Teicoplanină
Teicoplanin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Teicoplanin
Cod ATX: J01XA02
Ingredient activ: teicoplanină (Teicoplanină)
Producător: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)
Descriere și actualizare foto: 2019-10-07
Teicoplanina este un medicament antibacterian.
Eliberați forma și compoziția
Formă de dozare - liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală, administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / v): pulbere de la alb la galben deschis (200 și 400 mg fiecare în flacoane de sticlă incolore cu un volum de 30 ml, sigilate cu cauciuc plută, sertizată cu un capac de aluminiu și acoperită cu un capac de protecție din plastic). Solventul furnizat este apă pentru injecție: un lichid limpede, incolor, inodor (câte 5 ml în fiole de sticlă incolore cu linie de rupere). Ambalare: într-o cutie de carton 1 sticlă cu medicament și 1 sticlă cu solvent; într-o cutie de carton cu sau fără partiții despărțitoare 5 sau 10 flacoane cu medicamentul și, respectiv, 5 sau 10 fiole cu solvent și instrucțiuni de utilizare a teicoplaninei;într-o cutie de carton 5 sau 10 fiole cu medicamentul și, respectiv, 5 sau 10 fiole cu solvent, așezate pe tăvi de plastic.
Compoziția medicamentului într-o sticlă:
- substanță activă: teicoplanină (un amestec de 50% sare monosodică și 50% zwitterions) - 200 sau 400 mg;
- component auxiliar: clorură de sodiu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Teicoplanina este un agent antibacterian cu structură glicopeptidică. În condiții in vitro, acesta demonstrează activitate împotriva microorganismelor gram-pozitive aerobe și anaerobe.
Medicamentul inhibă creșterea bacteriilor sensibile la acesta prin inhibarea biosintezei membranei celulei microbiene în alte locuri decât în cele afectate de antibiotice beta-lactamice.
Teicoplanina este eficientă împotriva bolilor cauzate de următoarele microorganisme: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini rezistente la meticilină și alte antibiotice beta-lactamice), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Grupuri J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Anaerobi gram-pozitivi, inclusiv Clostridium difficile.
In vitro, la utilizarea teicoplaninei în asociere cu imipenem sau aminoglicozide, s-a observat o acțiune bactericidă sinergică împotriva Staphylococcus aureus, împreună cu ciprofloxacina - împotriva Staphylococcus epidermidis. În combinație cu rifampicină, s-au dezvăluit efecte aditive și sinergice împotriva Staphylococcus aureus.
Există rapoarte despre o creștere a concentrațiilor minime inhibitorii (CMI) ale medicamentului pentru unele tulpini de Staphylococcus haemolyticus.
În condiții in vitro, dezvoltarea rezistenței într-o etapă la teicoplanină nu a fost dezvăluită, totuși, după mai multe treceri, a fost dezvoltată rezistența în mai multe etape.
De obicei, teicoplanina nu are rezistență încrucișată cu alte grupuri de antibiotice. Cu toate acestea, Enterococcus spp. se constată o ușoară rezistență încrucișată la teicoplanină și o altă glicopeptidă, vancomicina.
La determinarea sensibilității microorganismelor la medicament, se utilizează discuri care conțin 30 μg de teicoplanină. Tulpinile cu diametrul zonei de inhibare a creșterii de cel puțin 14 mm sunt considerate susceptibile, iar cele în care zona de inhibare a creșterii are un diametru de până la 10 mm sunt considerate rezistente.
Farmacocinetica
După o singură injecție intramusculară de teicoplanină în doză de 3-6 mg / kg, biodisponibilitatea este de aproximativ 90%.
După administrarea orală, medicamentul nu este absorbit și nu intră în circulația sistemică dacă nu există modificări ale tractului digestiv. Aproximativ 40% din doză este detectată în fecale într-o formă activă microbiologic.
După administrarea i.v. a unei doze de 3-6 mg / kg, teicoplanina este distribuită în organism în două faze: prima este o fază de distribuție rapidă cu un timp de înjumătățire (T ½) din plasmă de aproximativ 0,3 h, a doua este o fază de distribuție mai lentă cu T ½ de aproximativ 3 h. În plus, există o eliminare lentă a medicamentului cu un T ½ final de aproximativ 150 de ore. Un T ½ atât de lung vă permite să intrați teicoplanină o dată pe zi.
Odată cu introducerea unei doze de 6 mg / kg sub formă de perfuzie intravenoasă de 30 de minute după 12 ore și apoi la fiecare 24 de ore, concentrația minimă a medicamentului în plasmă (C min) 10 mg / L, conform datelor calculate, ar putea fi atinsă până în a 4-a zi … C max calculat (concentrația plasmatică maximă) și C min de teicoplanină în starea de echilibru, care sunt 64 și respectiv 16 mg / l, ar putea fi atinse până în a 28-a zi de tratament. Medicamentul se distribuie rapid în grăsimea subcutanată, țesutul osos, lichidul sinovial, lichidul pleural, țesutul pulmonar, miocardul și lichidul cu vezicule, dar pătrunde slab în lichidul cefalorahidian.
Legătura slabă de afinitate cu proteinele plasmatice este de 90-95%. Cu administrarea intravenoasă de teicoplanină la o doză de 3-6 mg / kg, volumul de distribuție într-o stare de echilibru la adulți este de 0,94-1,41 l / kg; la copii, acest indicator nu diferă semnificativ.
După administrarea parenterală a medicamentului, doar aproximativ 3% din doză este metabolizată. Aproximativ 97% este excretat nemodificat, dintre care 80% - prin rinichi.
După administrarea intravenoasă a unei doze de 3-6 mg / kg, clearance-ul renal este în intervalul de 10,4-12,1 mg / h / kg, iar clearance-ul plasmatic total este de 11,9-14,7 ml / h / kg.
Indicații de utilizare
Pentru administrare parenterală:
- tratamentul infecțiilor severe cauzate de microorganisme gram-pozitive sensibile, inclusiv a celor rezistenți la alte antibiotice (peniciline, inclusiv cefalosporine și meticilină), inclusiv aceste infecții la pacienții cu alergie la peniciline și cefalosporine;
- tratamentul infecțiilor tractului urinar, ale căilor respiratorii inferioare, ale oaselor și articulațiilor, ale pielii și țesuturilor moi, precum și ale septicemiei, endocarditei și peritonitei cauzate de dializa peritoneală ambulatorie continuă (CAPD);
- prevenirea complicațiilor infecțioase în timpul operațiilor ortopedice și dentare în cazurile în care există riscul dezvoltării unui proces infecțios cauzat de microorganisme gram-pozitive.
Pentru administrare orală: colită pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile (asociată cu administrarea de medicamente antibacteriene).
Contraindicații
Utilizarea teicoplaninei este contraindicată în prezența hipersensibilității la componentele sale, precum și în timpul alăptării.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în următoarele cazuri:
- insuficiență renală;
- insuficiență hepatică;
- hipersensibilitate la vancomicină;
- sarcină (numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile posibile);
- tratament pe termen lung cu Teicoplanin;
- utilizarea simultană a agenților ototoxici și nefrotoxici: ciclosporină, furosemidă, cisplatină, colistină, aminoglicozide, acid etacrinic, amfotericină B.
Teicoplanină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Teicoplanina se administrează pe cale orală, se injectează intramuscular și intravenos sub formă de injecție de 3-5 minute sau perfuzie de 30 de minute. Pentru nou-născuți, este permisă numai perfuzia intravenoasă.
Pregătirea soluției:
- În flaconul cu liofilizat se adaugă încet 3,2 ml de apă sterilă.
- Agitați ușor sticla, evitând formarea de spumă (pulberea trebuie să se dizolve complet). Dacă soluția se dovedește a fi spumoasă, ar trebui lăsată deoparte timp de aproximativ 15 minute pentru a reduce cantitatea de spumă.
- Scoateți încet soluția din flacon, străpungând dopul de cauciuc din mijloc cu un ac.
Soluția reconstituită de 3,2 ml va conține 200 sau 400 mg teicoplanină (în funcție de doza aleasă). Este important să pregătiți și să îndepărtați corect soluția, în caz contrar se poate administra o doză mai mică decât este necesară.
Soluția preparată este izotonică și are un pH de 6,5-7,5. Poate fi administrat sub această formă sau diluat suplimentar cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%, soluție Ringer, soluție Hartman și soluție de dializă peritoneală care conține 1,36 sau 3,86% glucoză.
Doze pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 16 ani cu funcție renală normală
Pentru infecțiile moderat severe ale tractului urinar, ale căilor respiratorii inferioare, ale pielii și ale țesuturilor moi în prima zi, se recomandă o doză intravenoasă de 400 mg, ulterior doza de întreținere fiind de 200 mg o dată pe zi intramuscular sau intravenos.
În infecțiile severe ale articulațiilor și oaselor, endocardită și septicemie, primele trei doze sunt de 400 mg intravenos la intervale de 12 ore, apoi 400 mg intramuscular sau intravenos de 1 dată pe zi. Concentrația minimă a medicamentului în serul sanguin trebuie să fie de cel puțin 10 mg / l. Concentrația maximă, determinată la 1 oră după administrarea intravenoasă a unei doze de Teicoplanin 400 mg, este de obicei în intervalul 20-50 mg / L.
Dozele standard de medicament 200 și 400 mg corespund dozelor de 3 și respectiv 6 mg / kg. Pacienților cu o greutate mai mare de 85 kg li se recomandă să ajusteze doza în funcție de greutatea corporală, urmând același regim de tratament: 3 mg / kg - pentru infecții moderat severe, 6 mg / kg - pentru infecții severe. În unele cazuri (de exemplu, cu endocardită și arsuri), doza zilnică de întreținere poate fi crescută la 12 mg / kg.
Pentru peritonită, care sa dezvoltat ca o complicație a CAPD, o singură doză de încărcare este de 400 mg IV. În prima săptămână de tratament, se prescrie 20 mg / l, medicamentul se adaugă în fiecare rezervor cu o soluție pentru dializă, în a doua săptămână se adaugă o doză de 20 mg / l în fiecare al doilea rezervor, în a treia săptămână - aceeași doză se adaugă în rezervor cu o soluție pentru dializă de noapte. …
Pentru profilaxia antimicrobiană în timpul operațiilor ortopedice și dentare (de exemplu, pentru prevenirea endocarditei la pacienții cu valvă cardiacă artificială), teicoplanina se administrează o dată pe cale intravenoasă în timpul inducerii anesteziei la o doză de 400 mg sau 6 mg / kg cu o greutate corporală mai mare de 85 kg.
În caz de colită pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile, Teicoplanin se administrează oral 200 mg de 2 ori pe zi.
Regimul de dozare pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 luni și 16 ani
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 luni și 16 ani, pentru tratamentul bolilor cauzate de majoritatea infecțiilor gram-pozitive, primele trei doze de medicament se administrează intravenos la 10 mg / kg la intervale de 12 ore, doza suplimentară de întreținere este de 6 mg / kg o dată pe zi intravenos sau i / m, cu neutropenie și infecții severe, doza de întreținere este de 10 mg / kg o dată pe zi i / v.
Copiilor cu vârsta sub 2 luni, inclusiv nou-născuților, li se administrează o doză de 16 mg / kg IV în prima zi, apoi 8 mg / kg o dată pe zi IV. La această grupă de vârstă a pacienților, administrarea IV se face întotdeauna printr-o perfuzie de 30 de minute.
Regimul de dozare pentru adulții cu insuficiență renală
În primele trei zile de tratament, doza de Teicoplanin nu este ajustată. Începând cu a patra zi, doza este determinată astfel încât concentrația medicamentului în ser să fie menținută la 10 mg / L.
Cu insuficiență renală moderată [clearance-ul creatininei (CC) 40-60 ml / min], fie reduceți doza de întreținere de 2 ori, fie introduceți o doză standard la fiecare 2 zile.
Pacienții cu insuficiență renală severă (CC <40 ml / min) și pacienții care primesc hemodializă, fie reduc doza standard de 3 ori, fie introduc doza uzuală la fiecare 3 zile.
Teicoplanina nu este excretată în timpul hemodializei.
Durata tratamentului
În majoritatea infecțiilor cauzate de agenții patogeni sensibili la Teicoplanin, un răspuns terapeutic se dezvoltă în 48-72 de ore de la începerea tratamentului.
Durata generală a terapiei este determinată de medic în funcție de tabloul clinic, de tipul infecției și de severitatea cursului acesteia.
Osteomielita și endocardita trebuie tratate timp de cel puțin 3 săptămâni.
Durata maximă a medicamentului este de 4 luni.
Efecte secundare
Teicoplanina este în general bine tolerată. Reacțiile adverse rezultate sunt de obicei ușoare și tranzitorii. Tulburările severe care necesită întreruperea tratamentului sunt rare.
Reacții adverse posibile:
- reacții locale: durere la locul injectării, eritem, tromboflebită, abces la locul injectării intramusculare;
- reacții la perfuzie: grăbire de sânge în partea superioară a corpului, eritem (aceste reacții au apărut la pacienții cărora nu li s-a administrat anterior teicoplanină, nu au recidivat cu injecții ulterioare cu doze mai mici sau cu o viteză redusă, prin urmare nu au fost specifice pentru o anumită concentrație de soluție și viteza de perfuzie);
- reacții de hipersensibilitate: frisoane, febră, mâncărime, erupții cutanate, urticarie, șoc anafilactic, reacții anafilactice, angioedem; foarte rar - dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, inclusiv sindrom Stevens-Johnson;
- din rinichi: niveluri crescute de creatinină serică, insuficiență renală;
- din ficat: o creștere a activității transaminazelor hepatice, o creștere a fosfatazei alcaline în ser;
- din partea sângelui: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, eozinofilie;
- din tractul gastro-intestinal: diaree, greață, vărsături;
- din sistemul nervos central: cefalee, amețeli; cu administrare intravenoasă - convulsii;
- din organul auzului, tulburări labirintice: sunete în urechi, tulburări vestibulare, pierderea auzului;
- altele: suprainfecție (creșterea excesivă a microorganismelor care nu sunt sensibile la teicoplanină).
Supradozaj
Există cazuri cunoscute de administrare eronată de doze excesive (de la 35,7 la 104 mg / kg) la copii cu vârsta sub 8 ani. Un sugar de 29 de zile a fost agitat după o doză IV de 400 mg (95 mg / kg). La restul pacienților, nu au fost detectate simptome sau anomalii ale parametrilor de laborator.
Hemodializa nu îndepărtează medicamentul din corp. Tratamentul este simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la vancomicină se poate dezvolta sensibilitate încrucișată, de aceea este necesară prudență.
Atunci când se utilizează Teicoplanin, în special pe termen lung, există posibilitatea dezvoltării unei superinfecții, adică reproducerea microorganismelor insensibile la medicament. În acest caz, este necesar un tratament adecvat.
Au fost raportate toxicitate hematologică, renală și hepatică a teicoplaninei, efectul său toxic asupra organului auditiv. În acest sens, se recomandă monitorizarea stării funcționale a rinichilor și a ficatului, a parametrilor hematologici și a stării auzului, în special la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții care primesc medicamentul pentru o perioadă lungă de timp sau care iau simultan alte medicamente nefro și / sau ototoxice, cum ar fi acidul etacrinic, amfotericina B, colistină, ciclosporină, furosemidă, cisplatină, aminoglicozide.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
La unii pacienți, în timpul terapiei, apar efecte secundare care pot afecta negativ viteza reacțiilor și capacitatea de concentrare (de exemplu, amețeli). În acest sens, pacienții sunt sfătuiți să ia măsuri de precauție.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În studiile la animale, nu au fost identificate efecte teratogene ale medicamentului, cu toate acestea, experiența clinică cu sarcina la om este insuficientă pentru a evalua gradul de siguranță al antibioticului. În timpul sarcinii sau dacă este suspectată, Teicoplanin poate fi prescris de un medic numai dacă beneficiul așteptat al terapiei viitoare justifică riscurile potențiale.
Nu există informații despre pătrunderea medicamentului în laptele matern. Femeilor care au nevoie de antibioterapie cu Teicoplanin li se recomandă să nu mai alăpteze.
Utilizare pediatrică
Teicoplanina poate fi utilizată la copii încă de la naștere.
Cu funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală, medicamentul este utilizat cu precauție. Este necesară corectarea regimului de dozare.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Teicoplanina are toxicitate hepatică și trebuie utilizată cu precauție.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici cu funcție renală normală nu trebuie să schimbe doza de medicament. În cazul scăderii funcției renale, trebuie să se ghideze după recomandările adecvate pentru corectarea regimului de terapie.
Interacțiuni medicamentoase
Teicoplanina este incompatibilă farmaceutic cu aminoglicozidele.
Efectele secundare pot apărea odată cu utilizarea simultană sau secvențială a teicoplaninei și a medicamentelor nefro- sau ototoxice, cum ar fi ciclosporina, amikacina, kanamicina, streptomicina, cefaloridina, furosemida, gentamicina, neomicina, colistina, tobramicina, cisplatina, amfotericina B, acid etacrilic.
Analogi
Analogii teicoplaninei sunt: Vancomabol, Vancomicină, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Teicoplanin
Medicamentul a apărut pe piața farmaceutică destul de recent, prin urmare, astăzi nu există recenzii despre Teicoplanin pe site-uri și forumuri medicale specializate.
Preț pentru Teicoplanin în farmacii
Prețul Teicoplaninului depinde de doză, de regiunea de vânzare și de lanțul de farmacii. Costul aproximativ al unei sticle la o doză de 200 mg este de 890 ruble, o sticlă la o doză de 400 mg este de 1480 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
