Dapsone
Dapsone: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Dapson
Cod ATX: J04BA02
Ingredient activ: dapsone (Dapsone)
Producător: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 21.05.2019
Prețurile în farmacii: de la 1364 ruble.
Cumpără
Dapsone este un agent antimicrobian.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - tablete: rotunde, plate-cilindrice, aproape albe sau albe, cu șanț, un punctaj și o gravură „D” pe o parte (10 tablete într-un pachet cu bandă blister, 5 sau 10 pachete într-o cutie de carton; capac cu șurub 500 sau 1000 de tablete, într-o cutie de carton 1 cutie. Fiecare cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Dapson).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: dapsonă - 50 mg;
- ingrediente suplimentare: dioxid de siliciu coloidal, povidonă K-25, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, crospovidonă.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Dapsona este un medicament anti-lepros bacteriostatic din grupul sulfonei. Activ farmacologic împotriva microflorei patogene, în special Pneumocystis jirovecii, Plasmodium și Mycobacterium leprae. În ultimul caz, concentrația minimă inhibitoare (CMI) este nanogramele, prin urmare, cu lepră, efectul terapeutic poate fi atins cu o doză zilnică de 25 mg de dapsonă.
Se presupune că mecanismul de acțiune al medicamentului are cel puțin două puncte de aplicare: primul este formarea unui analog al acidului dihidropteric (dapsona este absorbită în locul acidului p-aminobenzoic), iar al doilea este inhibarea enzimei dihidropteroat sintetază. Ca urmare a acestor procese, este posibilă afectarea funcțională a altor sisteme, de exemplu, dihidrofolat reductaza, a cărei funcție este de a converti acidul dihidrofolic, care nu este utilizat de microorganisme, în acid tetrahidrofolic.
Pe lângă efectul său antibacterian, alți factori determină efectul dapsonei. În special, medicamentul încetinește producția de radicali citotoxici în lanțul „mieloperoxidază - peroxid de hidrogen - compuși halogenați”.
Există informații despre alte efecte ale dapsonei, cum ar fi inhibarea reacției Artus și a sistemului complementului atunci când este activată de o cale alternativă, inhibarea legării leucotrienei B 4 la receptorii săi specifici, inhibarea unor sisteme de enzime lizozomale și reacția eritrocitelor la fitohemaglutinină.
În condiții experimentale, printre altele, a fost dezvăluit efectul antiinflamator și analgezic al dapsonei, efectul său asupra sistemului imunitar.
Farmacocinetica
Atunci când este luat oral din tractul gastro-intestinal, dapsona este absorbită aproape complet (până la 80%). După 2-6 ore, atinge concentrația plasmatică maximă (C max). Când se prescrie o doză zilnică de 100 mg, concentrația plasmatică cu o singură doză este de 1,7 mg / l, într-o stare de echilibru - 3,3 mg / l, după 24 de ore scade la 0,7 mg / l.
Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 70-90%. Dapsona pătrunde bine în diferite organe și țesuturi ale corpului, unde creează concentrații aproximativ egale cu cele plasmatice. Medicamentul este, de asemenea, capabil să pătrundă în spațiul intracelular al fagocitelor.
Timpul mediu de înjumătățire (T 1/2) este de 30 de ore. După administrarea unei doze de 100 mg, aproximativ 90% din medicament este complet excretat după ~ 9 zile. Cu toate acestea, cu terapia pe termen lung, dapsona se găsește în organism până la 35 de zile după ultima doză. În acest caz, cumulul relativ nu este respectat.
Medicamentul este metabolizat prin acetilare în ficat, precum și prin hidroxilare. Se crede că metabolitul monohidroxilamină dapsonă este responsabil pentru efectele secundare ale sistemului sanguin.
Substanța diferă în circulația hepatoenterică. Aproximativ 90% este excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți), aproximativ 10% din doză este excretată prin intestine.
Indicații de utilizare
- lepra (în combinație cu alți agenți anti-lepră);
- pemfigoid bulos și dermatita herpetiformă a lui Duhring (în curs ușor - ca monopreparare, în curs sever - împreună cu imunosupresoare și glucocorticosteroizi);
- vasculită (în unele cazuri; ca parte a terapiei combinate).
Contraindicații
Absolut:
- boli hepatice severe;
- porfirie;
- deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
- anemie severă (nivel de hemoglobină <70 g / l);
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de lactatie;
- hipersensibilitate la dapsonă, componente auxiliare ale tabletei, sulfone sau sulfonamide.
Cu grijă: sarcină, bătrânețe, insuficiență renală și hepatică.
Dapsone, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Dapsone trebuie administrate pe cale orală, de preferință după mese cu multă apă.
Regim recomandat: zilnic, cu excepția unei zile pe săptămână, de exemplu duminică.
Regimul optim de dozare este determinat individual, în funcție de situația clinică. În medie, se prescriu 1-2 comprimate pe zi, de șase ori pe săptămână (de exemplu, de luni până sâmbătă, duminica este o zi liberă).
Dacă medicul nu prevede un regim de dozare individual, se recomandă următoarele doze și durata administrării, în funcție de boli:
- lepra: 50–100 mg pe zi, cursul tratamentului este de câțiva ani;
- Dermatita herpetiformă a lui Dühring: doza inițială este de 100 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână, apoi, dacă este necesar, doza este crescută la 200 mg. În unele cazuri, o doză zilnică de 300 mg este permisă pentru o perioadă scurtă de timp. În toate cazurile, se recomandă eforturi pentru a obține cea mai mică doză (50 mg); pentru a obține efectul dorit, este permisă combinarea Dapsonei cu glucocorticosteroizii (GCS). Tratamentul este pe termen lung, poate ajunge la câțiva ani. Atunci când luați GCS împreună între cursurile de tratament, intervalele sunt crescute, a căror necesitate și durată sunt determinate de medic în fiecare caz individual;
- pemfigoid bulos: 100-150 mg pe zi;
- vasculită: 50-150 mg pe zi.
Odată cu apariția simptomelor nedorite din sistemul digestiv, o scădere a dozei de medicament poate fi facilitată prin numirea unei diete fără gluten.
Efecte secundare
- din partea sistemului imunitar: dezvoltarea așa-numitului sindrom dapsonic, manifestat prin simptome precum senzație de rău, febră, erupții cutanate, icter, dermatită exfoliativă, eritem multiform, anemie, methemoglobinemie, mononucleoză, ganglioni limfatici umflați;
- din sistemul circulator: eozinofilie, anemie hemolitică, agranulocitoză, methemoglobinemie;
- din sistemul nervos: insuficiență vizuală, amețeli, insomnie, psihoză, neuropatie periferică (inclusiv motorie);
- altele: dureri abdominale, greață, vărsături, pancreatită, sindrom nefrotic, cefalee, lupus eritematos sistemic, necroză papilară, fototoxicitate, febră, albuminurie, hipoalbuminemie fără proteinurie, tahicardie, infertilitate la bărbați, similar cu sindromul mononucleozei infecțioase la începutul cursului și pe măsură ce tratamentul continuă, dispare treptat).
Supradozaj
Intoxicația cu Dapsone se poate manifesta cu următoarele simptome: cianoză, cefalee, greață, vărsături, dispnee, pierderea vederii, hematurie, methemoglobinemie, insuficiență renală, hemoliză, tahicardie, tulburări ale sistemului nervos și psihic, comă.
Nu există date exacte privind dozele medicamentului care sunt letale pentru oameni. Există un caz cunoscut în care o doză de 1400 mg a fost fatală, iar un alt pacient a supraviețuit după ce a luat 15.000 mg de dapsonă.
În cazul administrării unei doze excesive, se efectuează mai întâi spălarea gastrică. În următoarele câteva zile, pacientului i se administrează cărbune activ și, dacă este necesar, un laxativ (20 ml de soluție de sorbitol 20 - 40%). Pentru a spori excreția sulfonei și prevenirea insuficienței renale, este indicată terapia prin perfuzie (introducerea unei cantități suficiente de lichid cu diuretice și bicarbonat de sodiu pentru alcalinizarea urinei). Pentru methemoglobinemie, se administrează albastru de metilen 1% (intravenos 0,2 ml / kg) și / sau vitamina C.
În caz de supradozaj sever, hemodializa începe cât mai devreme posibil. Sunt prezentate transfuzia de sânge, infuzia de masă eritrocitară, oxigenoterapia, dacă este necesar - respirația artificială sub controlul cantității de tensiune a oxigenului din sânge. Pentru alte tulburări, se efectuează terapie simptomatică.
Instrucțiuni Speciale
Pe întreaga perioadă de tratament, este necesar să se monitorizeze în mod sistematic starea sângelui (se face o analiză clinică): în stadiul inițial - în fiecare săptămână, apoi - în fiecare lună. Cu o scădere semnificativă a nivelului de hemoglobină, leucocite și trombocite sau o creștere a conținutului de methemoglobină, Dapsone este anulată. Dacă concentrația de methemoglobină în sânge crește la ≥ 10%, se dezvoltă cianoză, la ≥ 30% - respirație superficială. Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea asistenței medicale imediate dacă apare decolorarea albăstruie a unghiilor și / sau a buzelor.
La pacienții cu anemie severă, medicamentul poate fi prescris numai din motive de sănătate (de exemplu, pentru tratamentul dermatitei herpetiforme a lui Duhring). În acest caz, terapia trebuie efectuată cu precauție, sub o monitorizare atentă a nivelului de hemoglobină.
Dacă apare o erupție pe piele, trebuie să întrerupeți imediat medicamentul și să consultați un medic.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Pe baza datelor disponibile, efectele negative ale Dapsone asupra funcțiilor cognitive și psihomotorii sunt puțin probabil.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, în special în primele 4 luni, comprimatele Dapsone 50 mg sunt utilizate cu precauție extremă dacă beneficiul scontat depășește riscul potențial.
Dacă terapia este necesară în timpul alăptării, alăptarea trebuie abandonată.
Utilizare pediatrică
Dapsone nu este utilizat pentru tratarea pacienților cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală, medicamentul este utilizat cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În tulburările funcționale severe ale ficatului, utilizarea Dapsonei este contraindicată. Este necesară precauție pentru afectările moderate.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, efectele secundare ale sistemului sanguin sunt de obicei mai pronunțate, astfel încât tratamentul se efectuează cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
Probenecidul reduce excreția de dapsonă și crește conținutul său în sânge.
Cu utilizarea simultană a trimetoprimului, este posibil să se schimbe concentrația ambelor medicamente în sânge.
Dapsona îmbunătățește acțiunea rifampicinei, izoniazidei și protionamidei, astfel încât dozele lor pot fi reduse, în special protionamida.
Pirimetamina este capabilă să schimbe volumul de distribuție al dapsonei, concentrația sa în plasmă și salivă.
Rifampicina crește clearance-ul plasmatic al medicamentului, rezultând o scădere de 7-10 ori a concentrației de dapsonă.
Recepția simultană cu cimetidină și etanol în cantități moderate nu afectează absorbția medicamentului.
Analogi
Analogul lui Dapson este Dapson-Fatol.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un mediu uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Dapsone
Cel mai adesea, recenziile despre Dapsone sunt lăsate de pacienții cărora li s-a prescris pentru tratamentul dermatitei Duhring. Eficacitatea terapiei se remarcă, totuși, toxicitatea exprimată a medicamentului. Poate fi redus prin administrarea simultană de acid ascorbic, preparate de fier și metiluracil.
Dintre efectele secundare, sunt menționate în principal cefaleea, indigestia, pierderea poftei de mâncare, anemia și agranulocitoza.
Preț Dapsone în farmacii
Prețul actual pentru Dapsone 50 mg pentru un pachet de 100 de tablete este de aproximativ 1.498-1554 ruble.
Dapsone: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Dapsone 50 mg comprimate 100 buc. 1364 RUB Cumpără |
|
Comprimate Dapsone 50mg 100 buc. 1475 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
