Pravastatină
Pravastatină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Pravastatin
Cod ATX: C10AA03
Ingredient activ: Pravastatin (Pravastatin)
Producător: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 28.11.2019
Pravastatina este un agent hipolipidemic.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete: plat-cilindrice, cu șanț, aproape alb sau alb (10 buc. În blister, într-o cutie de carton de 2, 3, 5 sau 10 ambalaje și instrucțiuni pentru utilizarea Pravastatinei).
1 comprimat conține:
- substanță activă: pravastatină sodică - 10 sau 20 mg;
- componente suplimentare: zahăr din lapte, amidon din cartofi, stearat de calciu, oxid de magneziu, aerosil, Kollidon CL-M sau Kollidon CL.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Pravastatina aparține clasei statinelor - inhibitori ai 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzimei A-reductazei (HMG-CoA reductază), care este principala enzimă a biosintezei colesterolului endogen (Chs), suprimarea reversibilă a activității căreia determină inhibarea producției de Chs în etapa mevalonică o scădere moderată a nivelului său intracelular.
Pravastatina asigură o creștere compensatorie a numărului de receptori de lipoproteine cu densitate scăzută (LDL) de pe suprafața celulei, o creștere a catabolismului LDL-C produs prin receptori și susține o creștere a excreției LDL, localizată în fluxul sanguin. Previne sinteza de ficat a lipoproteinelor cu densitate foarte mică (VLDL), care sunt precursorii LDL. Crește ușor nivelul plasmatic al lipoproteinelor cu densitate înaltă (HDL), care prezintă proprietăți antiaterogene, reduce nivelul colesterolului total și al trigliceridelor (TG).
Activitatea inhibitorie este cea mai semnificativă în acele țesuturi în care Xc este produs la cea mai mare rată, de exemplu, în ficat și ileon, deoarece selectivitatea țesutului este inerentă pravastatinei. Datorită acestui fapt, spre deosebire de alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei, acest agent hipolipidemic are un efect mai mic asupra producției de Xc în alte țesuturi.
Farmacocinetica
Absorbția rapidă este caracteristică pravastatinei (30-54% din doza administrată). Biodisponibilitatea sa este de 15-20% (ca urmare a efectului primei treceri prin ficat). Administrarea orală cu 1 oră înainte de mese sau în același timp cu mesele reduce activitatea specifică și biodisponibilitatea sistemică a medicamentului. Nivelul plasmatic din sânge este direct proporțional cu doza administrată. Concentrația maximă (C max) în plasmă este observată la 1-1,5 ore după administrare. Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu 50%, este detectată în laptele matern.
Pravastatina este metabolizată în mai multe moduri: izomerizarea în 6-epipravastatină și 3-hidroxi izomer; hidroxilarea enzimatică a inelului și oxidarea ulterioară la cetonă; oxidarea capetelor eterului sau carboxilului lanțului; conjugare. Principalele produse metabolice sunt izomerii 3-hidroxi, care diferă în ceea ce privește activitatea specifică, care poate varia de la 1/14 la 1/10 din activitatea inițială. Timpul de înjumătățire (T 1/2) variază de la 1,3 la 2,7 ore, medicamentul este excretat prin intestine - 70% și de rinichi - 20%.
Până la 47% din clearance-ul total este reprezentat de excreția renală, iar restul de 53% - prin excreția prin alte căi urinare extrarenale, excreția cu bilă și biotransformare. Ca urmare a prezenței a două căi de eliminare, o creștere compensatorie a excreției de-a lungul uneia dintre ele este posibilă dacă cealaltă este perturbată. În același timp, pe fondul insuficienței renale și / sau hepatice, există riscul de acumulare a substanței de bază și a metaboliților săi.
Indicații de utilizare
- hipercolesterolemie - hiperlipidemie primară de tipul IIa și IIb, cu excepția homozigoților familiali (pe fondul unui risc crescut de apariție a aterosclerozei coronariene în cazul unei diete ineficiente)
- hipercolesterolemie primară în asociere cu hipertrigliceridemie.
Contraindicații
Absolut:
- boli acute sau exacerbări ale afectării hepatice cronice;
- modificarea persistentă a testelor funcției hepatice de origine necunoscută;
- insuficiență hepatică;
- vârsta de până la 18 ani;
- sarcina și alăptarea;
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele Pravastatinei.
Rudă (utilizați medicamentul cu precauție):
- antecedente de boli hepatice;
- perioada după transplantul de organe;
- terapia imunosupresoare și insuficiența renală;
- alcoolism.
Pravastatină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de pravastatină sunt destinate administrării orale. Medicamentul se administrează o dată pe zi înainte de culcare, indiferent de dietă.
Doza recomandată: Doza inițială este de 10-20 mg. Cu o creștere semnificativă a conținutului plasmatic de Xc în sânge (mai mult de 300 mg / dl), doza inițială este crescută la 40 mg.
Dezvoltarea efectului terapeutic maxim este înregistrată în termen de 4 săptămâni de la începutul cursului. În această perioadă, luând în considerare dinamica lipidelor plasmatice, este posibilă ajustarea dozei.
Pacienții cărora li se administrează ciclosporină în asociere cu alte imunosupresoare în același timp, cursul tratamentului trebuie început cu o doză de 10 mg, urmată de o creștere treptată. Doza zilnică maximă de Pravastatin este de 20 mg.
Înainte și în timpul terapiei, trebuie urmată o dietă standard pentru scăderea nivelului de colesterol plasmatic.
Efecte secundare
- sistemul imunitar: mâncărime, erupții cutanate, sindrom asemănător lupusului, vasculită, purpură, dermatomiozită, angioedem, șoc anafilactic, eritem exudativ multiform (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell);
- sistemul nervos: cefalee, amețeli; mișcări involuntare ale ochilor, afectarea gustului și pareza nervului facial din cauza disfuncției nervilor cranieni; anxietate, tremur, insomnie (rar), parestezie, polineuropatie periferică, amnezie, depresie;
- organe hematopoietice: eozinofilie, trombocitopenie, anemie hemolitică, leucopenie;
- organele simțului: progresia cataractei, oftalmoplegia;
- piele și țesuturi subcutanate: piele uscată și mucoase, depigmentare a pielii, alopecie, fotosensibilitate;
- sistemul digestiv: scăderea apetitului, greață, gastralgie, flatulență, diaree sau constipație, hiperbilirubinemie, activitate crescută a transaminazelor hepatice (de 2-3 ori comparativ cu norma) și fosfatază alcalină (ALP), hipercreatininemie de 3 ori mai mare decât limita superioară a normei (UHN)); cazuri izolate - hepatită (inclusiv colestatică cronică și activă), ficat gras, hepatom, ciroză sau necroză hepatică, pancreatită acută;
- indicatori de laborator: o creștere a activității creatin fosfokinazei (CPK), mioglobinuriei;
- sistemul genito-urinar: rar - scăderea libidoului și a potenței;
- aparatul locomotor: miozita, mialgia, miopatia, rabdomioliza;
- alte reacții: palpitații, ginecomastie, insuficiență respiratorie, insuficiență renală (datorită rabdomiolizei).
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu pravastatină pot fi modificări ale testului de sânge biochimic. În acest caz, se recomandă terapia paliativă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe terapia, este necesară excluderea hipercolesterolemiei secundare, în special pe fondul diabetului zaharat compensat, al disproteinemiei, al hipotiroidismului și al sindromului nefrotic.
În timpul tratamentului, nivelul transaminazelor din serul sanguin trebuie monitorizat. Dacă se înregistrează o creștere stabilă a activității enzimelor hepatice de 3 ori mai mare decât VGN, Pravastatina trebuie întreruptă.
Dacă în timpul tratamentului se dezvoltă mialgie, slăbiciune musculară și / sau o creștere pronunțată a CPK, trebuie luată în considerare posibilitatea apariției miopatiei. Când diagnosticul este confirmat, este necesar să se anuleze terapia.
Persoanele supuse tratamentului cu medicamente imunosupresoare (ciclosporina) necesită monitorizarea obligatorie a concentrației plasmatice a CPK și a simptomelor rabdomiolizei.
Dacă pierdeți din greșeală doza actuală de Pravastatină, trebuie să o luați cât mai curând posibil. Dacă este timpul să luați următoarea doză, nu trebuie să dublați doza pentru a compensa doza uitată.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, administrarea comprimatelor de Pravastatin este contraindicată.
Dacă terapia medicamentoasă este necesară în timpul alăptării, problema transferării copilului la hrănirea artificială trebuie rezolvată.
Utilizare pediatrică
Datorită faptului că la copii și adolescenți siguranța și eficacitatea tratamentului medicamentos nu au fost stabilite, utilizarea acestuia la pacienții cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală, doza inițială de Pravastatină nu trebuie să depășească 10 mg.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În prezența bolii hepatice în faza acută sau a exacerbării afectării hepatice cronice, este contraindicată o creștere persistentă a activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută, insuficiență hepatică.
Pacienții cu antecedente de boli hepatice trebuie să utilizeze medicamentul cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici li se recomandă să înceapă tratamentul cu un agent hipolipemiant în doză zilnică de 10 mg, crescând treptat până la cea mai eficientă doză de 20 mg.
Interacțiuni medicamentoase
- anticoagulante indirecte: efectul acestor fonduri crește și amenințarea sângerării este agravată;
- medicamente antihipertensive, diuretice, medicamente digitalice, blocante lente ale canalelor de calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA), blocanți β, nitrați: este permisă utilizarea combinată a acestor medicamente cu pravastatină;
- acid acetilsalicilic, probucol, antiacide, gemfibrozil, cimetidină, acid nicotinic: nu există nicio modificare a biodisponibilității acestor agenți;
- rășini schimbătoare de anioni (colestipol, colestiramină): aria sub curba concentrație-timp (ASC) a acestor agenți scade; se recomandă administrarea pravastatinei cu 1 oră înainte sau 4 ore după utilizarea acestor medicamente;
- gemfibrozil: se înregistrează o creștere a concentrației plasmatice a CPK și se agravează amenințarea reacțiilor nedorite din sistemul locomotor;
- eritromicină, ciclosporină, fibrate, acid nicotinic: amenințarea miopatiei este în creștere.
Analogi
Analogii Pravastatinului sunt Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină și umiditate, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Pravastatin
În prezent, pe forumurile specializate nu există recenzii despre Pravastatină, lăsate de pacienți și specialiști, prin care ar fi posibil să se evalueze în mod obiectiv eficacitatea și dezavantajele acestui agent hipolipemiant.
Preț pentru Pravastatin în farmacii
Nu există date exacte despre prețul Pravastatinei, deoarece medicamentul nu este disponibil în prezent în rețeaua de farmacii.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
