Bortezomib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Bortezomib: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Interacțiunile medicamentoase
14. Analogi
15. Termeni și condiții de stocare
16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. Recenzii
18. Preț în farmacii

Denumire latină: Bortezomib

Cod ATX: L01XX32

Ingredient activ: bortezomib (bortezomib)

Producător: CJSC Biocad (Rusia), LLC BratskKhimSintez (Rusia), LLC Company Deco (Rusia), Synthon sro (Republica Cehă)

Descriere și fotografie actualizată: 27.08.2019

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată și intravenoasă Bortezomib

Bortezomib este un medicament cu efect antitumoral.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare este un liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată și intravenoasă: o masă poroasă aproape albă sau albă (în flacoane de sticlă de 3,5 mg, într-o fiolă de cutie de carton 1 și instrucțiuni pentru utilizarea Bortezomib).

Compoziția a 1 sticlă de liofilizat pentru o singură utilizare:

substanță activă: bortezomib - 3,5 mg;
componente auxiliare: manitol - 35 mg, azot - în cantitate suficientă.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Bortezomib este un inhibitor reversibil al activității asemănătoare chimotripsinei a proteazomului 26S în celulele mamiferelor. Proteazomul 26S este un complex proteic mare care duce la degradarea proteinelor conjugate cu ubiquitină. Rolul principal în reglarea concentrației intracelulare a anumitor proteine îl joacă calea ubiquitină-proteazom, datorită acestui proces, se menține homeostazia intracelulară. Prin suprimarea activității proteazomului, se previne această proteoliză selectivă, care poate afecta diverse cascade de reacții de transducție a semnalului în celulă. Când mecanismul de menținere a homeostaziei este perturbat, apare moartea celulară.

Bortezomib în multe modele experimentale duce la o încetinire a creșterii tumorii, inclusiv mielom multiplu. În timpul cercetării, sa constatat că substanța îmbunătățește diferențierea și activitatea osteoblastelor și inhibă funcția osteoclastelor. Astfel de efecte în timpul terapiei au fost înregistrate la pacienții cu mielom multiplu cu focare multiple de osteoliză.

Farmacocinetica

In mielom multiplu, concentrațiile plasmatice maxime ale bortezomib sunt 57 și 112 ng / ml, cu injecție jet intravenoasă la doze de 1 și 1,3 mg / m ^2, respectiv. Cu injecțiile ulterioare cu aceleași doze, concentrațiile plasmatice maxime sunt în intervalul 67-106 și respectiv 89-120 ng / ml. Cu administrare repetată, timpul de înjumătățire mediu al substanței este de 40-193 ore.

După prima doză, în comparație cu dozele ulterioare, medicamentul este excretat mai repede. Clearance-ul total mediu după prima aplicare a dozelor de 1 și 1,3 mg / m ² este de 102 și, respectiv, 112 l / h, după injecțiile ulterioare este în intervalul de la 15 la 32 l / h.

In mielom multiplu, expunerea sistemică totală după administrarea subcutanată sau intravenoasă repetată (AUC _ultima) a unei doze de 1,3 mg / m ² pentru ambele căi de administrare este echivalentă (155 și 151 nghh / ml pentru administrarea subcutanată și intravenoasă, respectiv). După administrarea subcutanată, C _max (concentrația maximă a substanței) este mai mică decât după administrarea intravenoasă (20,4 și respectiv 223 ng / ml). _Ultima medie geometrică a ASC este de 0,99, iar intervalele de încredere de 90% variază de la 80,18 la 122,8%. T _max (timpul pentru atingerea concentrației maxime a substanței) este: administrare subcutanată - 30 minute, administrare intravenoasă - 2 minute.

Volumul mediu de distribuție după o singură administrare / multiple de bortezomib la doze de 1 și 1,3 mg / m ² este 1659-3294 l (489-1884 l / m ²). Acest lucru sugerează că bortezomibul suferă o distribuție intensivă în țesuturile periferice. La o concentrație de substanță de 100-1000 ng / ml, legarea de proteinele plasmatice din sânge este în medie de 83%. Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu depinde de concentrație.

Metabolizarea bortezomibului apare în principal cu ajutorul unor izoenzime ale citocromului P ₄₅₀ precum CYP3A4, CYP1A2 și CYP2C19. Izoenzimele CYP2D6 și CYP2C9 iau o parte nesemnificativă în metabolismul substanței. Principala cale metabolică este scindarea atomilor de bor, rezultând în formarea a doi metaboliți. Ulterior sunt hidroxilați, ducând la formarea altor câțiva metaboliți. Metaboliții bortezomib nu inhibă proteazomul 26S.

Modalitățile de eliminare a substanței din corpul uman nu au fost studiate.

În prezența unor disfuncții hepatice moderate și severe, există o creștere a ASC (zona sub curba concentrație-timp) cu 60% în comparație cu valorile indicatorului la pacienții fără aceste afectări. Pacienților cu insuficiență hepatică moderată / severă li se recomandă să înceapă terapia cu o doză inițială redusă. Starea acestor pacienți trebuie monitorizată cu atenție.

Eficacitatea / siguranța Bortezomib la copiii cu leucemie limfoblastică acută recurentă cu celule B nu a fost studiată. Parametrii farmacocinetici ai substanței au fost studiate la copii cu vârsta cuprinsă între 2-16 ani cu limfoblastică acută și leucemia mieloblastică (injecție în bolus intravenos de 2 ori pe săptămână la o doză de 1,3 mg / m ²). Excreția bortezomibului, conform analizei farmacocinetice a populației, crește odată cu creșterea suprafeței corpului. Clearance-ul unei substanțe la populația pediatrică, normalizat în funcție de suprafața corpului, are valori similare cu cele la adulți.

Indicații de utilizare

mielom multiplu;
limfom cu celule de manta la pacientii care au primit anterior cel putin prima linie de terapie.

Contraindicații

Absolut:

deteriorarea pericardului;
boli pulmonare infiltrative difuze în cursul acut;
vârsta de până la 18 ani (profilul de siguranță pentru acest grup de pacienți nu a fost studiat);
sarcina și alăptarea;
intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (numirea Bortezomib necesită precauție în prezența următoarelor boli / afecțiuni):

constipație;
insuficiență renală severă;
disfuncție hepatică moderată / severă;
deshidratare cu diaree sau vărsături;
istoric agravat de neuropatie diabetică, convulsii sau epilepsie;
riscul insuficienței cardiace cronice;
lesin;
utilizarea combinată cu medicamente antihipertensive, medicamente hipoglicemiante orale, inhibitori sau substraturi ale izoenzimei CYP3A4, substraturi ale izoenzimei CYP2C9.

Bortezomib, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Calea de administrare a Bortezomib este intravenos (IV) jet timp de 3-5 secunde sau subcutanat (SC). Administrarea intratecală este interzisă, deoarece au fost raportate decese.

Concentrația soluției:

Injecție IV: 1 mg / ml;
Administrare s / c: 2,5 mg / ml.

Monoterapie

Doza recomandată - mg / m 1,3 ² suprafață corporală, bortezomib este administrat de 2 ori pe săptămână timp de 2 săptămâni (1, 4, 8 și 11 zile), apoi face o pauză de 10 zile (12 până la 21 zile). Intervalul dintre injecțiile de doze succesive de Bortezomib trebuie să fie de cel puțin 72 de ore.

Se recomandă evaluarea eficacității terapiei după sfârșitul ciclurilor 3 și 5. Cu un răspuns clinic complet, se recomandă 2 cicluri suplimentare.

Dacă durata terapiei depășește 8 cicluri, Bortezomib poate fi utilizat conform regimului standard sau conform regimului de tratament de întreținere - săptămânal timp de 4 săptămâni (în zilele 1, 8, 15 și 22), urmat de un interval de treisprezece zile (de la 23 la 35 de zile). În absența unui răspuns clinic (progresie / stabilizare a bolii după 2 sau 4 cicluri, respectiv), poate fi prescrisă o combinație de Bortezomib cu dexametazonă în doze mari. În astfel de cazuri, dexametazona se administrează pe cale orală în doză de 40 mg cu fiecare doză de Bortezomib (20 mg în ziua administrării și a doua zi după administrare). Astfel, dexametazona se ia în zilele 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 și 12, doza de curs pentru 3 săptămâni este de 160 mg.

În cazurile de toxicitate hematologică de gradul IV sau orice efect toxic non-hematologic de gradul III, cu excepția neuropatiei, utilizarea Bortezomib este suspendată. Reluarea terapiei este posibilă după dispariția simptomelor de toxicitate, dar medicamentul este prescris într-o doză redusă cu 25%. De asemenea, ajustarea dozei este necesară în cazurile de neuropatie senzorială periferică și / sau durere neuropatică.

Pacienții dializați trebuie să primească Bortezomib după dializă.

În cazurile de disfuncție hepatică moderată și severă, tratamentul începe cu doze reduse.

Terapia combinată

Când se efectuează un tratament combinat, Bortezomib se administrează în același mod ca și în monoterapie. Medicamentele utilizate simultan sunt melfalan și prednisolon (oral).

De obicei sunt prescrise 9 cicluri de 6 săptămâni. În 1-4 cicluri, Bortezomib se administrează de 2 ori pe săptămână (în zilele 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 și 32), în 5-9 - o dată pe săptămână (în zilele 1, 8, 22 și 29).

Doze unice: Bortezomib - 1,3 mg / m ²; melfalan - 9 mg / m ²; prednisolon - 60 mg / m ².

Înainte de a începe un nou ciclu de tratament, trebuie verificați următorii indicatori:

ANC (număr absolut de neutrofile): ar trebui să fie> 1 x 10 ⁹ / l;
număr de trombocite: trebuie să fie> 70 x 10 ⁹ / l;
toxicitate nehematologică: trebuie redusă la valoarea inițială sau gradul I.

La prepararea soluției, trebuie respectate măsurile aseptice adecvate. Bortezomib nu poate fi amestecat cu alte medicamente, cu excepția soluției de clorură de sodiu 0,9%.

Caracteristici de pregătire și administrare a soluțiilor:

i / v: conținutul unei sticle trebuie dizolvat într-o soluție de clorură de sodiu 0,9% de 3,5 ml. Soluția se administrează prin injecție intravenoasă în bolus timp de 3-5 secunde printr-un cateter venos central sau periferic;
s / c: conținutul unei sticle trebuie dizolvat într-o soluție de clorură de sodiu 0,9% de 1,4 ml. Soluția este injectată în coapsă sau abdomen. Locul injectării trebuie modificat în mod constant. Distanța dintre locurile de injecții succesive este de cel puțin 2,5 cm. În zonele sensibile / deteriorate, este contraindicată introducerea Bortezomib. Odată cu dezvoltarea reacțiilor locale, este permisă utilizarea unei soluții mai puțin concentrate (1 mg / ml) sau trecerea la administrarea intravenoasă a medicamentului.

Efecte secundare

Profilul de siguranță al utilizării Bortezomib ca monoterapie și în asociere cu alte medicamente este identic.

Tulburările grave, inclusiv sindromul de liză tumorală, insuficiența cardiacă, hipertensiunea pulmonară, boala pulmonară infiltrativă difuză acută și sindromul de encefalopatie posterioară reversibilă sunt mai puțin frecvente. În cazuri rare, s-a observat dezvoltarea neuropatiei autonome. Cel mai adesea, au apărut următoarele reacții adverse: neutropenie, greață, herpes zoster, oboseală, diaree, erupție cutanată, vărsături, constipație, febră, dificultăți de respirație, trombocitopenie, anemie, mialgie, neuropatie periferică, durere, pierderea poftei de mâncare, parestezie.

Reacții adverse posibile ale Bortezomib (foarte des - ≥ 10%; adesea - ≥ 1% și <10%; rareori - ≥ 0,1% și <1%; rar - ≥ 0,01% și <0,1%; foarte rar - <0,01%, luând în considerare cazurile individuale):

sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate; rareori - amiloidoză, edem Quincke, șoc anafilactic, reacții cu formarea complexelor imune de tip III;
sistemul limfatic și sângele: foarte des - neutropenie, trombocitopenie, anemie; adesea - limfopenie, leucopenie; rareori - coagulopatie, limfadenopatie, neutropenie febrilă, pancitopenie, purpură trombocitopenică, anemie hemolitică, leucocitoză; rareori - sindrom de coagulare intravascular diseminat (sindrom de coagulare intravascular diseminat), trombocitoză, sindrom de vâscozitate ridicată a sângelui, tulburări trombocitare, infiltrare limfocitară, diateză hemoragică;
neoplasme (inclusiv polipi / chisturi): rar - micoză fungică, neoplasme maligne, carcinom renal, neoplasme benigne, leucemie plasmatică, neoplasme nespecificate;
infecții și boli parazitare: adesea - infecții fungice, herpes zoster / herpes simplex; rareori - meningoencefalită herpetică, sepsis, infecție cu herpesvirus, bronhopneumonie, bacteremie, gripă, orz, inflamație a grăsimii subcutanate, a pielii, a urechii, a infecțiilor dentare și stafilococice; rareori - mastoidită, meningită, sindrom de oboseală cronică, infecție virală Epstein-Barr, amigdalită, herpes genital;
sistem endocrin: rareori - sindromul Itsenko-Cushing, secreția afectată a hormonului antidiuretic, hipertiroidism; rar - hipotiroidism;
psihic: deseori - tulburări / tulburări ale dispoziției și somnului, anxietate; rareori - confuzie, modificări ale stării mentale, tulburări psihotice, halucinații, stare agitată; rareori - gânduri suicidare, scăderea libidoului, delir, tulburare de ajustare;
nutriție și metabolism: foarte des - scăderea poftei de mâncare; adesea - modificări ale activității enzimei, hipokaliemie, deshidratare, hiperglicemie; rareori - hiponatremie, sindrom de liză tumorală, cașexie, hiperkaliemie, deficit de vitamina B ₁₂, hipocalcemie, hipercalcemie, hipernatremie, hiperuricemie, hipoglicemie, hipofosfatemie, hipomagneziemie, diabet zaharat, fără creștere în greutate, scădere în greutate, retenție de lichide; rareori - acumulare excesivă de lichide, acidoză, hipermagnezemie, deficit de vitamine B, creștere în greutate, intoleranță la alcool, dezechilibru în apă și echilibru electrolitic, hipocloremie, hipovolemie, hipercloremie, tulburări metabolice, hiperfosfatemie, gută;
sistemul nervos: foarte des - neuropatie senzorială periferică, neuropatie, nevralgie, disestezie; adesea - amețeli, neuropatie motorie, cefalee, pierderea cunoștinței, letargie, perversiune gustativă; rareori - diskinezie, tremor, neuropatie senzorimotorie periferică, sindrom de encefalopatie posterioară reversibilă, dezechilibru, migrenă, afectare a concentrației, sciatică, pierderi de memorie (cu excepția demenței), tulburări de vorbire, encefalopatie, neurotoxicitate, nevralgie postherpetică, convulsii, sindrom de picioare neliniștite, paroxismal, reflexe patologice; rareori - amețeală, afectare a circulației cerebrale, sindrom radicular, tulburări cognitive, tulburări ale sistemului nervos și mișcări, hipotensiune musculară, salivație, sciatică, hiperactivitate psihomotorie, compresie a măduvei spinării, neuropatie autonomă,hemoragie intracerebrală, hemoragie intracraniană, edem cerebral, coma, atac ischemic tranzitor, dezechilibru al sistemului nervos autonom, paralizie a nervului cranian, paralizie, pareză, sindrom de leziune a trunchiului cerebral;
organ al auzului și tulburări labirintice: adesea - vertij; rareori - sunete în urechi, disconfort în ureche, tulburări de auz; rareori - neuronită vestibulară, sângerare din ureche;
organ al vederii: adesea - scăderea clarității vederii, edem periorbital, durere la nivelul ochilor; rareori - conjunctivită, uscăciune a ochilor, fotofobie, infecții ale pleoapelor, diplopie, inflamație a ochilor, iritație a ochilor, hiperemie conjunctivală, lacrimare crescută, sângerări la nivelul ochiului, deficiențe de vedere, descărcare din ochi; rar - retinită, fotopsie, dacrioadenită, neuropatie optică, exoftalmie, orbire, leziuni corneene, scotom, leziuni oculare;
sistemul respirator: foarte des - dificultăți de respirație; adesea - infecții ale tractului respirator superior / inferior, sângerări nazale, dificultăți de respirație la efort, rinoree, tuse; rareori - tahipnee, stop respirator, revărsat pleural, congestie nazală, hipoxie, edem pulmonar, hemoptizie, senzație de strângere în gât, bronhospasm, alcaloză respiratorie, respirație șuierătoare, răgușeală, rinită, hiperventilație pulmonară, boală pulmonară obstructivă cronică, pleurezie, hipoxemie, disfonie, durere în sinusurile paranasale și zona toracică; rareori - pneumonită, pneumonie, sindrom de insuficiență respiratorie acută, insuficiență respiratorie, leziuni pulmonare acute infiltrative difuze, sindrom de tuse a tractului respirator superior, hemoragie alveolară în plămâni, atelectazie, pneumotorax, fibroză pulmonară, hipocapnie, tulburări bronșice,boală pulmonară interstițială, iritație a gâtului, secreție crescută în căile respiratorii superioare;
sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune posturală / ortostatică, stop cardiac, tulburări cardiovasculare, infarct miocardic, stoparea nodului sinusal, angină pectorală, bloc atrioventricular, tensiune arterială mai mică / mai mare, insuficiență cardiacă cronică, hipokinezie ventriculară, tahicardie, fibrilație atrială, aritmie, palpitații, flebită, hematom; rareori - hiperemie, hipertensiune pulmonară, bradicardie, flutter atrial, șoc cardiopulmonar, fibrilație cardiacă, cardiomiopatie, pericardită, disfuncție ventriculară, vasculită, tromboflebită, colaps circulator, congestie de sânge în circulația pulmonară, circulația sângelui, petechii, petechii decolorarea venelor, scăderea circulației periferice, tromboză venoasă profundă, umflarea venelor, răni sângerante;rar - tamponare cardiacă, scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng, angină pectorală instabilă, limfedem, vasodilatație, eritromelalgie, insuficiență venoasă, aritmie tahizistolică ventriculară, tip piruetă, boală valvulară cardiacă, insuficiență coronariană, paloare, arteră pulmonară / embolie periferică;
sistemul digestiv: foarte des - constipație, greață, diaree, vărsături; adesea - gură uscată, stomatită, dispepsie, sughiț, umflarea buzelor, vărsături de sânge, flatulență, scaune libere, durere în abdomen, gură, gât și faringe; rareori - melenă, colită, pancreatită acută, obstrucție intestinală paralitică, sângerări din tractul gastro-intestinal, enterită, eructații, disfagie, durere în splină, esofagită, gastrită, reflux gastroesofagian, colită pseudomembranoasă, petechii ale membranei mucoasei gurii ulcerații ale mucoasei bucale, disconfort abdominal, hipersecreție a glandelor salivare, placă pe limbă, decolorare a limbii, creșterea poftei de mâncare, sângerări de la nivelul gingiilor, inflamația membranei mucoase și afectarea motilității tractului gastro-intestinal; rareori - peritonită, incontinență fecală, edem la limbă, cheilită, ascită,colită ischemică, sindrom de colon iritabil, atonie a sfincterului anal, fecalom, parodontită, ulcerație a tractului gastro-intestinal și perforație a tractului gastro-intestinal, megacolon, tulburări de scaun, hipertrofie gingivală, secreție rectală, vezicule în faringe, durere la buze, anal crack, schimbare în ritmul defecației, proctalgia;
țesut subcutanat și piele: foarte des - erupție pe piele; adesea - eczeme, roșeață, piele uscată, transpirație crescută, erupții cutanate mâncărime, urticarie, mâncărime; rareori - erupție eritematoasă, fotosensibilitate, psoriazis, vânătăi, dermatită atopică, prurit generalizat, erupție maculară, noduli ai pielii, ihtioză, eritem multiform, erupție cutanată toxică, echimoză, petechii, purpură, erupție cutanată și față papulară, umflături modificări ale structurii părului, dermatită, alopecie, leziuni ale unghiilor, modificări ale pigmentării pielii, transpirații nocturne, leziuni ale pielii, acnee, răni de presiune, vezicule, neoplasme ale pielii, hiperhidroză; rareori - transpirație rece, sângerări subcutanate, plasă de livedo, indurație a pielii, ulcere ale pielii, dermatoză neutrofilă febrilă acută, infiltrare limfocitară a lui Jessner - Kanof, seboree, eritroză,eritrodisestezie palmar-plantară, reacții cutanate; foarte rar - necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson;
tractul biliar și ficatul: rareori - hepatotoxicitate, hemoragie hepatică, hepatită, hiperbilirubinemie, hipoproteinemie, colestază; rareori - hepatomegalie, insuficiență hepatică, hepatită cu citomegalovirus, sindrom Budd-Chiari, colelitiază;
organele genitale și glanda mamară: rareori - disfuncție erectilă, durere la nivelul organelor genitale, sângerări vaginale; rareori - ulcerația vulvei, durerea epididimului, prostatita, epididimita, disfuncția testiculelor și a glandei mamare, durerea în zona pelviană;
rinichi și tractul urinar: adesea - disurie, afectarea funcției renale; rareori - polakiurie, insuficiență renală, oligurie, colici renale, proteinurie, hematurie, retenție urinară, infecții ale tractului urinar, dureri de spate, azotemie, urinare frecventă, dificultate la urinare, incontinență urinară; rar - iritarea vezicii urinare;
aparat locomotor: foarte des - mialgie; adesea - dureri musculo-scheletice, slăbiciune musculară / crampe, artralgii, dureri la spate, oase, membre; rareori - zvâcniri musculare, miopatie, artrită, rigiditate musculară, senzație de greutate, spasme musculare, rigiditate / umflături articulare, durere la nivelul maxilarelor; rar - sindromul articulației temporomandibulare, rabdomioliza, revărsarea articulațiilor, fistula, durerea maxilarului, tulburări osoase, chistul sinovial, inflamația / infecția țesuturilor conjunctive și musculo-scheletice;
tulburări genetice, ereditare și congenitale: rareori - malformații ale tractului gastro-intestinal, ihtioză, aplazie;
date instrumentale și de laborator: adesea - scădere în greutate, activitate crescută a lactatului dehidrogenază din sânge; rareori - o scădere a concentrației de hidrocarburi în sânge, o creștere a concentrației de uree în sânge, o creștere a activității fosfatazei alcaline din sânge, a gamma-glutamiltransferazei și a amilazei din sânge, o creștere a concentrației de proteine C-reactive, creșterea în greutate; rareori - modificări în analiza urinei, o creștere a concentrației de troponină I, o modificare a conținutului de gaze din sânge, o scădere a pH-ului sucului gastric, modificări ale ECG, o modificare a timpului de protrombină, o creștere a agregării plachetare;
manipulări terapeutice și chirurgicale: rar - activarea macrofagelor;
intoxicație, traume și complicații de manipulare: rareori - contuzii, căderi; rareori - arsuri, reacții de transfuzie, rigiditate, durere în timpul procedurii, fracturi, leziuni ale articulațiilor și feței, rupturi, leziuni prin radiații;
încălcări la locul injectării și tulburări generale: foarte des - temperatura corporală crescută, oboseală crescută; adesea - simptome asemănătoare gripei, astenie, slăbiciune, edem periferic, senzație de stare de rău, edem; rareori - disconfort în piept, deteriorare a sănătății fizice generale, umflarea membranelor mucoase / feței, frisoane, senzație de presiune în piept, durere în piept, senzație de frig, tulburări de mers, modificări ale senzației de sete, flebită, senzație de modificări ale temperaturii corpului, complicații, asociate cu cateterul, durerea, roșeața și senzația de arsură la locul injectării; cu extravazare - inflamație a grăsimii subcutanate; rareori - hernie, deces, procesele de vindecare afectate, insuficiență multiplă a organelor, senzație de corp străin, sângerare la locul injectării, durere toracică non-cardiacă.

Supradozaj

Principalele simptome (dacă doza este depășită de peste 2 ori): o scădere acută a tensiunii arteriale, trombocitopenie fatală.

Terapie: controlul indicatorilor funcțiilor vitale, măsuri menite să mențină tensiunea arterială (terapie perfuzabilă, medicamente inotrope și / sau vasoconstrictoare) și temperatura corpului. Antidotul specific nu este cunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Este posibil să se efectueze terapia cu Bortezomib numai sub supravegherea unui medic cu experiență.

Medicamentul nu poate fi administrat intratecal.

Înainte de început, precum și în timpul fiecărui ciclu de utilizare a Bortezomib, trebuie efectuat un test clinic de sânge, calculând formula leucocitelor și numărul de trombocite.

Când lucrați cu soluția, este necesar să respectați regulile general acceptate pentru manipularea medicamentelor citotoxice.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducere în cazul unor reacții adverse precum leșin, amețeli sau tulburări vizuale.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Bortezomib nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.

Nu s-au efectuat studii adecvate de siguranță ale substanței atunci când sunt utilizate la femeile gravide. Bortezomib poate afecta negativ fătul.

Dacă bortezomib a fost utilizat în timpul sarcinii sau a apărut sarcina în timpul tratamentului, femeia trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt. La efectuarea studiilor pe iepuri, s-a constatat că utilizarea bortezomibului la o doză mai mică decât doza terapeutică duce la moartea embriofetală.

Femeile cu potențial reproductiv conservat trebuie să evite sarcina atunci când utilizează Bortezomib.

Nu se cunoaște dacă substanța trece în laptele matern. Trebuie avut în vedere că, la fel ca majoritatea medicamentelor, bortezomibul poate fi excretat în laptele matern. Dacă substanța intră în corpul unui nou-născut, sunt posibile evenimente adverse grave.

Utilizare pediatrică

Terapia cu bortezomib este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Bortezomib trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței renale severe.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Bortezomib trebuie utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice moderate / severe.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea combinată a Bortezomib cu anumite medicamente / substanțe, se pot dezvolta următoarele efecte:

medicamente hipoglicemiante orale: dezvoltarea hiperglicemiei și hipoglicemiei;
inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, inclusiv ritonavir, ketoconazol: o creștere a valorilor medii ale ASC (zona sub curba concentrație-timp) bortezomib (combinația necesită precauție);
medicamente neurotoxice care pot fi asociate cu neuropatie periferică, inclusiv amiodaronă, izoniazidă, agenți antivirali, statine, nitrofurantoină și medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale: dezvoltarea interacțiunilor (precauție necesară).

Analogi

Analogii lui Bortezomib sunt: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C într-un loc întunecat. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

După dizolvare, Bortezomib poate fi păstrat nu mai mult de 8 ore în ambalajul original la temperaturi de până la 25 ° C.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Bortezomib

Recenzii despre Bortezomib sunt puține. Deoarece medicamentul este dificil de cumpărat în rețeaua de farmacii, analogii săi sunt utilizați cel mai adesea pentru terapie.

Preț pentru Bortezomib în farmacii

Prețul aproximativ pentru Bortezomib (1 sticlă de 3,5 mg) este de 5950 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!