Linezolid - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Tablete, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Linezolid

Linezolid: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Linezolid

Cod ATX: J01XX08

Ingredient activ: linezolid (Linezolid)

Producător: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India), Biochimist, OJSC (Rusia), East-Pharm, CJSC (Rusia), PharmConcept, LLC (Rusia), Alium PFK, LLC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 10.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 3979 ruble.

Cumpără

Linezolidul este un medicament antibacterian, oxazolidinonă.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare ale Linezolidului:

• comprimate filmate: biconvexe, de la maro închis la maro deschis, rotunde (doze 200, 300 și 400 mg) sau ovale (doze 600 mg); culoarea tabletelor din secțiunea transversală este albă sau albă, cu o nuanță gălbuie (într-o cutie de carton cu 1, 2 sau 3 pachete de contur cu celule care conțin 10 comprimate fiecare);
• soluție perfuzabilă: de la incolor la galben cu o nuanță maronie, transparentă (într-o cutie de carton 1 sticlă de sticlă conținând 100, 200 sau 300 ml soluție).

Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Linezolid.

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• componente auxiliare: stearat de magneziu - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; amidon carboximetil de sodiu - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; amidon de porumb - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; celuloză microcristalină - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• învelișul filmului: talc - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; dioxid de titan - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilen glicol 6000 (macrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hidroxipropil metilceluloză (hipromeloză) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; colorant de fier oxid galben - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; oxid de colorant de fier roșu - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

Compoziția 1 ml soluție:

• substanță activă: linezolid - 2 mg;
• componente auxiliare: citrat de sodiu dihidrat - 1,9 mg; acid citric - 0,83 mg; dextroză monohidrat - 55,26 mg; apă pentru injecție - până la 1 ml; Soluție de acid clorhidric 1 M sau soluție de hidroxid de sodiu 1 M - până la pH 4 până la 5.

Osmolaritatea teoretică a soluției este de 314,9 mOsm pe litru.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Linezolidul este un antibiotic sintetic care aparține unei noi clase de agenți antimicrobieni care sunt activi in vitro împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe, a unor microorganisme anaerobe și a bacteriilor gram-negative.

Medicamentul inhibă selectiv sinteza proteinelor la bacterii. Prin legarea la ribozomi bacterieni, previne formarea unui complex funcțional de inițiere 70S, care este o componentă importantă a procesului de traducere în timpul sintezei proteinelor.

Linezolidul este activ împotriva următoarelor microorganisme:

• aerobi gram-pozitivi (in vitro și in vivo): enterococcus fetium (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină), Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), streptococi din grupul B, pneumococi (inclusiv tulpini multi-rezistente), streptococi piogeni;
• aerobi gram-pozitivi (in vitro): enterococ fecal (inclusiv tulpini rezistente la vancomicină), enterococ feciu (tulpini sensibile la vancomicină), stafilococ epidermic (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), virusul stafilococ hemolitic, virusul streptococului;
• aerobii gram negativi (in vitro): multicid pasteurella.

Microorganismele rezistente la linezolid includ: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Deoarece mecanismul de acțiune al linezolidului diferă de cel inerent altor clase de agenți antimicrobieni (de exemplu, cloramfenicol, tetracicline, streptogramine, rifamicine, chinolone, lincosamide, glicopeptide, antagoniști ai acidului folic, β-lactame, aminoglicozide), nu există suprapunere între aceste medicamente. Linezolidul este activ împotriva microorganismelor patogene sensibile și rezistente la aceste medicamente.

În raport cu linezolidul, rezistența se dezvoltă lent printr-o mutație cu mai multe etape a acidului ribonucleic ribozomal 23 S și apare cu o frecvență mai mică de 1x10 ^-9 -1x10 ^-11.

Farmacocinetica

• absorbție: după administrarea orală, linezolidul este absorbit rapid și intens din tractul gastro-intestinal. Concentrația sa maximă în plasma sanguină (C _max) este de 21,2 mg pe 1 litru, iar perioada medie de timp până la concentrația maximă în sânge (TC _max) este de 2 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 100%. Aportul alimentar nu are niciun efect asupra absorbției sale. În a doua zi de administrare a medicamentului, se atinge concentrația sa de echilibru în sânge. După administrarea intravenoasă de linezolid de 2 ori pe zi, 600 mg din C _max și concentrația minimă medie (C _min) în plasma sanguină în echilibru sunt 15,1 și respectiv 3,68 mg pe litru. În a doua zi de administrare a medicamentului, se atinge concentrația sa de echilibru în sânge;
• distribuție: când se atinge concentrația de echilibru, volumul de distribuție al linezolidului la un adult sănătos variază în medie de la 40 la 50 de litri, ceea ce este aproximativ egal cu conținutul total de apă din corp. Indiferent de concentrația plasmatică a unei substanțe, legarea acesteia de proteinele plasmatice din sânge este de 31%;
• metabolism: s-a constatat că izoenzimele citocromului P ₄₅₀ nu participă la metabolismul unui medicament in vitro. Nu potențează și nu inhibă activitatea unor izozime citocromul P ₄₅₀ importante din punct de vedere clinic ca 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 și 2C19. În procesul de oxidare metabolică, se formează doi metaboliți inactivi - acidul aminoetoxiacetic și hidroxietilglicina. Primul metabolit se formează în cantități mai mici, iar al doilea este principalul metabolit la om și se formează ca rezultat al unui proces non-enzimatic. Sunt descriși și alți metaboliți inactivi;
• Eliminare: aproape 65% din clearance-ul linezolidului este clearance-ul renal. Odată cu creșterea dozei de medicament, se observă un ușor grad de neliniaritate a clearance-ului. Acest lucru se poate datora scăderii clearance-ului renal și extrarenal cu o doză mare de linezolid. În același timp, diferențele de clearance sunt mici și nu afectează timpul de înjumătățire aparent. Cu funcție renală normală și insuficiență renală de severitate ușoară / moderată, medicamentul este excretat prin rinichi: neschimbat - 30-35%, sub formă de acid aminoetoxiacetic - 10%, sub formă de hidroxietilglicină - 40%. Prin intestin, linezolidul este excretat: sub formă de acid aminoetoxiacetic - 3%, sub formă de hidroxietilglicină - 6%, sub formă nemodificată - practic nu este excretat. În medie, timpul său de înjumătățire variază în decurs de 5-7 ore.

În cazurile unei doze unice de 600 mg de linezolid pe fondul insuficienței renale severe [clearance-ul creatininei (CC) <30 ml pe minut), concentrația a doi metaboliți a substanței a crescut de 7-8 ori. Aria sub curba concentrație-timp (ASC) a medicamentului părinte nu a crescut.

În timpul hemodializei, principalii metaboliți au fost excretați într-o anumită cantitate, cu toate acestea, după administrarea a 600 mg de medicament și procedura de dializă, concentrația acestora a rămas semnificativ mai mare comparativ cu cea pe fondul funcției renale normale, insuficiență renală ușoară / moderată.

Există date limitate cu privire la farmacocinetica linezolidului și a celor doi principalii săi metaboliți în insuficiența hepatică ușoară / moderată (clasele A și B Child-Pugh). Se știe că nu se schimbă.

Farmacocinetica în insuficiența hepatică severă (în conformitate cu clasa C Child-Pugh) nu a fost studiată. Datorită faptului că linezolidul este metabolizat într-un mod non-enzimatic, nu sunt de așteptat perturbări semnificative ale metabolismului său în acest caz.

Farmacocinetica linezolidului la o doză de 600 mg la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani nu a diferit de cinetica la adulți. Pe baza acestui fapt, atunci când se utilizează aceeași doză la adolescenți la fiecare 12 ore și la adulți, concentrația medicamentului va fi aceeași.

Utilizarea zilnică a 10 mg de linezolid pe 1 kg de greutate corporală la copiii cu vârsta sub 12 ani la fiecare 8 ore poate atinge aceeași concentrație ca la adulți atunci când 600 mg de medicament se utilizează de 2 ori pe zi.

Nu există modificări semnificative în farmacocinetica medicamentului la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste.

Volumul de distribuție a substanței la femei este ușor mai mic decât la bărbați. Când sunt calculate pe baza greutății corporale, acestea au, de asemenea, o gardă la sol medie redusă de 20%. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului sunt mai mici la bărbați decât la femei, ceea ce se poate datora parțial diferențelor de greutate. Deoarece timpul de înjumătățire nu diferă semnificativ în funcție de sex, nu există niciun motiv să ne așteptăm la o creștere a concentrației de linezolid în sângele femeilor peste nivelul tolerabil și, prin urmare, nu este necesar să se adapteze regimul de dozare.

Indicații de utilizare

Linezolidul sub formă de tablete și soluție perfuzabilă este prescris pentru tratamentul patologiilor infecțioase și inflamatorii în cazurile în care se știe sau se suspectează că agenții patogeni ai acestora (microorganisme gram-pozitive aerobe și anaerobe, inclusiv infecțiile însoțite de bacteremie) sunt sensibile la linezolid, și anume:

• pneumonie dobândită în comunitate cauzată de Staphylococcus aureus (numai tulpini sensibile la meticilină) sau pneumococ (inclusiv tulpini multi-rezistente), inclusiv cazuri însoțite de bacteremie;
• pneumonie spitalicească cauzată de pneumococ, inclusiv tulpini multirezistente, sau Stafilococ auriu, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și susceptibile la meticilină;
• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv cele cu sindromul piciorului diabetic, care nu sunt însoțite de osteomielită, cauzate de streptococi din grupul B, streptococi piogeni sau Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și susceptibile la meticilină;
• infecții cauzate de enterococ fetiu rezistent la vancomicină, inclusiv cazuri însoțite de bacteremie.

Comprimatele de Linezolid sunt, de asemenea, utilizate pentru infecțiile pielii și țesuturilor moi necomplicate cauzate de Streptococcus pyogenic sau Staphylococcus aureus (numai tulpini sensibile la meticilină).

Contraindicații

Absolut:

• nicio monitorizare atentă a tensiunii arteriale și monitorizarea pacienților cu stare acută de confuzie, tulburare schizoafectivă, tulburare bipolară, sindrom carcinoid, tirotoxicoză, feocromocitom, hipertensiune arterială necontrolată, precum și în terapia combinată, buspironă, meperidină, agoniști ai receptorilor 5-HT ₁ (triptani), antidepresive triciclice, inhibitori ai recaptării serotoninei, dopaminomimetice (de exemplu, dopamină), agoniști adrenergici (de exemplu, dobutamină, norepinefrină, epinefrină, fenilpropanolamină, pseudoefedrină);
• terapie combinată cu medicamente care inhibă monoaminooxidaza A sau B (de exemplu, izocarboxazid, fenelzină) și în termen de 14 zile după retragerea lor;
• perioada de lactatie;
• copii cu vârsta sub 3 ani (pentru comprimate);
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (Linezolidul este prescris sub supraveghere medicală):

• insuficiență hepatică;
• insuficiență renală;
• infecții sistemice care pun viața în pericol (asociate cu catetere venoase din unitățile de terapie intensivă);
• sarcina.

Linezolid, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimate filmate

Comprimatele de Linezolid se administrează pe cale orală în timpul sau după mese. În cazurile în care la începutul tratamentului pacientul a primit medicamentul pe cale intravenoasă, în viitor poate fi transferat în orice formă orală a medicamentului. Selecția dozei nu se efectuează în acest caz, deoarece biodisponibilitatea linezolidului administrat pe cale orală este de aproape 100%.

Durata cursului terapiei este determinată de medic în funcție de agentul cauzal al patologiei, de severitatea și localizarea infecției, precum și de efectul clinic al Linezolidului.

Regimul de dozare recomandat:

• pneumonie dobândită în comunitate cauzată de tulpini sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus sau pneumococcus (inclusiv tulpini multi-rezistente), inclusiv cazuri însoțite de bacteremie: copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 11 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata cursului variază de la 10 la 14 zile;
• pneumonie de spital cauzată de pneumococ, inclusiv tulpini multirezistente, sau Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și susceptibile la meticilină: copii cu vârste cuprinse între 3 și 11 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata cursului variază de la 10 la 14 zile;
• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv cele cu sindromul piciorului diabetic, care nu sunt însoțite de osteomielită, ale cărei agenți cauzali sunt streptococi din grupul B, streptococi piogeni sau Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și sensibile la meticilină: copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 11 ani 10 mg pe 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata cursului variază de la 10 la 14 zile;
• infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi cauzate de streptococ piogen sau tulpini sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus: copii cu vârste cuprinse între 3 și 5 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 11 ani - 10 mg pe 1 kg de greutate corporală la fiecare 12 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata terapiei este de 10-14 zile;
• infecții cauzate de enterococ fetiu rezistent la vancomicină, inclusiv cazuri însoțite de bacteremie: copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 11 ani - 10 mg pe 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata tratamentului variază de la 14 la 28 de zile.

Nu este necesară corectarea regimului de dozare pentru insuficiența hepatică / renală și la pacienții vârstnici.

Deoarece 30% din linezolid este îndepărtat în timpul hemodializei în decurs de 3 ore, pacienții care au nevoie de medicament ar trebui să-l ia după procedură.

Soluție pentru perfuzie

Soluția de linezolid se administrează intravenos pe o perioadă de 30 până la 120 de minute. În funcție de agentul cauzal al bolii, de localizarea și severitatea infecției, de eficacitatea clinică a medicamentului, medicul stabilește regimul de dozare și durata terapiei.

Este interzisă conectarea în serie a pungilor de perfuzie, precum și adăugarea altor medicamente la soluția de Linezolid. Dacă este necesară utilizarea unei soluții perfuzabile cu alte medicamente, acestea sunt prescrise separat, în conformitate cu dozele și căile de administrare recomandate.

Medicamentul este incompatibil farmaceutic cu ceftriaxonă, co-trimoxazol (trimetoprim + sulfametoxazol), lactobionat de eritromicină, fenitoină, diazepam, clorpromazină și amfotericină B.

Soluțiile perfuzabile compatibile cu Linezolid includ: soluție injectabilă 0,9% clorură de sodiu, soluție injectabilă Ringer-Locke, soluție injectabilă 5% dextroză.

Pacienții care au primit medicamentul intravenos la începutul tratamentului pot fi trecuți la oricare dintre formele sale orale. În acest caz, nu este necesară selectarea dozei, deoarece biodisponibilitatea linezolidului administrat pe cale orală este de aproape 100%.

Schema de dozare recomandată pentru Linezolid:

• pneumonie dobândită în comunitate cauzată de tulpini sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus sau pneumococ (inclusiv tulpini multi-rezistente), inclusiv cazuri însoțite de bacteremie: nou-născuți și copii cu vârsta sub 12 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata tratamentului este de la 10 la 14 zile;
• pneumonie spitalicească cauzată de pneumococ, inclusiv tulpini multirezistente, sau Stafilococ auriu, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și susceptibile la meticilină: nou-născuți și copii cu vârsta sub 12 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata tratamentului este de la 10 la 14 zile;
• infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv cele cu sindromul piciorului diabetic, care nu sunt însoțite de osteomielită, ale cărei agenți cauzali sunt streptococi din grupul B, streptococ pyogenic sau Staphylococcus aureus, inclusiv tulpini rezistente la meticilină și sensibile la meticilină: nou-născuți și copii cu vârsta de 12 ani 10 mg pe 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata tratamentului este de la 10 la 14 zile;
• infecții cauzate de enterococ fetiu rezistent la vancomicină, inclusiv cazuri însoțite de bacteremie: nou-născuți și copii cu vârsta sub 12 ani - 10 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 8 ore; copii cu vârsta peste 12 ani și adulți - 600 mg la fiecare 12 ore. Durata tratamentului este de la 14 la 28 de zile.

Doza zilnică maximă pentru copii și adulți nu trebuie să depășească 1200 mg.

Clearance-ul sistemic al linezolidului la sugarii prematuri înainte de 7 zile de viață (durata gestației <34 săptămâni) este mai mic, iar valorile ASC sunt mai mari decât la majoritatea sugarilor și copiilor pe termen lung. Până în a 7-a zi de viață, eliminarea medicamentului și valorile ASC ale acestuia la sugarii prematuri sunt apropiate de cele la sugarii și copiii pe termen lung.

Nu se efectuează corectarea regimului de dozare pentru insuficiența hepatică / renală și la pacienții vârstnici.

Linezolid se administrează pacienților care fac hemodializă după terminarea procedurii.

Efecte secundare

De obicei, evenimentele adverse asociate cu administrarea de Linezolid sunt ușoare până la moderate. Cele mai frecvente simptome sunt greață, diaree și cefalee.

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01%, inclusiv mesaje individuale, - foarte rare; dacă este imposibil de determinat frecvența reacțiilor adverse - frecvența este necunoscută):

• patologii infecțioase și parazitare: adesea - infecții fungice, candidoză, inclusiv candidoză orală și candidoză vaginală; rareori - vaginită; rareori - colită cauzată de utilizarea agenților antibacterieni, inclusiv colita pseudomembranoasă;
• sânge și sistem limfatic: adesea - anemie; rareori - eozinofilie, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie; rar - pancitopenie; frecvență necunoscută - anemie sideroblastică, mielosupresie;
• sistemul imunitar: frecvență necunoscută - anafilaxie;
• metabolism și nutriție: rareori - hiponatremie; frecvență necunoscută - acidoză lactică;
• psihic: adesea - insomnie;
• sistemul nervos: adesea - amețeli, perversiune gustativă (gust metalic în gură), cefalee; rareori - parestezie, hipoestezie, convulsii; frecvență necunoscută - neuropatie periferică, sindrom serotoninergic;
• organ al vederii: rareori - vedere încețoșată; rar - apariția defectelor câmpului vizual; frecvență necunoscută - schimbarea vederii culorii / acuității vizuale, pierderea vederii, nevrită optică, neuropatie optică;
• organ al auzului și tulburări labirintice: rareori - sună în urechi;
• inima: rareori - atac ischemic tranzitor, tahicardie (aritmie);
• vase: adesea - creșterea tensiunii arteriale; rareori - tromboflebită, flebită;
• tractul gastro-intestinal: adesea - dispepsie, constipație, durere localizată / difuză în abdomen, greață, diaree, vărsături; rareori - decolorarea membranei mucoase a limbii și a altor tulburări ale limbii, stomatită, scaune libere, glossită, gură uscată, balonare, gastrită, pancreatită; rareori - decolorarea superficială a smalțului dinților;
• ficat și tractul biliar: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice, inclusiv fosfatază alcalină, aspartat aminotransferază și alanină aminotransferază, modificări ale rezultatelor testelor funcției hepatice; rareori - o creștere a concentrației bilirubinei totale;
• piele și țesuturi subcutanate: adesea - erupții cutanate, mâncărime; rareori - transpirație crescută, dermatită, urticarie; frecvență necunoscută - alopecie, angioedem, leziuni buloase ale pielii (necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson);
• rinichi și tractul urinar: adesea - o creștere a concentrației de uree în sânge; rareori - poliurie, o creștere a concentrației de creatinină în plasma sanguină, insuficiență renală;
• organele genitale și glanda mamară: rareori - tulburări ale vaginului și vulvei;
• tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea - durere localizată, febră; rareori - sete, slăbiciune, frisoane, durere la locul injectării;
• studii de laborator și instrumentale: adesea - o creștere / scădere a potasiului sau bicarbonatilor, o scădere a calciului, albuminei, sodiului sau a proteinelor totale, o creștere a concentrației de glucoză nu pe stomacul gol, o creștere a activității amilazei, creatin kinazei, lipazei sau lactatului dehidrogenază, o creștere / scădere a numărului de leucocite sau trombocite, o scădere a hematocritului, hemoglobină sau număr de eritrocite, număr crescut de eozinofile / neutrofile; rareori - o scădere a numărului de neutrofile, o creștere a numărului de reticulocite, o creștere / scădere a clorurilor din sânge, o scădere a concentrației de glucoză nu pe stomacul gol, o creștere a sodiului sau a calciului în plasma sanguină.

Efectele secundare observate la utilizarea Linezolidului sub formă de hipertensiune arterială, atac ischemic tranzitor și durere localizată în regiunea abdominală au fost rareori considerate grave.

În cursul studiilor clinice controlate privind utilizarea medicamentului timp de maximum 28 de zile, anemia a fost găsită la doar 2% dintre subiecți. Într-un alt studiu efectuat la pacienții cu infecții care pun viața în pericol, anemia s-a dezvoltat la 2,5% dintre pacienții cu medicamentul timp de mai puțin de 28 de zile (la 33 din 1326 subiecți) și cu linezolid mai mult de 28 de zile - la 12,3% (în 53 din 430 de participanți).

Raportul cazurilor de anemie care necesită transfuzie de sânge a fost de 9% în grupul de voluntari care au utilizat medicamentul pentru o perioadă care nu depășește 28 de zile (la 3 din 33 de pacienți) și de 15% la pacienții care au primit linezolid mai mult de 28 de zile (în 8 din 53 de pacienți).

Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu Linezolid.

Se recomandă terapia simptomatică, inclusiv menținerea ratei de filtrare glomerulară. Aproape 30% din doza de formă orală a medicamentului este excretată în decurs de 3 ore în timpul hemodializei.

Nu există date care să confirme accelerarea eliminării medicamentului în timpul hemoperfuziei sau dializei peritoneale.

Instrucțiuni Speciale

Un studiu deschis în rândul pacienților cu afecțiuni critice cu infecții asociate cu cateterul intravascular a arătat că, cu linezolid, decesele au fost mai frecvente (78 din 363 persoane, 21,5%) decât cu oxacilină / dicloxacilină / vancomicină (58 din 363 persoane, 16%) …

Principalul factor care a influențat moartea a fost agentul patogen gram-pozitiv în stadiul inițial. Rata mortalității a fost similară la pacienții cu infecții cauzate numai de organisme gram-pozitive, dar a fost semnificativ mai mare la pacienții care au primit linezolid atunci când au fost detectate alte organisme sau dacă nu au putut fi detectate în stadiul inițial.

În timpul perioadei de terapie și în decurs de o săptămână de la sfârșitul utilizării agentului antibacterian, s-a observat cel mai mare dezechilibru. În multe cazuri, pacienții tratați cu linezolid s-au dovedit a avea organisme gram-negative în timpul studiului, iar moartea s-a datorat infecțiilor polimicrobiene sau unei infecții cauzate de organisme gram-negative. În acest sens, pentru infecțiile complicate ale pielii și țesuturilor moi, numirea Linezolidului pe fundalul unei co-infecții suspectate sau cunoscute cu microorganisme gram-negative este permisă numai în absența opțiunilor de terapie alternativă. La astfel de pacienți, ar trebui utilizate medicamente suplimentare care afectează microflora gram-negativă.

În unele cazuri, utilizarea linezolidului poate servi la dezvoltarea mielosupresiei reversibile (cu pancitopenie, trombocitopenie, anemie și leucopenie), în funcție de durata tratamentului. Probabilitatea de a dezvolta această afecțiune este, de asemenea, crescută la pacienții vârstnici. Trombocitopenia a fost mai frecventă în insuficiența renală, indiferent dacă s-a folosit sau nu hemodializă. În acest sens, în timpul perioadei de tratament, hemoleucogramele trebuie monitorizate la pacienții cărora li se administrează medicamentul mai mult de 14 zile, la pacienții cu insuficiență renală severă, cu antecedente de mielosupresie sau cu risc crescut de sângerare, precum și atunci când se iau medicamente care scad numărul hemoglobinei / trombocitelor și / sau proprietățile lor funcționale. În astfel de cazuri, este permisă numirea lui Linezolid,numai dacă este posibilă monitorizarea atentă a hemoglobinei, numărul de trombocite / leucocite este posibil.

Dacă apare mielosupresie severă în timpul terapiei medicamentoase, utilizarea sa trebuie întreruptă, cu excepția cazului în care tratamentul continuat este considerat absolut necesar. La acești pacienți, trebuie efectuată o monitorizare intensivă a parametrilor sanguini și o terapie adecvată. De asemenea, se recomandă efectuarea unui test de sânge săptămânal (inclusiv determinarea nivelului de hemoglobină, a numărului de trombocite și leucocite cu calculul formulei leucocitelor) la pacienții care utilizează medicamentul, indiferent de indicatorii testului de sânge inițial.

Cel mai adesea, anemia severă a fost observată atunci când cursul recomandat al tratamentului cu linezolid a fost depășit, a cărui durată maximă este de 28 de zile. Astfel de pacienți aveau mai des nevoia de transfuzie de sânge.

În perioada de post-înregistrare, au fost înregistrate cazuri de anemie sideroblastică. În majoritatea cazurilor, durata tratamentului a fost mai mare de 28 de zile. După întreruperea tratamentului cu linezolid, la majoritatea pacienților, simptomele au fost complet sau parțial reversibile cu / fără tratament specific pentru anemie.

Riscul existent de a dezvolta colită pseudomembranoasă de severitate variabilă trebuie luat în considerare atunci când se utilizează antibiotice, inclusiv linezolid. Diareea asociată cu Clostridium difficile a fost raportată la aproape toate antibioticele, inclusiv la linezolid. Severitatea diareei poate varia de la ușoară la severă. Agenții antibacterieni perturbă microflora normală a intestinelor, ceea ce duce la o creștere excesivă a acestor bacterii. Acestea, la rândul lor, produc toxine A și B, care provoacă diaree asociată cu Clostridium difficile. Cantitatea în exces de toxine produse de tulpinile acestor bacterii poate crește mortalitatea în rândul pacienților, deoarece astfel de infecții pot fi rezistente la tratamentul antimicrobian și poate fi necesară și colectomia. Nu se recomandă utilizarea medicamentelor care inhibă peristaltismul intestinal. Probabilitatea diareei asociate cu Clostridium difficile trebuie luată în considerare la toți pacienții cu diaree după utilizarea agenților antibacterieni. Pacienții care au prezentat diaree asociată cu Clostridium difficile după administrarea de antibiotice trebuie monitorizați îndeaproape timp de 2 luni.

Deteriorarea funcției vizuale, manifestată sub formă de defecte ale câmpului vizual, vedere încețoșată, modificări ale percepției culorii sau acuității vizuale, stă la baza unui apel urgent la oftalmolog pentru sfaturi. La toți pacienții cărora li se administrează Linezolid mai mult de 28 de zile și la toți pacienții cu noi manifestări de insuficiență vizuală, indiferent de durata tratamentului, funcția vizuală trebuie monitorizată.

Când apar neuropatia nervului optic și neuropatia periferică, se face o evaluare a raportului dintre riscul potențial și beneficiul posibil al continuării tratamentului cu medicamentul. Probabilitatea de neuropatie crește odată cu utilizarea curentă sau recentă a agenților antimicobacterieni pentru tratamentul tuberculozei.

Există rapoarte despre dezvoltarea acidozei lactice în perioada de utilizare a linezolidului. Trebuie stabilită o supraveghere medicală atentă pentru pacienții la care utilizarea medicamentului provoacă acidoză inexplicabilă, dureri abdominale, greață sau vărsături repetate, precum și o scădere a concentrației anionilor bicarbonat.

Medicamentul inhibă sinteza proteinelor mitocondriale. Ca urmare a acestei inhibiții, pot apărea fenomene nedorite sub formă de neuropatie (nerv optic sau periferic), anemie și acidoză lactică. Aceste efecte sunt mai frecvente atunci când se utilizează linezolid mai mult de 28 de zile.

Au fost raportate convulsii la pacienții cărora li sa administrat linezolid. În majoritatea cazurilor, acești pacienți au avut factori de risc pentru dezvoltarea convulsiilor sau indicații ale acestora în anamneză. Este important să luați un istoric detaliat al episoadelor anterioare de convulsii.

În cazurile în care linezolidul trebuie utilizat în combinație cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, este important să se monitorizeze în mod constant pacienții pentru semne și simptome ale sindromului serotoninei sub formă de coordonare afectată a mișcărilor, hiperreflexie, hiperpirexie și funcție cognitivă afectată. Apariția acestor simptome este o indicație pentru anularea unuia sau a ambelor medicamente luate. Întreruperea tratamentului serotoninergic poate duce la simptome de sevraj.

Au fost raportate cazuri de modificări superficiale reversibile în colorarea smalțului dinților în perioada de utilizare a linezolidului. Aceste modificări de colorare au fost eliminate prin curățarea profesională a dinților.

Există rapoarte privind dezvoltarea hipoglicemiei simptomatice pe fondul diabetului zaharat la pacienții cărora li s-a prescris medicamentul în combinație cu medicamente hipoglicemiante sau insulină. În ciuda faptului că nu a fost stabilită o relație de cauzalitate între administrarea de linezolid și debutul hipoglicemiei, este important să avertizați pacienții cu diabet zaharat cu privire la probabilitatea patologiei. Dacă în timpul terapiei se observă manifestări ale hipoglicemiei, dozele de agenți hipoglicemici sau insulină trebuie ajustate sau linezolidul trebuie anulat.

Pacienții trebuie sfătuiți să evite consumul de cantități mari de alimente care conțin tiramină (de exemplu, carne afumată, vin roșu, unele băuturi alcoolice, brânză veche).

Studiul efectului efectului linezolidului asupra microflorei normale a corpului uman în cadrul studiilor clinice nu a fost efectuat.

În unele cazuri, utilizarea agenților antibacterieni duce la o creștere crescută a microorganismelor rezistente la acestea. Studiile clinice au constatat că aproximativ 3% dintre pacienții cărora li s-a administrat linezolid la dozele recomandate au dezvoltat candidoză asociată cu antibiotice. Dacă suprainfecția se dezvoltă pe fondul utilizării medicamentului, trebuie luate măsuri medicale adecvate.

Eficacitatea și siguranța terapiei cu linezolid mai mult de 28 de zile nu au fost stabilite.

Printre participanții la studiile clinice controlate, nu au existat pacienți cu leziuni gangrenoase, arsuri severe, tulburări ischemice sau ulcere de presiune sau cu sindrom de picior diabetic. În acest sens, experiența cu utilizarea medicamentului în tratamentul acestor afecțiuni este limitată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții pe durata terapiei cu linezolid trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și desfășurarea de activități potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța utilizării Linezolidului în timpul sarcinii nu a fost stabilită și, prin urmare, medicamentul poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiile potențiale ale terapiei pentru mamă sunt mai mari decât riscurile așteptate pentru făt.

Deoarece medicamentul trece în laptele matern, dacă este necesar să-l utilizați în timpul alăptării, alăptarea este oprită.

Utilizare pediatrică

Comprimatele de Linezolid nu sunt prescrise pacienților cu vârsta sub 3 ani.

Cu funcție renală afectată

Deoarece nu a fost studiată semnificația clinică a celor doi metaboliți primari ai linezolidului în insuficiența renală severă, medicamentul în astfel de cazuri poate fi utilizat cu precauție și numai dacă beneficiul potențial al tratamentului este mai mare decât riscurile posibile.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice, medicamentul este utilizat cu precauție și numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul așteptat.

Interacțiuni medicamentoase

Studiile in vitro au stabilit că izoenzimele citocromului P ₄₅₀ nu participă la metabolismul linezolidului. Medicamentul nu inhibă și nu induce activitatea unor izozime citocromul P ₄₅₀ importante din punct de vedere clinic ca 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 și 2C19. În consecință, nu este de așteptat nicio interacțiune indusă de CYP450 cu linezolid.

Caracteristicile farmacocinetice ale warfarinei cu utilizarea combinată de linezolid și (S) -farfarină (metabolizate în mare măsură de izoenzima CYP2C9) nu se modifică. Fenitoina și warfarina, care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9, pot fi combinate cu medicamentul fără ajustarea dozei.

Deoarece linezolidul este un inhibitor reversibil neselectiv al monoaminooxidazei, utilizarea acestuia în unele cazuri poate duce la o creștere moderată reversibilă a acțiunii presoare a fenilpropanolaminei și pseudoefedrinei. Luând în considerare acest lucru, se recomandă reducerea dozelor inițiale de dopaminomimetice (de exemplu, dopamină) și agoniști adrenergici (de exemplu, dobutamină, noradrenalină, epinefrină, fenilpropanolamină, pseudoefedrină) și apoi titrarea selecției dozei.

Studiile de fază I, II și III nu au relevat apariția sindromului serotoninei atunci când linezolidul a fost utilizat împreună cu medicamente serotoninergice. Cu toate acestea, există mai multe rapoarte despre apariția sindromului serotoninei cu utilizarea combinată a linezolidului cu antidepresive - inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.

Farmacocinetica linezolidului nu s-a modificat odată cu tratamentul simultan cu gentamicină și aztreonam.

La pacienții cărora li s-a administrat linezolid simultan cu rifampicină, s-a observat o scădere a C _{m ax} și ASC în medie cu 21 și respectiv 32%.

Analogi

Analogii Linezolid sunt: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor. Soluția perfuzabilă nu trebuie congelată.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Linezolid

Există puține recenzii despre Linezolid, care indică eficacitatea medicamentului.

Preț pentru Linezolid în farmacii

Prețul aproximativ pentru Linezolid (într-un pachet de 10 comprimate filmate, câte 600 mg fiecare) este de la 12.200 la 12.700 ruble.

Linezolid: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Tablete canon Linezolid p.p. 200mg 10buc 3979 RUB Cumpără

Linezolid Canon 600 mg comprimate filmate 10 buc. 12897 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!