Verapamil
Verapamil: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Verapamil
Cod ATX: C08DA01
Ingredient activ: verapamil (verapamil)
Producător: SA "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusia), concern Hemofarm A. D. (Iugoslavia), Pharbita (Olanda), BASF Generics (Germania), SA "Alcaloid" (Republica Macedonia)
Descriere și fotografie actualizată: 16.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 30 de ruble.
Cumpără
Verapamilul este un medicament cu efecte antiaritmice, antianginale și antihipertensive.
Eliberați forma și compoziția
Verapamil este disponibil în următoarele forme de dozare:
- Comprimate filmate (10 buc. În blistere, 1 sau 5 blistere într-o cutie de carton);
- Soluție pentru administrare intravenoasă: incoloră, transparentă (în fiole de sticlă incolore, câte 2 ml fiecare, 5 fiole în blistere, 2 sau 10 pachete într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat include:
- Ingredient activ: clorhidrat de verapamil - 40 sau 80 mg;
- Componente auxiliare: fosfat dibazic de calciu, amidon, butilhidroxianisol, talc purificat, stearat de magneziu, gelatină, metilparaben, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, indigo carmin.
Compoziția a 1 fiolă de soluție injectabilă include:
- Ingredient activ: clorhidrat de verapamil - 5 mg;
- Componente auxiliare: clorură de sodiu - 17 mg, hidroxid de sodiu - 16,8 mg, acid citric monohidrat - 42 mg, acid clorhidric concentrat - 0,0054 ml, apă pentru injecție - până la 2 ml.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Verapamilul este un medicament cu efecte antiaritmice, antihipertensive și antianginale. Este un blocant al canalelor lente de calciu. Previne intrarea transmembranară a ionilor de calciu (și eventual a ionilor de sodiu) în celulele musculare netede ale miocardului și ale vaselor de sânge, precum și în celulele sistemului de conducere miocardic. Efectul antiaritmic al verapamilului se datorează probabil blocării canalelor lente ale sistemului de conducere cardiacă. Activitatea electrică a nodului sinoatrial și atrioventricular este afectată de intrarea calciului în celule prin canale lente. Verapamilul inhibă aportul de calciu, încetinește conducerea atrioventriculară, ceea ce duce la o creștere a perioadei refractare efective în nodul AV, în funcție de ritmul cardiac. La pacienții cu flutter atrial și / sau fibrilație atrială, acest efect determină o scădere a ratei ventriculare. Verapamilul previne reintrarea excitației în nodul AV și ajută la restabilirea ritmului sinusal corect la pacienții care suferă de tahicardie supraventriculară paroxistică, inclusiv sindromul Wolf-Parkinson-White.
Recepția Verapamil nu afectează conducerea impulsului de-a lungul căilor suplimentare și, de asemenea, nu duce la o schimbare a potențialului normal de acțiune al atriilor sau a timpului conducerii intraventriculare. În acest caz, medicamentul ajută la reducerea amplitudinii, vitezei de depolarizare și a conducerii impulsurilor în fibrele atriale modificate. Verapamil nu provoacă spasme ale arterelor periferice, nu modifică concentrația totală de calciu din serul sanguin. Ingredientul activ ajută la reducerea postîncărcării și a contractilității miocardice. Efectul inotrop negativ al verapamilului la majoritatea pacienților (inclusiv la cei cu leziuni organice ale inimii) este compensat de o scădere a postîncărcării. De obicei, acest lucru nu scade indicele cardiac,cu toate acestea, cu insuficiență cardiacă cronică severă sau moderată (cu o presiune de pană a arterei pulmonare mai mare de 20 mm Hg și o fracție de ejecție a ventriculului stâng de până la 35%), există o probabilitate de decompensare acută a insuficienței cardiace cronice. Ca urmare a administrării intravenoase în bolus, efectul terapeutic maxim al verapamilului apare după 3-5 minute. Cu administrarea intravenoasă de Verapamil într-o doză terapeutică standard (5-10 mg), se observă o scădere tranzitorie, cel mai adesea asimptomatică, a tensiunii arteriale normale, a rezistenței vasculare sistemice și a contractilității. S-a înregistrat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng. Ca urmare a administrării intravenoase în bolus, efectul terapeutic maxim al verapamilului apare după 3-5 minute. Cu administrarea intravenoasă de Verapamil într-o doză terapeutică standard (5-10 mg), se observă o scădere tranzitorie, cel mai adesea asimptomatică, a tensiunii arteriale normale, a rezistenței vasculare sistemice și a contractilității. S-a înregistrat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng. Ca urmare a administrării intravenoase în bolus, efectul terapeutic maxim al verapamilului apare după 3-5 minute. Cu administrarea intravenoasă de Verapamil într-o doză terapeutică standard (5-10 mg), se observă o scădere tranzitorie, cel mai adesea asimptomatică, a tensiunii arteriale normale, a rezistenței vasculare sistemice și a contractilității. A existat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng. A existat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng. A existat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng.
Farmacocinetica
Când este luat oral:
- absorbție: aproximativ 90-92% din medicament este absorbit în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea verapamilului este scăzută (aproximativ 20%), ceea ce se explică prin efectul primei treceri prin ficat. Conținutul din plasma sanguină crește treptat. Concentrația plasmatică maximă este de 81,34 ng / ml. Timpul mediu pentru atingerea concentrației maxime este de 4,75 ore. La o zi după administrarea medicamentului, concentrații terapeutice suficient de mari (51,6 ng / ml) se găsesc în plasma sanguină. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 90%;
- distribuție: atunci când se ia o singură doză, timpul de înjumătățire plasmatică este de la 2,8 la 7,4 ore și cu administrarea repetată a medicamentului - de la 4,5 la 12 ore. La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire crește. Verapamilul traversează barierele hematoencefalice și placentare, se excretă în laptele matern;
- metabolism: metabolizat în ficat (efect de primă trecere). S-au înregistrat 12 metaboliți ai verapamilului, principalul fiind norverapamilul activ din punct de vedere farmacologic. Alți metaboliți sunt în majoritate inactivi;
- excreție: aproximativ 70% din doza acceptată de Verapamil este excretată în urină și aproximativ 16% sau mai mult în fecale timp de 5 zile după administrarea orală a medicamentului. În formă nemodificată, 3-4% se excretă din corp.
Când se administrează intravenos:
- distribuție: verapamilul este bine distribuit în țesuturile corpului. La voluntarii sănătoși, volumul de distribuție este de 1,6 până la 1,8 l / kg. Aproximativ 90% se leagă de proteinele plasmatice;
- metabolism: în cursul studiilor metabolice in vitro, s-a demonstrat că verapamilul este metabolizat de izoenzimele CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 și CYP2C9 din familia citocromului P 450. Atunci când este administrat pe cale orală de voluntari sănătoși, verapamilul a fost metabolizat extensiv în ficat pentru a forma 12 metaboliți, majoritatea fiind prezenți în urme. Principalii metaboliți includ formele de derivați de verapamil O- și N-dezalchilați. În studiile efectuate la câini, s-a relevat că numai norverapamilul este un metabolit activ din punct de vedere farmacologic (aproximativ 20% comparativ cu compusul părinte). Verapamilul traversează barierele hematoencefalice și placentare, în cantități mici este excretat în laptele matern;
- eliminare: curba modificărilor conținutului de verapamil în sânge are un caracter bi-esențial cu o fază rapidă de distribuție rapidă (timpul de înjumătățire - aproximativ 4 minute), precum și o fază terminală mai lentă de eliminare (timpul de înjumătățire - de la 2 la 5 ore). În termen de 24 de ore, aproximativ 50% din doza de medicament este excretată de rinichi, în decurs de 5 zile - 70%. Aproximativ 16% din doza de verapamil este excretată prin intestine. În formă nemodificată, 3-4% din verapamil este excretat din organism. Clearance-ul total al verapamilului corespunde aproximativ fluxului sanguin hepatic - aproximativ 1 L / h / kg (interval de la 0,7 la 1,3 L / h / kg).
În cazul afectării funcției renale, parametrii farmacocinetici ai verapamilului nu se modifică, ceea ce a fost înregistrat în timpul studiilor la două grupuri de pacienți: fără funcția renală afectată și cu insuficiență renală în stadiul terminal. Norrapamil și verapamil nu sunt excretate prin hemodializă.
Indicele de vârstă poate modifica parametrii farmacocinetici ai verapamilului atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială. La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire poate fi crescut. Relația dintre vârstă și efectul antihipertensiv al medicamentului nu a fost identificată.
Indicații de utilizare
Pastile
- Tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilație atrială și flutter (variantă tahiaritmică), extrasistolă supraventriculară - pentru tratament și prevenire;
- Angina instabilă (angina în repaus), angina cronică stabilă (angina de efort), angina vasospastică (varianta anginei, angina prinzmetală) - pentru tratament și prevenire;
- Hipertensiune arterială - pentru tratament.
Soluție injectabilă
Verapamilul sub formă de soluție injectabilă este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică supraventriculară, extrasistolă atrială, paroxisme ale flutterului atrial și fibrilației atriale.
Contraindicații
Absolut:
- Insuficiență cardiacă cronică stadiul IIB-III;
- Sindromul Morgagni-Adams-Stokes;
- Blocada sinoatrială;
- Sindromul sinusului bolnav;
- Șoc cardiogen (altele decât cele cauzate de aritmie) (pentru pastile);
- Bradicardie severă (pentru comprimate);
- Sindromul Wolff-Parkinson-White (pentru pastile);
- Insuficiență cardiacă acută (pentru pastile);
- Blocul atrioventricular de gradul II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial) (pentru comprimate);
- Hipotensiune arterială (pentru soluție injectabilă);
- Infarct miocardic acut (pentru soluție injectabilă);
- Stenoza aortică (pentru soluție injectabilă);
- Intoxicarea digitalică (pentru soluție injectabilă);
- Tahicardie ventriculară (pentru soluție injectabilă);
- Sindrom Laun-Ganong-Levin sau sindrom Wolff-Parkinson-White în combinație cu flutter atrial sau fibrilație atrială (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac) (pentru soluție injectabilă);
- Porfirie (pentru soluție injectabilă);
- Terapie simultană cu administrare intravenoasă de beta-blocante;
- Vârsta sub 18 ani;
- Sarcina și perioada de lactație (pentru soluție injectabilă);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Rudă (Verapamil trebuie utilizat cu precauție în prezența următoarelor afecțiuni / boli):
- Blocul atrioventricular de gradul I;
- Bradicardie;
- Tulburări funcționale severe ale rinichilor și ficatului;
- Hipotensiune arterială cu presiune sistolică sub 100 mm Hg. (pentru tablete);
- Insuficiență cardiacă cronică de grade I și II (pentru tablete) și grade I și IIA (pentru soluție injectabilă);
- Recepție simultană cu beta-blocante (pentru soluție injectabilă);
- Infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă (pentru soluție injectabilă);
- Vârstă (pentru soluție injectabilă).
Instrucțiuni pentru utilizarea Verapamil: metodă și dozare
Pastile
Verapamil se administrează oral cu o cantitate mică de apă, de preferință în timpul sau după mese.
Medicul stabilește regimul de dozare și durata terapiei în mod individual, în funcție de starea pacientului, de severitatea și caracteristicile evoluției bolii, precum și de eficacitatea medicamentului.
Doza inițială unică pentru adulți pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și pentru prevenirea atacurilor de angină, aritmiile este de 40-80 mg, frecvența administrării este de 3-4 ori pe zi. O doză unică, dacă este necesar, este crescută la 120-160 mg (maxim - 480 mg pe zi).
Cu tulburări funcționale pronunțate ale ficatului, este recomandabil să începeți terapia cu cele mai mici doze (maximum 120 mg pe zi).
Soluție injectabilă
Verapamil trebuie administrat intravenos, lent, timp de cel puțin 2 minute, monitorizând continuu electrocardiograma, ritmul cardiac și tensiunea arterială. La pacienții vârstnici, pentru a reduce riscul de a dezvolta acțiuni nedorite, administrarea soluției trebuie efectuată timp de cel puțin 3 minute.
La oprirea aritmiilor cardiace paroxistice, Verapamil se injectează intravenos într-un flux de 2-4 ml dintr-o soluție de 0,25% (5-10 mg), monitorizând electrocardiograma și tensiunea arterială. Dacă nu există niciun efect, este posibil să se reintroducă aceeași doză de medicament după 30 de minute. Pentru a dilua 2 ml soluție de Verapamil 0,25%, utilizați 100-150 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Efecte secundare
Pastile
- Sistemul nervos central: cefalee, amețeli; în cazuri rare - letargie, excitabilitate nervoasă crescută, oboseală crescută;
- Sistem digestiv: vărsături, greață, constipație; în unele cazuri - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice în plasma sanguină;
- Sistemul cardiovascular: înroșirea feței, blocaj AV, bradicardie severă, hipotensiune arterială, apariția simptomelor insuficienței cardiace (atunci când se utilizează doze mari de medicament, în special la pacienții predispuși);
- Reacții alergice: mâncărime, erupție pe piele;
- Altele: edem periferic.
Soluție injectabilă
- Sistem digestiv: greață, activitate crescută a transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline;
- Sistemul nervos central: oboseală crescută, anxietate, cefalee, amețeli, leșin, tulburări extrapiramidale, letargie, astenie, depresie, somnolență;
- Sistemul cardiovascular: bradicardie severă (cel puțin 50 de bătăi pe minut), scăderea marcată a tensiunii arteriale, agravarea sau dezvoltarea insuficienței cardiace, tahicardie; posibil - dezvoltarea anginei pectorale, până la infarctul miocardic (în special la pacienții cu boală coronariană obstructivă severă), aritmii (inclusiv flutter și fibrilație a ventriculilor); odată cu introducerea rapidă a soluției - asistolie, bloc atrioventricular de gradul III, colaps;
- Reacții alergice: înroșirea feței, erupție cutanată, prurit, eritem exudativ multiform (inclusiv sindromul Stevens-Johnson);
- Altele: edem pulmonar, pierderea tranzitorie a vederii pe un fundal de concentrație maximă, trombocitopenie asimptomatică, edem periferic (inclusiv umflarea gleznelor, picioarelor și picioarelor).
Supradozaj
Simptome: o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (uneori la un nivel care nu poate fi măsurat), pierderea conștienței, șoc, ritm de scăpare, bloc atrioventricular de gradul I sau II (se observă deseori perioade Wenckebach cu sau fără ritm de alunecare), bloc atrioventricular complet, însoțit de atrioventricular complet disociere, stop cardiac, stop ganglionar sinusal, bradicardie sinusală, insuficiență cardiacă, blocaj sinoatrial, asistolă.
În caz de depistare precoce (trebuie avut în vedere faptul că atunci când este administrat oral, eliberarea și absorbția verapamilului în intestin are loc în decurs de 2 zile), se prescrie spălarea gastrică dacă nu au trecut mai mult de 12 ore de la aplicare. Cu o motilitate redusă a tractului gastro-intestinal (în absența zgomotelor intestinale), această măsură poate fi efectuată în perioade ulterioare.
Tratamentul este simptomatic și depinde de tabloul clinic al supradozajului.
Calciul este un antidot specific. Pentru tratamentul unei supradoze, o soluție de gluconat de calciu 10% (10-30 ml) se administrează intravenos sau lent sub formă de infuzie de picătură. Dacă este necesar, procedura poate fi repetată.
Cu bradicardie sinusală, sunt indicate blocurile atrioventriculare de gradul II și III, stop cardiac, izoprenalină, atropină, orciprenalină sau stimulare cardiacă.
Cu hipotensiune arterială, se prescrie norepinefrină (norepinefrină), dobutamină, dopamină. Hemodializa este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze funcția sistemelor respiratorii și cardiovasculare, nivelul de electroliți și glucoză din sânge, cantitatea de urină excretată și volumul de sânge circulant.
Cu administrarea intravenoasă de Verapamil, este posibil să se prelungească intervalul PQ la o concentrație plasmatică mai mare de 30 mg / ml.
Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului.
Verapamilul trebuie utilizat cu precauție de către conducătorii de vehicule și persoanele a căror profesie este asociată cu o concentrație crescută de atenție (datorită scăderii ratei de reacție).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Verapamil este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile gravide.
În cursul studiilor pe animale, nu a fost identificat niciun efect toxic direct sau indirect asupra sistemului reproductiv. Deoarece rezultatele studiilor pe animale nu prezic în mod fiabil răspunsul la terapia medicamentoasă la om, Verapamil în timpul sarcinii poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul așteptat pentru copil.
Medicamentul se caracterizează prin penetrare prin bariera placentară, se găsește și în sângele venei ombilicale în timpul nașterii.
Verapamilul și metaboliții sunt excretați în laptele matern. Conform datelor limitate disponibile, doza de Verapamil pe care o primește un sugar care alăptează cu lapte este destul de mică (de la 0,1 la 1% din cantitatea luată de mama Verapamil). Deoarece nu se poate exclude probabilitatea complicațiilor la sugari, medicamentul în timpul alăptării poate fi utilizat numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul așteptat pentru copil.
Utilizare pediatrică
Este interzisă utilizarea Verapamil pentru a trata pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale severe, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, prescriind o doză inițială mai mică.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de insuficiență hepatică și insuficiență hepatică severă, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, prescriind o doză inițială mai mică.
Utilizare la vârstnici
În tratamentul pacienților vârstnici, se recomandă o doză inițială mai mică.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a Verapamil cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:
- Antiaritmice, beta-blocante și anestezice prin inhalare: o creștere a efectului cardiotoxic (riscul de a dezvolta bloc atrioventricular, o scădere accentuată a ritmului cardiac, dezvoltarea insuficienței cardiace, o scădere bruscă a tensiunii arteriale crește);
- Medicamente antihipertensive și diuretice: întărirea efectului hipotensiv al Verapamil;
- Digoxină: o creștere a nivelului de concentrație de digoxină în plasma sanguină (pentru a identifica doza optimă a medicamentului și pentru a preveni intoxicația, trebuie monitorizat nivelul acestuia în plasma sanguină);
- Cimetidină și ranitidină: o creștere a concentrației de Verapamil în plasma sanguină;
- Teofilină, prazosin, ciclosporină: o creștere a concentrației lor în plasma sanguină;
- Relaxante musculare: întărirea acțiunii relaxante musculare;
- Rifampicină, fenobarbital: o scădere a concentrației de Verapamil în plasma sanguină și o slăbire a acțiunii sale;
- Acid acetilsalicilic: o creștere a probabilității de sângerare;
- Chinidina: o creștere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, un risc crescut de scădere a tensiunii arteriale, în cardiomiopatia hipertrofică - dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe;
- Carbamazepină, litiu: risc crescut de efecte neurotoxice.
Analogi
Analogii Verapamil sunt: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipine.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Verapamil
Recenziile despre Verapamil indică faptul că medicamentul este un remediu eficient pentru tratamentul aritmiilor, tahicardiei, hipertensiunii arteriale, anginei de efort stabile.
În timpul sarcinii, Verapamil este utilizat pentru tratarea tahicardiei, aritmiilor cardiace, pentru a reduce tonusul uterului. Recenziile despre eficacitatea medicamentului în această perioadă sunt ambigue.
Mulți utilizatori observă un astfel de avantaj al Verapamil ca fiind costul redus. Cele mai frecvente efecte secundare sunt constipația, înroșirea feței și bradicardia.
Preț pentru Verapamil în farmacii
Prețul aproximativ pentru Verapamil este: 30 comprimate de 80 mg - 70 ruble, 50 comprimate de 40 mg - 40 ruble, 10 fiole de 2 ml soluție pentru administrare intravenoasă de 0,25% - 50 ruble.
Verapamil: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Verapamil 40 mg comprimate filmate 50 buc. RUB 30 Cumpără |
Verapamil 40 mg comprimate filmate 50 buc. RUB 31 Cumpără |
Verapamil 80 mg comprimate filmate 20 buc. RUB 38 Cumpără |
Verapamil 40 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 40 Cumpără |
Verapamil 80 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 46 Cumpără |
Tablete Verapamil p.p. 40mg 30 buc. RUB 48 Cumpără |
Verapamil comprimate p / o 80mg 30 buc. RUB 61 Cumpără |
Verapamil 80 mg comprimate filmate 50 buc. 74 RUB Cumpără |
Verapamil 80 mg comprimate filmate 50 buc. 79 RUB Cumpără |
Verapamil 240 mg comprimate acoperite 20 buc. RUB 111 Cumpără |
Tablete Verapamil p.p. întârziere 240mg 20 buc. 142 RUB Cumpără |
Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!