Baraklud
Baraklyud: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Utilizare la bătrânețe
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Baraclude
Cod ATX: J05AE
Ingredient activ: entecavir (entecavir)
Producător: Bristol-Myers Squibb Company (SUA)
Descriere și actualizare foto: 19.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 7150 ruble.
Cumpără
Baraklud este un medicament antiviral.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare Baraklyuda - comprimate filmate:
- 0,5 mg: triunghiular, aproape alb sau alb, marcat „1611” pe o parte și BMS pe cealaltă;
- 1 mg: triunghiular, de culoare roz, marcat „1612” pe o parte și BMS pe cealaltă.
Tabletele sunt ambalate în 10 bucăți. în blistere, 3 blistere sunt ambalate într-o cutie de carton.
Ingredient activ: entecavir, 1 comprimat - 0,5 sau 1 mg.
Componente auxiliare ale comprimatelor Baraklud: celuloză microcristalină, crospovidonă, stearat de magneziu, povidonă, lactoză monohidrat, precum și un colorant: în tablete 0,5 mg - alb Opadry (macrogol 400, hipromeloză 3cP, hipromeloză 6cP, dioxid de titan, polisorbat 80), în tablete 1 mg - roz Opadry (dioxid de titan, macrogol 400, hipromeloză 6cP, oxid roșu de colorant de fier E172, CFR21).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Entecavir este un analog nucleozidic de guanozină care prezintă activitate intensă și selectivă împotriva polimerazei VHB. Participă la procesele de fosforilare, formând trifosfat farmacologic activ (TF), al cărui timp de înjumătățire intracelulară este de 15 ore. Conținutul de TF din interiorul celulei este direct legat de concentrația extracelulară de entecavir și nu există o acumulare semnificativă a medicamentului după nivelul inițial de „platou”.
Entecavir trifosfatul concurează cu substratul natural deoxiguanozină trifosfat, ceea ce duce la inhibarea tuturor celor trei activități funcționale ale polimerazei virale: producerea unei catene ADN HBV pozitive, transcrierea inversă a unei catene negative din ARN pregenomic și amorsarea polimerazei HBV.
Entecavir trifosfatul aparține inhibitorilor slabi ai ADN polimerazelor celulare α-, β- și δ- cu o constantă de inhibare (Ki) de 18-40 μM. De asemenea, concentrațiile mari ale acestei substanțe și ale entecavirului în sine nu conduc la dezvoltarea efectelor secundare în legătură cu sinteza γ polimerazei și ADN, care se efectuează în mitocondriile celulelor HepG2.
Farmacocinetica
Studiile la care au participat voluntari sănătoși confirmă absorbția rapidă a entecavirului în tractul gastro-intestinal. Concentrația sa maximă în plasma sanguină este determinată la 0,5-1,5 ore după administrare. Cu administrarea repetată de Baraklud în doză de 0,1-1 mg, se observă o creștere a concentrației maxime și a zonei sub curba concentrație-timp (ASC), care este direct proporțională cu doza luată. Starea de echilibru este înregistrată la 6-10 zile după administrarea orală de entecavir de 1 dată pe zi, iar nivelul plasmatic al acestuia crește de aproximativ 2 ori. Concentrațiile minime și maxime ale substanței active în plasmă în starea de echilibru sunt de 0,3 și 4,2 ng / ml atunci când se iau 0,5 mg și respectiv 0,5 și 8,2 ng / ml când se iau 1 mg entecavir. Când este luat oral 0,5 mg Baraklud concomitent cu alimente ușoare sau alimente cu un conținut ridicat de grăsimi, s-a înregistrat o întârziere minimă în absorbție (0,75 ore când se ia pe stomacul gol și 1-1,5 ore când se ia cu alimente), o scădere a ASC cu 18-20% și o scădere a concentrației maxime cu 44–46%.
Entecavirul este bine distribuit în țesuturi, ceea ce confirmă excesul volumului estimat de distribuție comparativ cu volumul total de apă din organism. Legarea acestei substanțe de proteinele serice este de aproximativ 13% in vitro.
Entecavir nu aparține substraturilor, inductorilor sau inhibitorilor enzimelor CYP450. Administrarea 14 -entecavirului marcat la șobolani și oameni nu a condus la detectarea metaboliților acetilați sau oxidați, iar metaboliții de fază II (sulfați și glucuronide) au fost determinați la concentrații scăzute. După atingerea valorii maxime, concentrația de entecavir în plasma sanguină a scăzut în mod exponențial, cu timpul de înjumătățire cuprins între 128 și 149 de ore. Când s-a luat Baraklud o dată pe zi, a existat o creștere a concentrației (cumulului) substanței active de 2 ori, ceea ce înseamnă că timpul de înjumătățire efectiv a fost de 24 de ore.
Excreția entecavirului se efectuează în principal prin rinichi și, într-o stare de echilibru, aproximativ 62-73% din doza luată este excretată cu urină. Mărimea dozei nu afectează clearance-ul renal și este de 360‒471 ml / min, ceea ce dovedește prezența filtrării glomerulare și a secreției tubulare a componentei active a Baraklyud.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Baraklud este un medicament utilizat pentru tratarea hepatitei cronice B la pacienții adulți cu următoarele afecțiuni:
- leziuni hepatice decompensate;
- leziuni hepatice compensate și replicare virală, o creștere a nivelului de activitate a transaminazelor serice (aspartat aminotransferază sau alanin aminotransferază), semne histologice ale unui proces inflamator la nivelul ficatului și / sau fibroză.
Contraindicații
- intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază;
- vârsta de până la 18 ani;
- alăptarea (sau hrănirea trebuie oprită);
- hipersensibilitate la componentele lui Baraklyud.
Cu grijă: sarcină.
Instrucțiuni pentru utilizarea Baraklyud: metodă și dozare
Baraklud trebuie administrat pe cale orală între mese (cu cel puțin 2 ore înainte de mese și nu mai târziu de 2 ore înainte de următoarea masă).
Pacienților cu leziuni hepatice decompensate li se prescrie 1 mg o dată pe zi.
Pacienților cu leziuni hepatice compensate li se prescriu de obicei 0,5 mg o dată pe zi. În cazul rezistenței la lamivudină (cu rezistență confirmată sau în prezența datelor anamnestice asupra virusului hepatitei B, care persistă în timpul terapiei cu lamivudină), doza recomandată de Baraklud este de 1 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală, Baraklud este prescris conform schemelor descrise mai jos.
Doze recomandate pentru pacienții cu insuficiență renală și pacienții aflați în hemodializă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung, care nu au primit anterior preparate nucleozidice [în funcție de clearance-ul creatininei (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg o dată pe zi;
- CC 30-49 ml / min - 0,5 mg la fiecare 48 de ore;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg la fiecare 72 de ore;
- CC <10 ml / min, hemodializă * sau dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung - 0,5 mg la fiecare 5-7 zile.
Dozele recomandate de Baraklud pentru pacienții cu insuficiență renală și pacienții cu hemodializă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung, în caz de rezistență la lamivudină sau în prezența afectării hepatice decompensate [în funcție de clearance-ul creatininei (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg o dată pe zi;
- CC 30–49 ml / min - 1 mg la fiecare 48 de ore;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg la fiecare 72 de ore;
- CC <10 ml / min, hemodializă * sau dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung - 1 mg la fiecare 5-7 zile.
* Baraklud trebuie luat după o ședință de hemodializă.
Efecte secundare
- din sistemul nervos central: adesea (≥1 / 100, <1/10) - oboseală crescută, cefalee; rar (≥1 / 1000, <1/100) - amețeli, insomnie sau somnolență;
- din sistemul digestiv: rar - diaree, greață, dispepsie, vărsături.
Date post-introducere pe piață (frecvența nedeterminată):
- din ficat: activitate crescută a transaminazelor;
- din sistemul imunitar: reacții anafilactoide;
- din piele și țesut subcutanat: erupții cutanate, alopecie;
- din partea metabolică: acidoză lactică (respirație rapidă, dificultăți de respirație, oboseală generală, slăbiciune musculară, dureri abdominale, greață, vărsături, scădere bruscă în greutate), în special la pacienții cu leziuni hepatice decompensate.
La pacienții cu leziuni hepatice decompensate, în plus, sunt posibile următoarele reacții adverse: adesea - concentrația de albumină este mai mică de 2,5 g / dl, concentrația de trombocite este mai mică de 50.000 / mm 3, activitatea lipazei este de peste 3 ori mai mare decât în mod normal, activitatea alaninei aminotransferazei și concentrația bilirubinei este de peste 2 ori comparativ cu pacienții cu hiperplazie suprarenală congenitală.
Supradozaj
Există rapoarte izolate de cazuri de supradozaj cu Baraklud la pacienți. Voluntarii sănătoși care au luat până la 20 mg de medicament pe zi pentru o perioadă care nu depășește două săptămâni sau doze unice de până la 40 mg, nu au avut reacții adverse neașteptate. În caz de supradozaj, se recomandă monitorizarea medicală constantă a stării pacientului, dacă este necesar, se prescrie o terapie standard de întreținere.
Instrucțiuni Speciale
În timpul tratamentului cu analogi nucleozidici (inclusiv entecavir), inclusiv în combinație cu medicamente antiretrovirale, au fost descrise cazuri de hepatomegalie severă cu steatoză și acidoză lactică, uneori ducând la moartea pacientului.
Factorii de risc sunt: hepatomegalie, obezitate, sex feminin, utilizarea pe termen lung a analogilor nucleozidici.
Dacă apar simptome care pot indica acidoză lactică (respirație rapidă, dificultăți de respirație, oboseală generală, slăbiciune musculară, dureri abdominale, greață, vărsături, scădere bruscă în greutate) sau confirmarea de laborator a acidozei lactice, Baraklud trebuie întrerupt.
Există cazuri izolate de exacerbare a hepatitei după încheierea terapiei antivirale. Majoritatea au trecut fără tratament. Cu toate acestea, au fost descrise și exacerbări severe, inclusiv cele letale. Relația cauzală a acestor exacerbări cu anularea Baraklud nu a fost stabilită. Cu toate acestea, după terminarea tratamentului, funcția hepatică trebuie monitorizată în mod regulat. Dacă apare necesitatea, terapia antivirală poate fi reluată.
La prescrierea Baraklyud la pacienții cu co-infecție cu virusul imunodeficienței umane (HIV) care nu primesc terapie antiretrovirală, trebuie luată în considerare probabilitatea de a dezvolta tulpini rezistente de HIV. Entecavir nu este recomandat pentru această utilizare.
La pacienții cu boală hepatică decompensată clasa C în conformitate cu clasificarea Child-Pugh, s-a observat o probabilitate ridicată de a dezvolta reacții adverse grave la nivelul ficatului și rinichilor, precum și acidoză lactică. În acest sens, acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului, precum și teste de laborator adecvate (pentru a determina activitatea enzimelor hepatice, concentrația de creatinină în serul sanguin și acidul lactic în sânge).
Pacienții rezistenți la lamivudină prezintă riscul de a dezvolta rezistență la entecavir și, prin urmare, necesită o monitorizare a frecvenței virale mai frecventă. În plus, poate fi necesar un screening adecvat pentru mutațiile de rezistență.
Eficacitatea și siguranța utilizării Baraklud la pacienții supuși transplantului hepatic sunt necunoscute. Acești pacienți trebuie să monitorizeze funcția renală înainte de a se prescrie entecavir și periodic în timpul tratamentului. Același lucru se aplică pacienților care primesc medicamente imunosupresoare care pot afecta funcția hepatică (cum ar fi tacrolimus sau ciclosporină).
Pacienții trebuie informați că terapia cu Barakludum nu reduce riscul transmiterii hepatitei B, deci trebuie luate măsuri de precauție adecvate.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de Baraklyuda.
Interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care concurează la nivelul secreției tubulare sau cauzează afectarea funcției renale, este posibilă o creștere a concentrației serice a entecavirului sau a acestor medicamente.
Nu a fost studiată interacțiunea entecavirului cu alte medicamente care afectează funcția renală sau sunt excretate de rinichi. Odată cu numirea simultană a acestor medicamente cu entecavir, pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă.
Analogi
Analogii lui Baraklud sunt Elgravir, Entecavir.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură de 15-25 ° С.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Barakluda
Practic, pacienții lasă recenzii pozitive despre Barakluda, menționând toleranța sa bună. De asemenea, confirmă eficacitatea medicamentului atunci când este utilizat pentru tratamentul hepatitei virale B, însoțit de afectarea sistemului hepatic. Cu toate acestea, există rapoarte că doar terapia pe termen lung oferă rezultate bune (reacție PCR negativă). Insomnia poate apărea, de asemenea, la începutul tratamentului.
Preț pentru Baraklud în farmacii
Prețul mediu pentru Baraklud cu o doză de 0,5 mg în lanțurile de farmacii este de 7030-8500 ruble și cu o doză de 1 mg - 8960-11,243 ruble.
Baraklud: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Baraklud 0,5 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 7150 Cumpără |
|
Baraklud 1 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 9745 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
