Orlistat - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi De Capsulă

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Orlistat

Orlistat: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Interacțiuni medicamentoase
13. 13. Analogi
14. 14. Termeni și condiții de stocare
15. 15. Condiții de eliberare de la farmacii
16. 16. Recenzii
17. 17. Preț în farmacii

Denumire latină: Orlistat

Cod ATX: A08AB01

Ingredient activ: orlistat (orlistat)

Producător: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)

Descriere și actualizare foto: 26.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 582 de ruble.

Cumpără

Orlistat este un inhibitor al lipazei gastrointestinale.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de capsule: dimensiunea nr. 1, gelatinoasă tare, corpul și capacul sunt albastre, conținutul capsulelor sunt granule aproape albe sau albe (7 sau 21 bucăți într-o bandă blister, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 6, 12 pachete).

1 capsulă conține:

• substanță activă: orlistat - 120 mg;
• componente suplimentare: amidon carboximetil de sodiu (amidon glicolat de sodiu), celuloză microcristalină, povidonă, talc, laurilsulfat de sodiu;
• înveliș: dioxid de titan (E171), gelatină, colorant albastru patentat.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Orlistat este un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale. Mecanismul substanței sale active se datorează formării în lumen a intestinului subțire și a stomacului a unei legături covalente cu centrul serin activ al lipazelor pancreatice și gastrice. Ca urmare, enzima, care și-a pierdut activitatea, nu este capabilă să descompună grăsimile din alimente sub formă de trigliceride (TG). La rândul său, TG neîntrerupt nu poate fi absorbit, ceea ce duce la o scădere a numărului de calorii consumate de organism și contribuie la o scădere a greutății corporale a pacientului.

Sub acțiunea medicamentului, la 24-48 de ore după administrarea sa, concentrația de grăsime din fecale crește. Prin reducerea depozitului de grăsimi, produsul asigură controlul greutății corporale.

Pentru acțiunea eficientă a medicamentului, absorbția acestuia în circulația sistemică nu este necesară. Când luați orlistat de 3 ori pe zi la 120 mg, absorbția grăsimilor din alimente este blocată cu aproximativ 30%.

Farmacocinetica

Produsul se caracterizează prin absorbție redusă. La 8 ore după administrarea orală în plasmă, nu este posibil să se determine orlistat nemodificat, deoarece nivelul său plasmatic nu depășește 5 ng / ml. Expunerea sistemică a substanței este minimă. După administrarea orală de ¹⁴ C-orlistat marcat radioactiv în doză de 360 mg, radioactivitatea maximă în plasmă a fost observată după aproximativ 8 ore. Conținutul orlistatului nemodificat a fost aproape de limita de detecție (mai puțin de 5 ng / ml).

În cursul studiilor terapeutice, care au inclus controlul probelor de plasmă ale pacienților, orlistat nemodificat a fost detectat în plasmă neregulat și la concentrații scăzute - mai mici de 10 ng / ml. Nu s-au găsit semne de acumulare a medicamentelor, ceea ce confirmă absorbția minimă a acestuia. In vitro, substanța activă se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 99%, în principal cu albumina și lipoproteinele. Medicamentul este capabil să pătrundă în eritrocite în cantități minime.

Biotransformarea substanței are loc în principal în peretele tractului gastro-intestinal (GIT) cu formarea a doi metaboliți - M1 (inel lactonat cu patru membri hidrolizat) și M3 (M1 cu un reziduu N-formilleucină divizat), care sunt inactivi din punct de vedere farmacologic. În cursul studiilor pe fondul administrării orale de ¹⁴ C-orlistat, acești 2 metaboliți au reprezentat aproximativ 42% din radioactivitatea totală din plasmă. Deoarece M1 și M3 au un inel beta-lactonic deschis în structura lor, acestea prezintă o activitate inhibitorie foarte slabă împotriva lipazelor - mai puțin de 1000 și, respectiv, de 2500 de ori, comparativ cu orlistat.

Datorită concentrației foarte scăzute de M1 și M3 în plasmă (2-4 ore după administrarea dozelor terapeutice de orlistat, aproximativ 26 și respectiv 108 ng / ml) și a activității extrem de slabe, acești metaboliți sunt clasificați ca fiind nesemnificativi din punct de vedere farmacologic.

Timpul de înjumătățire (T _½) al metabolitului principal (M1) este de aproximativ 3 ore, al doilea metabolit (M3) - 13,5 ore. La pacienții obezi, concentrația de echilibru a substanței (C _ss) a metabolitului M1 crește proporțional cu doza de orlistat. După o singură doză orală ¹⁴C-orlistat la o doză de 360 mg de către persoanele cu greutate corporală normală și obezitate, orlistatul neabsorbit a fost excretat în principal prin intestine. De asemenea, substanța de bază neschimbată și metaboliții săi pot fi excretați în bilă. Aproximativ 97% din doza de medicament marcat radioactiv a fost excretată în fecale, inclusiv sub formă nemodificată - 83%, excreția renală a tuturor substanțelor nu a depășit 2%. Perioada de eliminare completă cu fecale și urină este de 3-5 zile. Procesul de eliminare a agentului la pacienții cu greutate corporală normală și obezitate este similar. Conform datelor limitate, T _{½ de} orlistat absorbit poate fi de 1-2 ore.

Indicații de utilizare

• terapia obezității, inclusiv asigurarea pierderii în greutate și întreținerea, în combinație cu o dietă hipocalorică;
• reducerea amenințării creșterii în greutate după atingerea reducerii inițiale.

Medicamentul este recomandat pacienților obezi cu un indice de masă corporală (IMC) ≥ 30 kg / m² sau pacienților cu un IMC ≥ 28 kg / m² în prezența factorilor de risc asociați obezității, cum ar fi hipertensiunea arterială, dislipidemia, diabetul zaharat.

Calculul IMC se efectuează conform următoarei formule: M (M - greutatea corporală în kg) / P ² (P - înălțimea în m).

Contraindicații

Absolut:

• colestază;
• sindrom de malabsorbție;
• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• utilizarea simultană cu ciclosporina;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Rudă (luați remediul cu precauție):

• nefrolitiaza (prezența calculilor cu oxalat de calciu);
• o istorie de hiperoxalurie.

Instrucțiuni pentru utilizarea Orlistat: metodă și dozare

Medicamentul este utilizat pe cale orală de 3 ori pe zi, câte 1 capsulă (120 mg) în timpul fiecărei mese principale sau nu mai târziu de 1 oră după mese. Dacă alimentele nu conțin grăsimi, puteți săriți să luați Orlistat.

Efecte secundare

• Tractul gastrointestinal: foarte des - disconfort / durere la nivelul abdomenului, flatulență, scaune libere, dorință urgentă de a defeca, gaze cu o anumită descărcare, steatoree, descărcare uleioasă din rect, defecație crescută (aceste efecte nedorite sunt observate în etapele incipiente ale terapiei, în prima 3 luni, sunt ușoare și tranzitorii; frecvența acestor reacții crește odată cu creșterea concentrației de grăsimi din alimente, în legătură cu care este necesară o dietă, în special în raport cu cantitatea de grăsime consumată); adesea - leziuni ale gingiilor / dinților, balonare, scaune moi, incontinență fecală, disconfort / durere în rect;
• ficat și tract biliar: extrem de rar - activitate crescută a transaminazelor și fosfatazei alcaline, hepatitei;
• sistemul imunitar: rar - erupții cutanate, mâncărime, urticarie, bronhospasm, angioedem, anafilaxie;
• sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: foarte des - infecții ale căilor respiratorii superioare; adesea - infecții ale tractului respirator inferior;
• rinichi și tractul urinar: adesea - boli infecțioase ale tractului urinar;
• sistemul nervos: foarte des - dureri de cap;
• altele: foarte des - gripa; adesea - anxietate, dismenoree, slăbiciune.

Supradozaj

Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj.

Cu o singură doză de Orlistat la o doză de 800 mg sau când se utilizează de 3 ori pe zi la o doză de până la 400 mg timp de 15 zile, nu au fost observate efecte secundare semnificative la persoanele cu greutate corporală normală și obezitate.

Dacă a fost stabilită o supradoză severă de orlistat, se recomandă supravegherea medicală timp de 24 de ore. Conform datelor cercetărilor, reacțiile sistemice datorate acțiunilor de inhibare a lipazei ale agentului sunt reversibile rapid.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei, este necesar să respectați o dietă echilibrată, cu conținut scăzut de calorii, care conține nu mai mult de 30% din calorii sub formă de grăsimi și îmbogățită cu legume și fructe.

Înainte de a lua Orlistat, este necesar să se excludă posibilitatea unei cauze organice a obezității, cum ar fi hipotiroidismul.

Cu un nivel ridicat de grăsimi în alimente (peste 30% din conținutul zilnic de calorii), amenințarea dezvoltării reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal este agravată. Aportul zilnic de proteine, carbohidrați și grăsimi ar trebui distribuit uniform între cele trei mese principale.

Având în vedere faptul că medicamentul reduce absorbția unor vitamine liposolubile, în timpul perioadei de tratament, preparatele care conțin aceste vitamine trebuie utilizate pentru a asigura un aport suficient al acestora din urmă în organism.

De asemenea, la pacienții obezi, concentrația de beta-caroten și vitamina D poate fi mai mică decât la cei care nu sunt supraponderali. Se recomandă administrarea de preparate multivitamine cu 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea Orlistat (de exemplu, înainte de culcare). La pacienții care nu au primit suplimente de vitamine în primul și al doilea an de terapie, a fost detectată o scădere a concentrației de vitamine din plasmă.

Pacienții care urmează tratament cu orlistat pe fondul utilizării constante și pe termen lung a warfarinei trebuie să monitorizeze parametrii de coagulare a sângelui, deoarece această combinație poate reduce absorbția vitaminei K.

La unii pacienți, în perioada de internare, este posibilă o creștere a conținutului de oxalați în urină.

Dacă aveți anorexie nervoasă sau bulimie nervoasă, riscul abuzului de Orlistat este exacerbat.

Utilizarea medicamentului în doze mai mari de 120 mg de 3 ori pe zi nu duce la un efect terapeutic suplimentar.

Dacă, după primele 12 săptămâni de tratament, scăderea greutății corporale este mai mică de 5% din inițială, este necesar să se consulte un medic cu privire la oportunitatea administrării în continuare a medicamentului.

Terapia cu Orlistat nu trebuie continuată mai mult de 2 ani.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a lucra cu alte utilaje complexe și potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, administrarea Orlistat este contraindicată, deoarece nu există date clinice fiabile care să confirme siguranța utilizării acesteia la femeile gravide.

Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern, prin urmare, administrarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Orlistat nu este destinat utilizării în practica pediatrică.

Cu funcție renală afectată

În prezența nefrolitiazei, se recomandă administrarea medicamentului cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

• fenitoină, amitriptilină, digoxină, sibutramină, fluoxetină, losartan, pravastatină, atorvastatină, contraceptive orale, glibenclamidă, furosemidă, nifedipină, etanol, atenolol, captopril - fără interacțiuni semnificative clinic cu sau
• etanol, fenitoină (în doză de 300 mg), digoxină (utilizată într-o singură doză) - farmacocinetica acestor substanțe nu se modifică; nu se observă niciun efect al etanolului asupra expunerii sistemice și farmacodinamicii (excreția grăsimilor cu fecale) de orlistat;
• nifedipină (sub formă de comprimate cu eliberare prelungită) - biodisponibilitatea medicamentului nu se modifică;
• ciclosporină - nivelul său plasmatic scade, nu trebuie să luați aceste medicamente în același timp; dacă este necesar, se recomandă utilizarea combinată a ciclosporinei cu 2 ore înainte sau după administrarea orlistat (este necesară monitorizarea constantă a nivelului plasmatic al ciclosporinei);
• acarboză - datele privind interacțiunea farmacocinetică sunt absente, nu se recomandă utilizarea simultană;
• amiodaronă - cu această combinație, există o scădere a conținutului de amiodaronă în plasmă; recepția combinată cu orlistat este posibilă numai așa cum este prescris de un medic;
• anticoagulante indirecte (inclusiv warfarina) - este posibilă o scădere a nivelului de protrombină și o modificare a valorii indicatorului raportului internațional normalizat (INR), ca urmare, este necesar controlul INR;
• beta-caroten - absorbția sa este redusă cu 30%;
• pravastatină - concentrația plasmatică a acestei substanțe crește (cu 30%) și biodisponibilitatea, ceea ce duce la o creștere a efectului de scădere a lipidelor;
• vitamina E (sub formă de acetat de tocoferol) - absorbția sa scade cu aproximativ 60%;
• medicamente antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree / metformină), insulină - poate fi necesară reducerea dozei acestor medicamente datorită posibilei îmbunătățiri a metabolismului la pacienții cu diabet zaharat;
• contraceptive orale - biodisponibilitatea lor poate scădea (datorită efectului indirect al orlistat), pe fondul diareei acute, se recomandă utilizarea unor tipuri suplimentare de contracepție.

Analogi

Analogii lui Orlistat sunt: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor, ferit de lumină și umiditate, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Orlistat

Pacienții care iau medicamentul lasă în mare parte recenzii pozitive despre Orlistat. Mulți oameni observă că, după un curs de terapie, au reușit să slăbească semnificativ, în timp ce nu au existat manifestări speciale ale reacțiilor adverse ale medicamentului. Medicamentul, conform recenziilor, acționează încet, dar constant, permițându-vă să pierdeți 10 kg de greutate în aproximativ șase luni. Pacienții recomandă, de asemenea, ca, în timpul perioadei de tratament, să fie imperativ să corectați comportamentul alimentar și să alegeți programul corect de combatere a obezității sub supravegherea unui specialist cu experiență.

Cu toate acestea, există și recenzii și pacienți nemulțumiți, care indică efectul insuficient al medicamentului sau absența completă a unui rezultat pozitiv din terapie. Există, de asemenea, destul de multe plângeri cu privire la apariția efectelor nedorite ale orlistatului, de obicei sub formă de disconfort stomacal, flatulență, scaune libere necontrolate și slăbiciune excesivă. Se remarcă faptul că apariția reacțiilor adverse severe în unele cazuri a fost motivul retragerii medicamentului.

Prețul Orlistat în farmacii

Nu există informații fiabile cu privire la prețul Orlistat, deoarece în acest moment medicamentul nu este disponibil în farmacii.

Orlistat: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Orlistat capsule 60mg 42 buc. 582 r Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!