Nolodatak
Nolodatak: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Nolodatac
Cod ATX: N02BG07
Ingredient activ: flupirtină (flupirtină)
Producător: Akrikhin, JSC (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 22.11.2018
Nolodatak este un medicament analgezic non-narcotic.
Eliberați forma și compoziția
Nolodatak este produs sub formă de capsule: maro, solid gelatinos, dimensiunea nr. 1; conținutul capsulelor este pulbere de la alb la alb cu o nuanță de culoare gri sau galbenă (10 buc. într-o bandă blister, într-o cutie de carton de 1, 3 sau 5 ambalaje).
1 capsulă conține:
- substanță activă: maleat de flupirtină - 100 mg (în termeni de substanță 100%);
- substanțe suplimentare: carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, hidrogen fosfat de calciu dihidrat, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal;
- învelișul capsulei: dioxid de titan, gelatină, coloranți - oxizi de fier roșu, galben și negru.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Flupirtina este un analgezic non-opioid cu acțiune centrală și aparține clasei deschizătorului selectiv de canale de potasiu neuronal (SNEPCO). Substanța activă Nolodatak nu duce la dependență și sindrom de sevraj și prezintă, de asemenea, un efect relaxant muscular.
Datorită capacității flupirtinei de a activa canalele neuronale de potasiu de rectificare internă asociate cu proteina G, are loc eliberarea ionilor de potasiu, ceea ce duce la stabilizarea potențialului de odihnă și la o scădere a excitabilității membranelor neuronale. Acest proces asigură inhibarea activității receptorilor NMDA (N-metil-D-aspartat) datorită faptului că blocarea receptorilor NMDA de către ioni de magneziu are loc înainte de apariția depolarizării membranei celulare (antagonism indirect împotriva receptorilor NMDA).
Flupirtina la concentrații terapeutice nu prezintă o legătură cu receptorii alfa1-, alfa2-adrenergici, receptorii serotoninei 5HT1-, 5HT2, receptorii benzodiazepinici, dopaminici, opioizi, muscarinici centrali și receptori colinergici sensibili la nicotină (receptorii m- și n-colinergici).
Acțiunea centrală a substanței active Nolodataka se realizează datorită a trei efecte principale:
- efect analgezic: flupirtina, ca urmare a activării canalelor de potasiu independente de tensiune, stabilizează potențialul membranar al celulei nervoase; aceasta este însoțită de suprimarea activității receptorilor NMDA și determină blocarea canalelor ionice de calciu neuronale și o scădere a curentului ionilor de calciu din interiorul celulei; datorită inhibiției apărute a excitației neuronilor ca răspuns la stimulii nociceptivi (inhibarea activării nociceptive), apare un efect analgezic și se observă o încetinire a răspunsului neuronilor la expunerea repetată la stimuli ai durerii, care previne intensificarea durerii și tranziția sa într-o formă cronică, iar în prezența unui sindrom de durere cronică, asigură slăbirea acesteia intensitate;a relevat, de asemenea, capacitatea flupirtinei de a afecta percepția durerii prin sistemul noradrenergic descendent;
- efect relaxant muscular: efectul antispastic al substanței asupra mușchilor se datorează inhibării transmiterii impulsurilor către neuronii motori și interneuroni, în urma cărora tensiunea musculară este ameliorată; această proprietate a flupirtinei se manifestă pe fondul multor boli cronice care apar cu spasme musculare dureroase (fibromialgie, dureri de cap tensionate, artropatii, dureri musculo-scheletice la nivelul gâtului și spatelui);
- efectul proceselor de cronizare: procesele de cronizare sunt considerate ca procese de conducere a impulsurilor de către neuroni asociați cu capacitatea acestora din urmă de a se regenera și de a crea noi conexiuni neuronale (elasticitatea funcțiilor neuronale); prin activarea proceselor intracelulare, plasticitatea funcțiilor neuronale oferă condiții pentru declanșarea mecanismelor precum inflația, timp în care se observă o creștere a răspunsului la fiecare impuls de durere ulterior, receptorii NMDA joacă un rol important în implementarea unor astfel de modificări (expresia genei); datorită influenței flupirtinei, apare o blocare indirectă a acestor receptori și suprimarea acțiunii lor; astfel, medicamentul previne procesul de tranziție a durerii într-o formă cronică și, în caz de durere cronică deja existentă, ajută la ștergerea memoriei durerii prin stabilizarea potențialului membranei,ducând la o scădere a sensibilității la durere.
Farmacocinetica
După administrarea orală de Nolodatak, flupirtina este absorbită rapid și aproape complet (90%) din tractul gastro-intestinal, nivelul substanței active din plasma sanguină este proporțional cu doza.
În ficat, până la 75% din doza administrată de agent suferă transformări metabolice cu formarea unui metabolit activ M1 și a unui metabolit inactiv M2. Metabolitul M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridina], format prin hidroliza structurii uretanice (faza I a reacției) și acetilarea ulterioară (faza II a reacției), asigură aproximativ 25% din efectul analgezic al flupirtinei. Al doilea metabolit M2 se formează ca urmare a reacției de oxidare (faza I) a p-fluorobenzil, urmată de conjugarea (faza II) a acidului p-fluorobenzoic cu glicină.
Care dintre izoenzime este implicată în mod predominant în calea distrugerii oxidative nu a fost stabilită. Se presupune că flupirtina are doar o ușoară capacitate de a interacționa cu alte medicamente.
Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) din plasma sanguină este de aproximativ 7 ore (10 ore pentru metabolitul M1 și flupirtină), care este o condiție suficientă pentru a oferi un efect analgezic atunci când medicamentul este luat în conformitate cu schema de dozare recomandată.
Aproximativ 69% din doza administrată este excretată de rinichi: sub formă de metabolit M1 (metabolit acetil) - 28%, sub formă de metabolit M2 (acid p-fluorohidrapuric) - 12%, nemodificat - 27%, partea rămasă (1/3) este excretată sub formă de metaboliți, a căror structură nu a fost încă clarificată. O mică parte a dozei este excretată în intestine cu bilă.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Nolodatak este recomandat pentru tratamentul durerii acute de intensitate ușoară până la moderată la adulți.
Contraindicații
Absolut:
- prezența unui risc de a dezvolta encefalopatie hepatică și colestază (poate apărea encefalopatie sau cursul unei encefalopatii sau ataxie deja existente poate fi complicat);
- miastenia gravis (datorită efectului relaxant muscular al flupirtinei);
- boală hepatică concomitentă;
- alcoolism;
- vârsta de până la 18 ani;
- tinitus existent sau recent vindecat (datorită unui risc ridicat de activitate crescută a enzimelor hepatice);
- utilizarea combinată cu alte medicamente care pot avea un efect hepatotoxic;
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
Relativ (necesită utilizarea Nolodatak cu precauție):
- vârsta avansată (peste 65 de ani);
- hipoalbuminemie;
- insuficiență renală.
Instrucțiuni pentru utilizarea Nolodatak: metodă și dozare
Nolodatak se administrează pe cale orală. Capsula, fără mestecare, este înghițită întreagă cu 100 ml de lichid. Este recomandabil să luați remediul în timp ce stați sau stați în picioare.
Dacă este necesar, în unele cazuri, puteți deschide capsula și utilizați numai pulberea conținută în ea, dizolvând-o în apă. Pentru a neutraliza gustul foarte amar al soluției rezultate, se recomandă să mâncați.
Doza este selectată luând în considerare gradul de intensitate a durerii și sensibilitatea individuală a pacientului la flupirtină. Se recomandă administrarea Nolodatak 1 capsulă (100 mg) de 3-4 ori pe zi, cu intervale egale între doze. Cu sindromul durerii severe, 2 capsule (200 mg) sunt prescrise de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă permisă nu trebuie să depășească 6 capsule (600 mg). Durata tratamentului este stabilită de medicul curant după evaluarea dinamicii sindromului durerii și în funcție de toleranța medicamentului. Pe fondul utilizării pe termen lung, este necesar să se monitorizeze activitatea transaminazelor hepatice pentru a detecta posibile semne timpurii de hepatotoxicitate. Cursul terapiei nu trebuie să depășească 14 zile.
Pentru pacienții cu hipoalbuminemie, Nolodatak este prescris într-o doză zilnică care nu depășește 3 capsule (300 mg). Dacă este necesar să luați doze mai mari, este necesar să monitorizați starea pacientului.
Efecte secundare
- sistemul nervos: adesea - amețeli, tulburări de somn, cefalee, tremurături, anxietate / nervozitate, depresie; de puține ori - conștiință confuză;
- ficat și tract biliar: foarte des - activitate crescută a transaminazelor hepatice; cu o frecvență necunoscută - insuficiență hepatică, hepatită;
- metabolism: adesea - lipsa poftei de mâncare;
- Tractul gastro-intestinal: adesea - greață, durere în regiunea epigastrică, dispepsie, vărsături, dureri abdominale, constipație, flatulență, uscăciunea mucoasei bucale, diaree;
- sistemul imunitar: rareori - reacții alergice (manifestate uneori prin erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră), hipersensibilitate la medicament;
- piele și țesut subcutanat: adesea - transpirație;
- organ al vederii: rareori - insuficiență vizuală;
- altele: foarte des - oboseală / slăbiciune (la 15% dintre pacienți), în majoritatea cazurilor la începutul cursului.
Efectele secundare, de regulă, depind de doza de flupirtină (cu excepția reacțiilor alergice) și, în multe cazuri, dispar de la sine cu o terapie suplimentară sau după finalizarea acesteia.
Supradozaj
Există cazuri izolate de supradozaj cu Nolodatak cu scopul de a se sinucide. În același timp, în timp ce luați flupirtină în doză de 5 g, s-au observat următoarele reacții: gură uscată, greață, lacrimă, stare de prosternare, uimire, confuzie, tahicardie. După diureză forțată sau vărsături, introducerea de electroliți și aportul de cărbune activ, îmbunătățirea bunăstării a fost observată după 6-12 ore. Nu au fost raportate apariția simptomelor care pun viața în pericol.
Trebuie avut în vedere faptul că, pe fondul unei supradoze sau când apar semne de intoxicație, pot apărea efecte nedorite din sistemul nervos central și manifestarea efectelor toxice asupra ficatului prin tipul de agravare a tulburărilor metabolice din ficat. În acest caz, este prescris un tratament simptomatic. Nu există un antidot specific.
Instrucțiuni Speciale
Se recomandă administrarea Nolodatak numai atunci când este contraindicată terapia cu alte analgezice, inclusiv antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sau opioide.
În timp ce luați medicamentul, trebuie să acordați atenție oricăror simptome caracteristice afectării ficatului (de exemplu, senzație de oboseală, greață, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, urină închisă la culoare, mâncărime, icter). Dacă apare oricare dintre aceste încălcări, trebuie să încetați să luați Nolodatak și să consultați urgent un medic.
În timpul perioadei de terapie, rezultatele fals pozitive ale stabilirii concentrației de urobilinogen, bilirubină și proteine în urină sunt posibile atunci când se efectuează un test cu benzi diagnostice. Există probabilitatea unei reacții similare atunci când se cuantifică bilirubina plasmatică.
Pe fondul utilizării flupirtinei în doze mari, în unele cazuri, urina poate deveni verde; acest fenomen nu se aplică semnelor clinice ale niciunei tulburări.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În legătură cu apariția posibilă a somnolenței și amețelii atunci când se utilizează Nolodatak în timpul tratamentului, pacienții trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și a altor mecanisme potențial periculoase și complexe. Este imperativ să țineți cont de acest lucru în timp ce beți alcool.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există informații suficiente despre utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii. În studiile experimentale efectuate pe animale, substanța activă a demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere, dar nu a fost detectat niciun efect teratogen. Amenințarea potențială pentru oameni este necunoscută.
Utilizarea Nolodatak în timpul sarcinii este permisă numai în cazuri extreme, atunci când beneficiile prevăzute ale terapiei pentru mamă depășesc semnificativ riscul posibil pentru făt.
Flupirtina, conform rezultatelor cercetărilor, se găsește în cantități mici în laptele matern. Ca urmare, este imposibil să luați medicamentul în timpul alăptării, cu excepția acelor cazuri în care numirea acestuia este extrem de necesară, în timpul cursului este necesar să opriți alăptarea.
Utilizare pediatrică
Nolodatak este contraindicat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
În prezența insuficienței renale în timpul terapiei medicamentoase, este necesar să se controleze nivelul de creatinină din plasma sanguină. Nu este necesară ajustarea dozei de Nolodatak la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.
Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie să schimbe doza medicamentului, doza zilnică maximă în această categorie de pacienți nu trebuie să fie mai mare de 3 capsule (300 mg). Dacă este necesar să se prescrie Nolodatak într-o doză mai mare, pacienții au nevoie de supraveghere medicală atentă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Având în vedere riscul de activitate crescută a transaminazelor hepatice, precum și apariția insuficienței hepatice și a hepatitei, în timpul tratamentului cu Nolodatak, se recomandă monitorizarea stării funcției hepatice o dată pe săptămână.
Dacă rezultatele studiului activității hepatice se abat de la norma sau manifestarea simptomelor clinice caracteristice bolilor hepatice, medicamentul trebuie întrerupt.
Dacă pacientul are funcție hepatică redusă, medicamentul trebuie administrat într-o doză zilnică care nu depășește 2 capsule (200 mg).
Utilizare la vârstnici
La vârstnici, în comparație cu pacienții tineri, s-a observat o creștere a T1 / 2 a flupirtinei (cu o doză unică - până la 14 ore, atunci când este utilizată timp de 12 zile - până la 18,6 ore), iar concentrația plasmatică maximă în sânge, respectiv, în 2 –2,5 ori.
Pacienților cu vârsta peste 65 de ani li se recomandă să ia Nolodatak la începutul terapiei, 1 capsulă (100 mg) de 2 ori pe zi - dimineața și seara. În funcție de severitatea durerii și de toleranța medicamentului, este posibilă creșterea dozei la 3 capsule.
Interacțiuni medicamentoase
- sedative, relaxante musculare, etanol: efectul acestor medicamente este sporit;
- benzilpenicilină, glibenclamidă, acid acetilsalicilic, digoxină, clonidină, propranolol, diazepam, warfarină: este posibilă o creștere a activității acestor medicamente cauzate de flupirtină atunci când sunt deplasate de la conexiunea cu proteinele (acest lucru este valabil mai ales pentru warfarină și diazepam);
- derivați de cumarină (inclusiv warfarină): este posibil să se schimbe indicele de protrombină (crește efectul anticoagulant), este necesar să se monitorizeze periodic acest indicator pentru ajustarea adecvată în timp util a dozei de cumarină; nu există informații despre interacțiunea medicamentului cu alți anticoagulanți / agenți antiplachete;
- medicamente, al căror metabolism are loc în ficat: este posibilă o creștere a activității enzimelor hepatice, este necesară monitorizarea regulată a nivelului acestora;
- medicamente care conțin carbamazepină și paracetamol: această combinație nu este recomandată.
Analogi
Analogii Nolodatak sunt Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Nolodatak
Conform numeroaselor recenzii, Nolodatak este un instrument eficient utilizat pentru ameliorarea sindromului durerii de severitate ușoară până la moderată de diferite origini. Pacienții observă că medicamentul ameliorează în mod eficient și rapid durerile de cap, durerile de dinți și durerile musculare, durerile din spate, lombare și fese pe fundalul unei hernii intervertebrale, durerea după fracturi și nu provoacă dependență și dependență.
În același timp, în timpul aportului, există o dezvoltare frecventă a efectelor nedorite, cum ar fi greață, dureri de stomac, arsuri la stomac, diaree, cefalee, amețeli, nervozitate.
Preț pentru Nolodatak în farmacii
Prețul aproximativ pentru Nolodatak este (capsule 100 mg): 10 buc. într-un pachet - 300-380 ruble, 30 buc. - 570-680 ruble, 50 buc. - 1.080-1140 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
