Galvus - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Galvus

Galvus: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: Galvus

Cod ATX: A10BH02

Ingredient activ: vildagliptin (vildagliptin)

Producător: Novartis Pharma Stein (Elveția), Novartis Farmaceutica (Spania)

Descriere și fotografie actualizată: 28.08.

Prețurile în farmacii: de la 672 de ruble.

Cumpără

Galvus este un inhibitor al dipeptidil peptidazei-4, un medicament hipoglicemiant oral.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete: de la galben deschis la alb, rotunde, cu margini teșite, cu suprafață netedă și supraimprimare NVR pe o parte, FB - pe cealaltă (7 buc. Sau 14 buc. În blister, într-o cutie de carton 2, 4, 8 sau 12 blistere și instrucțiuni pentru utilizarea Galvus).

1 comprimat conține:

• substanță activă: vildagliptin - 50 mg;
• componente auxiliare: amidon carboximetil de sodiu, lactoză anhidră, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Vildagliptin - substanța activă a Galvus, este un reprezentant al clasei de stimulente a aparatului insulei pancreasului. Substanța inhibă selectiv enzima DPP-4 (dipeptidil peptidază-4). Inhibarea completă (> 90%) și rapidă duce la o creștere a secreției bazale și stimulate alimentar de GLP-1 (peptidă tip glucagon tip 1) și GIP (polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză) în circulația sistemică din intestin pe parcursul zilei.

Odată cu creșterea concentrației de GLP-1 și GIP, crește sensibilitatea celulelor β ale pancreasului la glucoză, ceea ce îmbunătățește secreția de insulină dependentă de glucoză.

În cazul utilizării a 50-100 mg de vildagliptin pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, există o îmbunătățire a funcției celulelor β ale pancreasului. Eficacitatea terapiei este determinată de gradul de deteriorare inițială a acestora. La persoanele cu concentrație plasmatică normală de glucoză (fără diabet), vildagliptin nu stimulează secreția de insulină și nu reduce concentrația de glucoză. Odată cu creșterea concentrației de GLP-1 endogen, crește sensibilitatea celulelor β la glucoză, ceea ce determină o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a concentrației crescute de glucagon în timpul meselor, la rândul său, duce la o scădere a rezistenței la insulină.

Cu o creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, care se datorează unei creșteri a concentrației de GIP și GLP-1, se observă o scădere a producției de glucoză de către ficat în timpul / după masă. Ca urmare, există o scădere a concentrației plasmatice de glucoză din sânge.

Administrarea de vildagliptin ajută la reducerea concentrației de lipide în plasma sanguină după masă, în timp ce acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau GIP și îmbunătățirea funcției celulelor insulelor pancreasului.

S-a stabilit că o creștere a concentrației de GLP-1 poate provoca o încetinire a golirii gastrice, cu toate acestea, acest efect nu este observat în timpul terapiei cu vildagliptin.

Conform rezultatelor studiilor, atunci când se utilizează vildagliptin ca monoterapie sau în combinație cu metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidinedionă sau insulină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, există o scădere semnificativă prelungită a concentrației de HbA1c (hemoglobină glicată) și a glicemiei în repaus alimentar.

Atunci când tratamentul combinat cu metformin ca terapie inițială la pacienții cu diabet de tip 2 timp de 24 de săptămâni, a fost observată o scădere dependentă de doză a concentrației de HbA1c comparativ cu monoterapia cu aceste medicamente. În ambele grupuri de tratament, incidența hipoglicemiei a fost minimă.

Când 50 mg vildagliptin se utilizează o dată pe zi timp de 6 luni la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în prezența unei insuficiențe renale moderate sau severe (cu o rată de filtrare glomerulară ≥ 30 și <50 ml / min / 1,73 m ² sau <30 ml / min / respectiv 1,73 m ²), a existat o scădere semnificativă clinic a concentrației de HbA1c comparativ cu placebo.

Incidența hipoglicemiei în grupul cu vildagliptin este comparabilă cu cea din grupul placebo.

Farmacocinetica

Vildagliptin, administrat oral pe stomacul gol, este absorbit rapid, C _max (concentrația maximă a substanței) în plasma sanguină este atinsă în 1,75 ore. În cazul administrării simultane cu alimente, rata de absorbție a vildagliptinului scade ușor: există o scădere a C _max cu 19%, în timp ce timpul pentru atingerea acesteia crește cu 2,5 ore. Cu toate acestea, aportul de alimente nu afectează gradul de absorbție și ASC (zona sub curba concentrație-timp).

Vildagliptin se absoarbe rapid, iar biodisponibilitatea sa absolută este de 85%. Valorile _Cmax și ASC în intervalul de doze terapeutice cresc aproximativ proporțional cu doza.

Substanța se caracterizează printr-un grad scăzut de legare de proteinele plasmatice din sânge (la nivelul de 9,3%). Vildagliptin se distribuie uniform între eritrocite și plasmă sanguină. Distribuția substanței are loc, probabil, extravasculară, V _ss (volumul de distribuție în stare de echilibru) după administrarea intravenoasă este de 71 litri.

Principala cale de excreție a vildagliptinei este biotransformarea, care este expusă la 69% din doză. Principalul metabolit este LAY151 (57% din doză). Nu prezintă activitate farmacologică și este un produs al hidrolizei componentei ciano. Aproximativ 4% din doză suferă hidroliză amidică.

În timpul studiilor preclinice, a fost stabilit un efect pozitiv al DPP-4 asupra hidrolizei vildagliptinei. Izozimele citocromului P ₄₅₀ nu participă la metabolismul unei substanțe. Vildagliptin nu este un substrat al izoenzimelor P ₄₅₀ (CYP), izoenzimele citocromului P ₄₅₀ nu inhibă și nici nu induc.

După administrarea vildagliptinului în interior, aproximativ 85% din doză este excretată de rinichi, prin intestine - aproximativ 15%. Excreția renală a substanței nemodificate este de 23%. Media T _1/2 (timpul de înjumătățire) pentru administrarea intravenoasă este de 2 ore, clearance-ul renal și clearance-ul plasmatic total al vildagliptinului sunt de 13 și respectiv 41 l / h. T _1/2 după administrarea orală, indiferent de doză, este de aproximativ 3 ore.

Caracteristici farmacocinetice la pacienții cu insuficiență hepatică:

• severitate ușoară și moderată (6-9 puncte pe scara Child-Pugh): după o singură utilizare a vildagliptinului, există o scădere a biodisponibilității sale cu 20% și, respectiv, 8%;
• grad sever (10-12 puncte pe scara Child-Pugh): biodisponibilitatea vildagliptinului crește cu 22%.

Modificările (creșterea sau scăderea) biodisponibilității maxime a unei substanțe care depășesc 30% sunt considerate semnificative clinic. Nu a existat nicio corelație între biodisponibilitatea vildagliptinului și severitatea disfuncției hepatice.

Caracteristici farmacocinetice la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă (în comparație cu voluntarii sănătoși):

• ASC a vildagliptinului: crește cu 1,4; 1,7 și respectiv de 2 ori;
• ASC al metabolitului LAY151: crește cu 1,6; De 3,2 și respectiv 7,3 ori;
• ASC a metabolitului BQS867: crește cu 1,4; De 2,7 și respectiv 7,3 ori.

Informații limitate în CKD în stadiul final (boală renală cronică) sugerează că indicatorii acestui grup sunt similari cu cei de la pacienții cu insuficiență renală severă. Concentrația metabolitului LAY151 în stadiul final al ERC crește de 2-3 ori comparativ cu concentrația la pacienții cu insuficiență renală severă.

Cu hemodializă, excreția vildagliptinei este limitată (4 ore după o singură doză este de 3% cu o durată a procedurii mai mare de 3-4 ore).

La pacienții vârstnici (peste 65-70 de ani), creșterea maximă a biodisponibilității vildagliptinului cu 32%, C _max - cu 18% nu afectează inhibarea DPP-4 și nu este semnificativă clinic.

Caracteristicile farmacocinetice la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Indicații de utilizare

Utilizarea Galvus este indicată pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 în timp ce aderă la terapia dietetică și exercită:

• terapia inițială medicamentoasă la pacienții cu efect insuficient din terapia dietetică și exercițiile fizice - în combinație cu metformina;
• monoterapie indicată pentru pacienții cu o contraindicație la administrarea metforminei sau dacă este ineficientă - în absența unui efect clinic din dieta și exercițiile fizice;
• terapie combinată cu două componente cu metformină, tiazolidindionă, un derivat de sulfoniluree sau insulină - în absența unui efect clinic din dieta dietetică, exerciții fizice și monoterapie cu unul dintre aceste medicamente;
• terapie combinată triplă în combinație cu derivați de metformină și sulfoniluree - în absența unui control glicemic adecvat după tratamentul preliminar cu derivați de metformină și sulfoniluree pe fondul dietei și exercițiilor fizice;
• terapie combinată triplă în combinație cu metformină și insulină - în absența unui control glicemic adecvat după tratamentul preliminar cu insulină și metformină pe fondul dietei și exercițiului fizic.

Contraindicații

• diabet zaharat de tip 1;
• vârsta de până la 18 ani;
• sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, intoleranță la galactoză, deficit de lactază;
• insuficiență cardiacă cronică a clasei funcționale IV în conformitate cu clasificarea funcțională a NYHA (New York Heart Association);
• acidoză metabolică (cetoacidoză diabetică) în formă cronică sau acută (inclusiv în combinație cu sau fără comă);
• acidoză lactică (inclusiv istoric);
• disfuncție hepatică, inclusiv activitatea crescută a enzimelor hepatice [alanina aminotransferază (ALT) și aspartat aminotransferază (AST)] de 3 sau mai multe ori mai mare decât limita superioară a normalului;
• perioada de sarcină și alăptare;
• hipersensibilitate la componentele Galvus.

Se recomandă utilizarea comprimatelor Galvus cu precauție în caz de antecedente de pancreatită acută, boli renale cronice în stadiul final (la pacienții supuși hemodializei sau hemodializate), insuficiență cardiacă cronică clasa III conform clasificării funcționale NYHA.

Galvus, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Galvus se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

Doza trebuie selectată luând în considerare eficacitatea individuală și tolerabilitatea medicamentului.

Dozajul recomandat:

• monoterapie sau combinație cu tiazolidindionă, metformină sau insulină: 50 mg de 1-2 ori pe zi, dar nu mai mult de 100 mg;
• terapie dublă combinată cu sulfoniluree: 50 mg o dată pe zi, dimineața. La pacienții din această categorie, efectul terapeutic al administrării Galvus în doză zilnică de 100 mg este identic cu cel al unei doze de 50 mg pe zi;
• terapie combinată triplă cu administrarea simultană de derivați de sulfoniluree și metformină: 100 mg pe zi.

Dacă doza zilnică este de 50 mg, se ia o dată, dimineața, dacă 100 mg - 50 mg în fiecare dimineață și seară. Dacă pierdeți accidental o doză, trebuie să o luați cât mai curând posibil în timpul zilei. Nu permiteți administrarea Galvus într-o doză care depășește doza zilnică individuală.

În absența unui control glicemic suficient pe fondul monoterapiei la o doză zilnică maximă de 100 mg, tratamentul trebuie completat cu numirea derivaților sulfonilureei, metforminei, tiazolidinedionului sau insulinei.

Cu o disfuncție renală ușoară până la moderată [clearance-ul creatininei (CC) peste 50 ml / min], doza de Galvus nu este modificată.

Cu disfuncție renală moderată (CC 30-50 ml / min) și severă (CC mai mică de 30 ml / min), inclusiv boală renală cronică în stadiul final (pacienți care fac hemodializă sau care fac hemodializă), doza zilnică de Galvus se ia o dată și nu este trebuie să depășească 50 mg.

Pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) nu necesită ajustarea dozei de Galvus.

Efecte secundare

Dezvoltarea efectelor nedorite cu monoterapie sau în combinație cu alte medicamente în cele mai multe cazuri este ușoară, temporară și nu necesită abolirea Galvus.

Apariția angioedemului este observată cel mai adesea în asociere cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. De obicei, are o severitate moderată, dispare de unul singur pe fondul terapiei în curs.

Rar, utilizarea Galvus cauzează hepatită și alte disfuncții hepatice asimptomatice. În majoritatea cazurilor, aceste afecțiuni nu necesită tratament medicamentos și, după abolirea Galvus, funcția hepatică este restabilită.

O creștere a activității enzimelor hepatice la o doză de vildagliptin 50 mg de 1-2 ori pe zi în majoritatea cazurilor este asimptomatică, nu progresează și nu provoacă colestază sau icter.

În cazul monoterapiei la o doză de 50 mg de 1-2 ori pe zi, pot apărea următoarele evenimente adverse:

• din sistemul nervos: adesea - amețeli; rareori - cefalee;
• patologii parazitare și infecțioase: foarte rar - nazofaringită, infecții ale căilor respiratorii superioare;
• din lateralul vaselor: rareori - edem periferic;
• din tractul gastro-intestinal: rareori - constipație.

Când combinați Galvus în doză de 50 mg de 1-2 ori pe zi cu metformină, pot apărea următoarele reacții adverse:

• din sistemul nervos: adesea - cefalee, tremurături, amețeli;
• din tractul gastro-intestinal: adesea - greață.

Terapia combinată cu metformină nu afectează greutatea corporală a pacientului.

Atunci când se utilizează Galvus în doză zilnică de 50 mg în combinație cu derivați de sulfoniluree, pacientul poate prezenta următoarele patologii:

• patologii parazitare și infecțioase: foarte rar - nazofaringită;
• din tractul gastro-intestinal: rareori - constipație;
• din sistemul nervos: adesea - cefalee, tremurături, amețeli, astenie.

Greutatea pacientului nu crește atunci când este combinată cu glimepiridă.

Utilizarea Galvus în doză de 50 mg de 1-2 ori pe zi în combinație cu derivați de tiazolidinedionă poate provoca următoarele efecte nedorite:

• din partea vaselor: adesea - edem periferic;
• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - o creștere a greutății corporale.

Luarea Galvus în doză de 50 mg de 2 ori pe zi în combinație cu insulină poate provoca:

• din sistemul nervos: adesea - cefalee; cu o frecvență necunoscută - astenie;
• din tractul gastro-intestinal: adesea - reflux gastroesofagian, greață; rareori - flatulență, diaree;
• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - hipoglicemie;
• tulburări generale: adesea - frisoane.

Greutatea pacientului nu crește în această combinație.

Utilizarea Galvus 50 mg de 2 ori pe zi în combinație cu preparate de metformină și sulfoniluree poate duce la dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• din partea metabolismului și a nutriției: adesea - hipoglicemie;
• din sistemul nervos: adesea - tremor, amețeli, astenie;
• reacții dermatologice: adesea - hiperhidroză.

Terapia combinată triplă nu are niciun efect asupra greutății corporale a pacientului.

În plus, în studiile post-înregistrare, s-au înregistrat următoarele fenomene nedorite: urticarie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hepatită, pancreatită, leziuni cutanate de etiologie buloasă sau exfoliativă, mialgie, artralgie.

Supradozaj

Când se utilizează până la 200 mg de vildagliptin pe zi, terapia este bine tolerată.

În cazul aplicării Galvus la o doză de 400 mg pe zi, pot apărea următoarele simptome: dureri musculare, rar - febră, parestezii ușoare / tranzitorii, edem și creșterea tranzitorie a activității lipazei (de 2 ori mai mare decât limita superioară a normei).

Cu terapie într-o doză zilnică de 600 mg, poate apărea edem al extremităților în combinație cu parestezii și o creștere a activității CPK (creatin fosfokinază), mioglobinei și proteinei C-reactive, activității AST.

Toate modificările parametrilor de laborator și simptomele supradozajului sunt reversibile și dispar după oprirea terapiei.

Eliminarea vildagliptinei din organism prin dializă este puțin probabilă. Metabolitul LAY151 poate fi îndepărtat din organism prin hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Pacientul trebuie informat cu privire la necesitatea consultării medicului în cazul agravării efectelor secundare enumerate sau a apariției altor efecte nedorite în timpul utilizării comprimatelor.

Medicamentul nu afectează fertilitatea.

La pacienții dependenți de insulină, Galvus trebuie utilizat numai în asociere cu insulină.

În caz de insuficiență cardiacă cronică de clasa I conform clasificării funcționale NYHA, medicamentul poate fi luat fără restricții în activitatea fizică normală.

În insuficiența cardiacă cronică din clasa II, este necesară o restricție moderată a activității fizice, deoarece sarcina obișnuită determină pacientul să aibă palpitații, slăbiciune, dificultăți de respirație, oboseală. În repaus, aceste simptome sunt absente.

Dacă apar simptome de pancreatită acută, vildagliptina trebuie întreruptă.

Înainte de începerea utilizării și apoi în mod regulat la fiecare 3 luni în timpul primului an de terapie, se recomandă efectuarea de studii biochimice ale indicatorilor funcției hepatice, deoarece efectul Galvus în cazuri rare poate determina o creștere a activității aminotransferazelor. Dacă, la reexaminare, indicatorii de activitate ai alaninei aminotransferazei (ALT) și ai aspartatului aminotransferazei (AST) depășesc limita superioară a normei de 3 ori sau mai mult, medicamentul trebuie întrerupt.

Odată cu apariția semnelor de disfuncție hepatică (inclusiv icter) în timpul tratamentului cu Galvus, este necesară întreruperea imediată a medicamentului; acesta nu poate fi reluat după restabilirea indicatorilor funcției hepatice.

Pentru a reduce riscul de hipoglicemie în combinație cu preparatele de sulfoniluree, se recomandă utilizarea acestora în doza minimă eficientă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții la care primirea Galvus cauzează amețeli nu trebuie să conducă vehicule sau mecanisme.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Galvus nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, Galvus este contraindicat.

Cu funcție renală afectată

Pentru pacienții cu IRC în stadiu final care sunt pe hemodializă sau care fac hemodializă, Galvus este prescris cu precauție (experiența cu medicamentul este limitată).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu insuficiență hepatică, inclusiv pacienții cu activitate crescută a enzimelor hepatice (ALT sau AST de 3 ori sau mai mult decât limita superioară a normalului), sunt contraindicați să ia Galvus.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a Galvus cu glibenclamidă, metformină, pioglitazonă, amlodipină, ramipril, digoxină, valsartan, simvastatină, warfarină, nu a fost stabilită nicio interacțiune semnificativă clinic.

Efectul hipoglicemiant al vildagliptinului poate scădea atunci când este combinat cu tiazide, glucocorticosteroizi, simpatomimetice și preparate de hormoni tiroidieni.

Probabilitatea de a dezvolta angioedem crește odată cu terapia concomitentă cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. Trebuie remarcat faptul că administrarea de vildagliptin trebuie continuată atunci când apare angioedem, deoarece trece treptat, de unul singur și nu necesită întreruperea tratamentului.

Este puțin probabilă interacțiunea Galvus cu medicamente care sunt substraturi, inductori sau inhibitori ai citocromului P ₄₅₀ (CYP).

Galvus nu afectează rata metabolică a medicamentelor care sunt substraturi pentru enzimele CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analogi

Analogii Galvus sunt: Vildagliptin, Galvus Met.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C într-un loc întunecat.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Galvus

Recenziile despre Galvus sunt în mare parte pozitive. Sub rezerva tuturor recomandărilor medicului referitoare la dietoterapie și exerciții fizice, administrarea medicamentului este eficientă în diabetul de tip 2. Un regim de dozare convenabil este considerat un avantaj important.

Preț pentru Galvus în farmacii

Prețul aproximativ pentru Galvus (28 de tablete) este de 724–864 ruble.

Galvus: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Galvus 50 mg comprimate 28 buc. RUB 672 Cumpără

Galvus Met 50 mg + 500 mg comprimate filmate 30 buc. 998 RUB Cumpără

Galvus Met 50 mg + 1000 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 1100 Cumpără

Galvus Met 50 mg + 850 mg comprimate filmate 30 buc. 1349 RUB Cumpără

Galvus met tab. p / o film. 50mg + 1000mg Nr. 30 1449 RUB Cumpără

Galvus met tab. p / o film. 50mg + 500mg Nr. 30 1471 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!