Mimpara - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Tablete Analogice, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Mimpara

Mimpara: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Mimpara

Cod ATX: H05BX01

Ingredient activ: cinacalcet (Cinacalcet)

Producător: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Rusia); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Olanda)

Descriere și actualizare foto: 09.10.2019

Prețurile în farmacii: de la 6500 ruble.

Cumpără

Mimpara este un medicament antiparatiroidian.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a medicamentului este comprimatele filmate: ovală, înveliș verde deschis, marcat cu „AMG” pe o față, cifre pe cealaltă parte corespunzătoare dozei de comprimate - „30”, „60” sau „90” 14 buc. în blistere din folie de fluoropolimer Aclar (Aklar) / clorură de polivinil (PVC) / acetat de polivinil (PVA) și folie de aluminiu, pe care se aplică o bandă colorantă de protecție cu cerneală termică; într-o cutie de carton, echipată cu două etichete de protecție transparente pentru prima comandă de deschidere cu o bandă colorată longitudinală, există 1, 2 sau 6 blistere și instrucțiuni de utilizare a Mimpara].

Compoziție pentru 1 comprimat filmat:

• substanță activă: clorhidrat de cinacalcet - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (în termeni de cinacalcet - 30/60/90 mg);
• componente auxiliare: amidon de porumb pregelatinizat - 12,02 / 24,04 / 36,06 mg; MCC (celuloză microcristalină) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidonă - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidonă - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; stearat de magneziu - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; ceara de carnauba - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• înveliș de film: verde Opadrai II (oxid de fier galben - 1,84%; lac de aluminiu indigo carmin - 2,78%; triacetină - 8%; dioxid de titan - 19,38%; hipromeloză 15cP - 28%; lactoză monohidrat - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparent (macrogol-400 - 9,1%; hipromeloză 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă din Mimpara - cinacalcet, are un efect mimetic al calciului, reducând direct nivelul hormonului paratiroidian (PTH).

Receptorii sensibili la calciu localizați pe suprafața celulelor principale ale glandelor paratiroide sunt principalii regulatori ai secreției de PTH. Cinacalcet crește sensibilitatea acestor receptori la calciu extracelular, o scădere a nivelurilor de PTH este însoțită de o scădere a concentrației serice de calciu.

Nivelul de PTH se corelează cu conținutul de cinacalcet și la scurt timp după administrarea Mimpara începe să scadă, atingând o valoare minimă la 2-6 ore după administrarea unei doze, ceea ce corespunde cu atingerea concentrației maxime (C _max) de cinacalcet. După aceea, în decurs de 12 ore de la momentul administrării medicamentului, concentrația de PTH începe să crească pe măsură ce conținutul de cinacalcet scade. Apoi, suprimarea PTH rămâne la aproximativ același nivel până la sfârșitul intervalului zilnic, cu condiția ca medicamentul să fie luat o dată pe zi. În studiile clinice cu Mimpara, concentrația PTH a fost măsurată la sfârșitul intervalului de dozare.

Concentrația serică de calciu după atingerea fazei stabile rămâne la un nivel constant tot timpul între dozele de Mimpara.

Hiperparatiroidism secundar (HPT)

Au fost efectuate trei studii clinice dublu-orb, controlate cu placebo, pentru a studia proprietățile farmacologice ale cinacalcetului în tratamentul HDPT, fiecare având o durată de șase luni. Aceștia au inclus 1136 de pacienți cu o formă necontrolată de IHPT cu insuficiență renală în stadiu final, care erau în dializă.

La începutul celor trei studii, concentrațiile medii intacte de PTH (iPTH) în grupurile cu cinacalcet și placebo erau 733 și 683 pg / ml (77,8 și, respectiv, 72,4 pmol / L). În același timp, 66% dintre pacienți au luat vitamina D înainte de includerea în studiu, iar medicamentele care leagă fosfatul - mai mult de 90%.

În grupul de pacienți care au luat cinacalcet, s-a înregistrat o scădere semnificativă a concentrației de iPTH, produs de calciu-fosfor (Ca × P) și calciu și fosfor seric, comparativ cu grupul placebo, în care pacienții au primit tratament standard. Nivelurile scăzute de iPTH și Ca × P au fost menținute pe parcursul celor 12 luni de tratament. Cinacalcet a contribuit la reducerea acestora, a scăzut calciul și fosforul seric, indiferent de concentrațiile inițiale de IPTH sau Ca × P, regimul de dializă prescris (peritoneal versus hemodializă), durata procedurii și dacă s-a utilizat sau nu vitamina D.

O scădere a concentrației PTH a fost asociată cu o scădere clinic nesemnificativă a nivelurilor unor astfel de markeri ai metabolismului osos precum fosfataza alcalină osoasă specifică (ALP), N-telopeptidele, reînnoirea osoasă și fibroza osoasă. Conform rezultatelor unei analize retrospective, colectate utilizând metoda Kaplan-Meier pe baza rezultatelor studiilor clinice de 6 și 12 luni ale bazei de date, ratele de fracturi osoase și paratiroidectomii în grupul cu cinacalcet au fost mai mici decât în grupul de control.

În studiile preliminare efectuate pe un grup de pacienți cu boală renală cronică (CKD) și IHPT care nu sunt dializați, s-a constatat că cinacalcetul a redus concentrația de PTH în același mod ca la pacienții cu boală renală în stadiu final (ESRD) și IHPT care sunt dializați. … Cu toate acestea, pentru pacienții cu insuficiență renală în faza de pre-dializă, obiectivele terapiei, siguranța și eficacitatea acesteia, precum și dozele optime nu au fost stabilite. În plus, aceste studii au arătat că la pacienții cu BCR care nu sunt dializați și care iau cinacalcet, riscul de a dezvolta hipocalcemie este mai mare decât în boala renală în stadiu final la pacienții cu dializă care primesc cinacalcet. Acest lucru se poate datora nivelurilor inițiale mai scăzute de calciu și / sau funcției renale reziduale.

Carcinomul glandelor paratiroide și hiperparatiroidismul primar (PHP)

În cursul studiului principal, 46 de pacienți (29 de persoane cu diagnostic de carcinom paratiroidian, 17 persoane cu PPH, la care paratiroidectomia este contraindicată / nu au dat rezultate) au luat cinacalcet mult timp, până la 3 ani (în medie, cu carcinom paratiroidian - 328 zile și cu GWP - 347 zile).

Pentru a atinge obiectivul principal de reducere a concentrației serice de calciu în sânge cu ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L), a fost utilizat un regim de dozare de la 30 mg de 2 ori pe zi la 90 mg de 4 ori pe zi. La pacienții cu carcinom al glandelor paratiroide, nivelul mediu de calciu a scăzut de la 14,1 mg / dL la 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), în timp ce la pacienții cu PHP, acest indicator a scăzut de la 12,7 mg / dl până la 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). La 62% dintre pacienții (18 din 29) cu carcinom paratiroidian și 88% (15 din 17) cu PHP, s-a realizat o scădere a concentrației serice de calciu de cel puțin 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmacocinetica

Principalele caracteristici farmacocinetice ale cinacalcetului sunt:

• absorbție: concentrația plasmatică maximă (C _max) după administrarea orală este atinsă după 2-6 ore. Biodisponibilitatea absolută datorată utilizării medicamentului pe stomacul gol, determinată pe baza unei comparații a rezultatelor unui număr de studii, a fost de ~ 20-25%. Luarea Mimpara cu alimente crește biodisponibilitatea cinacalcetului cu ~ 50-80%, indiferent de conținutul de grăsimi din dietă. Creșterea zonei sub curba concentrație-timp (ASC) și _Cmax are loc aproape liniar, cu condiția ca medicamentul să fie luat o dată pe zi în intervalul de doze de 30-180 mg. Dozele zilnice mari (mai mult de 200 mg) asigură saturația de absorbție, cel mai probabil datorită solubilității slabe a substanței. În timp, parametrii farmacocinetici ai cinacalcetului nu se modifică;
• distribuție: concentrația sanguină la starea de echilibru (C _ss) este atinsă în decurs de șapte zile cu un cumul minim. Există un volum mare de distribuție (V _d) - aproximativ 1000 de litri, ceea ce indică o distribuție largă în țesuturi și organe. Aproximativ 97% din substanță se leagă de proteinele plasmatice și este distribuită la un nivel minim în eritrocite;
• metabolism: apare în principal cu participarea izoenzimelor citocromului CYP3A4 și CYP1A2 (rolul CYP1A2 nu a fost confirmat prin metode clinice). Principalii metaboliți găsiți în sânge sunt inactivi. Conform rezultatelor studiilor in vitro, cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6, dar la concentrații care au fost realizate într-un cadru clinic, nu a inhibat activitatea altor izoenzime ale citocromului, cum ar fi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 și P2 CYP3A4. Cinacalcet, marcat cu o metodă radioizotopică, după administrarea voluntarilor sănătoși la o doză de 75 mg, a suferit o oxidare rapidă și semnificativă, urmată de conjugare;
• excreție: o scădere a concentrației de cinacalcet are loc în 2 etape: cea inițială cu un timp de înjumătățire (T _1/2) ~ 6 ore și cea finală, _din care T _1/2 este de la 30 la 40 de ore. Metaboliții sunt excretați predominant prin sistemul urinar - până la 80% din doză, până la 15% se găsește în fecale.

Caracteristici farmacocinetice la pacienții din diferite grupuri:

• vârsta avansată: nu au existat diferențe semnificative clinic legate de vârstă în terapia medicamentoasă;
• insuficiență renală ușoară, moderată și severă; pacienți tratați cu hemodializă / dializă peritoneală: profilul farmacocinetic al cinacalcetului este comparabil cu cel al voluntarilor sănătoși;
• insuficiență hepatică: ușoară - nu afectează semnificativ farmacocinetica cinacalcetului. Moderată și severă (în comparație cu grupul cu funcție hepatică normală) - valorile ASC medii, respectiv, sunt de aproximativ 2 și 4 ori mai mari; media T _1/2 crește cu 33%, respectiv 70%. Disfuncțiile hepatice nu afectează gradul de legare a unei substanțe la proteinele plasmatice. Datorită faptului că pentru fiecare pacient selecția dozelor se efectuează pe baza parametrilor individuali de eficacitate și siguranță, în caz de insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea suplimentară a dozei;
• Sex: femeile pot avea un clearance mai mic al cinacalcetului decât bărbații. Selectarea individuală a dozelor nu necesită corecție suplimentară a regimului de dozare în funcție de sexul pacientului;
• copii și adolescenți: la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, farmacocinetica cinacalcetului nu a fost studiată;
• dependență de nicotină: la pacienții fumători, clearance-ul cinacalcetului este mai mare decât la nefumători, ceea ce poate fi asociat cu inducerea metabolismului mediată de CYP1A2. Când un pacient renunță / începe să fumeze în timpul tratamentului, o modificare a concentrației plasmatice a cinacalcetului poate necesita ajustarea dozei.

Indicații de utilizare

• VHPT la pacienții cu insuficiență renală în stadiul final la dializă - inclusiv ca parte a unui tratament combinat care include medicamente care leagă fosfatul și / sau vitamina D;
• carcinom al glandelor paratiroide și PGP la pacienții pentru care paratiroidectomia este contraindicată / ineficientă - pentru a reduce severitatea hipercalcemiei.

Contraindicații

Absolut:

• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază Lapp, malabsorbție la glucoză / galactoză;
• Concentrația serică de calciu din sânge (ajustată pentru albumină) este mai mică decât capătul inferior al intervalului normal;
• perioada de lactatie;
• hipersensibilitate la cinacalcet și la componentele auxiliare ale medicamentului.

Contraindicații relative (comprimatele Mimpara trebuie luate cu precauție): sarcină; insuficiență hepatică de severitate moderată și severă; prezența factorilor de risc pentru prelungirea intervalului QT (sindromul congenital al intervalului QT lung diagnosticat, administrarea de medicamente care prelungesc intervalul QT).

Mimpara, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Mimpara sunt destinate administrării orale. Acestea trebuie înghițite întregi, fără a se despica sau mesteca, în timpul meselor sau la scurt timp după masă.

Hiperparatiroidism secundar (HPT)

Pentru adulții și pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, se recomandă să începeți să luați Mimpara cu o doză zilnică de 30 mg, comprimatul trebuie luat o dată pe zi. Titrarea dozei trebuie efectuată o dată la 2-4 săptămâni, până când se atinge doza maximă zilnică - 180 mg, administrată o dată pe zi. Acesta ar trebui să ofere pacienților dializați o concentrație țintă de PTH de 150 până la 300 pg / ml (15,9-31,8 pmol / L), calculată din concentrația IPTH. Determinarea concentrației de PTH se efectuează nu mai devreme de 12 ore după administrarea Mimpara. Evaluarea sa se realizează luând în considerare recomandările moderne.

În timpul terapiei, PTH este determinată la 1-4 săptămâni după începerea cursului sau ajustarea dozei. Monitorizarea nivelului de PTH atunci când se ia o doză de întreținere se efectuează o dată la 1-3 luni. Concentrația de PTH este permisă să fie determinată de conținutul de iPTG sau biPTG (biointact PTH); administrarea Mimpara nu modifică raportul dintre iPTG și biPTG.

În timpul perioadei de titrare a dozei, este necesară monitorizarea frecventă a concentrației serice de calciu, începând cu 1 săptămână după începerea cursului sau ajustarea dozei de Mimpara. La atingerea concentrației țintă de PTH, pacientul este transferat la o doză de întreținere, iar nivelul seric de calciu este evaluat la intervale lunare. Atunci când concentrația serică de calciu din sânge scade sub intervalul normal, trebuie luate măsuri adecvate, inclusiv corectarea tratamentului concomitent.

Carcinomul glandelor paratiroide și hiperparatiroidismul primar (PHP)

Pentru adulții și pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, se recomandă să începeți să luați Mimpara cu o doză de 30 mg de două ori pe zi. Titrarea dozei trebuie efectuată o dată la 2-4 săptămâni, crescând doza după cum urmează: de două ori pe zi, 30 mg; de două ori pe zi, 60 mg; de două ori pe zi, 90 mg; de trei până la patru ori pe zi, 90 mg (după cum este necesar, pentru a reduce nivelul calciului seric la limita superioară a intervalului normal sau mai mic). În studiile clinice, medicamentul a fost utilizat la o doză de 90 mg de patru ori pe zi (doza maximă zilnică - 360 mg). Concentrația serică de calciu este determinată la 1 săptămână după începerea cursului și după fiecare etapă de ajustare a dozei.

La atingerea concentrației țintă de PTH, pacientul este transferat la o doză de întreținere, iar nivelul seric de calciu este evaluat la intervale de o dată la 2-3 luni. La sfârșitul perioadei de titrare până la doza maximă, concentrația serică de calciu este monitorizată periodic.

Dacă este imposibil să se obțină o scădere semnificativă clinic a concentrației serice de calciu atunci când se utilizează o doză de întreținere, se ridică problema finalizării terapiei medicamentoase.

Efecte secundare

Conform datelor disponibile din studii controlate cu placebo și studii necontrolate, la pacienții cărora li s-a administrat cinacalcet pentru tratamentul IHPT, carcinom paratiroidian și PGP, cele mai frecvente reacții adverse au fost greața și vărsăturile (în principal ușoare / moderate și tranzitorii). Aceste reacții au fost, de asemenea, cele mai frecvente motive pentru întreruperea tratamentului.

Lista efectelor secundare nedorite de la sisteme și organe, care în studiile controlate cu placebo și în studiile necontrolate, atunci când au analizat relațiile cauzale pe baza unor dovezi convingătoare, au fost considerate cel puțin posibil asociate cu utilizarea cinacalcetului (foarte des - mai mult de 1/10; adesea - mai puțin de 1/100 și mai puțin de 1/10; rareori - mai mult de 1/1000 și mai puțin de 1/100; rar - mai mult de 1/10 000 și mai puțin de 1/1000; foarte rar - mai puțin de 1/10 000; frecvență necunoscută - datele disponibile nu sunt vă permite să evaluați cu precizie incidența efectelor secundare):

• sistemul imunitar: adesea - reacții de hipersensibilitate;
• metabolism și aport alimentar: adesea - anorexie, scăderea poftei de mâncare;
• sistemul nervos: adesea - convulsii, parestezii, amețeli, cefalee;
• sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune; frecvență necunoscută - prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare ca urmare a hipocalcemiei, agravarea cursului insuficienței cardiace;
• sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: adesea - dificultăți de respirație, infecții ale tractului respirator superior, tuse;
• tractul gastro-intestinal: foarte des - greață / vărsături; adesea - dureri abdominale, dispepsie, diaree, dureri în abdomenul superior, constipație;
• piele și țesut subcutanat: adesea - erupții cutanate;
• mușchii scheletici și țesuturile conjunctive: adesea - spasm muscular, mialgie, dureri de spate;
• tulburări generale, reacții la administrarea Mimpara: adesea - astenie;
• indicatori de laborator: adesea - hipokaliemie, hipocalcemie, scăderea nivelului de testosteron.

Supradozaj

Pentru pacienții dializați, dozele titrate până la 300 mg sunt sigure dacă se administrează o dată pe zi.

Hipocalcemia poate deveni un simptom al unei supradoze de cinacalcet; dacă se suspectează un supradozaj, este necesar să se controleze concentrația de calciu pentru detectarea sa în timp util.

Tratament: simptomatic și de susținere. Hemodializa este ineficientă, deoarece cinacalcetul are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice.

Instrucțiuni Speciale

Ca urmare a utilizării Mimpara în practica de rutină, au fost observate reacții alergice, cum ar fi angioedem și urticarie. Dar pe baza datelor disponibile, este imposibil de estimat frecvența dezvoltării lor.

În caz de insuficiență cardiacă la pacienții care au luat cinacalcet, conform observațiilor post-punere pe piață, au fost înregistrate cazuri idiosincrazice izolate de scădere a tensiunii arteriale cu mai mult de 20% față de cea inițială, cu sau fără agravarea evoluției insuficienței cardiace. Relația cu aportul de Mimpara în aceste episoade nu poate fi complet exclusă, deoarece hipotensiunea arterială poate fi o consecință a scăderii concentrațiilor serice de calciu din sânge. Conform studiilor clinice, în grupul care a primit cinacalcet, hipotensiunea arterială a apărut în 7% din cazuri, în grupul placebo - în 12%; insuficiența cardiacă a fost observată la ambele grupuri la 2% dintre pacienți.

Crizele convulsive din studiile clinice au fost observate la pacienții cărora li s-a administrat Mimpara în 1,4% din cazuri și în grupul placebo - în 0,4%. Motivele unor astfel de diferențe în apariția convulsiilor sunt slab înțelese, dar se știe că pragul convulsivelor scade odată cu scăderea semnificativă a concentrației de calciu din serul sanguin.

Dacă concentrațiile serice de calciu (corectate pentru albumină) sunt sub intervalul minim normal, nu trebuie luat cinacalcet.

Au fost observate fenomene care pun viața în pericol și decese asociate cu hipocalcemie cauzate de administrarea Mimpara, inclusiv la copii. Simptomele hipocalcemiei pot fi exprimate prin parestezie, mialgie, spasme, tetanie și dezvoltarea convulsiilor. În plus, o scădere a nivelurilor serice de calciu contribuie la o prelungire a intervalului QT, ca urmare a căruia se pot dezvolta aritmii ventriculare. În practica de rutină, cu hipocalcemie după utilizarea Mimpara, s-a observat prelungirea intervalului QT și aritmii ventriculare la unii pacienți. Este imposibil să se estimeze incidența unor astfel de tulburări pe baza datelor disponibile. Pacienții cu alți factori de risc pentru intervalul QT prelungit, de exemplu, cei cu diagnostic de sindrom congenital de interval QT lung sau care iau medicamente care prelungesc intervalul QT,trebuie să aveți grijă în timp ce luați medicamentul.

Deoarece cinacalcetul contribuie la reducerea concentrației de calciu din serul sanguin, este necesară o monitorizare atentă a apariției și dezvoltării hipocalcemiei. Concentrațiile serice de calciu sunt verificate în decurs de o săptămână de la începerea tratamentului sau ajustarea dozei de Mimpara. Odată ce doza de întreținere a fost determinată, această verificare se face aproximativ o dată pe lună. În cazul unei scăderi a calciului seric în intervalul 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) sau dacă apar simptome de hipocalcemie, medicamente care conțin calciu care leagă fosfatul, vitamina D și / sau Corectați dializatul de calciu cu lianți de fosfat. Dar dacă nu este posibilă eliminarea hipocalcemiei, este necesar să reduceți doza sau să anulați recepția Mimpara. Pacienții cu concentrații plasmatice de calciu mai mici de 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L), cu simptome conservate de hipocalcemie, dacă este imposibil să se mărească doza de vitamina D, terapia este suspendată până când nivelul de calciu din serul sanguin ajunge la 8 mg / dL (2 mmol / L) și / sau până când trec simptomele hipocalcemiei. În viitor, tratamentul este reluat folosind următoarea doză cea mai mică de Mimpara.

În timpul studiului clinic EVOLVE (Evaluarea terapiei cu Cinacalcet pentru a reduce evenimentele cardio-vasculare - un studiu al utilizării cinacalcetului pentru a reduce incidența complicațiilor cardiovasculare) la pacienții cu BCR în dializă și care iau Mimpara, concentrația de calciu din ser a scăzut sub 7,5 mg / dL (1,875 mmol / L) cel puțin o dată la 29% dintre pacienți din observațiile de înregistrare cu durata de 6 luni și respectiv la 21% și, respectiv, 33%, în primele 6 luni și în general.

La pacienții cu supresie cronică a nivelului PTH sub ~ 1,5 din VGN (limita superioară a normalului), conform rezultatelor analizei iPTH, este posibilă dezvoltarea bolii osoase adinamice. Dacă conținutul de PTH scade sub intervalul recomandat, doza de Mimpara și / sau vitamina D trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.

În studiul EVOLVE pe 3883 de pacienți cu dializă, s-au raportat neoplasme la grupurile Mimpara și, respectiv, la placebo, la 2,9 și 2,5 participanți la studiu la 100 de pacienți-ani. În același timp, nu a fost posibilă stabilirea unei relații cauzale directe cu utilizarea medicamentului.

Cu ESRD, concentrațiile de testosteron la pacienți scad adesea sub normal. Astfel, conform unui studiu clinic efectuat la pacienții cu dializă cu ESRD, o scădere a concentrației de testosteron liber după 6 luni de la începerea terapiei în grupul care a luat Mimpara a fost în medie la 31,3% dintre pacienți, în grupul placebo - la 16,3%. O scădere suplimentară a concentrației de testosteron total și liber în faza deschisă extinsă a acestui studiu pe perioada de 3 ani de administrare a Mimpara nu a fost dezvăluită. Semnificația clinică a scăderii nivelurilor serice de testosteron nu a fost stabilită.

Comprimatele Mimpara conțin lactoză ca componentă auxiliară, în funcție de doză, conținutul de lactoză este: 1 comprimat 30 mg - 2,74 mg lactoză; 1 comprimat 60 mg - 5,47 mg lactoză; 1 comprimat 90 mg - 8,21 mg lactoză. Utilizarea Mimpara este contraindicată la pacienții cu boli ereditare rare - intoleranță congenitală la glucoză, deficit de lactază Lapp, absorbție afectată de glucoză-galactoză.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Efectul cinacalcetului asupra funcției cognitive a pacientului nu a fost studiat. Dar ar trebui să se țină seama de unele reacții adverse nedorite care sunt posibile atunci când se ia Mimpara, care pot afecta negativ viteza reacțiilor psihomotorii și capacitatea de concentrare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date din studiile clinice privind utilizarea cinacalcetului la femeile gravide. În studiile preclinice la iepuri, s-a constatat că substanța pătrunde în bariera hematoplacentară. Experimentele pe animale nu au evidențiat un efect negativ direct asupra evoluției sarcinii, travaliului sau dezvoltării postnatale a puilor. Efectele embriotoxice și teratogene asupra fătului nu au fost, de asemenea, găsite în timpul experimentelor pe șobolani și iepuri femele însărcinate, cu excepția unei scăderi a greutății embrionilor de șobolan atunci când au fost utilizate doze toxice de medicament la femeile gravide. În timpul sarcinii, se recomandă utilizarea Mimparu numai atunci când este necesar, atunci când beneficiul potențial pentru mamă depășește semnificativ riscurile posibile pentru făt / nou-născut.

Până în prezent, nu a fost studiată posibilitatea pătrunderii cinacalcetului în laptele matern uman. Se știe că substanța este excretată în laptele matern al șobolanilor care alăptează, în timp ce există un raport ridicat al concentrației sale în lapte și plasmă. După o evaluare atentă a necesității tratamentului pentru mamă și a riscurilor pentru sănătatea copilului, alăptarea trebuie întreruptă sau Mimpara trebuie întreruptă.

Nu există date din studiile clinice care să indice efectul cinacalcetului asupra fertilității umane. În cadrul experimentelor efectuate pe animale, un asemenea efect nu a fost de asemenea detectat.

Utilizare pediatrică

Este contraindicată utilizarea Mimpara în pediatrie, deoarece nu există date suficiente despre eficacitatea și siguranța utilizării sale pentru tratamentul copiilor și adolescenților. Într-un studiu clinic, a fost raportat un caz fatal la un pacient pediatric cu hipocalcemie severă.

Cu funcție renală afectată

Este contraindicat să luați Mimpara la pacienții diagnosticați cu BCR care nu sunt dializați. Studiile preliminare au constatat că au un risc crescut de a dezvolta hipocalcemie cu concentrații serice de calciu mai mici de 8,4 mg / dl (2,1 mmol / L) comparativ cu pacienții dializați. Acest lucru se poate datora unui nivel inițial mai scăzut de calciu și / sau prezenței funcției renale reziduale.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nivelul cinacalcetului în plasma sanguină a pacienților cu insuficiență hepatică moderată și severă conform clasificării Child-Pugh poate fi de 2-4 ori mai mare decât valorile normale. În acest caz, Mimpara trebuie luat cu precauție, asigurând o monitorizare atentă a concentrației substanței în timpul titrării dozei și în timp ce continuați terapia.

Nu este necesară ajustarea dozei inițiale la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Nu au existat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica cinacalcetului asociată cu pacienții vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii cinacalcetului:

• inhibitori puternici (voriconazol, itraconazol, ketoconazol, telitromicină, ritonavir) sau inductori (rifampicină) ai izoenzimei citocromului CYP3A4: deoarece cinacalcetul este parțial metabolizat de această enzimă, utilizarea lor combinată poate necesita o ajustare a dozei de Mimpara. Așadar, aportul simultan al unui inhibitor puternic al CYP3A4 - ketoconazol 200 mg de 2 ori pe zi duce la o creștere a concentrației de cinacalcet de 2 ori;
• inhibitori ai izoenzimei citocromului CYP1A2 (ciprofloxacină, fluvoxamină): efectul lor asupra concentrațiilor plasmatice de cinacalcet nu a fost studiat, dar începutul sau întreruperea administrării simultane a inhibitorilor puternici ai CYP1A2 cu Mimpara poate necesita corectarea regimului de dozare;
• fumatul (stimulator al activității CYP1A2): la fumători, clearance-ul cinacalcetului este cu 36–38% mai mare decât la nefumători și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei dacă pacientul începe sau renunță la fumat în timpul tratamentului cu Mimpara;
• carbonat de calciu (o singură utilizare în doză de 1500 mg): farmacocinetica cinacalcetului nu se modifică;
• sevelamer (2400 mg de 3 ori pe zi): nu afectează farmacocinetica cinacalcetului;
• pantoprazol (80 mg o dată pe zi): nu modifică farmacocinetica cinacalcetului.

Efectul cinacalcetului asupra caracteristicilor farmacocinetice ale altor medicamente:

• medicamente metabolizate de izoenzima CYP2D6, cu o gamă terapeutică restrânsă / farmacocinetică variabilă (cum ar fi propafenonă, nortriptilină, metoprolol, flecainidă, desipramină, clomipramină): deoarece cinacalcet este un inhibitor puternic al CYP2D6, atunci când este utilizat în combinație cu aceste medicamente, poate fi necesar să fie corect ajustat;
• desipramină (50 mg o dată pe zi): administrarea cu cinacalcet în doză de 90 mg o dată pe zi a crescut semnificativ (până la 3,6 ori) nivelul sensibilității la desipramină (interval de încredere de 90% de la 3 la 4,4) la metabolizatorii activi CYP2D6;
• warfarină: după administrarea orală repetată de Mimpara, farmacocinetica și farmacodinamica warfarinei nu s-au modificat semnificativ (s-a măsurat timpul de protrombină și activitatea factorului VII de coagulare a sângelui). Absența efectului cinacalcetului asupra farmacocineticii R- și S-warfarinei, precum și absența autoinducției enzimelor după utilizarea repetată a medicamentului, indică faptul că cinacalcetul nu este un inductor al CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 la om;
• midazolam (un substrat al CYP3A4 și CYP3A5) (pe cale orală la o doză de 2 mg): utilizarea simultană cu cinacalcet la o doză de 90 mg nu își modifică farmacocinetica, ceea ce indică indirect absența efectului cinacalcetului asupra farmacocineticii medicamentelor metabolizate de CYP3A5A4 izoenzime3, de exemplu,, incluzând ciclosporina și tacrolimus.

Analogi

Analogii lui Mimpara sunt Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate - 4 ani sau 5 ani (în funcție de producător).

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Mimpar

Pe forumuri și site-uri specializate, recenziile despre Mimpar sunt extrem de rare. Este foarte dificil să se tragă concluzii cu privire la siguranța și eficacitatea unui medicament antiparatiroidian pe baza monitorizării acestora. Unul dintre pacienți descrie că, după o lună de tratament cu Mimpara, atunci când a fost luat într-o doză de 30 mg o dată pe zi, nivelul PTH a scăzut de la 1100 la 250 pg / ml. Dar el avertizează asupra importanței controlului nivelurilor de calciu din organism.

Dezavantajele sunt costul ridicat al Mimpara.

Preț pentru Mimpara în farmacii

Prețul estimat al Mimpara, comprimate filmate, 30 mg, pentru 28 buc. (2 blistere de 14 buc. Într-o cutie de carton) - 8300-11,913 ruble.

Mimpara: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Mimpara 30 mg comprimate filmate 28 buc. 6500 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!