Ampholip - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Amfolip

Ampholip: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Ampholip

Cod ATX: J02AA01

Ingredient activ: amfotericină B (amfotericină B)

Producător: Bharat Serums & Vaccines, Ltd. (Bharat Sirams & Waxins Limited) (India)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Prețurile în farmacii: de la 10.400 de ruble.

Cumpără

Ampholip este un agent antifungic sistemic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare este un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile: o suspensie galbenă cu un precipitat, se omogenizează ușor atunci când este agitată (2, 10 și 20 ml în flacoane de sticlă, 1 flacon împreună cu instrucțiunile de utilizare a Ampholip este introdus într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 ml de concentrat:

• substanță activă: amfotericină B - 5 mg;
• componente auxiliare: dimiristoil fosfatidilglicerol, clorură de sodiu, dimiristoil fosfatidilcolină, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ampholip este o formă asociată lipidelor de amfotericină B (AmB).

Molecula substanței active constă din două fosfolipide și AMB, care este un agent antibacterian macrociclic polienic cu un spectru larg de activitate antifungică produsă de Streptomyces nodosus.

Fosfolipidele și AMB formează un complex sub formă de structuri de panglică care au proprietăți lipofile.

Mecanismul de acțiune al Ampholip se datorează capacității sale de a se lega selectiv de steroli (ergosteroli) situați în membrana celulară a unei ciuperci sensibile la AMB. Acest lucru duce la întreruperea permeabilității membranei, care contribuie la intrarea componentelor intracelulare în spațiul extracelular.

În funcție de sensibilitatea agentului patogen și de concentrația în fluidele biologice, acesta are un efect fungicid și / sau fungistatic.

Ampholip este activ împotriva majorității tulpinilor fungice care cauzează micoze, inclusiv Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Mucor spp.

Unele protozoare, precum Leishmania mexicana și Leishmania braziliensis, sunt moderat sensibile la acțiunea medicamentului.

Farmacocinetica

Farmacocinetica AMB cu un complex lipidic diferă de AMB convențional.

Conform datelor cercetărilor, concentrația plasmatică maximă (C _max) de AMB după administrarea Ampholip este mai mică decât după utilizarea amfotericinei tradiționale B într-o doză echivalentă.

După administrarea Ampholip, AMB se distribuie rapid în majoritatea organelor și țesuturilor, în lichidul cefalorahidian se determină în cantități mici.

Odată cu creșterea dozei de medicament, raportul conținutului său în țesuturi în raport cu concentrația din sânge crește disproporționat. Acest lucru sugerează că medicamentul este eliberat lent din țesuturi, formând un depozit. Se leagă de proteinele plasmatice cu 90%.

AMB se caracterizează printr-un volum mare de distribuție și un nivel ridicat de clearance din sânge, ceea ce indică absorbția sa de către țesuturi. Aceleași caracteristici ale medicamentului explică ASC relativ relativ scăzut (zona sub curba concentrație-timp), care este în concordanță cu rezultatele studiilor preclinice, în timpul cărora au fost stabilite concentrații mari de medicament în ficat și splină.

Nefrotoxicitatea mai scăzută a AMB, în comparație cu amfotericina tradițională B, se datorează concentrației reduse în rinichi. Acest lucru este confirmat de rezultatele studiilor preclinice la câini, în care toxicitatea utilizării repetate a medicamentului a fost studiată timp de 2-4 săptămâni: s-a constatat că efectul nefrotic al Ampholip este de 8-10 ori mai mic decât cel al amfotericinei tradiționale B.

Farmacocinetica Ampholip se caracterizează prin dependență neliniară.

Comparația parametrilor cinetici ai medicamentului în sânge integral după administrarea de Ampholip la 5 mg / kg / zi timp de 5-7 zile și amfotericina B deoxicolat la 0,6 mg / kg / zi timp de 42 de zile:

• concentrație maximă (μg / ml): 1,7 ± 0,8 (n = 10) ¹ și 1,1 ± 0,2 (n = 5) ²;
• concentrația la sfârșitul intervalului de dozare (μg / ml): 0,6 ± 0,3 (n = 10) ¹ și 0,4 ± 0,2 (n = 5) ²;
• ASC (μg × h / ml): 14 ± 7 (n = 14) ^{1, 3} și 17,1 ± 5 (n = 5) ²;
• clearance-ul (ml / h × kg): 436 ± 188,5 (n = 14) ^{1, 3} și 38 ± 15 (n = 5) ²;
• volumul aparent de distribuție (V _d) (l / kg): 131 ± 57,7 (n = 8) ³ și 5 ± 2,8 (n = 5) ²;
• timpul de înjumătățire prin eliminare final (T _½) (h): 173,4 ± 78 (n = 8) ³ și 91,1 ± 40,9 (n = 5) ²;
• cantitatea excretată în urină în decurs de 24 de ore după ultima doză (% doză): 0,9 ± 0,4 (n = 8) ³ și 9,6 ± 2,5 (n = 8) ².

¹ Date obținute din studii efectuate pe pacienți cu cancer confirmat citologic în timpul chimioterapiei sau pacienți cu neutropenie și infecție fungică (suspectați sau confirmați). Viteza de perfuzie a fost de 2,5 mg / kg / h.

² Date obținute într-un studiu al pacienților cu leishmanioză cutanată-viscerală americană, medicamentul a fost administrat la o rată de 0,25 mg / kg / h.

³ Date obținute de la pacienții cu leishmanioză cutanată-viscerală americană. Medicamentul a fost administrat cu o rată de 4 mg / kg / h.

Perioada lungă T _½ se datorează probabil redistribuirii lente a AmV din țesuturi. În ciuda eliminării lente a medicamentului, după doze repetate, acesta se acumulează în sânge într-o mică măsură. Curba farmacocinetică crește cu aproximativ 34% din prima zi după administrarea Ampholip la o doză zilnică de 5 mg / kg timp de 7 zile.

Se excretă din organism foarte lent prin rinichi, sub formă activă - 2-5% din doza primită. Poate fi detectat în urină timp de 7 săptămâni după terminarea terapiei.

Indicații de utilizare

Ampholip este prescris pentru a trata următoarele infecții fungice:

• micoze sistemice și profunde la adulți și copii (inclusiv sugari prematuri cu greutate redusă la naștere): forme diseminate de candidoză, criptococoză diseminată, meningită criptococică, meningită cauzată de alte ciuperci, candidoză intestinală, micetom cronic, histoplasmidomicoză, coccinoză, cromomicoză, ficomicoză, paracoccidioidoză, sporotricoză diseminată, blastomicoză nord-americană, hialofomicoză, micetom cronic, micoză mucegai, aspergiloză invazivă și diseminată, sepsis fungic, endoftalmită, endocardită, infecții ale peritoneului.
• boli parazitare: leishmanioză viscerală la adulți și copii (ca terapie primară, inclusiv la pacienții cu imunodeficiență), blastomicoză cutanată viscerală nord-americană, leishmanioză cutanată viscerală americană;
• micoze sistemice la pacienții cu imunodeficiență (inclusiv cei dezvoltați pe fondul terapiei anticancer) și la pacienții cu SIDA (sindromul imunodeficienței dobândite);
• prevenirea infecțiilor fungice invazive la adulți și copii, inclusiv la pacienții cu neutropenie, care este asociată cu neoplasme maligne sau rezultată din transplantul de organe parenchimatoase și măduvă osoasă.

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență renală cronică;
• boli ale sistemului hematopoietic (anemie, agranulocitoză);
• perioada de lactație;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Ampholip este utilizat cu precauție extremă în agranulocitoză, amiloidoză, glomerulonefrită, diabet zaharat (medicamentul conține zaharoză), ciroză hepatică, hepatită, precum și în timpul sarcinii.

Ampholip, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă (IV) la o rată de 2,5 mg / kg / h timp de 30-60 minute, în caz de reacții nedorite, timpul de administrare este crescut la 90-120 minute. Imediat înainte de administrare, se prepară o soluție din concentratul Ampholip: diluat cu o soluție de dextroză 5% la o concentrație finală de soluție de 1 mg / ml, pentru copiii cu vârsta sub 16 ani și pacienții cu boli cardiovasculare - până la o concentrație de 2 mg / ml.

Dacă durata perfuziei este mai mare de 2 ore, conținutul pungii de perfuzie trebuie agitat la fiecare 2 ore prin agitare.

Înainte de începerea tratamentului (chiar înainte de introducerea primei doze), pacientul este testat pentru a determina reacția de sensibilitate: Ampholip în doză de 1 mg se injectează intravenos timp de 15-20 de minute, pentru următoarele 3 ore, starea clinică a pacientului este observată la fiecare 30 de minute, temperatura acestuia este monitorizată tensiunea arterială și a corpului. Dacă nu există semne de hipersensibilitate, perfuzia este continuată. AMV poate provoca reacții anafilactoide, prin urmare, introducerea unei doze de testare se efectuează în prezența mijloacelor de urgență (inclusiv medicamente pentru restabilirea funcției respiratorii și a activității cardiace). Este necesar controlul concentrației de creatinină și electroliți în ser.

În cazul micozelor sistemice, doza zilnică inițială recomandată este de 1 mg / kg de greutate corporală, apoi este crescută treptat la 3 mg / kg și, în unele cazuri - până la 5 mg / kg. Dacă este necesar, tratamentul începe cu o doză zilnică de 5 mg / kg, indiferent de vârsta pacientului. Cursul tratamentului durează cel puțin 14 zile.

Pentru prevenirea infecțiilor fungice invazive la pacienții cu neutropenie cauzată de chimioterapie sau de doze mari de glucocorticosteroizi, Ampholip este prescris într-o doză zilnică de 2 mg / kg. Tratamentul se efectuează până când nivelul neutrofilelor ajunge la 0,5 x ¹⁰⁹ / l.

Pentru a preveni bolile fungice invazive în timpul transplantului de organe parenchimatoase, doza zilnică este de 1 mg / kg. Durata terapiei este de 5 zile.

În leishmanioza viscerală, Ampholip este prescris în doză zilnică de 1-1,5 mg / kg timp de 21 de zile sau 3 mg / kg timp de 10 zile. După terminarea cursului terapeutic, poate fi necesar să continuați terapia la o doză de întreținere sau să efectuați cursuri repetate, care se datorează riscului de infecție recurentă.

La pacienții cu infecție HIV complicată de criptococoză diseminată, doza zilnică recomandată este de 3 mg / kg. Durata tratamentului este de 42 de zile. Datorită riscului de reapariție a infecției după sfârșitul cursului de tratament, poate fi necesară continuarea tratamentului cu o doză de întreținere.

Doza de Ampholip poate fi ajustată în funcție de starea clinică a pacientului.

Metoda de preparare a soluției perfuzabile:

1. Păstrați preparatul la temperatura camerei timp de 1-2 ore.
2. Agitați bine sticla pentru a amesteca sedimentul.
3. Luați doza necesară folosind o seringă de 20 ml cu un ac de cel puțin 18G.
4. Înlocuiți acul de pe spitz cu un ac de filtru de 5 µm.
5. Introduceți acul în punga de perfuzie conținând soluție de dextroză 5% și injectați concentratul.
6. Agitați punga pentru a amesteca conținutul.

Când pregătiți o soluție perfuzabilă, trebuie respectate regulile aseptice. Nu utilizați soluția dacă conține particule străine. Utilizarea filtrelor microbiene este interzisă.

Ampholip este recomandat să fie administrat printr-un picurator nou. Când se utilizează un sistem IV instalat anterior în alte scopuri, cateterul intravenos trebuie spălat cu o soluție de dextroză 5%.

Este interzisă amestecarea Ampholip cu alte medicamente și soluții saline, inclusiv electroliți și soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Efecte secundare

Pe fondul terapiei antifungice, pot apărea următoarele reacții adverse:

• organe hematopoietice: deseori - anemie normocromă normocromă; rareori - anemie hemolitică, tulburare de coagulare a sângelui, leucocitoză, trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, agranulocitoză;
• sistemul urinar: deseori - afectarea funcției renale, inclusiv azotemia, hipostenuria, hipokaliemia, nefrocalcinoza, acidoză tubulară renală; rareori - anurie, oligurie, insuficiență renală acută, diabet insipid nefrogen (riscul de nefrotoxicitate este redus cu administrarea preliminară a unei soluții de clorură de sodiu 0,9%, necroză tubulară renală - cu administrarea de bicarbonat de sodiu);
• sistemul digestiv: adesea - diaree, greață, scăderea poftei de mâncare, vărsături, gastralgie, dispepsie, hepatotoxicitate (hiperbilirubinemie, activitate crescută a enzimelor hepatice); rareori - melenă, gastroenterită hemoragică, icter, hepatită, insuficiență hepatică acută;
• sistemul respirator: adesea - tahipnee; rareori - pneumonită alergică, dificultăți de respirație, edem pulmonar;
• sistemul cardiovascular: adesea - scăderea tensiunii arteriale; rareori - tensiune arterială crescută, aritmii (inclusiv fibrilație ventriculară), modificări ale electrocardiogramei, insuficiență cardiacă, șoc, stop cardiac;
• organe de simț: rareori - tinitus, pierderea auzului, diplopie, tulburări de vedere;
• sistemul nervos central: adesea - cefalee; rareori - vertij tranzitoriu, neuropatie periferică, convulsii, convulsii epileptice, polineuropatie, encefalopatie;
• reacții alergice: adesea - strănut, bronhospasm, reacții de tip anafilactoid; rareori - prurit, erupție cutanată (cel mai adesea anemie normocromică normocromă), dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
• parametrii de laborator: hipomagneziemie, hiperkaliemie, hipokaliemie;
• reacții locale: tromboflebită la locul injectării, arsură chimică;
• altele: deseori - slăbiciune generală, scădere în greutate, febră, artralgie, mialgie.

Supradozaj

O supradoză de Ampholip poate provoca stop respirator și cardiac.

Tratamentul este simptomatic. În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze funcțiile respirației, inimii, rinichilor și ficatului, imaginea sângelui periferic, conținutul de electroliți din sânge. Se prescrie terapia de susținere. Reluarea utilizării Ampholip este posibilă numai după stabilizarea completă a stării pacientului.

Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

Ampholip este indicat pentru tratamentul infecțiilor fungice predominant progresive și care pun viața în pericol. Nu trebuie utilizat pentru tratamentul micozelor superficiale (neinvazive).

Ampholip și soluțiile utilizate pentru diluarea sa nu conțin conservanți și agenți bacteriostatici, prin urmare, preparatul trebuie diluat cu respectarea strictă a regulilor aseptice.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se efectueze în mod regulat (cel puțin o dată pe săptămână) monitorizarea de laborator a funcției sistemului hematopoietic, a rinichilor și a ficatului. Ampholip trebuie prescris cu precauție extremă pacienților care primesc medicamente nefrotoxice.

Cu un tratament prelungit, riscul de a dezvolta efecte toxice crește, prin urmare, este necesar să se efectueze periodic o cântărire de control a pacienților, să se efectueze o analiză generală a urinei și a sângelui, precum și să se monitorizeze starea ficatului și a rinichilor, indicatorii electrocardiogramei și nivelul de potasiu din sânge. La pacienții care primesc suplimente de potasiu, este necesar să se monitorizeze în mod regulat nivelurile plasmatice de magneziu și potasiu.

Cu administrarea intravenoasă de Ampholip, pot apărea dureri de spate. Se rezolvă atunci când perfuzia este oprită și, de obicei, nu reapare atunci când rata perfuziilor ulterioare este redusă.

Dacă se dezvoltă anemie, medicamentul este întrerupt.

Nu s-au observat modificări semnificative ale sistemului de coagulare a sângelui pe fondul terapiei antifungice. Cu toate acestea, posibilitatea hemolizei nu poate fi complet exclusă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Tratamentul cu medicamentul poate fi însoțit de efecte secundare care afectează viteza de reacție a pacientului și capacitatea de concentrare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Amfotericina B traversează bariera placentară. Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate privind utilizarea acestuia în timpul sarcinii. Ampholip este utilizat numai în prezența indicațiilor absolute, dacă beneficiile tratamentului pentru femeie depășesc riscurile potențiale pentru făt.

Nu se știe dacă medicamentul este excretat în laptele matern, prin urmare numirea acestuia în timpul alăptării este contraindicată. Dacă este necesară terapia, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Ampholip este utilizat în pediatrie conform indicațiilor, dar până în prezent nu există date care să confirme siguranța și eficacitatea medicamentului la nou-născuții cu vârsta sub 1 lună.

Dozele pentru copii sunt comparabile cu cele pentru adulți în ceea ce privește greutatea corporală.

Cu funcție renală afectată

Este contraindicat utilizarea Ampholip în insuficiența renală cronică.

Ampholip poate fi prescris pacienților cu nefropatie, cu toate acestea, în timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea stării funcției renale cel puțin o dată pe săptămână.

Pacienții care primesc hemodializă, introducerea medicamentului trebuie efectuată numai după procedura de dializă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Ampholip este aprobat pentru utilizare la pacienții cu funcție hepatică afectată și infecții fungice invazive concomitente, precum și la pacienții cu stări de imunosupresie cu reacție grefă versus gazdă.

Utilizare la vârstnici

Doza de Ampholip pentru pacienții vârstnici nu este ajustată.

Interacțiuni medicamentoase

Ampholip este incompatibil farmaceutic cu heparina și soluțiile care conțin electroliți, inclusiv soluție de clorură de sodiu 0,9%. Prezența aditivilor bacteriostatici (inclusiv alcool benzilic) poate determina precipitarea medicamentului (turbiditate, precipitare).

Reacții posibile de interacțiune cu utilizarea simultană a altor medicamente:

• nitrofurani: se remarcă acțiunea sinergică;
• relaxante musculare curariforme: efectul lor toxic este sporit;
• teofilină, anticoagulante, sulfoniluree, flucitozină: efectele lor sunt sporite, inclusiv cele toxice;
• etinilestradiol: efectul său scade, care este însoțit de riscul de a dezvolta sângerări inovatoare;
• inductori ai enzimelor hepatice microsomale (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, barbiturice, rifampicină): metabolismul amfotericinei B în ficat este accelerat și efectul său este redus;
• inhibitori ai enzimelor hepatice microsomale (de exemplu, cimetidină, antidepresive, analgezice non-narcotice): rata metabolică a amfotericinei B încetinește, concentrația sa în serul sanguin crește și, ca urmare, toxicitatea crește;
• medicamente nefrotoxice (inclusiv aminoglicozide, pentamidină, ciclosporină): crește riscul de a dezvolta funcția renală afectată (combinație contraindicată);
• imidazoli (inclusiv ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, clotrimazol): posibilă dezvoltare a rezistenței organismului la acțiunea amfotericinei B (trebuie acordată o atenție deosebită);
• glicozide cardiace: efectul lor toxic crește, în special la pacienții cu deficit inițial de ioni de potasiu în organism;
• relaxante musculare depolarizante: efectul lor relaxant muscular este prelungit;
• hormon adrenocorticotrop, inhibitori ai anhidrazei carbonice, glucocorticosteroizi: crește riscul apariției sau creșterii hipokaliemiei, care poate provoca dezvoltarea aritmiilor (cu utilizarea lor simultană, ar trebui monitorizați indicii electrocardiogramei și compoziția electrolitică a sângelui);
• medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, medicamente antineoplazice, radioterapie: riscul de anemie și alte tulburări hematologice crește (este necesar să se monitorizeze electrocardiograma și compoziția electrolitică a sângelui);
• medicamente anticanceroase: efectele secundare, cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, bronhospasmul și nefrotoxicitatea sunt îmbunătățite.

Analogi

Analogii amfolipului sunt: amfotericina B, amfocilul, biflurina, Vikand, Vfend, Griseofulvina, Nistatina, Pimafucina etc.

Termeni și condiții de stocare

Ampholip aparține medicamentelor din lista B. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură de 2-8 ° C. Evitați înghețarea.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Ampholip

Conform recenziilor, Ampholip este un agent antifungic eficient care este utilizat pentru micoze sistemice severe. Medicamentul este, în general, bine tolerat; este permisă utilizarea acestuia pentru a trata copiii.

Tulburările sistemului digestiv sunt cele mai frecvent menționate efecte secundare. Costul Ampholip este în general considerat ridicat.

Preț pentru Ampholip în farmacii

Prețul Ampholip depinde de volumul concentratului pentru prepararea soluției perfuzabile (5 mg / ml) în sticlă, regiunea de vânzare și lanțul de farmacii care vinde medicamentul. Costul aproximativ al unei sticle cu un volum de 2 ml este de 2.400–3650 ruble, cu un volum de 10 ml - 8.000–11.150 ruble, cu un volum de 20 ml - 12.900–17.600 ruble.

Ampholip: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Ampholip 5 mg / ml concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 20 ml 1 buc. RUB 10.400 Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!