Losartan-Richter
Losartan-Richter: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii Lozartane-Richter
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Losartan-Richter
Cod ATX: C09CA01
Ingredient activ: losartan (Losartan)
Producător: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polonia)
Descriere și actualizare foto: 10.08.2019
Losartan-Richter este un medicament antihipertensiv, antagonist al receptorilor angiotensinei II.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: aproape albe sau albe, biconvexe; doza de 50 mg - rotundă, pe o parte există o gravură "50", pe cealaltă există o linie de separare; dozare 100 mg - ovală, pe o parte gravată „100”, cealaltă parte este netedă (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1 sau 3 blistere și instrucțiuni de utilizare a Losartan-Richter).
1 comprimat conține:
- ingredient activ: losartan potasiu - 50 mg sau 100 mg;
- componente auxiliare: amidon pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
- învelișul filmului: Opadray 33G28523 alb [lactoză monohidrat, triacetină, macrogol, hipromeloză, dioxid de titan - CI 77891 (E171)].
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Losartan-Richter este un medicament antihipertensiv, al cărui ingredient activ este losartanul, care este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II (tip AT 1).
Angiotensina II este un hormon, legarea selectivă sa la AT 1 receptorilor de țesuturi musculare netede ale vaselor de sange, glandele suprarenale, rinichi si inima provoaca procese biologice importante, inclusiv vasoconstricția, eliberarea de aldosteron, proliferarea celulelor musculare netede. Acțiunea losartanului și a metabolitului său farmacologic activ are ca scop blocarea tuturor efectelor importante din punct de vedere fiziologic ale angiotensinei II, indiferent de sinteza acestuia.
Losartan-Richter ajută la reducerea rezistenței vasculare periferice totale (OPSS), a tensiunii arteriale (TA), a presiunii în circulația pulmonară, a concentrației sanguine de aldosteron și norepinefrină, după încărcare. În plus, losartanul are efect diuretic, previne apariția hipertrofiei miocardice, la pacienții cu CHF (insuficiență cardiacă cronică) - crește toleranța la efort.
Losartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (ECA), nu are efecte nedorite asociate cu bradikinina (inclusiv angioedemul), deoarece nu inhibă kinaza II, enzima care degradează bradikinina.
Efectul hipotensiv maxim al Losartan-Richter după o singură administrare orală este atins după 6 ore și scade treptat în următoarele 24 de ore. Un efect stabil se dezvoltă după 21-42 de zile de la administrarea regulată a medicamentului.
Utilizarea medicamentului pentru proteinurie (mai mult de 2 g / zi) la pacienții cu hipertensiune arterială fără diabet zaharat contribuie la o scădere semnificativă a nivelului de proteine din urină, la excreția imunoglobulinelor G și a albuminei.
În doze terapeutice, losartanul nu afectează reflexele autonome, nivelul concentrației serice a colesterolului total, al colesterolului lipoproteic cu densitate ridicată (HDL), al trigliceridelor și al glicemiei la jeun.
Farmacocinetica
După administrarea orală, losartanul este absorbit activ, biodisponibilitatea sistemică este de până la 33%. Concentrația maximă (C max) în plasma sanguină este atinsă după 1-1,5 ore. Timpul pentru atingerea C max pentru metabolitul activ al losartanului variază de la 3 la 4 ore. Aportul simultan de alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.
Legarea losartanului de proteinele plasmatice din sânge (în principal albumina) este de 92%, metabolitul său activ este de 99%. Volumul de distribuție (V d) este de 34 de litri. Losartanul practic nu depășește bariera hematoencefalică.
Aproximativ 14% din doza luată este metabolizată prin carboxilare în timpul primului pasaj prin ficat, cu participarea izoenzimei citocromului P450 CYP2C9. În acest caz, se formează un metabolit, a cărui activitate este de 10-40 de ori mai mare decât cea a losartanului. La unii pacienți (populația lor este de aproximativ 1%), se formează o cantitate minimă de metabolit activ.
Clearance-ul plasmatic al losartanului este de 600 ml / min, iar metabolitul activ este de 50 ml / min. Clearance-ul renal al losartanului este de 74 ml / min, iar metabolitul activ este de 26 ml / min.
Atunci când este administrat pe cale orală în doze de până la 200 mg, losartanul și metabolitul său activ se caracterizează printr-o farmacocinetică liniară.
Timpul de înjumătățire final (T 1/2) al losartanului este de aproximativ 2 ore, metabolitul activ este de la 6 la 9 ore. Pe fondul administrării unei doze zilnice de 100 mg, nu se observă acumularea semnificativă de losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină.
35% din doza de medicament este excretată prin rinichi, din care 4% este neschimbată, iar 6% se prezintă sub forma unui metabolit activ. Restul se excretă cu fecale prin intestine.
La pacienții cu severitate ușoară până la moderată a cirozei hepatice alcoolice, concentrația de losartan crește de 5 ori, iar metabolitul activ - de 1,7 ori.
În cazul afectării funcției renale cu clearance al creatininei (CC) peste 10 ml / min, nivelul losartanului în plasma sanguină nu diferă de cel la pacienții sănătoși. În timpul hemodializei, valoarea ASC (aria de sub curba farmacocinetică „concentrație - timp”) crește de aproximativ 2 ori.
Parametrii farmacocinetici la bătrânețe sau la diferite sexe nu se modifică semnificativ. La bărbați și femei, nivelul concentrațiilor plasmatice ale metabolitului activ nu diferă.
Indicații de utilizare
- hipertensiune arteriala;
- hipertensiune arterială la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă - pentru a reduce riscul de boli cardiovasculare și deces;
- insuficiență cardiacă cronică - în absența unui efect terapeutic din utilizarea inhibitorilor ECA;
- diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie - pentru a reduce riscul de a dezvolta proteinurie și hipercreatininemie.
Contraindicații
Absolut:
- intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză sau galactoză, galactozemie;
- perioada sarcinii;
- alăptare;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Losartan-Richter trebuie utilizat cu precauție în caz de hipotensiune arterială, afectarea echilibrului apă-electrolit, scăderea BCC (volumul sanguin circulant), insuficiență renală (inclusiv stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi), insuficiență hepatică.
Losartan-Richter, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele Lozartan-Richter se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Frecvența administrării depinde de doza de medicament, doza de Losartan-Richter 50 mg pe zi este de obicei administrată simultan, doza zilnică de 100 mg este administrată simultan sau împărțită în 2 doze.
Dozajul zilnic recomandat:
- hipertensiune arterială: doza inițială și de întreținere - 50 mg. Dacă după 21-42 de zile de utilizare a comprimatelor nu există un efect antihipertensiv maxim, atunci doza inițială a medicamentului poate fi crescută la 100 mg. Odată cu administrarea simultană a unor doze mari de diuretice, se recomandă începerea tratamentului cu Losartan-Richter cu 25 mg (1/2 comprimat de 50 mg). Pacienții vârstnici sau cu funcție renală afectată (inclusiv pacienții aflați în hemodializă) nu necesită ajustarea dozei. În cazul afectării funcției hepatice, medicamentul trebuie administrat în doze mai mici;
- insuficiență cardiacă cronică: doza inițială este de 12,5 mg (1/4 comprimat de 50 mg). Pentru o singură doză, doza uzuală de întreținere este de 50 mg pe zi. Pentru a o realiza, este necesară o creștere treptată a dozei inițiale cu 12,5 mg cu un interval de 7 zile, în conformitate cu următoarea schemă: în primele 7 zile, pacientul trebuie să ia 12,5 mg pe zi, a doua 7 zile - 25 mg, din 15 în a 28-a zi - câte 50 mg. Prezintă numirea Losartan-Richter ca parte a terapiei complexe cu glicozide cardiace și diuretice;
- insuficiență cardiacă cronică (în absența unui răspuns clinic la terapia cu inhibitori ai ECA): doza inițială este de 50 mg. Dacă este necesar, doza de Losartan-Richter poate fi mărită la 100 mg sau tratamentul poate fi suplimentat cu numirea unor doze mici de hidroclorotiazidă;
- scăderea riscului de a dezvolta proteinurie și hipercreatininemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie: doza inițială este de 50 mg. În timpul tratamentului, poate fi crescut la 100 mg, ținând cont de tensiunea arterială a pacientului.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: adesea - palpitații, tahicardie; uneori - aritmii, hipotensiune ortostatică dependentă de doză, epistaxis, bradicardie, angina pectorală, vasculită;
- din sistemul digestiv: adesea - dureri abdominale, diaree, dispepsie, greață; uneori - gură uscată, apetit scăzut, durere de dinți, flatulență, vărsături, constipație, gastrită, funcție hepatică anormală, hepatită;
- din sistemul musculo-scheletic: adesea - durere la spate și / sau la nivelul extremităților inferioare, spasme musculare, convulsii, mialgie, dureri toracice; uneori - durere la nivelul umărului și / sau articulației genunchiului, artralgie, artrită, fibromialgie;
- din sistemul nervos și tulburări mentale: adesea - insomnie, amețeli, cefalee; uneori - tulburări de somn, somnolență, anxietate, tulburări de memorie, ataxie, parestezie, hipestezie, neuropatie periferică, tremor, sincopă, migrenă, depresie;
- din simțuri: uneori - tulburări ale gustului, sunete în urechi, conjunctivită, tulburări de vedere;
- din sistemul respirator: adesea - tuse, congestie nazală, faringită, sinuzită, umflarea mucoasei nazale, dispnee, infecții ale tractului respirator superior, bronșită;
- reacții dermatologice: uneori - piele uscată, eritem, transpirație crescută, fotosensibilitate, alopecie;
- reacții alergice: uneori - erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem (inclusiv umflarea feței, buzelor, faringelui și / sau a limbii și laringelui cu obstrucție a căilor respiratorii);
- din partea sistemului hematopoietic: rareori - eozinofilie, anemie, trombocitopenie, purpura Shenlein - Genoch;
- din sistemul urinar: uneori - afectarea funcției renale, urgența de a urina, infecții ale tractului urinar;
- parametrii de laborator: adesea - hiperkaliemie (o creștere a nivelului de potasiu în plasma sanguină mai mare de 5,5 mmol / l); rareori - o creștere a concentrației serice de uree, azot rezidual sau creatinină; foarte rar - hiperbilirubinemie, o creștere moderată a activității alaninei aminotransferazei (ALT) și a aspartatului aminotransferazei (AST);
- simptome generale: adesea - oboseală crescută, astenie, dureri în piept, edem periferic;
- altele: uneori - scăderea potenței, scăderea libidoului, gută.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu Losartan-Richter: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, tahicardie, dezvoltarea bradicardiei.
Tratament: numirea terapiei simptomatice, diureza forțată. Este ineficientă utilizarea hemodializei pentru a elimina losartanul sau metabolitul său activ din organism.
Instrucțiuni Speciale
Efectele secundare ale Losartan-Richter sunt de obicei tranzitorii și nu necesită întreruperea tratamentului.
Tratamentul cu medicamentul este recomandat să înceapă după restabilirea echilibrului apă-electrolit și să fie însoțit de o monitorizare regulată a nivelului de potasiu din serul sanguin. Cu un BCC redus (inclusiv pacienții care iau doze mari de diuretice), tratamentul trebuie început cu o doză mică de Losartan-Richter.
Trebuie luat în considerare efectul Losartan-Richter asupra sistemului RAAS (sistem renină-aldosteron-angiotensină), care la pacienții cu ICC severă sau cu antecedente de disfuncție renală poate agrava starea funcțională a rinichilor, la pacienții cu stenoză a arterei renale bilaterale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, crește concentrația reziduală azot sau creatinină în plasma sanguină.
În cazul insuficienței renale severe sau la pacienții după transplant renal în timp ce luați Losartan-Richter, riscul de anemie crește. Tratamentul acestor pacienți necesită o atenție specială.
Conținutul de lactoză în comprimate cu o doză de 50 mg este de 1,05 mg, cu o doză de 100 mg - 2,1 mg.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu există informații despre efectul Losartan-Richter asupra capacității pacientului de a conduce vehicule sau alte mecanisme complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Losartan-Richter este contraindicată în timpul gestației și alăptării.
În cazul concepției în timpul terapiei, medicamentul trebuie întrerupt imediat.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța Losartan-Richter la copii nu au fost stabilite, prin urmare utilizarea sa este contraindicată sub vârsta de 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Se recomandă să aveți grijă atunci când prescrieți Losartan-Richter pacienților cu insuficiență renală (inclusiv stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi).
Nu este necesară ajustarea dozei (inclusiv pentru pacienții cu hemodializă).
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizați Losartan-Richter cu insuficiență hepatică cu precauție. Pentru hipertensiunea arterială, se recomandă utilizarea unor doze mai mici de medicament.
Utilizare la vârstnici
Utilizarea Losartan-Richter la pacienții vârstnici necesită monitorizarea concomitentă a nivelului de potasiu din serul sanguin; nu este necesară ajustarea dozei.
Interacțiuni medicamentoase
- diuretice, beta-blocante, simpatolitice: administrarea altor medicamente antihipertensive contribuie la îmbunătățirea reciprocă a efectului;
- hidroclorotiazidă, digoxină, fenobarbital, ketoconazol, eritromicină, warfarină, cimetidină: nu au fost stabilite interacțiuni farmacocinetice pe fondul terapiei concomitente cu fiecare dintre acești agenți;
- rifampicină, fluconazol: ajută la reducerea nivelului metabolitului activ al losartanului în plasma sanguină, dar consecințele clinice ale acestei interacțiuni sunt necunoscute;
- spironolactonă, amiloridă, triamteren și alte diuretice care economisesc potasiu, preparate de săruri care conțin potasiu și potasiu: combinația cu acești agenți duce la un risc crescut de hiperkaliemie;
- acid acetilsalicilic (într-o doză zilnică de peste 3 g), inhibitori selectivi ai COX-2 (ciclooxigenază-2) și a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): trebuie avut în vedere faptul că administrarea de AINS poate reduce eficacitatea losartanului, poate provoca disfuncție renală reversibilă, inclusiv renală acută insuficiență și o creștere a nivelului de potasiu în plasma sanguină (mai des cu funcție renală redusă);
- preparate cu litiu: este necesară o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor dacă este necesară prescrierea în comun a sărurilor de litiu din cauza riscului crescut de creștere a conținutului lor în plasma sanguină. Cu terapia articulară, se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de litiu în plasma sanguină.
Analogi
Analogii Losartan-Richter sunt Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Opinii despre Lozartan-Richter
Câteva recenzii ale Losartan-Richter descriu utilizarea eficientă a medicamentului la pacienții vârstnici pentru o scădere sistemică a tensiunii arteriale, ca înlocuitor pentru o combinație de medicamente diuretice și antihipertensive. În același timp, este recomandat să începeți să luați cu doza terapeutică minimă, care poate oferi un rezultat complet satisfăcător. De asemenea, se recomandă să se ia în considerare faptul că, în comparație cu analogii cu același ingredient activ, compoziția auxiliară a Losartan-Richter nu conține povidonă, care este destinată să atenueze efectul substanței active, ceea ce sporește efectul acestui medicament la doze egale cu medicamente similare.
Prețul Lozartan-Richter în farmacii
Pentru un pachet care conține 30 de comprimate, prețul Losartan-Richter 50 mg poate fi de la 161 ruble, 100 mg - de la 216 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!