Pletax - Instrucțiuni De Utilizare, Prețul Tabletelor, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Pletax

Pletax: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Pletaks

Cod ATX: B01AC23

Ingredient activ: Cilostazol (Cilostazolum)

Producător: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2019

Prețurile în farmacii: de la 959 ruble.

Cumpără

Pletax este un medicament antiplachetar.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete: albe sau aproape albe, biconvexe, rotunde, netede pe o parte, marcate pe cealaltă (într-o cutie de carton 3, 4 sau 6 blistere conținând 10 sau 14 comprimate fiecare și instrucțiuni de utilizare a Pletax).

Compoziția a 1 comprimat de 50/100 mg, respectiv:

• substanță activă: cilostazol - 50/100 mg;
• componente auxiliare: hipromeloză - 19 / 26,5 mg; stearat de magneziu - 1,7 / 2,3 mg; calciu carmeloza - 1,5 / 2,2 mg; celuloză microcristalină - 26/35 mg; amidon de cartof pregelatinizat - 81,8 / 84 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Inhibarea fosfodiesterazei de tip 3 este principalul mecanism al acțiunii farmacologice a medicamentului, datorită căreia crește conținutul intracelular de adenozin monofosfat ciclic în țesuturi și organe.

În cadrul studiilor clinice experimentale și mici, s-a constatat că cilostazolul are un efect vasodilatator. În principal, dilată arterele femurale, într-o măsură mai mică - arterele mezenterice superioare, carotide și vertebrale. Arterele renale sunt insensibile la efectele Pletax.

In vitro, substanța are un efect inhibitor asupra proliferării celulelor musculare netede la șobolani și oameni.

În studiile clinice și experimentale ex vivo și in vivo, s-a constatat că medicamentul crește conținutul de adenozin monofosfat ciclic în trombocite și provoacă un efect antiplachetar reversibil.

Cilostazolul inhibă reversibil agregarea plachetară, a cărei dezvoltare este provocată de diverși stimuli, inclusiv adrenalină, acid arahidonic, colagen, adenozin difosfat, trombină și acțiune mecanică (șoc hemodinamic). În plus, substanța blochează eliberarea factorului de trombocite 4 (PF-4) și a factorului de creștere a trombocitelor de către trombocitele umane.

De asemenea, în cadrul studiilor experimentale și clinice, s-au constatat efecte potențiale benefice suplimentare ale medicamentului - o creștere a conținutului de colesterol în compoziția lipoproteinelor cu densitate mare și o scădere a trigliceridelor serice.

Într-un studiu clinic, administrarea cilostazolului în doză de 100 mg de 2 ori pe zi timp de 84 de zile, comparativ cu grupul placebo, a redus concentrația trigliceridelor din sânge cu o medie de 15% (0,33 mmol la 1 L) și a crescut concentrația colesterolului ridicat de lipoproteine din sânge. densitate cu o medie de 10% (0,1 mmol pe 1 litru).

Pletax are un efect inotrop pozitiv. În studiile experimentale la câini, a avut un efect dăunător specific speciei asupra sistemului cardiovascular (acest efect nu a fost observat la maimuțe și șobolani). Medicamentul nu mărește durata intervalului QT la maimuțe și câini.

Nouă studii clinice controlate cu placebo au confirmat eficacitatea cilostazolului la pacienții cu claudicație intermitentă. S-a constatat că utilizarea substanței în doză de 100 mg de 2 ori pe zi timp de 168 zile dublează aproximativ distanța maximă parcursă (de la 60,4 m la 129,1 m; în medie, creșterea absolută a distanței maxime parcurse este de 42 m) și distanța parcurs înainte de apariția durerii (de la 47,3 m ² la 93,6 m ²).

Eficacitatea Pletax la pacienții cu diabet zaharat a fost mai mică decât la pacienții fără o încălcare a metabolismului glucidic.

Conform unui studiu clinic dublu-orb prospectiv, cilostazolul nu crește mortalitatea la pacienții cu claudicație intermitentă.

Farmacocinetica

După administrarea orală, cilostazolul este ușor absorbit. În comparație cu administrarea medicamentului pe stomacul gol, concentrația sa maximă în plasma sanguină este cu 16% mai mare atunci când se ia la 30 de minute după masă și cu 93% mai mare atunci când se ia la 2 ore după masă.

Concentrația plasmatică maximă atât a cilostazolului, cât și a metaboliților săi activi crește mai puțin decât proporțional cu creșterea dozei. În acest caz, aria sub curba concentrație-timp (ASC) pentru substanță și principalii săi metaboliți crește aproximativ proporțional cu creșterea dozei.

Pe fondul patologiilor ocluzive ale arterelor periferice, concentrația de echilibru a medicamentului în sânge cu aportul său regulat la o doză de 100 mg de 2 ori pe zi este atinsă după 4 zile.

Cei doi metaboliți activi farmacologic ai cilostazolului sunt dehidrocilostazol și 4'-trans-hidroxicilostazol. Primul este de 4-7 ori superior substanței prin capacitatea sa de a inhiba agregarea plachetară. Al doilea are o capacitate de 5 ori mai puțin pronunțată de a inhiba agregarea plachetară în comparație cu cilostazolul nemodificat. Nivelurile plasmatice de dehidrocilostazol și 4'-trans-hidroxicilostazol măsurate prin valoarea ASC sunt de 41 și respectiv 12% din conținutul de cilostazol.

Conexiunea medicamentului cu proteinele plasmatice din sânge (mai ales cu albumina) variază de la 95 la 98%. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge a 4'-trans-hidroxicilostazolului și a dehidrocilostazolului este de 66 și respectiv 97,4%.

Medicamentul este metabolizat activ în cea mai mare parte sub influența izoenzimei CYP3A4, într-o măsură mai mică - izoenzima CYP2C19 și într-o măsură și mai mică - izoenzima CYP1A2. Nu este un inductor al enzimelor de peroxidare microsomală hepatică.

Excreția de cilostazol din organism se efectuează în principal în urină (74%), restul este excretat în fecale. În formă nemodificată, medicamentul practic nu este detectat în urină. Mai puțin de 2% din doza administrată de substanță este excretată în urină sub formă de dehidrocilostazol, aproximativ 30% sub formă de 4'-trans-hidroxicilostazol, iar restul sub formă de diverși metaboliți, fiecare dintre aceștia nu depășește 5% din doza luată.

Timpul de înjumătățire plasmatică observat al medicamentului este de 10,5 ore.

În comparație cu pacienții cu funcție renală normală, la pacienții cu insuficiență renală severă, fracția liberă a substanței este cu 27% mai mare, iar concentrația plasmatică maximă și ASC ale cilostazolului nemodificat sunt cu 29% și, respectiv, cu 39%.

Indicatorii concentrației maxime în plasma sanguină și ASC de dehidrocilostazol pe fondul insuficienței renale severe, în comparație cu indicatorii la pacienții cu funcție renală normală, scad cu 41 și respectiv 47%. În același timp, acești indicatori pentru 4'-trans-hidroxicilostazol (principalul metabolit excretat în urină) cresc cu 173 și, respectiv, 209%, comparativ cu cei de la pacienții fără insuficiență renală.

Numirea Pletax este contraindicată în caz de insuficiență renală severă [clearance-ul creatininei (CC) <25 ml pe minut].

Comparativ cu persoanele sănătoase, concentrația plasmatică maximă și ASC în insuficiența hepatică moderată cresc cu 25 și, respectiv, 10%. La pacienții cu insuficiență renală moderată, acești indicatori cresc cu 50 și respectiv 16%, comparativ cu pacienții fără disfuncție hepatică.

Nu există date privind utilizarea medicamentului pe fondul insuficienței hepatice moderate până la severe. Utilizarea acestuia este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă, deoarece cilostazolul este metabolizat în mare parte de enzimele hepatice de oxidare microsomală.

Conform studiilor la care au participat voluntari cu vârste cuprinse între 50 și 80 de ani, s-a constatat că sexul și vârsta nu afectează semnificativ farmacocinetica Pletax.

Medicamentul este prescris pacienților cu claudicație intermitentă, care nu suferă durere în repaus și nu există manifestări de necroză a țesutului periferic (conform clasificării lui Fontaine - ischemie cronică a extremităților inferioare gradul II), pentru a crește distanța maximă și distanța depășită de pacient fără durere.

Pletax este destinat utilizării ca tratament de a doua linie la pacienții cu claudicație intermitentă pentru care se schimbă stilul de viață, inclusiv încetarea fumatului și programe de reabilitare fizică supravegheate, precum și alte intervenții adecvate au fost insuficiente pentru a reduce manifestările bolii.

Indicații de utilizare

• claudicație intermitentă - pentru terapia simptomatică;
• claudicație intermitentă la pacienții care nu au durere în repaus și simptome de necroză a țesuturilor periferice (conform clasificării lui Fontaine - ischemie cronică a extremităților inferioare de gradul II) - pentru a crește distanța maximă și distanța parcursă fără durere;
• claudicarea intermitentă la pacienții cu modificări ale stilului de viață, inclusiv încetarea fumatului și care urmează programe de reabilitare fizică sub supravegherea unui specialist, precum și alte intervenții adecvate, au fost insuficiente pentru a reduce manifestările patologiei - ca terapie de linia a doua.

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență cardiacă cronică;
• insuficiență hepatică moderată sau severă;
• insuficiență renală severă (CC <25 ml în 1 min);
• bătăi premature ventriculare politopice, fibrilație ventriculară sau tahicardie ventriculară în istorie (indiferent de prezența sau absența unui tratament antiaritmic adecvat);
• predispoziție la sângerare [de exemplu, hipertensiune arterială slab controlată, retinopatie diabetică proliferativă, accident vascular cerebral hemoragic recent (în ultimele 6 luni), exacerbarea ulcerului gastric sau duodenal];
• un istoric de tahiaritmie severă;
• un interval QT extins pe o electrocardiogramă;
• intervenție invazivă a arterei coronare, infarct miocardic sau angină instabilă în ultimele 6 luni;
• terapia combinată cu inhibitori puternici ai CYP2C19 sau CYP3A4 (de exemplu, inhibitori ai proteazei HIV-1, omeprazol, lansoprazol, ketoconazol, eritromicină, diltiazem, cimetidină);
• tratament combinat cu două sau mai multe medicamente anticoagulante sau antiagregante (de exemplu, apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocumarol, warfarină, heparină, clopidogrel, acid acetilsalicilic);
• sarcina;
• perioada de alăptare;
• vârsta sub 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (comprimatele Pletax sunt utilizate sub supraveghere medicală):

• insuficiență hepatică ușoară;
• boală cardiacă ischemică cronică (în special, angina de efort stabilă);
• flutter și fibrilație atrială;
• bătăi premature ventriculare sau atriale;
• Diabet;
• terapie simultană cu medicamente care scad tensiunea arterială;
• utilizarea combinată a medicamentelor care reduc coagularea sângelui;
• numirea combinată a substraturilor CYP2C19 sau CYP3A4 (de exemplu, verapamil, nifedipină, midazolam, cisapridă);
• vârstă în vârstă.

Pletax, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Pletax se administrează pe cale orală, cu o jumătate de oră înainte de mese. Administrarea medicamentului cu alimente duce la o creștere a concentrației sale maxime în plasma sanguină, care poate fi asociată cu o frecvență crescută a efectelor secundare.

Doza recomandată de medicament este de 100 mg de 2 ori pe zi.

Când se omite următoarea doză de Pletax, următoarea tabletă se ia ca de obicei. Este inacceptabil să luați o doză dublă de medicament.

Tratamentul cu cilostazol trebuie să înceapă sub supravegherea unui medic cu experiență în tratamentul claudicației intermitente.

După 3 luni de la începerea tratamentului, medicul trebuie să reevalueze starea pacientului. În absența unui efect terapeutic adecvat sau a unei scăderi a severității manifestărilor claudicației intermitente, Pletax trebuie anulat și trebuie luate în considerare alte metode de tratament.

Pacienții supuși terapiei cu Pletax trebuie să respecte în continuare recomandările pentru modificările stilului de viață (exerciții fizice, opriți fumatul) și să urmeze un tratament medicamentos (utilizarea de medicamente antiplachetare și hipolipemiante) care vizează reducerea probabilității de a dezvolta complicații cardiovasculare. Medicamentul nu înlocuiește terapia indicată.

Nu există cerințe speciale pentru schimbarea regimului de dozare pentru pacienții vârstnici.

Nu se efectuează ajustarea dozelor pentru CC> 25 ml pe minut. Pletax este contraindicat la pacienții cu CC <25 ml pe minut.

În cazurile de insuficiență hepatică ușoară, nu sunt necesare modificări ale dozei de medicament.

Nu există experiență privind utilizarea Pletax în insuficiență hepatică moderată / severă. Deoarece substanța activă a medicamentului este metabolizată în mare parte de enzimele oxidării microsomale hepatice, utilizarea sa este contraindicată pe fondul insuficienței hepatice moderate / severe.

Când se combină tratamentul cu medicamente care au un efect inhibitor puternic asupra CYP3A4 (de exemplu, unele macrolide), sau medicamente care au un efect inhibitor puternic asupra CYP2C19 (de exemplu, omeprazol), doza de cilostazol este redusă de 2 ori (până la 50 mg de 2 ori pe zi).

Efecte secundare

Reacții adverse posibile ale Pletax (> 10% - foarte des;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01%, inclusiv mesaje individuale, - foarte rare; în caz de când frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile, frecvența este necunoscută):

• sânge și sistem limfatic: adesea - echimoză; rareori - anemie; rar - trombocitoză, creșterea timpului de sângerare; frecvență necunoscută - anemie aplastică, pancitopenie, leucopenie, agranulocitoză, granulocitopenie, trombocitopenie, tendință de sângerare;
• sistemul imunitar: rareori - reacții alergice;
• metabolism și nutriție: adesea - anorexie, edem (edem facial, edem periferic); rareori - diabet zaharat, hiperglicemie;
• tulburări psihice: rareori - anxietate;
• sistemul nervos: foarte des - cefalee; adesea - amețeli; rareori - hemoragie intracraniană, tulburări de somn (vise neobișnuite), insomnie; frecvență necunoscută - hipestezie, pareză;
• organ de vedere: adesea - hemoragie intraoculară; frecvență necunoscută - conjunctivită;
• organ al auzului și tulburări labirintice: frecvență necunoscută - sunete în urechi;
• inima: adesea - extrasistole ventriculare, aritmie, angina pectorală, tahicardie, palpitații; rareori - sincopă, tahicardie ventriculară, tahicardie supraventriculară, insuficiență cardiacă cronică, fibrilație atrială, infarct miocardic;
• vase: adesea - hipotensiune ortostatică; rareori - hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, bufeuri;
• sistemul respirator, organele pieptului și mediastinul: adesea - faringită, rinită; rareori - sângerări din tractul respirator, hemoragie pulmonară, tuse, pneumonie, dispnee (respirație scurtă); frecvență necunoscută - pneumonie interstițială;
• tractul gastro-intestinal: foarte des - tulburări de scaun, diaree; adesea - sângerări gastro-intestinale, dureri abdominale, flatulență, dispepsie, vărsături, greață; rareori - gastrită;
• ficat și tract biliar: frecvență necunoscută - icter, devierea funcției hepatice de la valorile normale, hepatită;
• piele și țesut subcutanat: adesea - erupții cutanate / mâncărime; rareori - hemoragie subcutanată, urticarie, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, erupții cutanate, eczeme;
• țesut conjunctiv și musculo-scheletic: rareori - hematoame intramusculare, mialgie;
• rinichi și tract urinar: rareori - afectarea funcției renale, insuficiență renală; frecvență necunoscută - polakiurie, hematurie;
• tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea - astenie, durere toracică; rareori - stare de rău, frisoane; frecvență necunoscută - durere, pirexie;
• date de laborator și instrumentale: frecvența este necunoscută - o creștere a concentrației de creatinină / uree / acid uric în sânge.

S-a observat o creștere a incidenței edemului periferic și a palpitațiilor în timp ce se lua o combinație de cilostazol cu alți vasodilatatori care provoacă tahicardie reflexă (de exemplu, cu blocanți dihidropiridinici ai canalelor lente de calciu).

Medicamentul în sine crește probabilitatea de sângerare, iar această probabilitate poate fi crescută și mai mult prin tratamentul combinat cu orice alt medicament care are același potențial ca Pletax.

Pacienții cu diabet zaharat pot prezenta un risc crescut de hemoragie intraoculară.

Pacienții cu vârsta peste 70 de ani au o incidență mai mare de palpitații cardiace și diaree.

Supradozaj

Datele privind supradozajul acut de cilostazol la om sunt limitate.

Principalele simptome așteptate sunt diaree, cefalee severă, tulburări ale ritmului cardiac, hipotensiune arterială, tahicardie.

Terapia este simptomatică. Odată cu dezvoltarea unui supradozaj, este necesară examinarea și observarea atentă a pacientului. Stomacul trebuie golit prin provocarea vărsăturilor sau prin efectuarea unei spălături gastrice conform recomandărilor general acceptate. Dializa și hemodializa peritoneală sunt practic ineficiente datorită gradului ridicat de conexiune a cilostazolului cu proteinele plasmatice din sânge.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe să luați Pletax, este important să evaluați posibilitatea utilizării altor metode de terapie, cum ar fi tratamentul conservator sau revascularizarea chirurgicală.

Prin mecanismul acțiunii farmacologice, cilostazolul poate provoca hipotensiune arterială, tahiaritmie, palpitații și / sau tahicardie. Atunci când este luat, ritmul cardiac poate crește cu 5-7 bătăi pe minut, ceea ce poate duce la dezvoltarea unui atac de angină la pacienții cu risc (de exemplu, la persoanele cu angină stabilă).

Cu o probabilitate crescută de complicații cardiovasculare severe datorită creșterii ritmului cardiac (de exemplu, boli coronariene stabile), medicamentul trebuie utilizat sub supraveghere atentă.

Pletax este contraindicat la pacienții cu antecedente de taiaritmie severă, intervenție coronariană invazivă / infarct miocardic / angină pectorală instabilă în ultimele 6 luni. Cu flutter sau fibrilație atrială, extrasistol ventricular sau atrial, medicamentul este prescris cu precauție.

Pacientul trebuie informat cu privire la necesitatea informării medicului cu privire la orice caz de hematom subcutanat (vânătăi) sau sângerări cu o ușoară vânătăi. Odată cu dezvoltarea hemoragiei în retină, terapia este anulată.

Deoarece medicamentul este un inhibitor al agregării plachetare, în timpul intervențiilor chirurgicale (inclusiv proceduri invazive minore, cum ar fi extracția dinților) în timpul tratamentului, crește probabilitatea de sângerare. În cazurile de operații planificate (dacă dezvoltarea acțiunii antiplachetare nu este de dorit), Pletax este anulat cu 5 zile înainte de a fi efectuate.

Există raportări de cazuri rare sau foarte rare de tulburări hematologice, inclusiv anemie aplastică, pancitopenie, agranulocitoză, leucopenie sau trombocitopenie. În majoritatea cazurilor, după întreruperea tratamentului cu Pletax, aceste tulburări s-au rezolvat singure, dar în mai multe cazuri, anemia aplastică și pancitopenia au dus la deces.

Pacientul ar trebui să fie conștientizat de necesitatea de a informa imediat medicul cu privire la orice semne care pot fi simptome timpurii ale complicațiilor hematologice, cum ar fi durerea în gât și febra (febră mare). Dacă apar manifestări clinice ale complicațiilor hematologice sau se suspectează o infecție, trebuie efectuat un test de sânge detaliat. Medicamentul este imediat retras dacă apar semne de laborator sau simptome clinice ale complicațiilor hematologice.

Terapia combinată cu Pletax cu medicamente care inhibă agregarea plachetară, reduc coagularea sângelui sau tensiunea arterială (posibilitatea acțiunii aditive cu dezvoltarea tahicardiei reflexe și a hipotensiunii arteriale) trebuie efectuată cu precauție.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Deoarece Pletax poate provoca amețeli, pacienții din timpul terapiei sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc sau conduc activități potențial periculoase, a căror performanță necesită o atenție sporită și o viteză mai mare a reacțiilor psihomotorii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Pletax nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.

Nu există date privind utilizarea cilostazolului în timpul sarcinii. Conform studiilor experimentale în curs pe animale, are toxicitate asupra funcției de reproducere. De asemenea, în timpul acestor studii, capacitatea sa de a pătrunde în laptele matern nu a fost găsită. Nu se știe dacă medicamentul trece în laptele matern uman. Medicamentul nu a avut niciun efect advers asupra fertilității animalelor de laborator.

Utilizare pediatrică

Pletax nu este prescris pacienților cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării acestuia la pacienții din această categorie de vârstă nu au fost stabilite.

Cu funcție renală afectată

Pletax este contraindicat în caz de insuficiență renală severă (CC <25 ml pe minut).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

• utilizarea Pletax este contraindicată: insuficiență hepatică moderată sau severă;
• utilizarea necesită precauție: insuficiență hepatică ușoară.

Utilizare la vârstnici

Pacienților vârstnici li se prescrie Pletax cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni posibile ale Cilostazolului cu alte substanțe / medicamente:

• acid acetilsalicilic (ASA): utilizarea combinată pe termen scurt (mai puțin de 4 zile) a medicamentelor duce la o creștere a agregării plachetare induse de ADP în condiții ex vivo cu 23-25% comparativ cu monoterapia cu ASA. Deoarece utilizarea combinației crește probabilitatea de sângerare, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape;
• eritromicina (un inhibitor puternic al CYP3A4): ASC a cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol crește cu 72/6/119%, respectiv. Luând în considerare modificarea acestor indicatori, sa constatat că activitatea farmacologică totală a Cilostazol în combinație cu eritromicina a crescut cu 34%. Se recomandă reducerea dozei primelor la 50 mg de 2 ori pe zi în combinație cu eritromicină și alți agenți din acest grup (de exemplu, claritromicină);
• ketoconazol (un inhibitor puternic al CYP3A4): ASC a cilostazolului / 4'-trans-hidroxicilostazolului crește cu 117/87%, respectiv ASC a dehidrocilostazolului scade cu 15%. Luând în considerare modificarea acestor indicatori, sa constatat că activitatea farmacologică totală a Cilostazol în asociere cu ketoconazol a crescut cu 34%. Se recomandă reducerea dozei primelor la 50 mg de 2 ori pe zi în combinație cu ketoconazol și alte medicamente din acest grup (de exemplu, itraconazol);
• diltiazem (un inhibitor slab al CYP3A4): valorile ASC ale cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol cresc cu 44/4/43%, respectiv. Luând în considerare modificarea acestor indicatori, sa constatat că activitatea farmacologică totală a Cilostazol în combinație cu diltiazem a crescut cu 19%. Corecția regimului de dozare nu se efectuează;
• suc de grapefruit (inhibitor intestinal al CYP3A4): o doză unică de 100 mg cilostazol cu 240 ml suc nu determină modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici ai primului și nu necesită o ajustare a dozei. Cu toate acestea, cantități mari de suc de grapefruit pot afecta farmacocinetica cilostazolului;
• omeprazol (un inhibitor puternic al CYP2C19): ASC a cilostazolului / dehidrocilostazolului crește cu 22/68%, respectiv, a ASC a 4'-trans-hidroxicilostazolului scade cu 36%. Luând în considerare modificarea acestor indicatori, sa constatat că activitatea farmacologică totală a Cilostazol în asociere cu omeprazol a crescut cu 47%. Când se prescrie o combinație, doza de medicament este redusă la 50 mg de 2 ori pe zi;
• lovastatina (un substrat CYP3A4) și metabolitul său beta-hidroxil: valorile ASC ale acestora cresc cu 70%.

Într-un studiu realizat pe voluntari sănătoși, utilizarea unei combinații de cilostazol cu clopidogrel nu a avut niciun efect asupra numărului de trombocite, a timpului activat parțial de tromboplastină și a timpului de protrombină. Monoterapia cu Clopidogrel, precum și o combinație cu cilostazol, la persoanele sănătoase au determinat o creștere a timpului de sângerare. Utilizarea acestuia din urmă nu a condus la o prelungire semnificativă suplimentară a timpului de sângerare, cu toate acestea, se recomandă utilizarea acestuia cu precauție în combinație cu orice medicament care inhibă agregarea plachetară. Se recomandă monitorizarea periodică a timpului de sângerare. Numirea Pletax este contraindicată la pacienții care primesc două sau mai multe medicamente antiplachetare / anticoagulante în același timp.

Într-un studiu clinic, o singură doză de medicament nu a inhibat metabolismul warfarinei și nu a afectat parametrii de coagulare a sângelui (numărul de trombocite, timpul de tromboplastină parțial activat și timpul de protrombină). Cu toate acestea, este important să aveți grijă atunci când utilizați Cilostazol concomitent cu orice agent anticoagulant.

Pletax este contraindicat la pacienții cărora li se prescrie utilizarea a două sau mai multe medicamente antiplachete / anticoagulante.

Cilostazolul este metabolizat în principal în ficat sub influența enzimelor citocromului P ₄₅₀, în principal CYP2C19 și CYP3A4 și într-o măsură mai mică CYP1A2. Se crede că dehidrocilostazolul se formează în principal cu participarea CYP3A4, iar 4'-trans-hidroxicilostazolul se formează în principal prin acțiunea CYP2C19. În acest caz, primul este de 4-7 ori mai mare decât cilostazolul prin capacitatea sa de a inhiba agregarea plachetară, iar cel din urmă are o capacitate de 5 ori mai puțin pronunțată de a inhiba agregarea plachetară.

În consecință, medicamente care inhibă CYP3A4, de exemplu, inhibitori ai proteazei virusului imunodeficienței umane, antifungici azolici (itraconazol, ketoconazol), unele macrolide (claritromicină, eritromicină) și CYP2C19, de exemplu, inhibitori ai pompei de protoni (omeprazeprazol) activitatea farmacologică generală a cilostazolului și poate spori efectele sale secundare. În acest sens, pacienților cărora li se prescrie un tratament cu inhibitori puternici ai CYP2C19 sau CYP3A4, Cilostazol este prescris în doză de 50 mg de 2 ori pe zi.

Cu tratamentul simultan cu substraturi CYP3A4, care au o gamă terapeutică restrânsă (alcaloizi de ergot, pimozidă, halofantrină, cisapridă), trebuie acordată atenție. De asemenea, este important să aveți grijă atunci când utilizați Cilostazol în asociere cu statine (inhibitori ai hidroximetilglutaril-CoA reductazei) metabolizați cu participarea CYP3A4 (lovastatină, atorvastatină și simvastatină).

Efectul medicamentelor care cresc activitatea CYP2C19 și CYP3A4 (preparate de sunătoare, rifampicină, fenitoină, carbamazepină) asupra farmacocineticii cilostazolului nu a fost studiat. Terapia combinată poate reduce teoretic efectul său antiplachetar și, prin urmare, este importantă monitorizarea regulată a timpului de sângerare. În studiile clinice în curs, s-a constatat că fumatul (un factor care mărește activitatea CYP1A2) reduce concentrația substanței în plasma sanguină cu 18%.

Cu precauție, sub supravegherea unui medic, Pletax trebuie administrat simultan cu orice medicament care scade tensiunea arterială, inclusiv inhibitori ai fosfodiesterazei-5 și nitrați. Acest lucru se datorează faptului că se poate dezvolta un efect aditiv odată cu apariția tahicardiei reflexe și a hipotensiunii arteriale.

Analogi

Analogul Pletax este Aducil.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Pletax

Există puține recenzii despre Pletax, care indică eficacitatea acestuia.

Preț pentru Pletax în farmacii

Prețul aproximativ pentru Pletax este: într-un pachet de 30 de comprimate de câte 50 mg fiecare - de la 970 la 1045 ruble; într-un pachet de 60 de comprimate de câte 100 mg - de la 2041 până la 2200 de ruble.

Pletax: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Pletax 50 mg comprimate 30 buc. 959 r Cumpără

Pletax 100 mg comprimate 60 buc. 1979 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!