Mesipol
Mesipol: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Nume latin:
Cod ATX:
Substanta activa:
Producător:
Descriere și fotografie actualizată: 20.11.2018
Mesipol este un medicament cu efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii, utilizat pentru tratamentul simptomatic al bolilor inflamatorii și degenerative ale articulațiilor.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale eliberării de Mesipol:
- soluție pentru injecție intramusculară: transparentă, galbenă sau galben-verzuie, are un miros caracteristic (într-o cutie de carton 3 sau 5 fiole de 1,5 ml);
- tablete: cu o suprafață plană, rotundă, galbenă, pe o parte cu o linie (într-o cutie de carton 1 sau 2 blistere de 10 buc.).
Compoziția a 10 ml de soluție de Mesipol:
- substanță activă: meloxicam - 100 mg;
- componente suplimentare: glicofurol - 1000 mg; glicină - 50 mg; meglumină - 62,5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; hidroxid de sodiu - 1,52 mg; clorură de sodiu - 30 mg; apă pentru preparate injectabile - până la 10 ml.
Compoziția a 1 comprimat Mesipol:
- substanță activă: meloxicam - 7,5 sau 15 mg;
- componente suplimentare: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, amidon de porumb, citrat de sodiu, amidon pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Mesipol este un AINS (antiinflamator nesteroidian).
Are efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatoare. Efectul antiinflamator al medicamentului este asociat cu inhibarea activității enzimatice a COX-2 (ciclooxigenaza), care în zona inflamației participă la biosinteza prostaglandinelor. Impactul asupra COX-1 se realizează într-o măsură mai mică.
Farmacocinetica
Soluție injectabilă
După administrarea intramusculară de Mesipol, meloxicamul este complet absorbit. Are o biodisponibilitate ridicată (aproape 100%). C max (concentrația maximă a substanței) în plasmă după administrarea intramusculară a 15 mg de meloxicam este de 0,001 62 mg / ml, timp pentru a ajunge este de aproximativ 60 de minute.
În mare măsură (aproximativ 99%) se leagă de proteinele plasmatice (în principal albumina). Pătrunde în lichidul sinovial, trece prin bariere histohematogene. Concentrația în lichidul sinovial este de aproximativ 50% din concentrația plasmatică a medicamentului. V d (volumul de distribuție) –11 l.
Meloxicamul este metabolizat aproape complet în ficat odată cu formarea a patru metaboliți (inactivi din punct de vedere farmacologic). Un rol important în conversia metabolică îl are izoenzima CYP2C9; participarea izoenzimei CYP3A4 și a peroxidazei este mai puțin semnificativă.
Circulația intestinal-hepatică semnificativă caracteristică meloxicamului nu are niciun efect asupra eliminării medicamentelor. Substanța este excretată în principal sub formă de metaboliți în mod egal de către intestine și rinichi. Până la 5% din meloxicam este excretat nemodificat de către intestin; în urină se determină doar urme de Mesipol nemodificat.
Media T 1/2 (timpul de înjumătățire) al meloxicamului este de 20 de ore. Clearance-ul plasmatic este în medie de 8 ml / min.
Pastile
Meloxicamul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea sa absolută este de 89%. Luarea medicamentului simultan cu alimentele nu afectează absorbția.
Concentrația de Mesipol este proporțională cu doza primită. Timpul pentru atingerea concentrațiilor de echilibru este de 3-5 zile. În cazul utilizării prelungite (mai mult de 12 luni), concentrațiile de meloxicam sunt similare cu cele observate după prima realizare a unei stări de echilibru a parametrilor farmacocinetici.
Legarea proteinelor plasmatice - de la 99%. Gama diferențelor dintre concentrațiile cele mai mari și cele bazale de Mesipol după administrarea acestuia o dată pe zi este relativ mică și este de 0,000 4-0,001 sau 0,000 8-0,002 mg / ml (atunci când se utilizează o doză de 7,5 sau respectiv 15 mg). Substanța pătrunde în barierele histohematogene.
Se excretă în principal sub formă de metaboliți în măsură egală cu urina și fecalele. Mai puțin de 5% din doza zilnică este excretată nemodificată în fecale, medicamentul se găsește sub formă nemodificată în urină numai în urme. T 1/2 - 15-20 ore. Clearance-ul plasmatic este în medie de 8 ml / min. Eliminarea medicamentului la vârstnici scade.
Insuficiența hepatică / renală de severitate moderată nu afectează semnificativ procesele farmacocinetice ale meloxicamului.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Mesipol este prescris pentru tratamentul simptomatic al următoarelor boli:
- artrita reumatoida;
- spondilita anchilozantă (spondilita anchilozantă);
- osteoartrita;
- alte boli inflamatorii și degenerative ale articulațiilor, care apar cu durere.
Contraindicații
Soluție injectabilă
Absolut:
- combinație completă sau parțială de astm bronșic, polipoză sinusală recurentă nazală / paranasală cu intoleranță la acidul acetilsalicilic și alte AINS (inclusiv antecedente împovărate);
- sângerări gastrointestinale active;
- boală renală de natură progresivă, inclusiv hiperkaliemie confirmată;
- insuficiență renală severă la pacienții care nu au fost dializați (cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min);
- boli intestinale de natură inflamatorie (colită ulcerativă, enterită granulomatoasă);
- insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
- modificări erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului sau a duodenului;
- insuficiență cardiacă în stadiul decompensării;
- perioada după altoirea bypass-ului coronarian;
- sângerări cerebrovasculare sau de altă natură;
- vârsta de până la 18 ani;
- sarcina și perioada de alăptare;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Rudă (Mesipol este prescris sub supraveghere medicală):
- prezența unei infecții cu Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- utilizarea pe termen lung a AINS;
- ischemie cardiacă;
- boli cerebrovasculare;
- insuficiență cardiacă cronică;
- hiperlipoproteinemie;
- Diabet;
- afectarea funcției renale cu clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min;
- boala arterială periferică;
- un istoric de indicații ale leziunilor ulcerative ale tractului gastro-intestinal;
- utilizarea frecventă a băuturilor alcoolice;
- fumat;
- boli somatice severe;
- utilizare combinată cu glucocorticosteroizi orali (prednisolon), anticoagulante (warfarină), agenți antiplachete (acid acetilsalicilic, clopidogrel), antidepresive de generația a treia (citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină);
- vârstă în vârstă.
Pastile
Absolut:
- astm bronșic cu aspirină;
- exacerbarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal;
- insuficiență renală / hepatică în curs sever;
- sângerări gastrointestinale active;
- sarcina și perioada de alăptare;
- vârsta de până la 15 ani;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Rudă (Mesipol este prescris sub supraveghere medicală):
- istoric împovărat de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal;
- vârstă în vârstă.
Instrucțiuni pentru utilizarea Mesipol: metodă și dozare
Cu utilizarea combinată a diferitelor forme de dozare de Mesipol, doza totală nu trebuie să depășească 15 mg pe zi.
În cazurile de risc crescut de reacții adverse, precum și în cazul insuficienței renale severe la pacienții hemodializați, doza zilnică maximă este de 7,5 mg.
Soluție injectabilă
Mesipol se administrează intramuscular (injecție intramusculară profundă). Soluția nu poate fi administrată intravenos.
Administrarea injecției este indicată numai în primele două-trei zile de terapie, apoi pacienții sunt transferați pentru a lua medicamentul în interior.
Doza zilnică recomandată de Mesipol este de 7,5 sau 15 mg o dată (doza este determinată de intensitatea durerii și de severitatea procesului inflamator).
Nu amestecați Mesipol în aceeași seringă cu alte medicamente / substanțe.
Pastile
Mesipol se administrează oral o dată pe zi, de preferință cu mesele.
Aport zilnic recomandat:
- osteoartrita: 7,5 mg, posibil dublată;
- artrita reumatoidă: 15 mg, posibil la jumătate;
- spondilita anchilozantă: 15 mg.
Efecte secundare
Terapia cu mesipol poate duce la dezvoltarea următoarelor tulburări (> 10% - foarte des;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rar):
- piele: adesea - erupție pe piele, mâncărime; rareori - urticarie; rareori - erupții buloase, sensibilitate crescută la acțiunea radiațiilor ultraviolete / vizibile, eritem multiform, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
- reacții alergice: rar - reacții anafilactice / anafilactoide, edem Quincke;
- sistemul digestiv: adesea - dispepsie, inclusiv greață, vărsături, dureri abdominale, flatulență, constipație, diaree; rareori - o creștere a activității transaminazelor hepatice tranzitorii, sângerări latente / evidente din tractul gastro-intestinal, hiperbilirubinemie, esofagită, eructații, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, stomatită; rareori - gastrită, perforație a tractului gastro-intestinal, hepatită, colită;
- sistemul cardiovascular: adesea - edem periferic; rareori - creșterea tensiunii arteriale, înroșirea pielii feței, palpitații;
- sistem hematopoietic: adesea - anemie; rareori - o modificare a numărului de sânge, inclusiv leucopenie, trombocitopenie;
- sistemul nervos central: adesea - cefalee, amețeli; rareori - tinitus, vertij, somnolență; rar - labilitate emoțională, dezorientare, confuzie;
- sistemul urinar: rareori - hipercreatininemie / creșterea ureei serice; rar - insuficiență renală în cursul acut; odată cu primirea meloxicamului, conexiunea nu a fost confirmată - proteinurie, nefrită interstițială, hematurie;
- organe de simț: rar - conjunctivită, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată);
- sistemul respirator: rar - bronhospasm;
- reacții locale (soluție intramusculară): arsură / durere la locul injectării.
Severitatea și frecvența dezvoltării tulburărilor pot varia în funcție de forma de dozare a Mesipol.
Supradozaj
Principalele simptome se manifestă sub formă de asistolă, stop respirator, tulburări de conștiență, sângerări gastro-intestinale, greață, dureri epigastrice, vărsături, insuficiență hepatică, insuficiență renală acută.
Nu există un antidot specific. Prezintă terapie simptomatică, lavaj gastric. Conform studiilor clinice, eliminarea meloxicamului este accelerată de colestiramină. Datorită gradului ridicat de legare la proteinele din sânge, hemodializa este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
Datorită probabilității crescute de a dezvolta boli erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, trebuie observată precauție în timpul terapiei de către pacienții cu antecedente împovărate de ulcer gastric și ulcer duodenal, precum și cu utilizarea combinată a Mesipol cu anticoagulante.
De asemenea, necesită precauție și control al funcției renale în timpul utilizării medicamentului la pacienții vârstnici, cu insuficiență cardiacă cronică cu simptome de ciroză, ciroză hepatică, hipovolemie asociată cu intervenții chirurgicale.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, nu este necesară corectarea regimului de dozare Mesipol.
Pe fondul utilizării combinate cu diuretice, pacienții ar trebui să consume suficient lichid.
Când apar reacții alergice în timpul tratamentului (sub formă de mâncărime, urticarie, erupții cutanate, fotosensibilitate), terapia este anulată.
La fel ca alte AINS, Mesipol poate masca simptomele bolilor infecțioase.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de tratament, se recomandă refuzul de a conduce vehicule, care este asociat cu probabilitatea de reacții adverse (amețeli, cefalee, somnolență).
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Mesipol nu este prescris femeilor în timpul sarcinii / alăptării.
Utilizare pediatrică
Terapia cu Mesipol este contraindicată:
- soluție injectabilă: până la 18 ani;
- comprimate: până la 15 ani.
Cu funcție renală afectată
Terapia cu Mesipol este contraindicată:
- soluție injectabilă: insuficiență renală severă la pacienții care nu urmează dializă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min); boală renală de natură progresivă, inclusiv hiperkaliemie confirmată;
- comprimate: insuficiență renală în curs sever.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Terapia cu Mesipol este contraindicată:
- soluție injectabilă: insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
- comprimate: insuficiență hepatică severă.
Utilizare la vârstnici
Mesipol în toate formele de dozare pentru pacienții vârstnici trebuie prescris sub supraveghere medicală.
Interacțiuni medicamentoase
- medicamente cu acțiune antihipertensivă: eficacitatea acțiunii lor scade;
- alte AINS: crește probabilitatea de a dezvolta leziuni erozive și ulcerative și sângerări ale tractului gastro-intestinal;
- diuretice: crește probabilitatea afectării funcției renale;
- contraceptive intrauterine: eficacitatea lor scade;
- colestiramină: excreția sa este îmbunătățită;
- preparate cu litiu: se dezvoltă acumularea de litiu, ceea ce duce la o creștere a efectului său toxic (se recomandă controlul concentrației de litiu în sânge);
- metotrexat: efectele sale secundare asupra sistemului hematopoietic se intensifică (riscul de leucopenie și anemie crește; se arată monitorizarea periodică a unui test general de sânge);
- ciclosporină: crește efectul toxic al Mesipolului, manifestat prin afectarea rinichilor;
- anticoagulante (ticlopidină, heparină, warfarină), medicamente trombolitice (fibrinolizină, streptokinază): crește probabilitatea sângerării (este necesară monitorizarea periodică a parametrilor de coagulare a sângelui);
- medicamente cu efect mielotoxic: manifestările hematotoxicității meloxicamului sunt îmbunătățite;
- antidepresive din a treia generație: crește probabilitatea de a dezvolta sângerări gastrointestinale.
Analogi
Analogii mesipolului sunt: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-xikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Termen de valabilitate:
- soluție injectabilă - 2 ani;
- comprimate - 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Mesipol
Conform recenziilor, Mesipol este un medicament cu acțiune rapidă și eficient utilizat pentru ameliorarea durerii și inflamației în bolile articulare. Dintre neajunsurile, acestea indică probabilitatea de a dezvolta reacții adverse.
Preț pentru Mesipol în farmacii
Prețul aproximativ pentru Mesipol (3 sau 5 fiole pe ambalaj) este de 285–404 sau 365–475 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!