Erbitux - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Erbitux

Erbitux: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Erbitux

Cod ATX: L01XC06

Ingredient activ: cetuximab (cetuximab)

Producător: Merck KGaA (MERCK, KGaA) (Germania)

Descriere și actualizare foto: 21.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 13.900 de ruble.

Cumpără

Erbitux este un medicament antineoplazic pe bază de anticorpi monoclonali.

Eliberați forma și compoziția

Erbitux este produs sub formă de soluție perfuzabilă: un lichid limpede sau ușor opalescent de la gălbuie la incolor, este permisă includerea particulelor vizibile amorfă și albă (2 mg / ml: 50 ml în flacoane de sticlă, într-o cutie de carton 1 flacon; 5 mg / ml: 20/10/50/100 ml în sticle de sticlă, într-o cutie de carton 1 sticlă).

Compoziția soluției la o doză de 2 mg / ml:

• substanță activă: cetuximab - 2 mg;
• componente auxiliare: clorură de sodiu, fosfat de sodiu dihidrat, dihidrogen fosfat de sodiu dihidrat, apă pentru preparate injectabile.

Compoziția soluției la o doză de 5 mg / ml:

• substanță activă: cetuximab - 5 mg;
• componente auxiliare: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu 1M, polisorbat 80, acid citric monohidrat, glicină, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Componenta activă a Erbitux, cetuximab, este un anticorp monoclonal himeric, imunoglobulina IgG1, îndreptată împotriva EGFR (receptorul factorului de creștere epidermic). Căile sale de semnalizare sunt implicate în angiogeneză, controlul supraviețuirii celulare, reglarea ciclului celular, migrația celulară și procesul de metastazare (invazie celulară).

Afinitatea cetuximabului pentru EGFR este de aproximativ 5-10 ori mai mare decât caracteristica liganzilor endogeni. Datorită blocării legării liganzilor endogeni EGFR, apare inhibarea funcțiilor receptorilor. După aceea, cetuximab, care induce internalizarea EGFR, poate duce la reglarea negativă a receptorului. De asemenea, crește sensibilitatea celulelor efectoare imune citotoxice la celulele tumorale care exprimă EGFR. Conform studiilor in vitro și in vivo, Erbitux inhibă proliferarea și induce apoptoza în celulele tumorale umane care exprimă EGFR. În experimentele in vitro, s-a constatat că cetuximabul inhibă producția de factori angiogenici în celulele tumorale și blochează migrarea celulelor endoteliale. Testele in vivo au arătat inhibarea producției de factori angiogenici de către celulele tumorale și o scădere a activității metastazelor și a angiogenezei tumorale.

Erbitux nu se leagă de alți receptori din familia HER.

Proto-oncogenul KRAS (omolog oncogen viral Kircom Rat Sarcoma) este un omolog al oncogenului viral al sarcom Kirsten, un traductor de semnal central din aval pentru EGFR. Activarea KRAS EGFR în tumori sporește proliferarea producției de factori pro-angiogenici.

Mutația oncogenă KRAS, care contribuie la activitatea sa constitutivă, este una dintre cele mai frecvente mutații oncogene ale cancerului. Ca urmare a acțiunii sale în regiunea activă (codonii 12 și 13), proteina KRAS este prezentă într-o stare activă, transmitând un semnal de proliferare în nucleu, indiferent de semnalul EGFR.

În cazul cancerului colorectal metastatic KRAS, șansa de mutație este de 30 până la 50%. Formarea anticorpilor anti-himerici umani (AHAC) are loc ca urmare a expunerii la o clasă de anticorpi himerici. În prezent, nu există suficiente informații cu privire la mecanismul de producție AHAC. Titrurile AHAC măsurate, în general, sunt detectate la 3,4% dintre pacienții studiați cu frecvențe cuprinse între 0,0-9,6% în studiile cu indicații similare. Apariția AChAC cu dezvoltarea reacțiilor alergice sau a oricăror alte efecte nedorite ale cetuximabului nu este corelată.

Farmacocinetica

Cu perfuzie intravenoasă de 5 până la 500 mg / m ² cetuximab o dată pe săptămână, prezintă o Erbitux dependente de doză farmacocinetică.

Principalele caracteristici farmacocinetice ale cetuximabului:

• absorbție și distribuție: la o doză inițială de 400 mg / m ² suprafață corporală, valoarea medie a concentrației maxime (Cmax) este de 185 ± 55 pg / ml; volumul de distribuție (Vd) este aproximativ echivalent cu regiunea vasculară care furnizează sânge zonei afectate - de la 1,5 la 6,2 l / m ², valoarea medie este de 2,9 l / m ²; garda la sol medie este de 0,022 l / h / m ²… În regim de monoterapie: cetuximab atinge concentrații serice stabile după 3 săptămâni de utilizare; Cmax este de 155,8 μg / ml după 3 săptămâni și de 151,6 μg / ml după 8 săptămâni, valoarea medie a scăderii concentrațiilor plasmatice este de 41,3 și respectiv 55,4 μg / ml; atunci când se utilizează Erbitux cu irinotecan, scăderea medie a concentrațiilor plasmatice după 12 săptămâni este de 50,0 μg / ml, după 36 de săptămâni - 49,4 μg / ml;
• metabolismul și excreția: metabolismul anticorpilor monoclonali are loc prin biodegradarea lor către molecule mai mici (peptide mici sau aminoacizi). Timpul de înjumătățire (T _1/2) al cetuximab în dozele prescrise este lung și este de aproximativ 70-100 de ore.

Farmacocinetica cetuximabului nu este afectată de rasă, sex, vârstă și funcția renală și hepatică a pacientului.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Erbitux este recomandat pentru următoarele patologii:

• cancer colorectal metastatic: cu o genă KRAS de tip sălbatic și cu expresie EGFR (ca parte a unui tratament combinat cu chimioterapie standard);
• cancer colorectal metastatic: cu ineficiența chimioterapiei anterioare cu includerea irinotecanului / oxaliplatinei și cu intoleranță la irinotecan (pentru monoterapie);
• PRGSH local avansat (carcinom cu celule scuamoase al capului și gâtului) (ca parte a unui tratament combinat cu radioterapie);
• PRGSH recurent sau metastatic: cu ineficiența chimioterapiei anterioare cu medicamente cu platină (inclusiv pentru monoterapie).

Contraindicații

Absolut:

• sarcina și alăptarea (perioada de lactație);
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
• hipersensibilitate severă (3-4 grade) la cetuximab.

Contraindicații relative pentru care Erbitux trebuie utilizat cu precauție: disfuncție hepatică / renală [în prezent nu există date privind utilizarea Erbitux la niveluri care depășesc limita superioară a normalului (UHN): bilirubină și creatinină serică - de 1,5 ori; transaminaze - de 5 ori], inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, antecedente de boli cardiopulmonare, precum și a bătrâneții.

Instrucțiuni pentru utilizarea Erbitux: metodă și dozare

Erbitux Infusion Solution se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă lentă cu o rată de ≤ 10 mg / min. Înainte de introducerea medicamentului, premedicarea cu antihistaminice și prednisolon este obligatorie.

Doza recomandată (pentru toate indicațiile): medicamentul este administrat o dată pe săptămână la o doză inițială (prima perfuzie) - 400 mg / m ², timpul de perfuzare - 2 ore; perfuzie ulterioară în doză de 250 mg / m ², durata 1 oră.

Terapia combinată pentru cancerul colorectal necesită respectarea recomandărilor pentru modificarea dozelor de medicament concomitent cu chimioterapie Erbitux, prezentate în instrucțiunile pentru acest medicament. Medicamentul pentru chimioterapie trebuie administrat nu mai devreme de o oră după terminarea perfuziei cu Erbitux. Cetuximab este recomandat până când apar simptome persistente ale progresiei bolii.

Se recomandă începerea tratamentului cu ERGSH în asociere cu Erbitux cu radioterapie cu 7 zile înainte de apariția radiațiilor ionizante și continuarea perfuziei săptămânale de cetuximab până la sfârșitul acestuia.

Pentru PCHP recurent sau metastatic, Erbitux este utilizat în asociere cu chimioterapie pe bază de platină ca tratament de întreținere până la apariția semnelor de progresie a bolii. Chimioterapia se administrează la cel puțin o oră după terminarea perfuziei cu cetuximab.

Dacă pacienții dezvoltă reacții cutanate cu toxicitate de gradul 3 conform scalei NCI-CTC (Institutul Național al Cancerului), tratamentul cu Erbitux trebuie întrerupt. Reînnoirea sa este permisă numai cu o scădere a toxicității la 2 grade.

Recomandări pentru corectarea regimului de dozare a Erbitux în dezvoltarea reacțiilor cutanate:

• prima reacție cutanată severă: terapia este întreruptă și, după o scădere a gradului de toxicitate, se reia fără a schimba doza;
• dezvoltarea secundară și terțiară a unei reacții cutanate severe: terapia este întreruptă și după reducerea gradului de toxicitate la al 2-lea, este reluată cu doze mai mici de medicament (după al doilea episod - de la 200 mg / m2 ^de suprafață corporală, după al treilea - de la 150 mg / m2 ²);
• reacție cutanată severă care se dezvoltă pentru a patra oară sau incapacitate de a reduce reacția cutanată la gradul 2 de severitate după retragerea medicamentului: tratamentul cu cetuximab trebuie întrerupt.

Regulile aplicării Erbitux:

1. Administrați intravenos numai folosind o pompă de perfuzie, un sistem de picurare gravitațională sau o pompă de seringă.
2. Utilizați un set de perfuzie separat care trebuie spălat cu soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9% la sfârșitul perfuziei.
3. Nu amestecați soluția cu alte substanțe / produse medicamentoase.
4. Utilizați pungi de etil vinil acetat, polietilenă, clorură de polivinil pentru soluții de perfuzie, precum și sisteme de perfuzie cu acetat de etil vinil, polietilenă, clorură de polivinil, polibutadienă sau poliuretan și seringi din polipropilenă pentru pompa seringii.

Înainte de introducerea soluției într-un sistem cu pompă de perfuzie sau picurare gravitațională, este necesar să o trageți în cantitatea necesară într-o seringă sterilă cu un volum de cel puțin 50 ml și să o transferați din flacon într-un recipient / pungă sterilă pentru soluții de perfuzie și apoi setați rata de perfuzie recomandată.

Înainte de introducerea soluției într-un sistem cu pompă de seringă, este necesar să o trageți în cantitatea necesară într-o seringă sterilă, care este apoi instalată în pompa de seringă, apoi sistemul de perfuzie este conectat la seringă, rata de perfuzie recomandată este setată și perfuzia începe. Procedura se repetă până când doza calculată este complet perfuzată.

Soluția Erbitux nu conține conservanți antibacterieni și componente bacteriostatice, prin urmare, trebuie tratată strict respectând regulile de asepsie. Se recomandă utilizarea medicamentului cât mai curând posibil după deschiderea sticlei.

Dacă este imposibil să utilizați soluția imediat, aceasta poate fi păstrată nu mai mult de 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C.

Efecte secundare

Principalele reacții adverse la utilizarea cetuximabului: manifestări cutanate - până la 80%, hipomagnezemie - 10%, reacții la perfuzie cu simptome moderate - mai mult de 10%, reacții la perfuzie cu simptome severe - 1%.

Frecvența efectelor secundare ale organelor sistemice (foarte des - nu mai mult de 0,1%; adesea - de la 0,1 la 0,01%; uneori - de la 0,01 la 0,001%; rar - de la 0,001 la 0,0001%; extrem de rar - mai puțin de 0,0001%):

• sistemul nervos: adesea - cefalee;
• sistemul respirator: uneori - embolie pulmonară;
• sistemul digestiv: adesea - greață / vărsături, diaree; foarte des - o creștere a activității transaminazelor hepatice [aspartat aminotransferază (AST), alanină aminotransferază (ALT), fosfatază alcalină (ALP)];
• organ al vederii: adesea - conjunctivită; uneori - cheratită, blefarită;
• reacții dermatologice: foarte des - peeling / piele uscată, hipertricoză, erupție asemănătoare acneei și (sau) mâncărime, modificări ale plăcilor unghiei (paronichie). Reacțiile cutanate se dezvoltă în principal la începutul tratamentului (primele 3 săptămâni) și după întreruperea tratamentului cu Erbitux dispar de obicei fără consecințe (cu condiția ca regimul de dozare să fie ajustat). În caz de încălcare a integrității pielii, este foarte rar posibil să se dezvolte suprainfecții, agravate de inflamația grăsimii subcutanate, erizipel și, în unele cazuri, de necroliză epidermică stafilococică potențial periculoasă (sindromul Lyell) sau sepsis. Aproximativ 15% din reacțiile dermatologice sunt pronunțate; în episoadele izolate, se poate dezvolta necroză cutanată;
• metabolism: foarte des - hipomagneziemie; adesea - hipocalcemie, anorexie (însoțită de pierderea în greutate);
• sistem de coagulare a sângelui: uneori - tromboză venoasă profundă;
• reacții la perfuzie: foarte des - reacții ușoare / moderate (frisoane, febră, greață / vărsături, amețeli, cefalee, dificultăți de respirație); adesea - reacții severe care se dezvoltă de obicei în decurs de o oră în timpul primei perfuzii sau la câteva ore după prima / perfuziile ulterioare (obstrucție a căilor respiratorii / bronhospasm, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, pierderea cunoștinței, șoc); extrem de rar - angina pectorală, infarct miocardic, stop cardiac. Mecanismul principal pentru dezvoltarea unor astfel de reacții nu a fost stabilit, probabil că unele dintre ele sunt de natură anafilactoidă / anafilactică;
• altele: mucozita, datorită căreia este posibilă dezvoltarea sângerărilor nazale.

Supradozaj

Nu există date privind cazurile de supradozaj cu cetuximab. Până în prezent, nu există experiență în utilizarea Erbitux în doze unice care depășește 400 mg / m ², sau utilizarea săptămânală ulterioară la o doză mai mare de 250 mg / m ².

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu Erbitux este necesar sub supravegherea unui specialist cu experiență în utilizarea medicamentelor împotriva cancerului.

Înainte de începerea cursului și periodic în timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze concentrația de electroliți din serul sanguin și să se corecteze încălcările echilibrului apă-sare din cauza riscului de a dezvolta hipokaliemie reversibilă (din cauza diareei), hipocalcemie, hipomagnezemie.

Reacțiile la perfuzie în timpul administrării Erbitux se dezvoltă de obicei pe fundalul primei perfuzii sau în decurs de o oră după terminarea administrării soluției. Dar pot apărea și după câteva ore sau cu injecții repetate. Pacientul trebuie avertizat cu privire la posibilitatea unor astfel de reacții întârziate și instruit să solicite asistență medicală imediat după apariția lor.

Dacă se detectează o reacție ușoară sau moderată asociată perfuziei, viteza de administrare a soluției trebuie redusă. Perfuziile ulterioare trebuie, de asemenea, efectuate la o rată redusă. În cazul apariției simptomelor severe ale unei reacții la perfuzie, este necesară întreruperea imediată a administrării soluției odată cu întreruperea tratamentului cu Erbitux în viitor și luarea în considerare a necesității posibile de îngrijire medicală de urgență.

Pacienților cu antecedente de boli cardiace și pulmonare trebuie să li se acorde o atenție specială. Există dovezi ale unor cazuri individuale de tulburări pulmonare interstițiale, a căror relație de cauzalitate cu utilizarea Erbitux nu a fost identificată. Odată cu dezvoltarea leziunilor pulmonare interstițiale pe fondul administrării Erbitux, perfuzia este oprită imediat și este prescris un tratament adecvat.

În cazul reacțiilor cutanate de 3-4 grade de toxicitate conform scalei NCI-CTC, doza și modul de administrare a Erbitux sunt ajustate în conformitate cu recomandările de mai sus.

Dacă Erbitux este utilizat în combinație cu substanțe chimice, trebuie să studiați cu atenție instrucțiunile pentru utilizarea lor medicală.

Până în prezent, există experiență cu utilizarea cetuximabului numai la pacienții cu funcție renală / hepatică normală: cu niveluri serice de creatinină și bilirubină care nu depășesc limita superioară a normalului (LSN) de peste 1,5 ori și nivelul transaminazelor de cel mult 5 ori.

De asemenea, nu există date privind utilizarea cetuximab la pacienții cu inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (nivel de hemoglobină <9 g / dL, concentrație de leucocite <3000 / μl, număr absolut de neutrofile <1500 / μl și număr de trombocite <100.000 / μl).

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Dacă pacientul observă simptome care afectează capacitatea de concentrare și viteza de reacție asociată tratamentului, nu i se recomandă să conducă vehicule și să efectueze activități potențial periculoase în timpul terapiei.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Erbitux nu este indicat pentru sarcină și alăptare. De asemenea, este necesar să se abțină de la alăptare timp de 2 luni după ultima doză de cetuximab.

Utilizare pediatrică

Eficacitatea și siguranța Erbitux în practica pediatrică nu au fost stabilite, prin urmare medicamentul nu este prescris copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Erbitux se utilizează cu precauție în cazul afectării funcției renale.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Erbitux este utilizat cu precauție în caz de disfuncție hepatică.

Utilizare la vârstnici

Erbitux este utilizat cu precauție pentru tratarea pacienților vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Erbitux, utilizat în combinație cu fluorouracil prin perfuzie, în comparație cu utilizarea fluorouracilului singur, poate crește riscul de ischemie coronariană și tromboză (înainte de infarctul miocardic), precum și de eritrodisestezie palmar-plantară.

Cu utilizarea combinată a cetuximabului și irinotecanului, nu s-au observat modificări ale farmacocineticii ambelor medicamente.

Alte studii privind interacțiunile medicamentoase ale Erbitux la om nu au fost efectuate.

Datorită lipsei datelor din studiile privind compatibilitatea cetuximabului cu alte substanțe / preparate medicamentoase, este interzisă amestecarea acestora.

Analogi

Analogii Erbitux sunt Bevacizumab, Avastin, Acellbia, Gertikad, Herceptin, Reditux, Kadsila și alții.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor. Depozitați la 2-8 ° С. Nu înghețați.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii Erbitux

Cele mai multe recenzii despre Erbitux, la fel ca alte medicamente antineoplazice, indică capacitatea sa crescută de a provoca reacții adverse.

Datorită gravității bolii de bază, o evaluare a eficacității acestor medicamente poate fi dată doar de un specialist calificat cu experiență versatilă în tratamentul leziunilor oncologice, care este capabil să compare și să analizeze rezultatele pe termen lung ale utilizării diferitelor medicamente.

Preț pentru Erbitux în farmacii

În funcție de regiune și de rețeaua de farmacii, prețul Erbitux, soluție perfuzabilă, în doză de 5 mg / ml, pentru 1 sticlă (sticlă) de 20 ml variază de la 13.000 la 21.000 ruble.

Erbitux: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Erbitux 5 mg / ml soluție perfuzabilă 20 ml 1 buc. 13.900 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!