Zyprexa
Zyprexa: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Zyprexa
Cod ATX: N05AH03
Ingredient activ: olanzapină (olanzapină)
Producător: Lilly del Caribe Inc. (Lilly del Caribe Inc.) (Puerto Rico); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Spania); Eli Lilly & Company Limited (Marea Britanie)
Descriere și actualizare foto: 20.08.2019
Prețurile în farmacii: din 2018 ruble.
Cumpără
Zyprexa este un agent antipsihotic utilizat în tratamentul schizofreniei și tulburării bipolare.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare ale Zyprexa:
- Comprimate filmate: rotunde, albe, o inscripție de identificare este imprimată pe o parte, în funcție de conținutul substanței active: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -" LILLY 4117 "(7 buc. În blistere, 1, 2, 4, 8 blistere într-o cutie de carton);
- Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară (i / m): masă compactată sau pulbere galbenă (10 mg în flacoane, 1 flacon într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat:
- Ingredient activ: olanzapină - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg sau 10 mg;
- Componente auxiliare: hidroxipropil celuloză (hiproloză), crospovidonă, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină;
- Teacă: hidroxipropil celuloză metilică (hipromeloză), amestec de coloranți albi, ceară de carnauba (pentru lustruire), cerneală albastră pentru alimente (pentru inscripționarea cu identificare).
Compoziția a 1 sticlă de liofilizat:
- Ingredient activ: olanzapină - 10 mg;
- Componente auxiliare: acid tartric, lactoză monohidrat.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al Zyprexa este olanzapina, o substanță antipsihotică (neuroleptică) cu un spectru larg de influență farmacologică asupra unui număr de sisteme de receptori.
În cursul studiilor preclinice, s-a constatat că olanzapina are o afinitate pentru α 1 adrenergică, dopamină D 1, D 2, D 3, D 4 și D 5, serotonină 5-HT 2A / C, 5HT 3 și 5HT 6, muscarinică M 1– -5 și receptorii histaminei H 1. În experimentele pe animale, s-a constatat că olanzapina are antagonism față de receptorii dopaminici, colinergici și 5HT.
In vitro și in vivo, olanzapina are o activitate și o afinitate mai pronunțate pentru receptorii serotoninei 5HT2 în comparație cu receptorii dopaminei D2. Conform datelor studiilor electrofiziologice, olanzapina reduce selectiv excitabilitatea neuronilor dopaminergici mezolimbici (A10) și, în același timp, are un anumit efect asupra căilor nervoase striatale (A9) care sunt implicate în reglarea funcțiilor motorii.
Reflexul de apărare condiționat (un test care caracterizează activitatea antipsihotică) poate fi redus de olanzapină la doze mai mici decât dozele care provoacă catalepsie (o tulburare care reflectă un efect nedorit asupra funcției motorii). Spre deosebire de alte antipsihotice, olanzapina îmbunătățește efectul anti-anxietate al unui test anxiolitic. Zyprexa oferă o reducere semnificativă statistic a tulburărilor productive (halucinații, iluzii etc.) și negative.
Farmacocinetica
După administrarea orală, olanzapina este bine absorbită. Concentrația sa maximă de plasmă este atinsă în decurs de 5-8 ore. Aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție.
După administrarea intramusculară, concentrația plasmatică maximă a medicamentului este observată în 15-45 de minute. Odată cu administrarea intramusculară a unei doze de 5 mg, concentrația substanței în plasmă este de 5 ori mai mare decât concentrația, care se determină atunci când se ia o doză similară pe cale orală.
Caracteristicile metabolice ale olanzapinei orale și parenterale sunt similare.
Olanzapina este metabolizată în ficat prin conjugare și oxidare. Principalul metabolit circulant este 10-N-glucuronid, care probabil nu traversează bariera hematoencefalică. Alți doi metaboliți ai olanzapinei sunt 2-hidroximetil și N-desmetil, în formarea cărora sunt implicați izoenzimele CYP1A2 și CYP2D6 ale citocromului P450. În studiile la animale, s-a constatat că ambii acești metaboliți in vivo au activitate farmacologică semnificativ mai puțin pronunțată decât olanzapina. Astfel, principala acțiune farmacologică a Zyprexa se datorează substanței active originale olanzapină.
Clearance-ul plasmatic mediu este de 26 l / h. Timpul de înjumătățire (T½) al olanzapinei este în medie de 33 de ore. În studiile cu doze diferite în intervalul de la 1 la 20 mg, s-a constatat că concentrația medicamentului în plasmă este proporțională cu doza și este liniară.
Parametrii farmacocinetici ai olanzapinei diferă în funcție de sex, vârstă și starea de fumat. Ratele de înjumătățire plasmatică / clearance-ul:
- nefumători - 38,6 h / 18,6 l / h;
- fumători - 30,4 h / 27,7 l / h;
- pacienți cu vârsta sub 65 de ani - 33,8 h / 18,2 l / h;
- pacienți vârstnici (peste 65 de ani) - 51,8 h / 17,5 l / h;
- bărbați: 32,3 h / 27,3 l / h;
- femei: 36,7 h / 18,9 l / h.
Cu toate acestea, gradul acestor modificări la pacienții de sex diferit, vârstă și pacienți fumători este semnificativ mai mic decât gradul de diferențe în aceste date la indivizi.
Nu s-au găsit diferențe semnificative între valorile medii ale T½ și clearance-ul plasmatic la pacienții cu insuficiență renală severă și la pacienții cu funcție renală normală. Aproximativ 57% din olanzapina marcată cu radioizotop este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți. Clearance-ul olanzapinei la fumătorii cu disfuncție hepatică minoră este mai mic decât la nefumătorii fără disfuncție hepatică. Când concentrația medicamentului în plasmă în intervalul 7-1000 ng / ml, conexiunea cu proteinele plasmatice (în principal de albumină și α 1 -acid glicoproteină) este de aproximativ 93%. În studiile care au implicat reprezentanți ai raselor europene, japoneze și chineze, nu au existat diferențe în farmacocinetica olanzapinei asociată cu rasa.
Activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 nu afectează metabolismul olanzapinei.
Indicații de utilizare
Comprimate filmate
- Tulburare afectivă bipolară: Zyprexa, singur sau în combinație cu valproat sau litiu, este utilizat pentru a trata episoadele maniacale mixte sau acute în tulburarea bipolară cu sau fără manifestări psihotice și modificări rapide de fază; la pacienții cu tulburare bipolară la care olanzapina a fost eficientă în tratarea fazei maniacale, este indicată și pentru prevenirea recăderii;
- Schizofrenie: terapie de exacerbare; tratament anti-recidivant de susținere și pe termen lung atât al schizofreniei, cât și al altor tulburări psihotice cu simptome severe (negative (inclusiv aplatizarea emoțională, sărăcirea vorbirii, scăderea activității sociale) și / sau productive (inclusiv halucinații, iluzii, automatism)) și tulburări afective concomitente.
Zyprexa în asociere cu fluoxetină este indicat pentru tratamentul afecțiunilor depresive asociate cu tulburarea bipolară.
Liofilizat pentru prepararea soluției pentru injecție intramusculară
Injecția cu Zyprexa este recomandată pentru ameliorarea rapidă a agitației psihomotorii (agitație) la pacienții cu tulburare bipolară și schizofrenie.
Contraindicații
Absolut:
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de alăptare (lactație);
- intoleranță la galactoză, deficit de lactază și malabsorbție la glucoză-galactoză (pentru tablete);
- hipersensibilitate diagnosticată la oricare dintre componentele Zyprexa.
O contraindicație relativă este perioada de sarcină - administrarea medicamentului este necesară sub supraveghere medicală.
Instrucțiuni pentru utilizarea Zyprexa: metodă și dozare
Comprimate filmate
Comprimatele Zyprex se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Doza zilnică este selectată individual și depinde de starea clinică a pacientului. Creșterea dozei peste standard ar trebui să fie treptată (menținând un interval de cel puțin 24 de ore) și numai după un examen clinic adecvat.
Regimul de dozare recomandat de Zyprexa:
- Schizofrenie și tulburări psihotice similare: doza inițială a medicamentului (este, de asemenea, standard) - 10 mg 1 dată pe zi; doze terapeutice - de la 5 la 20 mg pe zi;
- Manie acută în tulburarea bipolară: doza inițială a medicamentului (este, de asemenea, standard) - 15 mg o dată pe zi; doze terapeutice - de la 5 la 20 mg pe zi.
La vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică moderată, cu insuficiență renală severă, se recomandă o doză inițială de olanzapină - 5 mg pe zi.
De asemenea, o scădere a dozei inițiale de Zyprexa este prezentată cu o combinație a următorilor factori: pacienți de sex feminin, nefumători, pacienți vârstnici - datorită unei posibile încetiniri a metabolismului substanței active.
Liofilizat pentru prepararea soluției pentru injecție intramusculară
O soluție preparată dintr-un liofilizat este injectată intramuscular. Zyprex nu trebuie administrat subcutanat sau intravenos.
Utilizarea olanzapinei sub formă de injecție este necesară pentru ameliorarea rapidă a agitației la pacienții cu tulburare bipolară și schizofrenie.
Doza inițială recomandată de Zyprexa este de 10 mg (injecție intramusculară unică). Mai mult, luând în considerare starea clinică a pacientului, nu mai devreme de 2 ore mai târziu, este permisă efectuarea unei a doua injecții - până la 10 mg. După cel puțin 4 ore după a doua injecție, este permis să se facă o a treia - până la 10 mg. Siguranța dozelor mai mari de 30 mg pe zi nu a fost evaluată în studiile clinice.
Dacă există indicații pentru continuarea terapiei, injecțiile intramusculare de Zyprexa trebuie anulate și, dacă este posibil din punct de vedere clinic, trebuie trecute la administrarea orală de olanzapină în doză de 5 până la 20 mg.
Pentru persoanele în vârstă sau pacienții cu alți factori de risc clinici, se recomandă o singură injecție intramusculară de Zyprexa în doză de 2,5-5 mg.
Liofilizatul poate fi dizolvat exclusiv cu apă sterilă pentru preparate injectabile.
Nu amestecați olanzapină în aceeași seringă cu lorazepam, diazepam și haloperidol, deoarece timpul de dizolvare, precipitarea și / sau slăbirea efectului olanzapinei sunt posibile.
Pentru prepararea soluției, la conținutul flaconului trebuie adăugați 2,1 ml de apă sterilă pentru injecție:
- Soluția trebuie să fie galbenă, transparentă;
- Este necesară utilizarea soluției în decurs de 1 oră după preparare;
- Reziduul neutilizat trebuie golit;
- Înainte de introducere, trebuie să controlați soluția pentru prezența impurităților mecanice (dacă containerul și soluția permit acest lucru).
Doza de olanzapină în mg, corespunzătoare volumului soluției utilizate pentru injecție i / m:
- Întregul conținut al flaconului este de 10 mg;
- 1,5 ml - 7,5 mg;
- 1 ml - 5 mg;
- 0,5 ml - 2,5 mg.
Efecte secundare
Efecte secundare asociate cu utilizarea olanzapinei, conform studiilor clinice:
- Foarte des (> 1/10): somnolență și creștere în greutate, creștere ușoară tranzitorie a concentrației plasmatice de prolactină (până la 34% din cazuri) *;
- Adesea (<1/10 până la? 1/100): amețeli, astenie, acatizie, apetit crescut, edem periferic, hipotensiune ortostatică, constipație, gură uscată;
- Rareori (1/10 000): creștere asimptomatică tranzitorie a nivelurilor ALT hepatice (alanină aminotransferază) și AST (aspartat aminotransferază) în serul sanguin;
- În cazuri izolate (<1/10 000): o creștere a concentrației plasmatice de glucoză ≥200 mg / dL (diabet zaharat suspectat), o creștere a concentrației de glucoză plasmatică de la ≥160 mg / dL la <200 mg / dL (suspectată hiperglicemie) cu o glucoză inițială ≤140 mg / dL.
Notă:
* - Valorile maxime ale concentrației de prolactină în medie nu ating limita superioară a normei și nu diferă semnificativ statistic de placebo; Simptomele clinice și semnele de hiperprolactinemie, cum ar fi ginecomastia, mărirea sânilor și galactoreea, sunt rare; în majoritatea cazurilor, normalizarea nivelurilor de prolactină are loc fără anularea Zyprexa.
În studiile clinice cu participarea a 1185 pacienți (N = 1185), s-a observat o creștere a nivelului trigliceridelor cu o medie de 20 mg / dl față de valoarea inițială.
Conform rezultatelor studiilor controlate cu placebo (N = 2528), nivelul colesterolului a crescut în medie cu 0,4 mg / dL față de valoarea inițială.
Au existat cazuri izolate de eozinofilie asimptomatică.
Date rezumative despre principalele efecte secundare și frecvența manifestării acestora (conform rezultatelor studiilor clinice și / sau datelor din perioada de post-înregistrare în tratamentul diferitelor forme de dozare ale Zyprexa):
- Organismul în ansamblu: foarte des - o creștere a greutății corporale 1; deseori - astenie 2; rareori - fotosensibilitate crescută 2;
- Sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică 1; rareori - bradicardie 2;
- Sistem digestiv: adesea - constipație 2, gură uscată 2, apetit crescut 2; foarte rar - hepatita 3;
- Tulburări metabolice: adesea - edem periferic 2; foarte rar - coma diabetică 3, cetoacidoză diabetică 3,5, hiperglicemie 3, hipertrigliceridemie 3,6;
- Sistemul nervos: foarte des - tulburări de mers 4, somnolență 2; adesea - acatisie 2, amețeli 2; rar - convulsii 3;
- Piele și anexe: rar - erupție cutanată 3;
- Sistemul genito-urinar: foarte rar - priapism 3;
- Biochimie clinică: foarte des - o creștere a prolactinei 1; adesea - o creștere a ALT 1, o creștere a AST 1, cazuri izolate de creștere a concentrației de glucoză ≥160 mg / dl- <200 mg / dl (hiperglicemie suspectată) 1, cazuri izolate de creștere a concentrației de glucoză ≥200 mg / dl (suspectat de diabet) 1;
- Hematologie: deseori - eozinofilie 1; rar - leucopenie 3; foarte rar - trombocitopenie 3.
Note
1 - Evaluarea indicatorilor din baza de date a studiilor clinice.
2 - Efecte secundare înregistrate în baza de date a studiilor clinice.
3 - Efecte secundare raportate spontan în timpul studiilor după punerea pe piață.
4 - Efecte secundare constatate în studiile clinice la pacienții cu demență de tip Alzheimer.
5 - Acidoza diabetică clasificată în Dicționarul de codificare pentru reacții adverse (COSTART).
6 - Hiperlipidemie conform clasificării COSTART.
Gradarea frecvenței în funcție de numărul de episoade marcate: foarte des (> 1/10); deseori (1/100); rareori (1/1000); rar (1/10 000); foarte rare (<1/10 000).
Supradozaj
Cel mai adesea (≥ 10%) cu supradozaj, apar următoarele simptome: tulburare de articulație, agitație, agresivitate, tahicardie, diferite tulburări extrapiramidale, tulburări de conștiență de diferite severități (de la sedare la comă) Alte semne de supradozaj: sindrom neuroleptic malign, convulsii, delir, aspirație, depresie respiratorie, aritmie, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, stop respirator și cardiac.
Doza minimă fatală a fost de 450 mg olanzapină. Doza maximă care sa încheiat favorabil (pacientul a supraviețuit) este de 1500 mg.
Nu există un antidot specific pentru olanzapină. Nu este recomandată inducerea vărsăturilor. Se pot efectua proceduri standard, inclusiv spălarea gastrică și aportul de cărbune activ (aportul unui adsorbant reduce biodisponibilitatea olanzapinei administrate oral la aproximativ 50-60%). Tratamentul suplimentar al unui supradozaj este simptomatic, vizând menținerea funcțiilor organelor vitale și eliminarea complicațiilor care s-au dezvoltat, inclusiv scăderea tensiunii arteriale ridicate, restabilirea tulburărilor circulatorii și menținerea funcției respiratorii. Utilizarea dopaminei, epinefrinei și a altor simpatomimetice, care sunt agoniști ai receptorilor beta-adrenergici, este contraindicată, deoarece stimularea acestor receptori poate agrava scăderea tensiunii arteriale.
Instrucțiuni Speciale
Terapia cu orice neuroleptic, inclusiv olanzapină, poate provoca dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (MNS), un complex de simptome potențial fatal. Manifestări clinice ale SNM: o creștere semnificativă a temperaturii corpului, modificări ale stării mentale, rigiditate musculară, tulburări autonome (tensiune arterială instabilă, puls, aritmii cardiace, tahicardie, transpirație crescută). Confirmarea suplimentară a ZNS poate fi: o creștere a nivelului de creatin fosfokinază, mioglobinurie (rabdomioliză), insuficiență renală acută. Astfel de manifestări clinice ale SNM sau o creștere semnificativă a temperaturii fără alte simptome, necesită abolirea tuturor antipsihoticelor, inclusiv a olanzapinei.
În studiile comparative pentru mai mult de 6 săptămâni, terapia cu olanzapină a fost semnificativ mai puțin probabilă să fie însoțită de dezvoltarea diskineziei care necesită corecție medicală decât tratamentul cu haloperidol. În acest caz, este necesar să se ia în considerare riscul de diskinezie tardivă în cazul tratamentului prelungit cu antipsihotice. Dacă apar semne de diskinezie tardivă, se recomandă reducerea dozei sau retragerea olanzapinei. După întreruperea tratamentului, Zyprexa poate crește sau manifesta simptome de diskinezie tardivă.
În unele cazuri, utilizarea Zyprexa, de regulă, la începutul terapiei, a fost însoțită de o creștere asimptomatică, tranzitorie, a nivelurilor transaminazelor hepatice (ALT și AST). O atenție deosebită trebuie acordată unei astfel de creșteri la pacienții cu insuficiență hepatică, cu rezervă hepatică funcțională limitată sau în cazul terapiei cu medicamente potențial hepatotoxice. O creștere a nivelurilor de ALT și / sau AST în timpul tratamentului necesită o monitorizare atentă a pacientului și, dacă este necesar, reducerea dozei.
Zyprexa este utilizat cu precauție în prezența unor antecedente de convulsii epileptice sau la pacienții expuși la factori care reduc pragul convulsivant. Convulsiile la acești pacienți au fost rare în timpul tratamentului cu olanzapină.
De asemenea, trebuie să aveți grijă cu: un număr scăzut de neutrofile și / sau leucocite; semne de tulburări toxice / suprimarea funcției măduvei osoase sub influența medicamentelor în anamneză; depresia funcției măduvei osoase din cauza bolilor concomitente; antecedente de radioterapie sau chimioterapie; hipereozinofilie; boli mieloproliferative.
Conform rezultatelor studiilor clinice, nu s-au înregistrat recăderi de neutropenie dependentă de clozapină sau agranulocitoză la utilizarea Zyprexa la pacienții cu antecedente de aceste tulburări.
În cursul studiilor clinice, utilizarea Zyprexa cu efecte secundare anticolinergice a fost rareori însoțită. Cu toate acestea, în prezența bolilor concomitente, experiența clinică cu olanzapina este limitată, prin urmare, este necesară prudență în hipertrofia prostatică semnificativă clinic, obstrucția intestinului paralitic, glaucomul cu unghi închis și afecțiuni similare.
Olanzapina in vitro acționează ca un antagonist al dopaminei și, ca și alte antipsihotice, este teoretic capabilă să inhibe acțiunea dopaminei și a agoniștilor levodopa.
Având în vedere efectul principal asupra sistemului nervos central (SNC), trebuie să aveți grijă atunci când utilizați Zyprexa în combinație cu alte medicamente cu acțiune centrală și substanțe care conțin etanol.
Efectul olanzapinei pentru injecții i / m la grupa de vârstă a pacienților sub 18 ani nu a fost studiat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Conform instrucțiunilor, Zyprexa este capabil să provoace somnolență, prin urmare, în cursul terapiei, se recomandă să fiți extrem de atent atunci când conduceți mijloace mecanice, inclusiv o mașină.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Experiența utilizării olanzapinei în timpul sarcinii nu este suficientă pentru a evalua siguranța acesteia, prin urmare Zyprexa poate fi utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru femeie este mai mare decât riscurile potențiale pentru făt. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie avertizate că trebuie să-și informeze medicul în caz de planificare a sarcinii sau de apariția acesteia în timpul tratamentului medicamentos.
La nou-născuții ale căror mame au luat antipsihotice în al treilea trimestru de sarcină, există riscul de a dezvolta efecte nedorite, inclusiv simptome de sevraj și tulburări extrapiramidale de severitate și durată diferite. Au fost, de asemenea, raportate cazuri de somnolență, tremor, agitație, hipotensiune, sindrom de detresă respiratorie, hipertensiune și malnutriție. Prin urmare, astfel de nou-născuți ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă.
Olanzapina trece în laptele matern și, prin urmare, Zyprexa este contraindicat în timpul alăptării. Dacă este necesar un tratament, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Eficacitatea și siguranța olanzapinei la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare, Zyprex este contraindicat în practica pediatrică.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale severe, se recomandă o scădere a dozei zilnice inițiale de Zyprexa.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de insuficiență hepatică de severitate moderată, se recomandă reducerea dozei zilnice inițiale de Zyprexa.
Utilizare la vârstnici
Doze zilnice inițiale recomandate de Zyprexa pentru tratamentul pacienților vârstnici, în funcție de forma de eliberare a medicamentului:
- tablete - până la 5 mg;
- soluție pentru injecție intramusculară, preparată din liofilizat - 2,5-5 mg o dată.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a Zyprexa cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:
- Cărbune activ: atunci când este administrată oral, olanzapina reduce biodisponibilitatea cu până la 50-60%;
- Antiacide: aluminiu sau magneziu, cimetidină - utilizarea într-o singură doză nu interferează cu biodisponibilitatea Zyprexa sub formă de tablete;
- Acid valproic: interacțiune farmacocinetică semnificativă din punct de vedere clinic cu olanzapina;
- Substanțe / medicamente metabolizate cu participarea CYP1A2, cum ar fi teofilina: farmacocinetica lor este în mare parte neschimbată, deoarece olanzapina nu este un potențial inhibitor al activității CYP1A2;
- Inhibitori potențiali cunoscuți ai CYP1A2: pot reduce clearance-ul olanzapinei;
- Izozimele citocromului P 450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și CYP3A): olanzapina este potențial incapabilă să-și suprime activitatea (conform studiilor in vitro care utilizează microzomi hepatici umani);
- Imipramină sau metabolitul său desipramină (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarină (CYP2C19), teofilină (CYP1A2) sau diazepam (CYP3A4, CYP2C19): metabolismul acestor substanțe nu este inhibat (conform studiilor clinice, când se administrează cu
- Inhibitori sau inductori ai izoenzimelor citocromului P 450, care prezintă activitate specifică împotriva CYP1A2: pot modifica metabolismul olanzapinei;
- Carbamazepina și fumatul pacientului: crește clearance-ul olanzapinei (crește activitatea CYP1A2);
- Litiu, biperiden: nu s-au găsit semne ale interacțiunilor medicamentoase;
- Lorazepam: cu administrarea i / m de lorazepam la o doză de 2 mg la 1 oră după injectarea i / m de olanzapină la o doză de 5 mg, nu a existat niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii olanzapinei și lorazepamului total sau neconjugat, dar această combinație de injecții crește somnolența observată cu utilizarea fiecăruia dintre medicamente separat;
- Medicamente capabile să scadă tensiunea arterială prin alte mecanisme decât antagonismul adrenergic al α-1: este posibilă scăderea tensiunii arteriale și / sau a bradicardiei cu administrarea intramusculară de olanzapină, datorită activității sale ca antagonist adrenergic al α-1;
- Fluvoxamina (un inhibitor al CYP1A2): reduce clearance-ul olanzapinei, crescând valoarea medie a C max a acesteia: la femeile care nu fumează cu 54%, la bărbații care fumează cu 77%; ASC medie: 52%, respectiv 108%. Olanzapina în doze mici trebuie administrată de pacienții care primesc tratament cu fluvoxamină;
- Fluoxetina (cu o doză unică de 60 mg sau 60 mg pe zi timp de 8 zile): determină o creștere a concentrației maxime de olanzapină cu o medie de 16% și, de asemenea, o medie de 16% - o scădere a clearance-ului acesteia. Nu se recomandă modificarea dozei de olanzapină atunci când este administrată în asociere cu fluoxetină;
- Etanol: nu au existat modificări în farmacocinetica etanolului pe fondul unei concentrații stabile de olanzapină, dar această combinație poate crește acțiunea farmacologică a olanzapinei, de exemplu, un sedativ.
Analogi
Analogii Zyprexa sunt: Zalasta, Zyprexa Zidis, Q-tab, Olanzapine, Olanzapine Canon, Normiton, Olanex, Olanzapine-Teva, Parnasan, Safris, Egolanza.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-30 ° C. Nu congelați liofilizatul.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Soluția preparată trebuie utilizată în decurs de o oră.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Zyprex
Recenziile despre Zyprex ca agent antipsihotic sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficacitatea ridicată a medicamentului atunci când este utilizat conform indicațiilor.
Recenziile negative descriu reacțiile adverse, dintre care cele mai frecvente sunt o creștere semnificativă a poftei de mâncare, creșterea în greutate, tulburări metabolice și dezvoltarea unui sindrom de sevraj după oprirea terapiei. Există plângeri de amețeli, uscăciunea gurii, constipație. La unii bărbați, glandele mamare se măresc, dar acest fenomen dispare pe măsură ce tratamentul continuă. Mulți pacienți își exprimă nemulțumirea față de costul ridicat al Zyprexa.
Preț pentru Zyprexa în farmacii
Prețuri aproximative pentru Zyprexa (comprimate filmate, 28 buc. În pachet): 5 mg - 2220-2650 ruble; 10 mg fiecare - 4200-4860 ruble.
Zyprexa: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Zyprexa 5 mg comprimate filmate 28 buc. 2018 frecați. Cumpără |
Zyprexa Zidis 5 mg comprimate dispersabile 28 buc. 2045 RUB Cumpără |
Recenzii despre Zyprexa Zidis 2045 RUB Cumpără |
Tablete Zyprexa p.p. 5mg 28 buc. 2372 RUB Cumpără |
Zyprexa 10 mg comprimate filmate 28 buc. RUB 4098 Cumpără |
Zyprexa Zidis 10 mg comprimate dispersabile 28 buc. 4233 RUB Cumpără |
Recenzii despre Zyprexa Zidis 4233 RUB Cumpără |
Tablete Zyprexa p.p. 10mg 28 buc. RUB 4587 Cumpără |
Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!