretic se bazează pe reabsorbția afectată în nefronul distal al ionilor de clor, sodiu, magneziu, potasiu și apă. Întârzie eliminarea ionilor de calciu și acid uric. Are un efect hipotensiv, care se dezvoltă datorită vasodilatației arteriolelor. Hidroclorotiazida nu are practic niciun efect asupra tensiunii arteriale normale. Efectul său diuretic apare la 1-2 ore după administrare, atinge maxim după 4 ore și durează 6-12 ore. Efectul antihipertensiv al hidroclorotiazidei se dezvoltă cu 3-4 zile, dar pentru a obține efectul terapeutic optim, poate fi necesară o terapie pe termen lung, de la 3 la 4 săptămâni. …
Farmacocinetica
Farmacocinetica losartanului și a hidroclorotiazidei, administrate în asociere, nu diferă de cea administrată separat.
Caracteristicile farmacocinetice ale losartanului:
- absorbție: absorbită bine din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal); concentrațiile serice ale substanței nu depind în mod semnificativ clinic de dieta și calitatea alimentelor. Indicele de biodisponibilitate este de ~ 33%. C max (concentrația maximă) în plasma sanguină este determinată la 1 oră după administrarea orală, iar C max al metabolitului său carboxilic biologic activ EXP -3174 este atins după 3-4 ore;
- distribuție: losartanul și EXP-3174 se leagă cu 99% sau mai mult de proteinele plasmatice din sânge, în principal albumină. V d (volumul de distribuție) este de 34 de litri. Permeabilitatea prin BBB (bariera hematoencefalică) este extrem de scăzută;
- metabolism: suferă un metabolism semnificativ la prima trecere, așa-numitul. efectul primului pasaj prin ficat, cu formarea metabolitului activ EXP-3174 (14%) și a unui număr de metaboliți inactivi;
- Excreție: clearance-ul plasmatic al losartanului și al metabolitului său activ EXP-3174 este de ~ 600 ml / min (10 ml / s) și respectiv 50 ml / min (0,83 ml / s); indicii de clearance renal sunt de ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) și respectiv 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (timpul de înjumătățire) al losartanului - 2 ore, metabolit EXP-3174 - 6-9 ore. Aproximativ 58% din medicament este excretat în bilă, până la 35% - prin rinichi.
Caracteristicile farmacocinetice ale hidroclorotiazidei:
- absorbție și distribuție: absorbția după administrarea orală variază de la 60 la 80%. C max în plasma sanguină este atinsă după 1-5 ore. Până la 64% din substanță se leagă de proteinele plasmatice;
- metabolism și excreție: nemetabolizat, excretat rapid de rinichi; T 1/2 este de la 5 la 15 ore.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, se recomandă utilizarea Lorista N pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții pentru care este indicată terapia combinată.
Medicamentul este, de asemenea, prescris pentru a reduce riscul de boli cardiovasculare și mortalitate la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă.
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei (CC) <30 ml / min;
- anurie;
- deshidratare (inclusiv în timpul terapiei diuretice cu doze mari);
- hiperkaliemie;
- insuficiență hepatică severă;
- hipotensiune arterială;
- hipokaliemie refractară;
- deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză, galactozemie;
- perioada de sarcină și alăptare (alăptare);
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
- hipersensibilitate la derivați sulfonamidici, losartan și / sau orice alte ingrediente ale medicamentului.
Contraindicațiile relative pentru administrarea Lorista N, în care medicamentul trebuie luat cu precauție, sunt: încălcări ale echilibrului apă-electrolit al sângelui (alcaloză hipocloremică, hiponatremie, hipokaliemie, hipomagnezemie), stenoză a arterei renale bilaterale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, diabet zaharat, hipercalcemie, hipercalcemie și / sau gută, antecedente alergice agravate [edem angioneurotic la unii pacienți dezvoltat mai devreme la administrarea altor medicamente, inclusiv inhibitori ai ECA (enzimă de conversie a angiotensinei)], astm bronșic, boli sistemice ale sângelui (inclusiv lupus eritematos sistemic), utilizare concomitentă cu AINS (nesteroidiene) antiinflamatoare), inclusiv cu inhibitori ai COX (ciclooxigenazei) -2.
Instrucțiuni de utilizare a Lorista N: metodă și dozare
Lorista N este destinat administrării orale. Momentul administrării pastilelor nu depinde de dietă. Medicamentul poate fi combinat cu alte medicamente antihipertensive.
Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, se recomandă administrarea Lorista N în doza inițială și de întreținere - 1 comprimat (50 + 12,5 mg) o dată pe zi. Efectul antihipertensiv maxim apare la sfârșitul celei de-a treia săptămâni de tratament. Pentru a obține un efect terapeutic mai pronunțat, puteți crește doza de medicament la maximul permis - 2 comprimate pe zi pentru 1 doză.
În cazul unei BCC reduse (volumul sanguin circulant), de exemplu, în timp ce iau doze mari de diuretice, pacienților cu hipovolemie li se recomandă să înceapă tratamentul cu o doză de losartan - 25 mg o dată pe zi. În acest sens, administrarea Lorista N trebuie începută după oprirea tratamentului diuretic și corectarea hipovolemiei.
Pacienții vârstnici, pacienții cu un grad mediu de insuficiență renală (cu CC 30-50 ml / min), inclusiv cei aflați în dializă, nu trebuie să ajusteze doza inițială.
În hipertensiunea arterială și hipertrofia ventriculară stângă, pentru a reduce riscul de patologii cardiovasculare și mortalitate, losartanul este prescris la o doză inițială de 50 mg o dată pe zi. Dacă tensiunea arterială țintă nu poate fi atinsă în timp ce luați losartan în doză zilnică de 50 mg, este necesară selectarea dozei prin combinarea acesteia cu doze mici de hidroclorotiazidă (12,5 mg pe zi). Dacă este necesar, doza zilnică de losartan trebuie mărită la 100 mg în asociere cu hidroclorotiazidă la o doză de 12,5 mg, iar apoi doza zilnică de Lorista N trebuie mărită la 2 comprimate.
Efecte secundare
- sistemul nervos central: adesea - dureri de cap, amețeli (sistemice și nesistemice), oboseală, insomnie; uneori migrenă;
- sistemul digestiv: adesea - greață / vărsături, diaree, dispepsie, dureri abdominale; rar - disfuncție hepatică, hepatită; extrem de rar - o creștere a activității transaminazelor hepatice și a bilirubinei;
- sistemul cardiovascular: adesea - tahicardie, palpitații, hipotensiune ortostatică dependentă de doză; rar - vasculită;
- sistemul respirator: adesea - infecții ale tractului respirator superior, tuse, faringită, umflarea mucoasei nazale;
- sistem hematopoietic: rareori - vasculită hemoragică (purpura Shenlein - Henoch), anemie;
- sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate, mialgie; uneori - artralgie;
- reacții de hipersensibilitate: uneori - prurit, urticarie; rar - anafilaxie, angioedem (inclusiv edem al limbii și laringelui, care provoacă obstrucția căilor respiratorii și / sau edem al buzelor, feței, faringelui);
- date de laborator: adesea - o creștere clinic nesemnificativă a concentrației de hematocrit și hemoglobină, hiperkaliemie; uneori - o creștere moderată a creatininei serice și a ureei;
- alte reacții: adesea - slăbiciune, astenie, dureri în piept, edem periferic.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu losartan sunt tahicardia, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale și bradicardia cauzate de stimularea vagală (parasimpatică).
Pentru tratament, se recomandă efectuarea diurezei forțate și, dacă este indicat, a terapiei simptomatice. Hemodializa este ineficientă.
Cele mai frecvente simptome ale supradozajului cu hidroclorotiazide (ca o consecință a deficitului de electroliți) sunt hipokaliemia, hipocloremia, hiponatremia, ca urmare a diurezei excesive - deshidratare. Cu utilizarea combinată a glicozidelor cardiace, hipokaliemia poate agrava cursul aritmiilor.
Pentru tratament, se recomandă efectuarea unui set de măsuri terapeutice care vizează eliminarea simptomelor.
Instrucțiuni Speciale
Lorista N poate fi administrat concomitent cu alte medicamente antihipertensive.
Datorită utilizării Lorista N, este posibilă creșterea concentrației plasmatice a ureei și creatininei în stenoza bilaterală a arterei renale sau stenoza arterei renale a unui singur rinichi.
Sub influența hidroclorotiazidei, este posibil să se crească hipotensiunea arterială și o încălcare a echilibrului apă-electrolit, manifestată printr-o scădere a BCC, hiponatremie, alcaloză hipocloremică, hipomagnezemie, hipokaliemie, toleranță afectată la glucoză, o scădere a eliminării calciului în urină și o creștere tranzitorie, ușoară a concentrației plasmatice din sânge. colesterol și TG (tiroglobulină), provocând apariția hiperuricemiei și / sau gutei.
Datorită conținutului de lactoză din comprimatele Lorista H, acestea nu sunt prescrise pacienților cu deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză, galactozemie.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
La începutul administrării Lorista N, unii pacienți pot avea efecte secundare, cum ar fi hipotensiune arterială și amețeli, care afectează indirect starea lor psihofizică. Aceste situații necesită o atenție sporită atunci când se efectuează tipuri de muncă potențial periculoase, inclusiv când se conduc vehicule. Este necesar să se efectueze o evaluare obiectivă a răspunsului organismului la tratament.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date suficiente din studiile privind utilizarea losartanului în timpul sarcinii. Se știe că funcția perfuziei renale a fătului, care depinde de dezvoltarea sistemului renină-angiotensină, este activată în al treilea trimestru de sarcină; prin urmare, riscul dezvoltării fetale atunci când se ia losartan crește în trimestrele II-III, deoarece substanțele care acționează direct asupra sistemului renină-angiotensină luate în această perioadă pot duce la moarte fetală.
Administrarea de diuretice în timpul sarcinii nu este recomandată din cauza riscului de icter la făt / nou-născut și a trombocitopeniei la mamă. Luarea diureticelor nu ajută la dezvoltarea toxicozei în timpul sarcinii.
Dacă sarcina este confirmată, Lorista N trebuie întrerupt imediat.
Dacă, conform indicațiilor, medicamentul trebuie utilizat în timpul alăptării, este necesar să se decidă încetarea alăptării.
Utilizare pediatrică
Nu există date suficiente despre siguranța și eficacitatea Lorista N în pediatrie și, prin urmare, medicamentul este contraindicat pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Lorista N 50 mg + 12,5 mg este contraindicat pentru utilizare în funcția renală sever afectată, precum și la pacienții care fac hemodializă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Lorista N este contraindicat pentru utilizare în leziuni hepatice severe.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza inițială.
Interacțiuni medicamentoase
Losartan
- hidroclorotiazidă, digoxină, warfarină, cimetidină, fenobarbital, ketoconazol, eritromicină: nu au fost identificate interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic cu losartan, conform studiilor;
- rifampicină, fluconazol: reduce nivelul metabolitului activ al losartanului (semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată);
- diuretice care economisesc potasiu (triamteren, spironolactonă, amiloridă), suplimente care conțin potasiu sau săruri de potasiu: se poate dezvolta hiperkaliemie;
- AINS (inclusiv inhibitori selectivi de COX-2): pot reduce eficacitatea diureticelor, precum și a altor medicamente antihipertensive, inclusiv losartan. Cu afectarea funcției renale la pacienții cărora li s-au administrat AINS (inclusiv inhibitori COX-2) în combinație cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, se poate dezvolta o deteriorare suplimentară a funcției renale, până la insuficiență renală acută (de obicei reversibilă);
- indometacin: poate reduce efectul antihipertensiv al losartanului, la fel ca alte medicamente antihipertensive.
Hidroclorotiazidă
- diuretice tiazidice, barbiturice, etanol, substanțe narcotice: pot crește probabilitatea de a dezvolta hipotensiune ortostatică;
- medicamente hipoglicemiante orale și insulină: poate fi necesară ajustarea dozei;
- alte medicamente antihipertensive: prezintă sinergie aditivă;
- colestiramină, colestipol: inhibă absorbția hidroclorotiazidei;
- glucocorticosteroizi, hormonul adrenocorticotropic: au o scădere pronunțată a nivelului de electroliți, în special, cauzează hipokaliemie;
- epinefrina, norepinefrina, alte amine presoare: hidroclorotiazida reduce eficacitatea acestora;
- relaxante musculare nedepolarizante, cum ar fi tubocurarina: hidroclorotiazida îmbunătățește eficacitatea acestora;
- litiu: diureticele reduc clearance-ul renal și cresc probabilitatea de a dezvolta efecte toxice (nu se recomandă utilizarea simultană);
- AINS (inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2): este posibilă inhibarea efectelor diuretice, natriuretice și hipotensive ale diureticelor.
Datorită efectului diureticelor tiazidice asupra metabolismului calciului, aportul lor poate denatura rezultatele studiilor privind funcția glandelor paratiroide.
Analogi
Analogii Lorista N sunt: Hidroclorotiazidă + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Opinii despre Lorista N
Conform recenziilor, Lorista N este un agent combinat eficient pentru normalizarea tensiunii arteriale și reducerea umflăturilor. Pacienții subliniază acțiunea ușoară a medicamentului, efectul său terapeutic rapid, posibilitatea utilizării simultane cu alte medicamente, ușurința utilizării și durata de valabilitate lungă.
Ca dezavantaje, unii indică necesitatea utilizării zilnice pe termen lung a Lorista N dimineața.
Preț pentru Lorista N în farmacii
Preț aproximativ pentru Lorista N 50 mg + 12,5 mg pentru 30 buc. în pachet - 240 ruble, pentru 60 buc. în pachet - 430 ruble, pentru 90 buc. în pachet - 512 ruble.
Lorista N: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimate filmate 30 buc. 259 r Cumpără |
|
Tablete Lorista N p.o. 50mg + 12,5mg 30 buc. 306 r Cumpără |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimate filmate 30 buc. 349 r Cumpără |
|
Lorista N 100 comprimate p.o. 100mg + 12,5mg 30 buc. 373 r Cumpără |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimate filmate 60 buc. 453 r Cumpără |
|
Tablete Lorista N p.o. 50mg + 12,5mg 60 buc. 504 RUB Cumpără |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimate filmate 90 buc. 582 r Cumpără |
|
Tablete Lorista N p.o. 50mg + 12,5mg 90 buc. RUB 609 Cumpără |
|
Lorista N 100 comprimate p.o. 100mg + 12,5mg 90 buc. 749 RUB Cumpără |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimate filmate 90 buc. 749 RUB Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!