Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Levodopa / Benserazid-Teva: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Interacțiunile medicamentoase
14. Analogi
15. Termeni și condiții de stocare
16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. Recenzii
18. Preț în farmacii

Denumire latină: Levodopa / Benserazide-Teva

Cod ATX: N04BA02

Ingredient activ: levodopa (levodopa) + benserazidă (benserazidă)

Producător: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungaria)

Descriere și actualizare foto: 20.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 1031 ruble.

Cumpără

Comprimate de Levodopa / Benserazidă-Teva

Levodopa / Benserazide-Teva este un medicament utilizat în boala Parkinson.

Eliberați forma și compoziția

Levodopa / Benserazide-Teva este disponibil sub formă de tablete: roz, rotunde, cu ușoară marmorare, pe ambele părți - risc cruciform; 100 mg levodopa - biconvexă; 200 mg levodopa - plat, cu șanț, pe o parte - în două secțiuni ale gravurii în formă de cruce „B” și „L” (20, 30, 50, 60 sau 100 buc. În flacoane de PVP (polietilenă de înaltă densitate), 1 sticlă într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 comprimat conține ingrediente active:

Levodopa - 100 sau 200 mg;
Benserazidă - 25 sau 50 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă - 28,5 sau 57 mg).

Componente auxiliare (tablete 100/200 mg, respectiv): manitol - 89,15 / 178,3 mg, amidon de porumb pregelatinizat - 18,7 / 37,4 mg, celuloză microcristalină - 4,95 / 9,9 mg, povidonă K25 - 11/22 mg, hidrogen fosfat de calciu anhidru - 7,97 / 15,94 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,71 / 1,42 mg, crospovidonă (tip A) - 8,25 / 16,5 mg, colorant oxid de fier roșu (E172) 0,27 / 0,54 mg, stearat de magneziu 5,5 / 11 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Medicamentul antiparkinsonian este o combinație de două componente active: precursorul dopaminei, levodopa și inhibitorul periferic al decarboxilazei L-aminoacizilor aromatici, benserazida.

La pacienții cu boala Parkinson, neurotransmițătorul dopamină este produs în cantități insuficiente în nucleii bazali. Atunci când se utilizează levodopa, un nutrient care este un precursor metabolic direct al dopaminei, apare terapia de substituție. Deoarece o mare parte din levodopa luată este convertită în dopamină în țesuturile interstițiale ale intestinului, ficatului, rinichilor, inimii, stomacului, dopaminei periferice formate în acest mod nu participă la acțiunea antiparkinsoniană a levodopa, deoarece pătrunde slab BBB (bariera hematoencefalică), cu excepția Mai mult, el este responsabil pentru majoritatea efectelor sale nedorite.

Pentru a îmbunătăți acțiunea levodopa, este foarte de dorit să se blocheze decarboxilarea extracerebrală a acesteia. Datorită administrării simultane a unui inhibitor de decarboxilază periferică a L-aminoacizilor aromatici benserazidă, care reduce formarea de dopamină în țesuturile periferice, simultan cu levodopa, cantitatea de levodopa care intră în sistemul nervos central (sistemul nervos central) crește indirect și, în al doilea rând, scade manifestarea reacțiilor nedorite ale levodopa. Combinația dintre levodopa și benserazidă într-un raport de 4: 1 are același efect ca și monoterapia cu doze mari de levodopa.

Farmacocinetica

absorbție: levodopa și benserazida sunt absorbite în principal în partea superioară a intestinului subțire. Concentrația maximă (Cmax) în plasmă după administrarea orală a medicamentului este atinsă după aproximativ 1 oră. Valorile zonei sub curba concentrație-timp (ASC) și Cmax variază în proporție directă cu doza luată. Absorbția depinde și de pH-ul intragastric și de rata de evacuare a conținutului gastric. Prezența alimentelor în stomac încetinește absorbția. Administrarea medicamentului după mese reduce Cmax în plasmă cu 30% și crește timpul de atingere a acestuia. Rata de absorbție este redusă cu 15%. Medicamentul se găsește în cantități mari în intestinul subțire, rinichi și ficat, doar aproximativ 1-3% pătrund în creier. Timpul de înjumătățire (T _1/2) al medicamentului este de aproximativ 3 ore;
distribuție: levodopa - pătrunde în BBB printr-un sistem de transport saturabil, nu se leagă de proteinele plasmatice, Vd (volumul de distribuție) este de 57 litri, ASC în lichidul cefalorahidian este 12% din indicele plasmatic; benserazida - nu pătrunde în BBB, se acumulează în principal în intestinul subțire, rinichi, plămâni și ficat, pătrunde în bariera placentară;
metabolism: levodopa - metabolizat în principal prin două căi principale (o-metilare și decarboxilare) și două suplimentare (oxidare și transaminare). L-aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. La sfârșitul acestei căi, se formează principalii produse metabolice - acizi dihidroxifenilacetici și homovanilici. 3-o-metildopa se formează din levodopa atunci când este metilată de catecol-o-metil transferază. Acest metabolit principal are T _1/2este egal cu 15 ore, în urma cărora pacienții care au primit doze terapeutice de medicament îl cumulează. Utilizarea levodopa cu benserazidă duce la o scădere a decarboxilării sale periferice, o creștere a concentrațiilor plasmatice de levodopa și 3-o-metildopa, o scădere a nivelului de catecolamine (dopamină și norepinefrină) și o scădere a concentrației de acizi fenol carboxilici (homovanilici și dihidrofenilacetici). Benserazida suferă hidroxilare în ficat și mucoasa intestinală pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină, un metabolit care este un inhibitor puternic al L-aminoacidului decarboxilazei aromatice;
excreție: T _{1/2 de} levodopa pe fundalul inhibării periferice a L-aminoacidului decarboxilazei aromatice este de 1,5 ore, clearance-ul său plasmatic este de 430 ml / min; Benserazida este eliminată prin metabolism aproape complet, metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi - până la 64%, într-o măsură mai mică de către intestine - până la 24%. Cumulul absolut al medicamentului este în medie de 98% (interval 74-112%).

Deoarece mai puțin de 10% din levodopa / benserazidă nemodificată este excretată prin rinichi, nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența renală ușoară până la moderată.

La bătrânețe (65-78 de ani) la pacienții cu boala Parkinson, T _1/2 și ASC ale levodopa cresc cu 25%, aceste modificări nu sunt semnificative clinic.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Levodopa / Benserazide-Teva este prescris pentru tratamentul bolii Parkinson.

Contraindicații

Tulburări funcționale severe ale organelor sistemului endocrin, ficat, rinichi;
Psihoze exogene și endogene;
Glaucom;
Disfuncții ale sistemului cardiovascular în forme severe;
Terapie combinată cu inhibitori neselectivi ai monoaminooxidazei, combinație de inhibitori ai monoaminoxidazei tip A și B;
Sarcina și perioada de alăptare;
Vârsta sub 25 de ani;
Vârsta fertilă la femei (fără utilizarea unor metode contraceptive fiabile);
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Instrucțiuni pentru utilizarea Levodopa / Benserazid-Teva: metodă și dozare

Comprimatele de Levodopa / Benserazid-Teva se administrează pe cale orală, respectând intervalele cu mesele (de preferință cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după).

Terapia începe cu doze mici, crescându-le treptat (individual pentru fiecare pacient) până se obține un efect terapeutic. Trebuie evitate dozele mari pentru administrarea simultană a medicamentului.

Dacă se prescrie levodopa pentru prima dată, doza unică inițială este de 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazidă, frecvența administrării este de 2-4 ori pe zi. Cu o toleranță bună, doza este crescută cu 50-100 mg de levodopa o dată la 3 zile până când se obține un efect terapeutic.

În viitor, doza este selectată o dată pe lună. Efectul terapeutic, de regulă, se observă deja atunci când se iau 200-400 mg de levodopa / 50-100 mg de benserazidă pe zi (maxim - 800 mg de levodopa / 200 mg de benserazidă).

Doza zilnică trebuie împărțită în 4 sau mai multe doze (pentru a asigura un efect terapeutic optim). Odată cu dezvoltarea efectelor secundare, trebuie să reduceți doza zilnică sau să încetați creșterea dozei.

Realizarea unui efect terapeutic optim apare de obicei atunci când se iau 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazidă.

Pentru pacienții care au luat anterior levodopa, utilizarea Levodopa / Benserazide-Teva trebuie începută la 12 ore după oprirea administrării levodopa. Doza este prescrisă în cantitate de aproximativ 20% din doza anterioară de levodopa, ceea ce vă permite să mențineți efectul terapeutic atins anterior. În viitor, dacă este necesar, doza este crescută conform schemei descrise pentru pacienții care nu au luat anterior levodopa.

Pacienții care au luat anterior o combinație de levodopa cu un inhibitor aromatic al L-aminoacidului decarboxilazei, utilizarea medicamentului Levodopa / Benserazide-Teva trebuie începută la 12 ore după oprirea administrării unui astfel de medicament. Pentru a reduce la minimum scăderea eficacității terapeutice deja obținute, terapia anterioară trebuie întreruptă noaptea, comprimatele Levodopa / Benserazid-Teva trebuie luate începând cu dimineața următoare. În viitor, dacă este necesar, doza este crescută conform schemei descrise pentru pacienții care nu au luat anterior levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva poate fi prescris pacienților care au luat anterior alte medicamente antiparkinsoniene. Când se obține un efect terapeutic evident, este posibilă revizuirea regimului de terapie cu o scădere sau retragere a unui medicament alternativ.

În cazul unor fluctuații motorii puternice, se recomandă creșterea frecvenței de administrare a medicamentului fără modificarea dozei zilnice. La pacienții vârstnici, doza crește mai lent. Experiența terapiei la copii și adolescenți este limitată.

Nu este necesară ajustarea dozei pentru insuficiența hepatică și renală moderată și ușoară.

Doza trebuie redusă dacă apar mișcări spontane, cum ar fi atetoza sau coreea, în etapele ulterioare ale terapiei.

În cazul episoadelor prelungite de tratament de „îngheț”, fenomenul „on-off” și slăbirea efectului până la sfârșitul duratei dozei poate fi redus sau eliminat semnificativ prin scăderea dozei sau utilizarea mai frecventă a medicamentului la o doză mai mică. Pentru a spori efectul tratamentului, puteți crește doza în viitor.

Odată cu dezvoltarea efectelor secundare ale sistemului cardiovascular, doza trebuie redusă.

Efecte secundare

În timpul terapiei cu frecvențe diferite, pot apărea tulburări din diferite sisteme ale corpului (foarte des - nu mai puțin de 10%; adesea - nu mai puțin de 1% și mai puțin de 10%; uneori - nu mai puțin de 0,1% și mai puțin de 1%; rar - nu mai puțin de 0,01% și mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, ținând cont de mesaje individuale):

Sistemul cardiovascular: foarte rar - aritmii, tensiune arterială crescută, hipotensiune ortostatică (de obicei slăbită după scăderea dozei); cu o frecvență necunoscută - „bufeuri”;
Sistem hematopoietic: foarte rar - leucopenie tranzitorie, anemie hemolitică, trombocitopenie;
Tractul gastrointestinal: foarte rar - uscăciunea mucoasei bucale, greață, diaree, vărsături, cazuri izolate de schimbare sau pierdere a gustului; cu o frecvență necunoscută - sângerări gastro-intestinale;
Sistemul nervos: adesea - convulsii, manifestări crescute ale sindromului „picioarelor neliniștite”, amețeli, cefalee, episoade de „îngheț”, tulburări de mișcare spontană (cum ar fi atetoza și coreea), slăbirea efectului până la sfârșitul dozei, fenomenul „on-off”; foarte rar - episoade de somnolență bruscă, somnolență severă;
Țesut subcutanat și piele: rareori - erupție cutanată, mâncărime a pielii;
Indicatori de laborator: rareori - o creștere a creatininei și ureei în sânge, concentrația de bilirubină, o creștere tranzitorie a activității transaminazelor „hepatice”, fosfataza alcalină, o schimbare a culorii urinei în roșu, când stați în picioare - întunecarea;
Psihic: rar - încântare moderată, libidoul crescut, agitație, insomnie, dispoziție depresivă, anxietate, anorexie, delir, depresie, agresivitate, hipersexualitate patologică, tendință de joc; foarte rar - dezorientare pe termen scurt, halucinații;
Altele: cu o frecvență necunoscută - transpirație crescută, febră febrilă.

Supradozaj

Simptomele unui supradozaj de Levodopa / Benserazidă-Teva sunt o creștere a reacțiilor nedorite precum greață și vărsături, aritmie, insomnie, confuzie, mișcări patologice involuntare. Deoarece absorbția medicamentului din tractul gastro-intestinal are loc lent, dezvoltarea simptomelor supradozajului poate fi întârziată.

Este necesar să se efectueze spălături gastrice și cu ajutorul enterosorbanților (Polysorb, Smecta, Carbon activat) să se prevină absorbția suplimentară a medicamentului în tractul gastro-intestinal. În plus, se recomandă terapia simptomatică: utilizarea analepticelor respiratorii, a medicamentelor antiaritmice, a antipsihoticelor; controlul funcțiilor vitale.

Instrucțiuni Speciale

Efectele secundare ale sistemului digestiv, care apar cel mai adesea în etapele inițiale ale terapiei, sunt eliminate în mare măsură prin administrarea comprimatelor Levodopa / Benserazide-Teva cu o cantitate mică de lichid sau prin consumul de alimente, precum și cu o creștere mai lentă a dozei. Nu se recomandă utilizarea medicamentului pentru tratamentul coreei Huntington și a sindromului extrapiramidal iatrogen.

În prezența datelor anamnestice privind ulcerele gastro-intestinale, osteomalacia și convulsiile, indicatorii corespunzători trebuie monitorizați periodic. În cursul terapiei, este necesar să se monitorizeze indicatorii rinichiului, funcției hepatice și a numărului de sânge. Pacienții cu boli cardiace ischemice, infarct miocardic și antecedente de aritmii cardiace trebuie monitorizați periodic pentru electrocardiogramă.

Pacienții cu antecedente de hipotensiune ortostatică ar trebui să fie sub supraveghere medicală, în special la începutul tratamentului.

În diabetul zaharat, este necesar să se monitorizeze frecvent concentrația de glucoză din sânge și să se ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante orale. În timpul terapiei, au fost raportate cazuri de debut brusc al somnului, care ar trebui să fie luate în considerare de către pacienți.

Utilizarea medicamentului Levodopa / Benserazide-Teva crește probabilitatea apariției melanomului malign (pacienții cu melanom malign, inclusiv antecedente, medicamentul nu este recomandat) și a tulburărilor compulsive.

Înainte de efectuarea anesteziei generale, terapia trebuie efectuată cât mai mult posibil, cu excepția anesteziei cu halotan (datorită probabilității fluctuațiilor presiunii arteriale și a aritmiilor, tratamentul trebuie anulat cu 12-24 de ore înainte de operație). După operație, tratamentul este reluat cu o creștere treptată a dozei.

Este imposibil să opriți brusc terapia, deoarece acest lucru poate duce la un „sindrom de sevraj” (sub forma unei creșteri a temperaturii corpului, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și o creștere a activității serice a creatininei fosfokinazei) sau crize akinetice (în unele cazuri, în forme care pun viața în pericol) … Atunci când apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (dacă este necesar, este posibilă spitalizarea), urmând să primească o terapie adecvată, care poate include re-numirea medicamentului Levodopa / Benserazide-Teva.

Depresia poate fi o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism) sau se poate dezvolta în timpul consumului de droguri. Pentru detectarea în timp util a reacțiilor mentale nedorite, starea acestor pacienți trebuie monitorizată.

În unele cazuri, se constată apariția tulburărilor cognitive și comportamentale asociate cu utilizarea necontrolată a dozelor crescânde de medicament și o creștere semnificativă a dozelor terapeutice.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Dacă dezvoltați somnolență excesivă în timpul zilei sau episoade bruște de somn în timpul terapiei, trebuie să refuzați să conduceți vehicule sau să lucrați cu echipamente. Dacă apar aceste simptome, luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea medicamentului.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii și al femeilor în vârstă de reproducere care nu utilizează metode contraceptive fiabile, medicamentul este contraindicat. Dacă se suspectează sarcina, Levodopa / Benserazid-Teva trebuie anulată imediat.

Dacă este necesară terapie medicamentoasă în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece există riscul formării scheletului afectat la copil.

Utilizare pediatrică

Nu există experiență suficientă cu utilizarea Levodopa / Benserazide-Teva la copii, adolescenți și tineri cu vârsta sub 25 de ani și, prin urmare, utilizarea medicamentului în această categorie de vârstă a pacienților este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă. În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Medicamentul este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică severă. Cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Când medicamentul Levodopa / Benserazidă-Teva este administrat concomitent cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:

Trihexifenidil (m-anticolinergice): o scădere a ratei (dar nu a gradului) de absorbție a levodopa;
Sulfat feros: scăderea C _max (concentrația maximă a unei substanțe în sânge) și a ASC (concentrația totală a unei substanțe în plasma sanguină) a levodopa;
Antiacide: scăderea gradului de absorbție a levodopa / benserazidei;
Inhibitori de monoaminooxidază neselectivi, o combinație de inhibitori selectivi de monoaminooxidază de tip A și B: dezvoltarea unei crize hipertensive (combinația este contraindicată, trebuie respectată o pauză de cel puțin 14 zile);
Metoclopramidă: creșterea ratei de absorbție a levodopa;
Opioide, antipsihotice, medicamente antihipertensive care conțin reserpină: suprimarea acțiunii levodopa / benserazidei (trebuie să utilizați cele mai mici doze din aceste medicamente);
Piridoxină: scăderea efectului antiparkinsonian al levodopa / benserazidei;
Inhibitori selectivi ai monoaminooxidazei de tip A și B (rasagilină, selegilină, moclobemidă): o creștere a efectului levodopa / benserazidei, nu a fost detectată nicio interacțiune periculoasă;
Medicamente antihipertensive: dezvoltarea hipotensiunii ortostatice;
Simpatomimetice (amfetamină, norepinefrină, epinefrină, izoproterenol): potențarea acțiunii lor (combinația nu este recomandată, dacă este necesar, utilizarea simultană trebuie să monitorizeze cu atenție starea sistemului cardiovascular, doza de simpatomimetice ar trebui redusă, dacă este necesar);
Alte medicamente antiparkinsoniene (medicamente anticolinergice, agoniști ai receptorilor de dopamină, amantadină): efecte terapeutice și nedorite crescute (poate fi necesară ajustarea dozei de levodopa / benserazidă sau alt medicament);
Inhibitor al catecol-O-metiltransferazei: controlul este necesar, poate fi necesară ajustarea dozei de levodopa / benserazidă;
Anestezie cu halotan: dezvoltarea aritmiilor și fluctuațiilor tensiunii arteriale (terapia cu Levodopa / Benserazide-Teva trebuie anulată cu 12-48 de ore înainte de operație);
Alimente bogate în proteine: reducerea efectului terapeutic al medicamentului.

Levodopa / Benserazida-Teva poate afecta rezultatele studiilor de laborator asupra creatininei, catecolaminelor, glucozei, acidului uric, bilirubinei, fosfatazei alcaline. Este posibil să se determine o creștere a concentrației de creatinină și uree în sânge, un rezultat fals pozitiv al testului Coombs, o reacție fals negativă la glucoza din urină atunci când este determinată utilizând metoda glucozei oxidazei glucozei.

Analogi

Analogii Levodopa / Benserazid-Teva sunt: Dopar 275, Duellin, Zimoks, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Levodopa / Benserazid-Teva

În tratamentul bolii Parkinson, conform recenziilor, Levodopa / Benserazide-Teva acționează diferit asupra tuturor pacienților. Uneori, cu utilizare prelungită, chiar și sub supraveghere medicală, pacienții prezintă iritabilitate crescută și accese de agresivitate și, deseori, apar și halucinații. La unii pacienți, reducerea dozei ameliorează simptomele tulburărilor psihice fără a afecta funcția motorie. În același timp, la alți pacienți, o scădere a dozei zilnice sau întreruperea terapiei medicamentoase nu numai că poate păstra tulburările mentale existente, dar poate și agrava funcția motorie. Prin urmare, experții recomandă la începutul administrării medicamentului să se aștepte la posibile reacții adverse severe și să aibă răbdare să selecteze doza optimă. Tratamentul se recomandă să fie efectuat exclusiv sub supravegherea unui medicceea ce va permite să țină cont de cele mai mici modificări ale psihicului sau ale sistemului cardiovascular în starea pacientului și să răspundă la acestea în timp util.

Preț pentru Levodopa / Benserazid-Teva în farmacii

Prețurile medii pentru Levodopa / Benserazid-Teva pentru 100 de comprimate într-un pachet: 100 mg + 25 mg - 615 ruble; 200 mg + 50 mg - 1154 R.