Tiodazină
Thiodazin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Thiodazine
Cod ATX: N05AC02
Ingredient activ: tioridazină (tioridazină)
Producător: San Pharmaceutical Industries Limited (India)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Tiodazina este un medicament antipsihotic (neuroleptic).
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Thiodazinei este comprimate filmate: rotunde, pe o parte pentru doze de 10, 25 și 50 mg există o linie de separare; în doză de 10 mg - portocaliu deschis sau portocaliu deschis cu o nuanță roz, în doză de 25 mg - albastru, în doză de 50 mg - galben, în doză de 100 mg - albastru (într-o bandă de folie de aluminiu 10 buc., 10 benzi într-o cutie de carton).
Compoziția unui comprimat:
- substanță activă: clorhidrat de tioridazină - 10, 25, 50 sau 100 mg;
- componente auxiliare (miez): celuloză microcristalină, amidon, lactoză, polivinilpirolidonă K30 (povidonă K30), stearat de magneziu, metilparaben de sodiu (metilparahidroxibenzoat de sodiu), dioxid de siliciu coloidal, talc purificat;
- înveliș: Eudragit E100 (copolimer de metacrilat de metil, metacrilat de dimetilaminoetil și metacrilat de butil) sau E5 premium (hipromeloză), polietilen glicol 6000 (macrogol 6000), coloranți (în funcție de doză) dioxid de titan, galben apus, indigo carmin sau quinolină.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a tiodazinei este tioridazina, un derivat fenotiazinic aparținând grupei piperidinei. Substanța are proprietăți inerente altor fenotiazine, dar spectrul clinic al acțiunilor sale farmacologice diferă în mod semnificativ de spectrul altor derivați ai fenotiazinei. Proprietățile distinctive ale tioridazinei includ activitatea sa anxiolitică și sedativă pronunțată, precum și capacitatea redusă de a duce la tulburări extrapiramidale.
Tioridazina are un blocaj alfa-adrenergic moderat și un efect m-anticolinergic, are un efect hipotensiv și antiemetic. Substanța activă poate ajuta la prelungirea intervalului QT.
Când tioridazina este utilizată în doze mici, are un efect anxiolitic: reduce sentimentele de anxietate, anxietate, frică și reduce tensiunea emoțională. La pacienții care iau Thiodazine, există o îmbunătățire a adaptării la realitatea înconjurătoare. Medicamentul este eficient și în cazurile de tulburări depresive ușoare.
Când se utilizează doze mari de tioridazină, aceasta are un efect antipsihotic.
Tiodazina are o gamă terapeutică largă. De regulă, medicamentul este bine tolerat de pacienți în conformitate cu schema de dozare recomandată.
Farmacocinetica
- absorbție: absorbit rapid în tractul gastro-intestinal, C max (concentrația maximă) în plasma sanguină este atinsă la 2-4 ore după administrare. Indicele de biodisponibilitate este supus variabilității interindividuale, în medie este de 60%;
- distribuție și metabolism: mai mult de 95% din clorhidrat de tioridazină se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Substanța are proprietatea de a pătrunde în bariera placentară și de a se excreta în laptele matern. Tioridazina și principalii săi metaboliți (mesoridazină și sulforidazină) traversează BBB (bariera hematoencefalică) și se găsesc în lichidul cefalorahidian. În același timp, raportul conținutului de metaboliți din lichidul cefalorahidian la conținutul lor în plasma sanguină este mai mare decât același raport pentru tioridazina nemodificată, ceea ce este o dovadă a rolului semnificativ al metaboliților în mecanismul acțiunii antipsihotice a Thiodazinei;
- Excreție: T 1/2 (timpul de înjumătățire) este de aproximativ 10 ore. Excreția se efectuează în principal prin intestine (50%), precum și prin rinichi (sub formă de metaboliți - aproximativ 30% din doză, neschimbată - mai puțin de 4%).
Indicații de utilizare
Schizofrenie și alte tulburări mentale:
- exacerbarea schizofreniei;
- evoluția cronică a schizofreniei (terapia, inclusiv tratamentul pe termen lung al pacienților internați și terapia de întreținere pe termen lung a pacienților ambulatori cu schizofrenie).
Sindroame de depresie și anxietate:
- practică psihiatrică: depresie agitată - sub formă de monoterapie și ca parte a terapiei combinate;
- practică medicală generală: tratamentul unei varietăți de sindroame manifestate în anxietate, o combinație de anxietate și depresie, agitație și tensiune, tulburări emoționale și tulburări psihosomatice;
- depresie psihotică sau stări mixte anxietate-depresive - pentru tratament pe termen lung.
Aplicare în practica geriatrică:
- tulburări cognitive severe și tulburări de comportament la pacienții vârstnici cu leziuni organice ale creierului de orice severitate - ca agent antipsihotic și neuroleptic;
- stări de anxietate, stări mixte anxietate-depresive, agitație senilă, insomnie - ca anxiolitic sau sedativ.
Aplicare în practica pediatrică:
- schizofrenie în copilărie, tulburări comportamentale severe pe fondul afectării organice a creierului sau a retardării mentale;
- stări de anxietate, agitație, tensiune, tulburări de atenție la copiii cu tulburări comportamentale severe, cazuri de hiperactivitate rezistentă la stimulente, tulburări de somn - ca agent sedativ sau anxiolitic.
Alte tulburări de diferite origini:
- tulburări de comportament severe la adulții cu pacienți cu deficiență mintală și pacienții cu simptome de sindrom de deficiență;
- sindromul de sevraj alcoolic - pentru a reduce severitatea agitației, anxietății, ostilității, halucinațiilor și a altor manifestări mentale;
- vărsături de geneză centrală.
Contraindicații
Absolut:
- comă sau depresie severă a sistemului nervos central (SNC);
- un istoric de boli hematologice grave, inclusiv inhibarea hematopoiezei măduvei osoase;
- boli cardiace severe, în special aritmii semnificative clinic (inclusiv tahicardie ventriculară);
- aritmii ale inimii (inclusiv antecedente), sindrom QT lung congenital;
- utilizarea combinată cu medicamente care prelungesc intervalul QT;
- depresia conștiinței într-un grad sever (inclusiv comă) a oricărei etiologii (ca urmare a utilizării medicamentelor, inclusiv);
- utilizarea simultană a substraturilor sau inhibitorilor izoenzimei CYP2D6;
- formă severă de hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție glucoză-galactoză;
- sarcina, perioada de alăptare;
- copii sub 3 ani;
- informații anamnestice despre reacțiile de fotosensibilitate severă sau hipersensibilitate individuală la alți derivați de fenotiazină;
- hipersensibilitate individuală la clorhidrat de tioridazină sau la orice componentă auxiliară a medicamentului.
Conform instrucțiunilor, Thiodazine trebuie prescris cu precauție pentru: alcoolism (datorită predispoziției la reacții hepatotoxice), modificări patologice în sânge (datorită riscului de tulburări hematopoieze), glaucom cu unghi închis, cancer mamar (datorită creșterii riscului potențial de progresie a bolii și rezistență la citostatic și medicamente endocrine ca urmare a secreției de prolactină cauzată de tioridazină), insuficiență renală și / sau hepatică, hiperplazie prostatică cu manifestări clinice, ulcere gastrice și duodenale (în stadiul acut), boli cu risc crescut de complicații tromboembolice, epilepsie, boală - pentru intensificarea efectelor extrapiramidale), mixedem,Sindromul Reye (datorită unei probabilități crescute de a dezvolta hepatotoxicitate la copii și adolescenți), boli cronice cu insuficiență respiratorie (în special la copii), cașexie, vărsături (deoarece vărsăturile asociate cu un supradozaj de alte medicamente pot fi mascate de efectul antiemetic al tioridazinei) și la vârstnici vârstă.
Instrucțiuni pentru utilizarea Thiodazinei: metodă și dozare
Comprimatele de tiodazină se administrează pe cale orală.
Medicul selectează doza și timpul de administrare a medicamentului individual, ținând cont de boală și de severitatea simptomelor. Se recomandă începerea tratamentului cu dozele minime în intervalul specificat. Apoi, în cursul terapiei, doza este crescută treptat la eficacitate maximă. La atingerea efectului terapeutic maxim, doza de Thiodazine este redusă treptat la una de întreținere. De regulă, doza zilnică este împărțită în 2-4 doze.
Schizofrenie și alte tulburări mentale:
- exacerbarea schizofreniei la pacienții adulți spitalizați: 100-600 mg pe zi, doză maximă zilnică de 800 mg;
- evoluția cronică a schizofreniei: la pacienții internați - 100-600 mg pe zi, la pacienții ambulatori - 50-300 mg pe zi.
Sindroame de depresie și anxietate:
- practică psihiatrică pentru depresia agitată: 25-200 mg pe zi;
- practică medicală generală ca anxiolitic și / sau sedativ: 10-75 mg pe zi.
Pentru tratamentul bolilor bătrâneții, Thiodazin este utilizat ca:
- agent antipsihotic și / sau neuroleptic: 25-200 mg pe zi;
- agent sedativ și / sau anxiolitic: 10-75 mg pe zi.
În practica pediatrică, tiodazina este utilizată ca:
- agent antipsihotic pentru tulburări emoționale și mentale severe la copii cu vârsta peste 3 ani: 1-4 mg / kg greutate corporală pe zi;
- anxiolitic și / sau sedativ la copiii de la 3 ani: 0,5-2 mg / kg de greutate corporală pe zi.
Tratamentul altor tulburări de diferite origini:
- tulburări comportamentale severe la adulții cu deficiență mintală și la pacienții cu simptome de sindrom de deficiență: 100-600 mg pe zi, doză maximă zilnică - 800 mg;
- sindromul de sevraj alcoolic (pentru a reduce severitatea tulburărilor psihice): 100-200 mg pe zi.
La pacienții spitalizați cu schizofrenie, se observă o îmbunătățire semnificativă a stării, de regulă, după 2-3 săptămâni sau mai mult de la începerea terapiei. La pacienții cu tulburări mentale cronice, poate dura de la 6 săptămâni la șase luni pentru a obține efectul clinic maxim. Și în psihozele acute, un efect pozitiv poate fi observat în 24-48 de ore.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală / hepatică, cu deficit de greutate, precum și a copiilor și vârstnicilor necesită o supraveghere medicală atentă. Se recomandă începerea tratamentului la astfel de pacienți cu doze deosebit de mici și creșterea acestora foarte lent.
Deoarece anularea bruscă a Thiodazinei la pacienții care au primit-o pentru o lungă perioadă de timp sau în doze mari poate provoca greață, vărsături, amețeli, tremurături, anxietate, insomnie, agitație, diskinezii tranzitorii, când tratamentul de lungă durată este anulat, doza de medicament trebuie redusă treptat, pe parcursul mai multor săptămâni.
Efecte secundare
Efectele secundare ale Thiodazinei sunt dependente de doză. Atunci când utilizați medicamentul în doze corespunzătoare intervalului recomandat, reacțiile negative în cele mai multe cazuri sunt slabe și dispar de la sine. Cu utilizarea unor doze mari de tioridazină, se observă reacții adverse severe.
Incidența efectelor secundare ale sistemelor și organelor la o scară specială (foarte des - mai mult de 1/10; deseori - 1 / 100-1 / 10; rareori - 1 / 1000-1 / 100; rar - 1 / 10000-1 / 1000; extrem de rar - mai puțin de 1/10000):
- SNC: adesea - sedare, amețeli, somnolență; rareori - iritabilitate crescută, agitație psihomotorie, cefalee, tulburări de conștiență, halucinații; rareori - simptome extrapiramidale (acatisie, rigiditate musculară, tremor, distonie, diskinezie), convulsii, diskinezie tardivă; extrem de rar - insomnie, depresie, SMN (sindrom neuroleptic malign);
- sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică; rareori - tahicardie, prelungirea intervalului QT; rar - aritmii; extrem de rar - flutter-fibrilație a ventriculilor, moarte subită;
- sistemul nervos autonom / m-efecte anticolinergice: adesea - vedere încețoșată, gură uscată, congestie nazală, pareză de acomodare; rareori - greață, vărsături, constipație, diaree, pierderea poftei de mâncare, incontinență sau retenție urinară; rar - tremur, paloare; extrem de rar - obstrucție intestinală paralitică;
- sistem endocrin: adesea (cu utilizare prelungită) - galactoree, hiperprolactinemie; rareori - modificări ale greutății corporale, amenoree, nereguli menstruale, disfuncție erectilă și ejaculare; rareori priapism; extrem de rar - edem periferic, ginecomastie, ingurgitarea glandelor mamare;
- sânge periferic: rar - trombocitopenie, agranulocitoză, leucopenie; extrem de rar - anemie, leucocitoză;
- ficat: rareori - modificări ale activității transaminazelor hepatice; rareori - hepatită;
- piele: rar - erupție pe piele (inclusiv alergică), dermatită, urticarie, reacții de fotosensibilitate, angioedem;
- altele: rar - hipertermie, edem în glanda parotidă, tulburări de respirație.
Supradozaj
În cazurile de supradozaj de tiodazină, o creștere a reacțiilor adverse, este posibilă dezvoltarea complicațiilor neuroleptice acute. Ar trebui să acordați o atenție deosebită creșterii temperaturii corpului, care este unul dintre simptomele NNS. În caz de supradozaj sever, pot fi observate tulburări ale conștiinței sub diferite forme, până la comă.
În cazul tratamentului prelungit cu medicamentul, au fost înregistrate cazuri rare de retinopatie pigmentară, care au apărut la pacienții care au luat tioridazină în doze care depășesc doza zilnică maximă recomandată de 800 mg.
În caz de supradozaj, trebuie să încetați să luați Thiodazine, ca orice alte medicamente antipsihotice. Se recomandă utilizarea anticolinergicelor centrale, cărbunelui activ în doze mari, lavaj gastric, în prezența convulsiilor, diazepam intravenos, stimulente neurometabolice, soluție de glucoză, vitaminele B și C, monitorizarea atentă a funcționării sistemului respirator, cardiovascular și nervos central, tratament simptomatic.
Deoarece barbituricele pot crește depresia respiratorie cauzată de fenotiazine, utilizarea lor trebuie evitată în caz de convulsii.
Instrucțiuni Speciale
Tiodazina trebuie utilizată cu precauție extremă la pacienții cu boli cardiovasculare, glaucom (în special cu formă cu unghi închis), insuficiență renală, boli respiratorii severe, epilepsie, boala Parkinson, miastenia gravis, hipertrofie de prostată, feocromocitom.
Este contraindicat să luați băuturi alcoolice în timpul terapiei cu tioridazină.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Este interzisă conducerea vehiculelor, efectuarea oricărei lucrări asociate cu un risc crescut de accidente, care necesită o concentrație ridicată de atenție, o reacție mentală și fizică rapidă, în timpul perioadei de tratament cu Thiodazine.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Tiodazina este contraindicată pentru utilizare la femeile gravide și care alăptează.
Utilizare pediatrică
Este interzisă prescrierea Thiodazinei la copii cu vârsta sub 3 ani.
Cu funcție renală afectată
În caz de insuficiență renală, Thiodazine trebuie utilizat cu precauție extremă.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Disfuncțiile hepatice sunt o contraindicație relativă la utilizarea Thiodazinei.
Utilizare la vârstnici
Prescrierea Thiodazinei la pacienții vârstnici necesită prudență.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea tioridazinei concomitent cu anumite medicamente poate duce la dezvoltarea următoarelor efecte:
- medicamente care inhibă izoenzima CYP2D6 (de exemplu, fluoxetină, cimetidină, moclobemidă, paroxetină): întărirea și prelungirea acțiunii tioridazinei datorită faptului că ea însăși provoacă suprimarea acestei izoenzime;
- antidepresive triciclice (TCA): o creștere a concentrației plasmatice de TCA și / sau tioridazină, care poate duce la dezvoltarea aritmiilor;
- medicamente antihipertensive și beta-blocante: o creștere a concentrațiilor plasmatice a fiecăruia dintre medicamente datorită suprimării metabolismului, care poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac sau reacții negative din sistemul nervos central;
- diuretice tiazidice: risc crescut de hipotensiune arterială severă, efecte cardiotoxice crescute ale tioridazinei (datorită hipokaliemiei induse de diuretice);
- anticonvulsivante: o scădere a pragului convulsivant, o modificare a concentrației serice de fenitoină, care poate necesita o ajustare a dozei. Odată cu utilizarea simultană a carbamazepinei cu tioridazina, concentrațiile serice ale acestor medicamente nu se modifică;
- anticoagulante indirecte: efect hipoprotrombinemic crescut datorită interacțiunii competitive la nivelul izoenzimelor citocromului P450. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de protrombină în plasma sanguină;
- medicamente cu efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv alcool, analgezice narcotice, benzodiazepine, barbiturice, antidepresive, anestezice): creșterea efectului acestora;
- Inhibitori MAO (monoaminooxidază): prelungirea și intensificarea acțiunii sedative și m-anticolinergice a fiecăruia dintre medicamente;
- agenți hipoglicemianți: o creștere a riscului de încălcare a toleranței la glucoză a pacientului realizată ca urmare a utilizării acestora datorită efectului tioridazinei asupra metabolismului glucidic;
- preparate cu litiu: risc crescut de tulburări extrapiramidale, complicații neurotoxice severe și somnambulism;
- m-anticolinergice (medicamente asemănătoare atropinei), antihistaminice și TCA: îmbunătățirea efectelor lor m-anticolinergice până la debutul psihozei atropinei, constipație severă, obstrucție intestinală paralitică, hiperpirexie cu posibilă lovitură de căldură. Este necesară ajustarea dozei de medicamente și observarea atentă a pacientului;
- medicamente antiparkinsoniene: slăbirea acțiunii fiecăruia dintre medicamente;
- dopamină, epinefrină, fenilefrină, efedrină și alți vasoconstrictori: slăbirea efectului lor presor datorită proprietăților de blocare α-adrenergice ale tioridazinei;
- chinidină: îmbunătățirea efectului său inhibitor asupra miocardului;
- medicamente antiaritmice: atunci când se utilizează concomitent cu tioridazina, trebuie acordată precauție din cauza posibilei prelungiri excesive a intervalului QT;
- agenți antidiareici și antiacizi: reducerea absorbției tioridazinei în tractul gastro-intestinal.
Analogi
Analogii Thiodazin sunt: Sonapax, Thioril, Tison și alții.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Thiodazin
Recenziile despre Thiodazine sunt variate, deoarece medicamentul acționează asupra fiecărui pacient în mod individual. Poate îmbunătăți somnul, ameliora anxietatea, frica, tulburările emoționale. Dar există plângeri cu privire la lipsa oricărui efect pozitiv chiar și în cazul utilizării prelungite a pilulelor, precum și a efectelor secundare negative, cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, dezvoltarea tahicardiei și aritmiilor.
Preț pentru Thiodazine în farmacii
Nu există informații despre prețul Thiodazinei, deoarece medicamentul nu este disponibil în prezent pentru vânzare.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
