Xenical
Xenical: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Xenical
Cod ATX: A08AB01
Ingredient activ: Orlistat (Orlistat)
Producător: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Elveția
Descriere și actualizare foto: 2019-12-08
Prețurile în farmacii: de la 919 ruble.
Cumpără
Xenical este un inhibitor al lipazelor gastrointestinale, un agent pentru tratamentul obezității.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - capsule: nr. 1, gelatinoase, turcoaz, cu o structură solidă opacă și inscripție neagră: pe carcasa XENICAL 120, pe capacul ROCHE; în interiorul capsulelor - pelete aproape albe sau albe (21 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere).
Substanța activă a Xenical este orlistat, în 1 capsulă - 120 mg.
Excipienți: talc.
Componente auxiliare ale peletelor: amidon carboximetil de sodiu (primogel), celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, povidonă K-30.
Compoziția învelișului capsulei: carmin indigo, gelatină, dioxid de titan.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Xenical este un inhibitor specific, puternic și reversibil al lipazelor gastrointestinale cu efect prelungit. Efectul său terapeutic se realizează în lumenul intestinului subțire și al stomacului și constă în formarea unei legături covalente cu situsul serin activ al lipazelor pancreatice și gastrice. În acest caz, enzima inactivată își pierde capacitatea de a descompune grăsimile furnizate cu alimente sub formă de trigliceride în monogliceride și acizi grași liberi absorbiți. Deoarece trigliceridele care nu au fost distruse în organism nu sunt absorbite, mai puține calorii intră în organism, ceea ce duce la o scădere a greutății corporale. În plus, efectul terapeutic al Xenical este realizat fără intrarea componentelor sale în circulația sistemică.
Datele privind grăsimile fecale indică faptul că orlistat este eficient la 24-48 de ore după ingestie. Anularea medicamentului duce la o scădere a concentrației de grăsime din fecale la nivelul înregistrat înainte de începerea tratamentului după 48-72 de ore.
Studiile clinice ale pacienților care iau Xenical demonstrează că au o pierdere în greutate mai semnificativă în comparație cu pacienții cărora li se prescrie o dietă. O scădere a greutății corporale a fost observată deja în primele 2 săptămâni după începerea terapiei și a durat 6-12 luni, chiar și la pacienții care au răspuns negativ la terapia cu diete. Pe parcursul a doi ani, s-a înregistrat o îmbunătățire statistic semnificativă a profilului factorilor de risc metabolici asociați cu obezitatea. De asemenea, comparativ cu placebo, a existat o scădere semnificativă a grăsimii corporale.
Utilizarea orlistat previne recâștigarea greutății corporale. Creșterea în greutate, care nu se ridică la mai mult de 25% din greutatea pierdută, a fost observată la aproximativ 50% dintre pacienți, în timp ce restul și-au păstrat greutatea corporală la care ajunseseră în momentul încheierii terapiei (uneori s-a constatat și o scădere suplimentară).
Studiile clinice, care au durat de la 6 luni la 1 an, au demonstrat în mod convingător că la pacienții cu greutate corporală crescută sau obezitate și diabet de tip 2 care au luat Xenical, greutatea corporală scade mai semnificativ decât la pacienții cărora li s-a prescris doar terapia dietetică ca tratament … Pierderea în greutate s-a datorat în principal scăderii grăsimii corporale. Înainte de începerea studiului, chiar și la pacienții care luau medicamente hipoglicemiante, controlul glicemic era insuficient. Cu toate acestea, cu tratamentul cu orlistat, s-au obținut îmbunătățiri semnificative din punct de vedere clinic și statistic în controlul glicemic. De asemenea, terapia a condus la o scădere a concentrației de insulină, o scădere a dozelor de medicamente hipoglicemiante și o scădere a rezistenței la insulină.
Rezultatele studiilor efectuate pe parcursul a 4 ani confirmă faptul că orlistat reduce semnificativ riscul de a dezvolta diabet zaharat de tip 2 (cu aproximativ 37% comparativ cu placebo). Gradul de reducere a probabilității de apariție a bolii a fost și mai semnificativ la pacienții cu o afectare inițială a toleranței la glucoză (aproximativ 45%).
Un studiu clinic de 1 an pe un grup de pacienți cu pubertate obeză a demonstrat în mod clar o scădere a indicelui de masă corporală la adolescenții care au luat orlistat în comparație cu cei care au primit doar placebo. De asemenea, la pacienții care au luat Xenical, a existat o scădere a masei grase și a circumferinței șoldului și taliei și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale diastolice în comparație cu grupul placebo.
Farmacocinetica
La pacienții cu obezitate și greutate corporală normală, expunerea sistemică la Xenical este minimizată. O singură administrare orală a medicamentului la o doză de 360 mg nu duce la apariția orlistatului nemodificat în plasmă, ceea ce indică faptul că concentrația sa nu atinge nivelul de 5 ng / ml.
Volumul de distribuție al orlistatului este aproape imposibil de determinat din cauza absorbției slabe. In vitro, compusul este legat mai mult de 99% de proteinele plasmatice (în principal albumină și lipoproteine). O cantitate mică de orlistat poate pătrunde în membrana eritrocitară.
Metabolismul Orlistat apare în principal în peretele intestinal. Experimentele au arătat că aproximativ 42% din fracția minimă de Xenical care suferă absorbție sistemică este alcătuită din doi metaboliți principali: M1 (inel lactonă hidrolizată cu patru membri) și M3 (M1 cu un segment N-formilleucină scindat).
Moleculele M1 și M3 includ un inel β-lactonic deschis și, de asemenea, inhibă foarte ușor lipaza (de 1000 și, respectiv, de 2500 de ori mai slabă decât orlistat, respectiv). Acești metaboliți sunt considerați inactivi din punct de vedere farmacologic datorită activității lor inhibitoare scăzute și a concentrațiilor plasmatice minime (aproximativ 26 ng / ml și respectiv 108 ng / ml) atunci când Xenical este luat în doze mici.
Calea principală de eliminare implică excreția orlistatului neabsorbit cu fecale. Cu fecalele, aproximativ 97% din doza administrată de Xenical este excretată și aproximativ 83% este neschimbată. Excreția renală totală a tuturor substanțelor a căror structură este asociată cu orlistat este mai mică de 2% din doza orală. Perioada de eliminare completă a medicamentului din organism (cu urină și fecale) este de 3-5 zile. Raportul dintre modalitățile de excreție a componentei active a Xenical la persoanele cu greutate corporală normală și la pacienții obezi a fost același. Orlistat și metaboliții săi M1 și M3 pot fi, de asemenea, excretați în bilă. Concentrațiile plasmatice ale acestora în tratamentul copiilor nu diferă de cele la pacienții adulți atunci când iau aceleași doze de medicament. Excreția zilnică de grăsime cu fecale în timpul tratamentului cu Xenical a fost de 27% la administrarea medicamentului cu alimente și de 7% la administrarea unui placebo.
Datele preclinice și studiile pe animale nu au identificat riscuri suplimentare pentru pacienți în ceea ce privește profilul de siguranță, toxicitate, toxicitate asupra funcției de reproducere, genotoxicitate și carcinogenitate. De asemenea, prezența unui efect teratogen la animale nu a fost dovedită, ceea ce îl face puțin probabil la oameni.
Indicații de utilizare
Utilizarea Xenical este indicată în asociere cu o dietă moderat cu conținut scăzut de calorii pentru terapia pe termen lung a obezității sau a supraponderabilității, inclusiv la pacienții cu factori de risc similari obezității.
Medicamentul este prescris pacienților cu supraponderalitate sau obezitate în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 în combinație cu agenți hipoglicemianți: insulină, metformină, derivați de sulfoniluree sau o dietă moderat hipocalorică.
Contraindicații
- Colestaza;
- Sindromul de malabsorbție cronică;
- Perioada de sarcină și alăptare;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Siguranța și eficacitatea utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, pacienții vârstnici și copiii cu vârsta sub 12 ani nu au fost studiate.
Instrucțiuni pentru utilizarea Xenical: metodă și dozare
Capsulele se iau pe cale orală, în timpul sau imediat (în decurs de 1 oră) după masă.
Dozaj recomandat: 1 capsulă de 3 ori pe zi, în timpul fiecărei mese principale.
Dacă alimentele nu conțin grăsimi sau pacientul omite micul dejun, cina sau prânzul, atunci doza zilnică de medicament este redusă cu numărul de mese ratate.
Dieta echilibrată, moderat hipocalorică a pacientului, trebuie să conțină până la 30% grăsimi. Aportul zilnic de calorii, format din grăsimi, proteine și carbohidrați, trebuie împărțit în trei doze principale.
Efecte secundare
În studiile clinice privind utilizarea Xenical, au apărut următoarele reacții adverse:
- Din tractul gastro-intestinal: foarte des - dorință puternică de a defeca, descărcare din rectul unei structuri uleioase, steatoree, gaze cu scurgeri reduse, frecvență crescută a mișcărilor intestinale, scaune libere, disconfort sau durere în abdomen, flatulență (frecvența crește odată cu creșterea conținutului de grăsime în alimente); adesea - balonare, scaune moi, incontinență fecală, durere sau disconfort în rect, leziuni ale dinților și / sau gingiilor;
- Altele: foarte des - cefalee, infecții ale căilor respiratorii superioare, gripă; adesea - slăbiciune, dismenoree, anxietate, infecții ale tractului urinar și ale căilor respiratorii inferioare, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 - afecțiuni hipoglicemiante.
În observațiile de după punerea pe piață, sunt descrise cazurile posibile de reacții adverse:
- Reacții alergice: rareori - mâncărime, erupție pe piele, bronhospasm, urticarie, anafilaxie, angioedem; foarte rar, o erupție buloasă;
- Altele: foarte rar - activitate crescută a fosfatazei alcaline și a transaminazelor, hepatită, sângerări rectale, diverticulită, pancreatită, colelitiază și nefropatie oxalată (frecvența apariției este necunoscută).
Supradozaj
Studiile clinice care au implicat persoane cu greutate corporală normală și pacienți obezi care au luat o doză unică de 800 mg sau au primit terapie Xenical timp de 15 zile și au primit-o la o doză de 400 mg de 3 ori pe zi nu au confirmat apariția evenimentelor adverse semnificative. De asemenea, pacienții care au luat orlistat 240 mg de 3 ori pe zi timp de 6 luni nu au avut probleme de sănătate semnificative.
Astfel, cu o supradoză de Xenical, efectele nedorite sunt fie absente, fie similare cu cele înregistrate atunci când se utilizează medicamentul în doze terapeutice. În caz de supradozaj sever de medicament, se recomandă monitorizarea stării pacientului timp de 24 de ore. Conform studiilor la animale și la om, toate efectele sistemice asociate cu proprietățile de inhibare a lipazei ale orlistatului sunt reversibile rapid.
Instrucțiuni Speciale
Conform instrucțiunilor, Xenical, cu utilizare prelungită, vă permite să controlați reducerea și menținerea greutății corporale la un nivel nou, prevenind recâștigarea kilogramelor în plus.
Depășirea dozei recomandate de orlistat nu îmbunătățește efectul său terapeutic.
Efectul clinic al medicamentului reduce cantitatea de grăsime viscerală și îmbunătățește profilul factorilor de risc și a patologiilor asociate obezității, inclusiv toleranța la glucoză afectată, diabetul zaharat de tip 2, hiperinsulinemia, hipercolesterolemia, hipertensiunea arterială.
Administrarea simultană a medicamentului cu agenți hipoglicemianți (derivați de sulfoniluree, metformină, insulină) și aderarea la o dietă moderat hipocalorică permite pacienților cu diabet zaharat de tip 2 cu obezitate sau supraponderali să îmbunătățească în continuare compensarea metabolismului glucidic.
La majoritatea pacienților, după patru ani de utilizare a orlistat, studiile clinice confirmă conținutul de beta-caroten și vitaminele A, D, E, K. în intervalul normal. Pentru a oferi organismului un aport adecvat de substanțe nutritive, este indicată numirea multivitaminelor.
O dietă moderat hipocalorică ar trebui să fie echilibrată, bogată în fructe și legume și 30% sau mai puțin în calorii ca grăsimi. Aportul zilnic de carbohidrați, grăsimi și proteine trebuie consumat în trei mese principale.
Probabilitatea efectelor secundare ale medicamentului din tractul gastro-intestinal crește odată cu un fond de alimente bogate în grăsimi.
Utilizarea Xenical în diabetul zaharat de tip 2 îmbunătățește compensarea metabolismului glucidic și poate determina necesitatea reducerii dozei de agenți hipoglicemianți.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere efectuate pe animale nu au evidențiat efectele teratogene și embriotoxice ale Xenical. Se presupune că medicamentul este sigur pentru femeile însărcinate, cu toate acestea, din cauza lipsei datelor confirmate clinic, administrarea acestuia în această perioadă nu este recomandată. Nu se știe cu siguranță dacă orlistat trece în laptele matern, astfel încât alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.
Interacțiuni medicamentoase
Nu a existat nicio interacțiune clinică a Xenical cu utilizarea simultană a amitriptilinei, atorvastatinei, biguanidelor, digoxinei, fibratelor, fluoxetinei, losartanului, fenitoinei, contraceptivelor orale, fenterminei, pravastatinei, warfarinei, nifedipinei sistemului gastrointestinal cu eliberarea de medicamente cu eliberare de medicamente și nifedipină. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu anticoagulante orale, inclusiv warfarină, se recomandă monitorizarea raportului internațional normalizat (INR).
Există o scădere a absorbției beta-carotenului și a vitaminelor D, E, astfel încât multivitaminele trebuie administrate înainte de culcare sau la 2 ore după administrarea medicamentului.
Combinația cu ciclosporina poate duce la scăderea concentrației sale în plasma sanguină, prin urmare, este necesar să se determine în mod regulat conținutul plasmatic al ciclosporinei atunci când este combinat cu orlistat.
Datorită lipsei rezultatelor studiilor farmacocinetice, utilizarea simultană a acarbozei este contraindicată.
Pe fondul administrării simultane a medicamentelor xenice și antiepileptice, au fost înregistrate cazuri de dezvoltare a convulsiilor la pacient. Deoarece relația de cauzalitate a acestei interacțiuni nu a fost stabilită, trebuie monitorizată frecvența și / sau severitatea sindromului convulsiv la această categorie de pacienți.
Analogi
Analogii lui Xenical sunt: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Xenical
Conform recenziilor, Xenical provoacă controverse la pacienți. Majoritatea dintre ei susțin că utilizarea acestuia va fi eficientă numai în cazul unei lupte cuprinzătoare împotriva problemei excesului de greutate.
Mulți medici consideră că medicamentul este un bun ajutor în tratamentul obezității, dar trebuie luat împreună cu o dietă cu conținut scăzut de grăsimi. În termen de o lună de la tratamentul cu Xenical, chiar și fără forță semnificativă și efort fizic, puteți pierde în greutate cu 1,5-2 kg. Rezultate chiar mai bune se obțin prin combinarea unei astfel de terapii medicamentoase cu sportul.
În funcție de caracteristicile individuale ale organismului și de exhaustivitatea respectării prescripțiilor medicului, este posibilă reducerea greutății corporale cu 10-15 kg în 3 luni și cu 30 kg în 6 luni.
Preț pentru Xenical în farmacii
Prețul Xenical pentru un pachet, care include 21 de capsule, este de 1140-1270 ruble. Un pachet de medicament care conține 42 de capsule poate fi achiziționat pentru 2.070-2.300 ruble și un pachet conținând 84 capsule pentru 3800-4200 ruble.
Xenical: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Xenical 120 mg capsule 21 buc. RUB 919 Cumpără |
|
Xenical 120 mg capsule 42 buc. 1728 RUB Cumpără |
|
Xenical 120 mg capsule 84 buc. RUB 3029 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
