Pregabalin-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Pregabalin-Richter: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Pregabalin-Richter

Cod ATX: N03AX16

Ingredient activ: pregabalin (pregabalin)

Producător: Gedeon Richter JSC (Ungaria), Gedeon Richter-RUS CJSC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 21.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 282 ruble.

Cumpără

Pregabalin-Richter este un agent antiepileptic, analgezic și anticonvulsivant.

Eliberați forma și compoziția

Pregabalin-Richter este produs sub formă de capsule - tari, gelatinoase, Coni-Snap, conținutul este o pulbere cristalină aproape albă sau albă:

25 mg: mărimea nr. 4, corpul și capacul sunt galbene;
50 mg: mărimea nr. 3, corp - galben, capac - maro deschis;
75 mg: mărimea 4, corpul și capacul sunt maro pal;
100 mg: mărimea nr. 3, corp - galben, capac - maro;
150 mg: mărimea 2, corp și capac maro;
200 mg: dimensiunea # 1, corp - galben, capac - maro închis;
300 mg: dimensiunea nr. 0, corpul și capacul sunt maro închis.

Capsulele sunt ambalate în 14 buc. în blistere, într-o cutie de carton - 1 sau 4 blistere.

Compoziție pentru 1 capsulă:

substanță activă: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 sau 300 mg;
componente auxiliare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, talc; suplimentar pentru 25 și 50 mg - amidon de porumb pregelatinizat;
corpul capsulei: gelatină; 25, 50, 75, 100, 150 și 200 mg - dioxid de titan; 25, 50, 100 și 200 mg - coloranți galben chinolină și galben apus; 75, 150 și 300 mg - coloranți de oxid de fier roșu și oxid de fier negru; 75 și 150 mg - colorant galben oxid de fier;
capsulă capsulă: gelatină; 25, 50, 75, 100 și 150 mg - dioxid de titan; 25 mg - coloranți galben chinolină și galben apus; 50, 75, 100, 150, 200 și 300 mg - coloranți de oxid de fier roșu și oxid de fier negru; 50, 75, 100, 150 - colorant galben oxid de fier.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Pregabalin, substanța activă Pregabalin-Richter, este un analog al acidului γ-aminobutiric [acidul ((S) -3- (aminometil) -5-metilhexanoic]. Prin legarea la o subunitate suplimentară (proteina α _2- delta) a canalelor de calciu cu tensiune în sistemul nervos central (SNC), pregabalina înlocuiește ireversibil [3H] -gapapentin. Probabil, o astfel de relație poate contribui la manifestarea efectelor anticonvulsivante și analgezice ale substanței.

Pregabalinul este eficient la pacienții cu nevralgie postherpetică și neuropatie diabetică. S-a constatat că pe fondul administrării substanței de 2 ori pe zi timp de cel mult 13 săptămâni și de 3 ori pe zi timp de cel mult 8 săptămâni, amenințarea cu apariția efectelor nedorite a fost identică. Când s-a utilizat remediul pentru un curs de până la 13 săptămâni, s-a observat o scădere a sindromului durerii în prima săptămână, iar efectul a persistat pe întreaga perioadă a terapiei.

O reducere cu 50% a indicelui durerii a fost înregistrată la 35% dintre pacienții care au luat pregabalin și la 18% dintre cei care au luat placebo. La grupul de pacienți cărora li s-a administrat pregabalin, care nu a avut somnolență, s-a observat o scădere cu 50% a indicelui durerii la 33%, iar la grupul care a primit placebo - la 18%. Somnolență a fost raportată la 48% dintre pacienții care au luat pregabalin și la 16% dintre cei care au luat placebo.

O reducere semnificativă a durerii a fost observată la tratamentul fibromialgiei cu pregabalin la o doză zilnică de 300-600 mg. Eficacitatea dozelor de 450 și 600 mg pe zi a fost similară, dar doza zilnică de 600 mg a fost în general mai puțin tolerată. De asemenea, pe fondul utilizării substanței, s-a observat o scădere a severității tulburărilor de somn și o îmbunătățire a activității funcționale a pacienților. Administrarea medicamentului în tratamentul fibromialgiei într-o doză zilnică de 600 mg a determinat o îmbunătățire mai pronunțată a somnului, în comparație cu o doză zilnică de 300-450 mg.

Pe fondul tratamentului epilepsiei atunci când pregabalina a fost administrată de 2 sau 3 ori pe zi timp de 12 săptămâni, eficacitatea acesteia și amenințarea reacțiilor adverse cu aceste regimuri de dozare au fost identice. O scădere a frecvenței convulsiilor a fost înregistrată deja în prima săptămână de utilizare a Pregabalin-Richter.

În tratamentul tulburării de anxietate generalizată, s-a observat o scădere a simptomelor în prima săptămână a cursului. După 8 săptămâni, s-a observat o îmbunătățire cu 50% a simptomelor pe scala de anxietate Hamilton (HAM-A) la 52% dintre pacienții care au luat pregabalină și 38% dintre cei care au luat placebo.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai substanței active într-o stare de echilibru atunci când sunt luați de voluntari sănătoși, pacienții cu epilepsie care primeau terapie antiepileptică și pacienții cu durere cronică au fost similari.

După administrarea orală pe stomacul gol, pregabalina se absoarbe rapid. Cu o singură utilizare, precum și cu utilizare repetată, concentrația maximă a substanței (Cmax) în plasma sanguină este atinsă după o oră. Biodisponibilitatea orală este de cel puțin 90% și nu depinde de doză. Concentrația la starea de echilibru a pregabalinului în sânge (CSS) este observată după 24-48 de ore. În cazul consumului simultan cu alimente, Cmaxul medicamentului este redus cu aproximativ 25-30%, în timp ce timpul pentru atingerea acestui indicator crește la aproximativ 2,5 ore. La utilizarea Pregabalin-Richter la mese, nu s-a constatat nicio modificare semnificativă clinic a gradului de absorbție.

Volumul aparent de distribuție (Vd) al medicamentului după administrarea orală este de aproximativ 0,56 l / kg. Substanța activă nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge și practic nu suferă transformări metabolice. După ingestia de pregabalină marcată nemodificată, aproximativ 98% din eticheta radioactivă a fost detectată în urină. Nu s-au observat semne de racemizare a enantiomerului S al pregabalinului în enantiomerul R.

Agentul este excretat în principal în urină nemodificat, timpul de înjumătățire (T½) este de 6,3 ore. Clearance-ul renal și plasmatic al pregabalinului este direct proporțional cu clearance-ul creatininei (CC).

Farmacocinetica medicamentului, atunci când este utilizată în intervalul de doze zilnice recomandate, este liniară, variabilitatea farmacocinetică interindividuală este scăzută - mai mică de 20%. În cazul utilizării repetate, parametrii farmacocinetici ai pregabalinului pot fi preziți pe baza ratelor corespunzătoare de doză unică. Ca urmare, nu este nevoie de o monitorizare regulată a concentrației plasmatice a substanței în sânge.

Indicații de utilizare

tulburare de anxietate generalizată;
durere neuropatică;
epilepsie (ca tratament suplimentar la pacienții cu convulsii parțiale convulsive, inclusiv cei însoțiți de generalizare secundară);
fibromialgie.

Contraindicații

Absolut:

vârsta de până la 17 ani inclusiv;
patologii ereditare rare ale digestiei, inclusiv malabsorbția glucozei-galactozei, deficit de lactază, intoleranță la galactoză;
hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, Pregabalin-Richter trebuie utilizat cu precauție în prezența următoarelor boli / afecțiuni: insuficiență cardiacă; afectarea funcției renale; antecedente de dependență de droguri (acești pacienți necesită o supraveghere medicală atentă în timpul tratamentului medicamentos).

Instrucțiuni de utilizare Pregabalin-Richter: metodă și dozare

Pregabalin-Richter se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, într-o doză zilnică de 150-600 mg, împărțită în 2 sau 3 doze.

Regimul de dozare recomandat:

epilepsie, durere neuropatică: doza inițială este de 150 mg pe zi, luând în considerare răspunsul terapeutic și tolerabilitatea, la 7 zile după începerea cursului (pentru ameliorarea durerii neuropatice - 3-7 zile), doza zilnică poate fi crescută la 300 mg, iar după alte 7 zile dacă este necesar, până la o doză maximă admisibilă de 600 mg pe zi;
tulburare de anxietate generalizată, fibromialgie: doză inițială - 150 mg pe zi (pentru fibromialgie - Pregabalin-Richter 75 mg de 2 ori pe zi), în funcție de răspunsul individual al pacientului la terapie și toleranța la medicamente, după 7 zile (pentru fibromialgie - 3-7 zile), puteți crește doza zilnică la 300 mg și, în absența efectului dorit - până la 450 mg; dacă este necesar, după alte 7 zile, poate fi prescrisă o doză zilnică maximă de 600 mg.

Dacă este necesar să întrerupeți tratamentul cu pregabalin, se recomandă să faceți acest lucru treptat pe o perioadă de cel puțin 7 zile.

Dacă se omite o altă doză de Pregabalin-Richter, următoarea doză trebuie administrată cât mai curând posibil, dar nu trebuie utilizată o doză dublă de pregabalin. În viitor, se recomandă administrarea medicamentului conform schemei obișnuite.

Efecte secundare

sistemul nervos: foarte des - somnolență, amețeli; adesea - dezechilibru / coordonare, tulburări de memorie, atenție afectată, tremor, parestezie, disartrie, ataxie, letargie, sedare, amnezie; rareori - senzație de arsură pe piele și mucoase, pierderea gustului, convulsii mioclonice, tulburări de vorbire, nistagmus, hipestezie, tulburări cognitive, agitație psihomotorie, diskinezie, hiporeflexie, hiperestezie, tremur intenționat, amețeli posturale, leșin, stupoare; rareori - disgrafie, parosmie, hipokinezie; cu o frecvență necunoscută - tulburări cognitive, cefalee, convulsii, pierderea cunoștinței;
tulburări mentale: adesea - iritabilitate, insomnie, dezorientare, confuzie, euforie, scăderea libidoului; rareori - anxietate, agitație, dispoziție deprimată, apatie, labilitate a dispoziției, dificultăți în găsirea cuvintelor, depresie, vise neobișnuite, insomnie crescută, halucinații, depersonalizare, atacuri de panică, libidoul crescut, anorgasmie; rareori - spiritele înalte, dezinhibarea;
sistem cardiovascular: rareori - hiperemie cutanată, bufeuri, extremități reci, creștere / scădere a tensiunii arteriale (TA), bloc atrioventricular (bloc AV) de gradul 1, tahicardie; rar - bradicardie sinusală, aritmie sinusală, tahicardie sinusală; cu o frecvență necunoscută - insuficiență cardiacă cronică (CHF), prelungirea intervalului QT;
sistemul digestiv: adesea - constipație, flatulență, gură uscată, balonare, vărsături; rareori - salivație crescută, hipestezie a mucoasei bucale, reflux gastroesofagian; rar - disfagie, ascită, pancreatită; cu o frecvență necunoscută - diaree, greață, umflarea limbii;
sistemul respirator, organele pieptului și mediastinului: rareori - uscăciunea mucoasei nazale, tuse, dificultăți de respirație; rareori - senzație de strângere în gât, sângerări din nas, congestie nazală, sforăit, rinită; cu o frecvență necunoscută - edem pulmonar;
sistemul reproductiv și glandele mamare: adesea - disfuncție erectilă; rareori - disfuncție sexuală, ejaculare întârziată; rareori - descărcare din glandele mamare, durere în glandele mamare, mărirea volumului glandelor mamare, amenoree, dismenoree; cu o frecvență necunoscută - ginecomastie;
organ al auzului și labirintului: adesea - vertij; rar - hiperacuzie;
organ al vederii: adesea - diplopie, vedere încețoșată; rareori - lacrimare crescută, umflare a ochilor, ochi uscați / dureroși, astenopie, scăderea acuității sau îngustarea câmpurilor vizuale; rareori - iritație a ochilor, scântei care pâlpâie în fața ochilor, midriază, luminozitate crescută a percepției vizuale, pierderea vederii periferice, percepție afectată a profunzimii vizuale, strabism, oscilopsie (senzație subiectivă de vibrație / mișcare a obiectelor în cauză); cu o frecvență necunoscută - cheratită, pierderea vederii;
rinichi și căile urinare: rareori - incontinență urinară, disurie; rar - insuficiență renală, oligurie; cu o frecvență necunoscută - retenție urinară;
tulburări de metabolism și nutriționale: adesea - creșterea poftei de mâncare; rareori - hipoglicemie, anorexie;
aparat locomotor: rareori - dureri de spate și / sau membre, umflături articulare, spasme musculare, contracții / rigiditate musculară, artralgie, mialgie; rareori - dureri de gât, spasm al mușchilor cervicali, rabdomioliză;
sistemul imunitar: cu o frecvență necunoscută - hipersensibilitate, reacții alergice, angioedem;
sânge și sistem limfatic: rar - neutropenie;
piele și grăsime subcutanată: rareori - erupție papulară, transpirație; rareori - sudoare rece, urticarie; cu o frecvență necunoscută - mâncărime, edem facial, sindrom Stevens-Johnson;
infecții și invazii: rareori - nazofaringită;
indicatori de laborator: rareori - o creștere a activității creatin fosfokinazei (CPK), aspartatului aminotransferazei (AST), alaninei aminotransferazei (ALT), scăderii numărului de trombocite; rar - o scădere a nivelului de potasiu, numărul de leucocite din sânge, o creștere a concentrației de glucoză și creatinină;
altele: adesea - senzație de intoxicație, oboseală, tulburări de mers, edem (inclusiv periferic), creștere în greutate; rareori - sete, frisoane, opresiune toracică, căderi, durere, astenie, senzații patologice, edem generalizat; rareori - scădere în greutate, hipertermie.

Reacțiile adverse menționate mai sus se pot datora, de asemenea, bolii de bază și / sau tratamentului concomitent.

Supradozaj

Simptomele supradozajului observate cel mai frecvent în timpul utilizării după punerea pe piață a pregabalinului au fost anxietatea, agitația, depresia, somnolența, confuzia și tulburările de dispoziție. Pe fondul unei supradoze (până la 15 mg), nu au fost înregistrate efecte neașteptate nedorite.

În această condiție, se recomandă efectuarea de spălături gastrice, terapie de întreținere și, dacă este necesar, hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Pregabalin-Richter, ca și alte medicamente antiepileptice, poate agrava riscul gândurilor și tendințelor suicidare. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților pentru a identifica în timp util posibila dezvoltare / agravare a depresiei, apariția gândurilor sau comportamentului suicidar.

Pacienții cu diabet zaharat din cauza creșterii greutății corporale în timpul terapiei pot necesita o modificare a dozei de medicamente hipoglicemiante.

Dacă apar semne de angioedem (edem al tractului respirator superior sau edem perioral, edem facial), utilizarea pregabalinei trebuie întreruptă imediat.

Administrarea Pregabalin-Richter poate provoca somnolență și amețeli, crescând incidența leziunilor neintenționate (căderi) la pacienții vârstnici. Odată cu utilizarea pregabalinului după punerea pe piață, au fost raportate cazuri de confuzie, funcții cognitive afectate și pierderea cunoștinței. Prin urmare, pacienții trebuie să fie atenți până când pot evalua riscul efectelor adverse ale medicamentului.

Nu există date suficiente despre posibilitatea întreruperii concomitente a medicamentelor antiepileptice după suprimarea convulsiilor cu pregabalin și fezabilitatea trecerii la monoterapia cu pregabalin. Au fost înregistrate episoade de convulsii, inclusiv status epilepticus și convulsii minore în timpul perioadei de administrare a pregabalinului sau imediat după finalizarea tratamentului.

Există, de asemenea, informații despre insuficiența renală care se dezvoltă ca urmare a terapiei cu Pregabalin-Richter. Uneori, după întreruperea tratamentului, funcția renală a fost restabilită.

Odată cu apariția efectelor secundare sub formă de deficiențe de vedere (inclusiv vedere încețoșată) pe fondul tratamentului, refuzul de a utiliza în continuare medicamentul poate ajuta la ameliorarea acestor simptome.

După anularea administrării pe termen lung / scurt de pregabalin, s-au observat următoarele reacții adverse: cefalee, anxietate, insomnie, depresie, greață, diaree, transpirație, sindrom gripal, convulsii. Nu există informații despre gravitatea și frecvența simptomelor de sevraj, în funcție de doza de Pregabalin-Richter și de durata tratamentului.

În procesul de utilizare post-punere pe piață a pregabalinului, dezvoltarea CHF a fost observată la unii pacienți. Această complicație a apărut în principal la persoanele în vârstă cu funcție cardiacă afectată care luau pregabalin pentru neuropatie. Prin urmare, în această categorie de pacienți, este necesar să utilizați medicamentul cu precauție extremă. După refuzul de a lua Pregabalin-Richter, manifestările unor astfel de încălcări nu mai pot fi observate.

În timpul tratamentului durerii neuropatice centrale cauzate de leziuni ale măduvei spinării, a fost observată o creștere a incidenței somnolenței. Acest lucru se poate datora efectului aditiv datorat combinației de pregabalin cu alte medicamente (inclusiv medicamente antispastice). Atunci când se tratează durerea neuropatică centrală cu un medicament, acest fapt ar trebui luat în considerare.

Au fost înregistrate cazuri de dezvoltare a dependenței la utilizarea pregabalinului.

A fost observată apariția encefalopatiei, în majoritatea cazurilor la pacienții cu boli concomitente care contribuie la apariția acesteia.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pregabalin-Richter poate provoca apariția somnolenței și amețelilor, afectând astfel negativ viteza reacțiilor psihomotorii ale pacientului și capacitatea de concentrare. Prin urmare, în perioada administrării sale, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și gestionarea oricărui echipament complex până la stabilirea unui răspuns individual la terapie.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date suficiente despre utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. În timpul studiilor pe animale, au fost relevate semne de toxicitate asupra funcției de reproducere a medicamentului. În timpul sarcinii, Pregabalin-Richter poate fi utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru femeie depășește în mod semnificativ posibila amenințare la adresa sănătății fătului.

Nu există date privind penetrarea substanței active în laptele matern la femei, dar s-a stabilit că este excretat în laptele animal. Ca urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă abandonarea alăptării.

Femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului cu Pregabalin-Richter.

Utilizare pediatrică

Eficacitatea și siguranța utilizării pregabalinului la pacienții cu vârsta sub 17 ani (inclusiv) nu au fost stabilite și, prin urmare, utilizarea Pregabalin-Richter este contraindicată în copilărie și adolescență.

Cu funcție renală afectată

Deoarece pregabalinul este excretat în principal de rinichi în prezența unor insuficiențe funcționale, doza de Pregabalin-Richter trebuie redusă. Pentru pacienții din acest grup de risc, doza trebuie selectată individual în funcție de valoarea CC, care se calculează utilizând următoarea formulă:

CC (ml / min) = (140 - vârstă în ani) × greutatea corporală în kg / 72 × creatinină serică (mg / dl). Valoarea rezultată pentru femei trebuie înmulțită cu un factor de 0,85.

Dozele zilnice recomandate (inițiale și maxime) și frecvența de administrare pe zi, în funcție de valoarea CC (ml / min):

mai mult de 60 - doză zilnică inițială - 150 mg, maxim - 600 mg, în 2-3 doze;
de la 30 la 60 - doza zilnică inițială - Pregabalin-Richter 75 mg, maxim - 300 mg, în 2-3 doze;
de la 15 la 30 - doza zilnică inițială este de 25-50 mg, maximul este de 150 mg, în 1-2 doze;
mai puțin de 15 - doza zilnică inițială este de 25 mg, maximul este de 75 mg, într-o singură doză.

O doză unică suplimentară după fiecare ședință de hemodializă de 4 ore este: inițială - 25 mg, maxim - 100 mg.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Datorită faptului că pregabalinul nu suferă o transformare metabolică semnificativă și este excretat în cea mai mare parte prin rinichi nemodificat, tulburările funcționale ale ficatului nu trebuie să afecteze în mod semnificativ concentrația sa în plasma sanguină. Nu este necesară ajustarea dozei de Pregabalin-Richter la pacienții cu patologie hepatică.

Utilizare la vârstnici

Pacienții cu vârsta peste 65 de ani pot avea nevoie să reducă doza de Pregabalin-Richter din cauza deteriorării funcției renale.

Interacțiuni medicamentoase

medicamente care suprimă sistemul nervos central: este posibilă dezvoltarea insuficienței respiratorii și a comei;
lorazepam, etanol: efectele acestor medicamente sunt sporite;
oxicodonă: posibilă agravare a afectării funcțiilor motorii și cognitive cauzate de medicament;
oxicodonă, lorazepam, etanol: nu există niciun efect semnificativ clinic asupra sistemului respirator cu administrare repetată orală de pregabalină;
analgezice opioide (agenți care provoacă constipație): amenințarea cu obstrucție intestinală, ileus paralitic, constipație este agravată;
contraceptive orale care conțin etinilestradiol și / sau noretisteronă: farmacocinetica lor de echilibru nu este afectată de pregabalină;
lorazepam, gabapentin, lamotrigină, oxicodonă, etanol, carbamazepină, fenitoină, acid valproic: nu s-a găsit nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic;
topiramat, tiagabină, fenobarbital, agenți hipoglicemieni orali, insulină, diuretice: clearance-ul pregabalinei nu se modifică semnificativ.

Analogi

Analogii Pregabalin-Richter sunt: Pregabalin, Lyrica, Pregabalin Zentiva, Prabegin, Algerica, Pregabalin Canon, Pregabio, Prigabilon, Pregabalin-SZ, Replica.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate: capsule 25, 50, 75, 150 și 300 mg - 3 ani; capsule 100 și 200 mg - 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Pregabalin-Richter

Recenziile despre Pregabalin-Richter sunt ambigue. Mulți pacienți care au luat medicamentul îl descriu ca pe un remediu eficient pentru epilepsie, tulburări de anxietate, ameliorând simptomele neurologice în polineuropatie.

Cu toate acestea, există multe recenzii care exprimă nemulțumirea pacienților cu lipsa de efect în timpul tratamentului, dezvoltarea unui număr mare de efecte secundare (somnolență, cefalee, greață, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale, edem al feței și gâtului). Mulți pacienți atribuie dezavantajele costului ridicat al capsulelor.

Preț pentru Pregabalin-Richter în farmacii

Prețul pentru Pregabalin-Richter poate fi aproximativ:

dozare 75 mg: 14 capsule pe ambalaj - 470 ruble, 56 capsule - 1600 ruble;
dozare 150 mg: 56 capsule pe ambalaj - 1900-2300 ruble;
doza de 300 mg: 56 capsule pe ambalaj - 3600 ruble.