Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Denumire latină: Egilok S

Cod ATX: C07AB02

Ingredient activ: metoprolol (Metoprolol)

Producător: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Descriere și fotografie actualizată: 30.11.2018

Comprimate cu eliberare susținută, filmate, Egilok S

Egilok S este un beta ₁ blocant adrenergic de acțiune selectivă.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete cu acțiune prelungită, filmate: biconvexe, ovale, albe, cu risc pe ambele părți (10 buc. În blister, într-o cutie de carton cu 3 sau 10 blistere și instrucțiuni de utilizare Egilok C).

Compoziția a 1 comprimat:

substanță activă: succinat de metoprolol - 25, 50, 100 sau 200 mg;
componente auxiliare: etilceluloză, metilceluloză, celuloză microcristalină, glicerol, stearat de magneziu, amidon de porumb;
carcasa filmului: Sepifilm LP 770 alb (hipromeloză, dioxid de titan E171, acid stearic, celuloză microcristalină).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă din Egilok C - metoprolol succinat, este un beta ₁ adrenergic blocant, care este capabil să blocheze β ₁ adrenergici receptorii atunci când se utilizează doze semnificativ mai mici decât sunt necesare pentru a bloca β ₂ receptorilor adrenergici.

Egilok S are o ușoară activitate de stabilizare a membranei, nu este un agonist parțial.

Metoprololul este capabil să reducă sau să suprime efectul agonist exercitat asupra activității cardiace de catecolamine, care sunt eliberate în timpul stresului fizic și nervos. Aceasta înseamnă că medicamentul poate preveni o creștere a volumului minut și a ritmului cardiac (HR), o creștere a contractilității inimii și o creștere a tensiunii arteriale (TA) datorită eliberării bruste a catecolaminelor.

Spre deosebire de beta conventionale tabletați selectivi ₁ blocanți adrenoceptor (incluzând tartrat de metoprolol), cu eliberare prelungită metoprolol succinat asigură o concentrație plasmatică constantă a medicamentului și un efect clinic stabil (beta ₁ blocada adrenergic) timp de cel puțin 24 de ore. Datorită absenței concentrațiilor plasmatice maxime semnificative de metoprolol succinatul are o selectivitate β ₁ mai mare decât formele convenționale de tablete de metoprolol. În plus, Egilok S reduce semnificativ riscul potențial de apariție a efectelor secundare care apar adesea la concentrații plasmatice maxime, de exemplu, slăbiciune la nivelul picioarelor la mers sau bradicardie.

În caz de boli pulmonare obstructive concomitente, Egilok C poate fi prescris pe lângă beta- _2- adrenomimetice. Sucinatul de metoprolol are un efect mai mic asupra bronhodilatației cauzate de acestea în comparație cu beta-blocantele neselective.

Metoprololul succinat mai puțin decât beta-blocantele neselective, afectează metabolismul glucidic și producția de insulină, precum și sistemul cardiovascular în condiții de hipoglicemie.

Cu hipertensiunea arterială, Egilok S reduce semnificativ tensiunea arterială, acest efect durează cel puțin 24 de ore, atât în decubit dorsal și în picioare, cât și în timpul activității fizice. La începutul utilizării medicamentului, se observă o creștere a rezistenței vasculare. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a succinatului de metoprolol, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale datorită scăderii rezistenței vasculare, în timp ce debitul cardiac nu se modifică.

Farmacocinetica

Fiecare comprimat Egilok S conține un număr mare de microgranule (pelete) acoperite cu o coajă de polimer, datorită cărora se efectuează o eliberare controlată a substanței active.

Efectul medicamentului apare rapid. Odată ajunși în tractul gastrointestinal (GIT), comprimatele se dezintegrează în pelete separate, fiecare dintre acestea acționând separat și împreună asigură o eliberare uniformă de succinat de metoprolol mai mult de 20 de ore. Rata de eliberare depinde de aciditatea mediului gastric. Astfel, durata de acțiune a Egilok C este mai mare de 24 de ore.

Metoprololul succinat este complet absorbit în tractul gastro-intestinal. După administrarea unei doze unice, biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 30-40%.

Substanța se caracterizează printr-o legare scăzută de proteinele plasmatice - 5-10%.

Medicamentul este metabolizat în ficat prin oxidare pentru a forma trei metaboliți principali, care nu au activitate semnificativă clinic. Se excretă în principal sub formă de metaboliți, doar aproximativ 5% din doză este eliminată nemodificată de rinichi.

Timpul de înjumătățire al metoprololului liber este de ~ 3,5-7 ore.

Indicații de utilizare

insuficiență cardiacă cronică stabilă, însoțită de manifestări clinice (clasa funcțională II - IV conform clasificării NYHA) și afectarea funcției sistolice a ventriculului stâng (ca medicament suplimentar în terapia principală a insuficienței cardiace cronice);
hipertensiune arteriala;
aritmii cardiace, inclusiv tahicardie supraventriculară, scăderea ratei contracției ventriculare în timpul extrasistolelor ventriculare și a fibrilației atriale;
angină pectorală;
tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie;
reducerea frecvenței reinfarctului și a mortalității după faza acută a infarctului miocardic;
prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicații

Absolut:

hipotensiune arterială cu tensiune arterială sistolică <90 mm Hg. Art.;
sindromul sinusal bolnav (SSS);
blocul atrioventricular gradul II și III;
bradicardie sinusală semnificativă clinic cu ritm cardiac <50 bătăi / min;
insuficiență cardiacă decompensată;
Interval PQ> 0,24 sec;
suspiciune de infarct miocardic acut cu ritm cardiac <45 bătăi / min;
șoc cardiogen;
tulburări circulatorii periferice severe cu amenințarea dezvoltării gangrenei;
feocromocitom (dacă alfa-blocantele nu sunt utilizate în același timp);
vârsta de până la 18 ani;
administrare intravenoasă (iv) de blocante lente ale canalelor de calciu, cum ar fi verapamil;
utilizarea simultană a inhibitorilor monoaminooxidazei (MAO) (cu excepția tipului B);
utilizarea pe termen lung sau curs a medicamentelor inotrope și a medicamentelor care acționează asupra receptorilor β-adrenergici;
hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului sau a altor beta-blocante.

Comprimatele Egilok C trebuie utilizate cu precauție în următoarele cazuri (este necesară o evaluare atentă a raportului beneficii și riscuri):

Angina Prinzmetal;
blocul atrioventricular gradul I;
boli obliterante ale vaselor periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud);
acidoză metabolică;
insuficiență renală / hepatică severă;
boala pulmonară obstructivă cronică;
astm bronsic;
Diabet;
tirotoxicoza;
psoriazis;
miastenia gravis;
depresie;
feocromocitom (în timp ce luați alfa-blocante);
utilizarea simultană a glicozidelor cardiace;
vârstă în vârstă.

Egilok S, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Egilok S se administrează oral, o dată pe zi (indiferent de doza prescrisă), de preferință dimineața. Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără mestecare sau sfărâmare și spălate cu o cantitate suficientă de lichid. Timpul meselor nu contează.

Doza optimă este selectată de medic în mod individual, cu precauție - pentru a evita dezvoltarea bradicardiei.

Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile (CHF) cu manifestări clinice și afectarea funcției sistolice a ventriculului stâng se începe numai dacă pacientul a fost într-o stare stabilă, fără episoade de exacerbare în ultimele 6 săptămâni. În același timp, în ultimele 2 săptămâni, este imposibil să se schimbe schema terapiei principale.

În unele cazuri, beta-blocantele (inclusiv Egilok C) pot provoca o agravare temporară a evoluției insuficienței cardiace cronice. Uneori este posibil să prelungiți terapia sau să reduceți doza, dar unii pacienți necesită întreruperea tratamentului cu metoprolol.

Cu clasa funcțională CHF II, la începutul terapiei, se prescriu 25 mg, după 2 săptămâni, dacă este necesar, doza este crescută la 50 mg. Dacă, în acest caz, efectul este insuficient, dublarea suplimentară a dozei este posibilă la intervale de 2 săptămâni. În cazul tratamentului pe termen lung, doza de întreținere este de obicei de 200 mg.

Cu clasele funcționale CHF III și IV în primele două săptămâni, Egilok C este prescris într-o doză zilnică de 12,5 mg (½ comprimat la o doză de 25 mg). Doza optimă de întreținere este selectată individual sub supraveghere medicală atentă, deoarece simptomele insuficienței cardiace pot evolua. După 1-2 săptămâni, dacă este necesar, creșteți doza zilnică la 25 mg, după alte 2 săptămâni - la 50 mg. Dacă efectul terapeutic este insuficient, dar cu condiția ca medicamentul să fie bine tolerat, este posibilă dublarea dozei la intervale de 2 săptămâni până la atingerea maximului - 200 mg.

În cazul hipotensiunii arteriale și / sau bradicardiei, poate fi necesară corectarea schemei terapiei principale sau reducerea dozei de Egilok C. Dezvoltarea hipotensiunii arteriale în timpul perioadei de selecție a dozei nu indică întotdeauna intoleranță la medicament la această doză în timp ce continuați tratamentul. Cu toate acestea, doza poate fi crescută în continuare numai după ce starea pacientului s-a stabilizat. Uneori este necesară monitorizarea stării funcționale a rinichilor.

Doze zilnice recomandate (în 1 doză) de Egilok S pentru alte indicații:

hipertensiune arterială: 50-100 mg. Dacă efectul nu este suficient, creșteți doza zilnică la maxim 200 mg sau adăugați un alt medicament antihipertensiv la terapie (sunt preferate diuretice și blocante lente ale canalelor de calciu);
tulburări ale ritmului cardiac: 100-200 mg;
angină pectorală: 100-200 mg. Dacă efectul terapeutic este insuficient, la terapie se adaugă un alt agent antianginal;
tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie: 100 mg, dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 200 mg;
terapia de întreținere după infarctul miocardic: 100-200 mg (în acest caz, doza zilnică poate fi împărțită în 2 doze);
prevenirea atacurilor de migrenă: 100-200 mg.

Persoanele vârstnice, pacienții cu insuficiență renală și pacienții cu insuficiență moderată a funcției hepatice nu trebuie să ajusteze doza.

În tulburările funcționale severe ale ficatului (formă severă de ciroză, anastomoză portocavală), poate fi necesară reducerea dozei de Egilok S.

Efecte secundare

Egilok S este, în general, bine tolerat. Dacă apar reacții adverse, acestea sunt de obicei ușoare și reversibile.

Efecte secundare posibile (clasificate după cum urmează: foarte des -> 10% din cazuri; adesea - 1-9,9%; rareori - 0,1-0,9%; rar - 0,01-0,09%; foarte rar - <0,01%):

din partea sistemului cardiovascular: adesea - senzație de palpitații, hipotensiune ortostatică (foarte rar însoțită de leșin), bradicardie, extremități reci; rareori - o creștere temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă, durere în zona inimii, edem periferic, bloc atrioventricular de gradul I, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic acut; rar - alte tulburări ale conducerii cardiace, aritmii; foarte rar la pacienții cu tulburări circulatorii periferice severe anterioare - gangrena;
din sistemul digestiv: adesea - dureri abdominale, constipație, diaree, greață; rareori - vărsături; rareori - uscăciunea mucoasei bucale, disfuncție hepatică; foarte rar - hepatită;
din sistemul nervos central: foarte des - oboseală crescută; adesea - dureri de cap, amețeli; rareori - insomnie / somnolență, coșmaruri, slăbirea atenției, parestezie, depresie, convulsii; rar - anxietate, excitabilitate nervoasă crescută, disfuncție / impotență sexuală; foarte rar - depresie, tulburări de memorie / amnezie, halucinații;
din simțuri: rar - uscăciune și / sau iritație a ochilor, tulburări de vedere, conjunctivită; foarte rar - tulburări ale gustului, sunete în urechi;
din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație cu efort fizic; rareori - bronhospasm; rareori - rinită;
din sistemul musculo-scheletic: foarte rar - artralgie;
din partea pielii: rareori - urticarie, transpirație crescută; rar - căderea părului; foarte rar - exacerbarea cursului psoriazisului, fotosensibilitate;
altele: rareori - o creștere a greutății corporale; foarte rar - trombocitopenie.

Supradozaj

Cele mai grave simptome ale unei supradoze de succinat de metoprolol sunt tulburările sistemului cardiovascular, dar uneori este posibilă suprimarea funcției pulmonare și o predominanță a simptomelor din sistemul nervos central.

Simptome posibile: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, blocarea AV de gradele I-III, bradicardie, perfuzie periferică slabă, asistolă, șoc cardiogen, insuficiență cardiacă, apnee, suprimarea funcției pulmonare, bronhospasm, afectarea sau pierderea cunoștinței, oboseală crescută, transpirație crescută, tremor, parestezie, convulsii, spasm esofagian, greață, vărsături, afectarea funcției renale, hiperkaliemie, hiperglicemie, hipoglicemie (în special la copii), sindrom miastenic tranzitor. Odată cu aportul concomitent de alcool, barbiturice, medicamente antihipertensive sau chinidină, starea pacientului se poate agrava. Primele simptome ale unui supradozaj pot apărea la 20-120 de minute după administrarea unor doze mari de Egilok S.

Măsuri de prim ajutor: aport de cărbune activat, dacă este necesar - spălare gastrică. Înainte de spălarea gastrică, se prescrie atropină (0,25-0,5 mg pentru adulți) din cauza riscului de stimulare a nervului vag. Dacă este necesar, asigurați permeabilitatea căilor respiratorii (prin intubație) și o ventilație adecvată. Este necesar să se administreze glucoză, să se completeze volumul de sânge circulant și să se controleze electrocardiograma. De asemenea, atropina se injectează în doză de 1-2 mg intravenos; dacă este necesar, administrarea se repetă (mai ales dacă există simptome vagale). Pentru depresia (suprimarea) miocardului, se administrează o perfuzie de dopamină sau dobutamină. În plus, este posibil să se administreze glucagon intravenos la 50-150 mcg / kg la intervale de 1 min. În unele cazuri, este recomandabil să adăugați epinefrină (adrenalină) la terapie. Cu aritmii și un complex ventricular mărit, este indicată o infuzie dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar, instalați un stimulator cardiac artificial. Pentru a opri bronhospasmul, se utilizează terbutalină (prin injecție sau inhalare). În caz de stop cardiac, se iau măsuri adecvate de resuscitare.

Instrucțiuni Speciale

Nu sunt recomandate beta-blocante la pacienții cu boală pulmonară obstructivă. Dacă alte medicamente antihipertensive sunt slab tolerate sau nu oferă efectul terapeutic dorit, este posibil să se utilizeze Egilok C, dar trebuie prescrisă doza minimă eficientă. Dacă este necesar, utilizați beta ₂ -adrenomimetice.

Comparativ cu non-selective beta-blocante, beta selectiv ₁ blocanți au un efect mai mic asupra metabolismului carbohidraților și masca simptomele hipoglicemiei, dar riscul unui astfel de efect nu poate fi complet exclusă.

În caz de insuficiență cardiacă cronică decompensată, stadiul de compensare trebuie atins înainte de începerea tratamentului și trebuie menținut în timpul terapiei.

Datele din studiile clinice privind siguranța și eficacitatea Egilok C în insuficiența cardiacă stabilă severă (clasa NYHA IV) sunt limitate.

Metoprololul succinat poate agrava simptomele tulburărilor circulatorii periferice (de obicei datorită scăderii tensiunii arteriale).

Pentru pacienții cu feocromocitom concomitent, Egilok C este prescris simultan cu un alfa-blocant.

În cazuri rare, cu încălcarea conducerii atrioventriculare, este posibilă deteriorarea (până la blocul AV). Odată cu dezvoltarea bradicardiei, trebuie să reduceți doza de succinat de metoprolol sau să o anulați treptat.

Pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții chirurgicale ar trebui să îl avertizeze pe anestezist cu privire la administrarea medicamentului Egilok C. Nu se recomandă anularea beta-blocantelor.

Șocul anafilactic, care se dezvoltă în timpul terapiei cu beta-blocante, este mai sever. În același timp, utilizarea adrenalinei în doze terapeutice standard nu provoacă întotdeauna efectul dorit.

Eficacitatea și siguranța Egilok S la pacienții cu simptome de insuficiență cardiacă în combinație cu infarct miocardic acut și angină pectorală instabilă nu au fost stabilite.

În cazul întreruperii bruște a medicamentului, este posibilă creșterea simptomelor insuficienței cardiace cronice, creșterea riscului de infarct miocardic și de moarte subită, în special la pacienții cu risc crescut. Din acest motiv, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului cu Egilok C. Acest lucru trebuie făcut treptat, timp de cel puțin 2 săptămâni, reducând doza de 2 ori în fiecare etapă până când se atinge doza finală de 12,5 mg - trebuie luată cel puțin timp de 4 cu câteva zile înainte de retragerea completă a medicamentului. Dacă apar simptome nedorite cu această schemă, se recomandă anularea mai lentă a terapiei.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Egilok S poate provoca amețeli și oboseală crescută, prin urmare, pacienții cărora li se administrează medicamentul trebuie să fie atenți atunci când conduc și efectuează tipuri de muncă potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii controlate adecvate privind utilizarea succinatului de metoprolol la femeile gravide. Ca urmare, Egilok S poate fi utilizat numai la femeile pentru care beneficiile așteptate ale terapiei depășesc riscurile posibile.

Beta-blocantele pot provoca unele reacții adverse la făt, nou-născuți și sugari, cum ar fi bradicardia.

Metoprololul trece în laptele matern în cantități mici, astfel încât riscul de a dezvolta reacții adverse este mic. Cu toate acestea, sugarii ale căror mame primesc Egilok C în timpul alăptării trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă pentru posibile semne de blocare a receptorilor β-adrenergici.

Utilizare pediatrică

Egilok S este contraindicat sub vârsta de 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța sa la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

Cu funcție renală afectată

Egilok C este prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență renală cronică.

Corecția regimului de dozare pentru tulburările funcționale ale rinichilor și hemodializa nu este necesară.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Egilok C este prescris cu precauție pacienților cu insuficiență hepatică. Medicul selectează doza individual, pe baza datelor stării clinice.

Utilizare la vârstnici

Pentru tratamentul pacienților vârstnici, comprimatele Egilok C sunt utilizate cu precauții.

Interacțiuni medicamentoase

Combinații nerecomandate:

verapamil: risc crescut de apariție a bradicardiei și scăderea tensiunii arteriale, există un efect inhibitor complementar asupra conducerii AV și a funcției nodului sinusal;
derivați ai acidului barbituric: metabolismul metoprololului este îmbunătățit;
propafenonă: concentrația plasmatică a metoprololului crește semnificativ (de 2-5 ori), este posibilă dezvoltarea efectelor secundare.

Combinațiile care necesită precauție și pot necesita ajustarea dozei:

antiaritmice de clasa I: este posibil să se adauge un efect inotrop negativ, care este plin de dezvoltarea efectelor secundare hemodinamice grave la pacienții cu funcție ventriculară stângă afectată. Această combinație trebuie evitată și în cazurile de tulburare de conducere AV și sindromul sinusal bolnav;
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cu posibila excepție a sulindacului): efectul antihipertensiv al metoprololului este slăbit;
glicozide cardiace: timpul de conducere AV crește, se dezvoltă bradicardie;
clonidină: după întreruperea bruscă a acesteia, reacțiile hipertensive pot crește (se recomandă să începeți retragerea beta-blocantelor cu câteva zile înainte de a opri utilizarea clonidinei);
chinidină: la pacienții cu hidroxilare rapidă, metabolismul metoprololului este inhibat, ceea ce determină o creștere semnificativă a concentrației sale plasmatice și o creștere a beta-blocării (reacții similare sunt posibile atunci când se utilizează alți beta-blocanți, în metabolismul cărora este implicată izoenzima CYP2D6);
rifampicină: este posibilă creșterea metabolismului metoprololului și scăderea concentrației sale plasmatice;
agenți hipoglicemianți orali: există posibilitatea unei modificări a efectului lor, care poate necesita ajustarea dozei;
anestezice prin inhalare: efect cardiodepresiv crescut;
amiodaronă: este posibilă dezvoltarea bradicardiei sinusale severe. Amiodarona are un timp de înjumătățire lung, astfel încât interacțiunea poate apărea mult după retragere;
epinefrină: există riscul de bradicardie și hipertensiune arterială severă;
diltiazem: există o îmbunătățire reciprocă a efectului inhibitor asupra conductivității și funcției nodului sinusal, sunt cunoscute cazuri de bradicardie severă;
fenilpropanolamină (norefedrină): este posibilă creșterea tensiunii arteriale diastolice la valori patologice și dezvoltarea unei crize hipertensive (chiar și după utilizarea unei doze unice de 50 mg);
difenhidramina: metabolismul metoprololului în α-hidroximetoprolol scade de 2,5 ori, efectul medicamentului Egilok C este îmbunătățit;
cimetidină, hidralazină: concentrația plasmatică a metoprololului poate crește.

Trebuie acordată o atenție specială utilizării simultane a altor beta-blocante (inclusiv sub formă de picături oftalmice) și a inhibitorilor MAO.

Analogi

Analogii Egilok S sunt Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor și mulți alții.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Egilok S

Recenziile despre Egilok S sunt pozitive: medicamentul reduce în mod eficient hipertensiunea arterială, este bine tolerat și este relativ ieftin.

Deoarece dezavantajele indică dezvoltarea efectelor secundare la unii pacienți.

Preț pentru Egilok S în farmacii

Prețurile medii pentru Egilok S pentru un pachet de 30 de comprimate sunt:

dozare 25 mg - 170 ruble;
doza de 50 mg - 257 ruble;
dozare 100 mg - 330 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!